Разделы презентаций


17_IBS

Содержание

Слайд-лекция №17Средства для лечения ишемической болезни сердцаНитраты

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1


Слайд 2Слайд-лекция №17
Средства для лечения ишемической болезни сердца
Нитраты

Слайд-лекция №17Средства для лечения ишемической болезни сердцаНитраты

Слайд 5Ишемия и принципы ее коррекции
Ишемия миокарда - это несоответствие между

потребностью участка миокарда в кислороде и возможностями его доставки.
Т.О. Существует

только два принципа борьбы с ишемией:
- снижение потребности в кислороде;
- увеличение его доставки
Ишемия и принципы ее коррекцииИшемия миокарда - это несоответствие между потребностью участка миокарда в кислороде и возможностями

Слайд 6Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде
Антагонисты кальция
Бета-адреноблокаторы
Нитраты

Средства, снижающие потребность миокарда в кислородеАнтагонисты кальцияБета-адреноблокаторыНитраты

Слайд 7Последовательность событий, приводящих к нестабильной стенокардии
Развитие атеросклеротической бляшки
Воспаление в атеросклеротической

бляшке
Исчерпание расширительного резерва
Десквамация эндотелия коронарной артерии ниже бляшки
Недостаток NO
Агрегация тромбоцитов

и лейкоцитов
Выделение тромбаксана А2, серотонина и т.д.
Коронароспазм
Болевой синдром
Локальная ишемия
Тромбоз
Симпатическая активация
Гибернация миокарда
Реперфузия
Последовательность событий, приводящих к нестабильной стенокардииРазвитие атеросклеротической бляшкиВоспаление в атеросклеротической бляшкеИсчерпание расширительного резерваДесквамация эндотелия коронарной артерии ниже

Слайд 9Основные группы антиангинальных средств
Нитраты
Антагонисты кальция
Бета-адреноблокаторы

Основные группы антиангинальных средствНитратыАнтагонисты кальцияБета-адреноблокаторы

Слайд 10Основные органические нитраты
Три органических нитрата представляются жизненно важными для кардиологических

больных:
· нитроглицерин (NTG);
· изосорбида динитрат (ISDN);


· изосорбида-5-мононитрат (IS-5-MN).
Основные органические нитратыТри органических нитрата представляются жизненно важными для кардиологических больных: · нитроглицерин (NTG); · изосорбида динитрат

Слайд 11НИТРОГЛИЦЕРИН рассматривается как основное средство:
 для купирования приступов стенокардии, когда

он применяется сублингвально в виде специальных таблеток либо буккально;

Положения выделенные здесь и везде далее рекомендуется конспектировать.
 для купирования затяжного активного приступа, в том числе при остром инфаркте миокарда (внутривенно);
 для предупреждения приступов стенокардии (орально, буккально).

НИТРОГЛИЦЕРИН  рассматривается как основное средство: для купирования приступов стенокардии, когда он применяется сублингвально в виде специальных

Слайд 12ИСТОРИЯ ИЗУЧЕНИЯ НИТРАТОВ
1870 г. Использование нитроглицерина при приступах стенокардии;

50-е

гг. Появление пролонгированных нитратов;
70-е гг. Новые показания (сердечная недостаточность,

острый инфаркт миокарда);
1980 г. Открытие эндотелий - зависимого расслабляющего фактора;
1987 г. Изучение структуры эндотелий - зависимого расслабляющего фактора..

ИСТОРИЯ ИЗУЧЕНИЯ НИТРАТОВ1870 г. Использование нитроглицерина при приступах стенокардии; 50-е гг. Появление пролонгированных нитратов; 70-е гг. Новые

Слайд 13Фармакодинамика нитратов
Принято считать, что коронарорасширяющее действие не является ведущим в

антиангинальном действии нитратов

 нитраты оказывают мощное коронаровазодилатирующее действие на

крупные ветви, по-видимому, только при нарушенной функции эндотелия (атеросклероз), поэтому их эффект стали называть "заместительным", т.е. подобным эффекту эндогенного "фактора релаксации эндотелиального происхождения" (ФРЭП), структурно напоминающий окись азота (NO);
 антиагрегационная активность, вероятно связанная также с ФРЭП;
 способствуют улучшению коллатерального кровотока за счет расширения и увеличения количества действующих коллатералей;
 перераспределяют коронарный кровоток в сторону субэндокардиальных отделов;

ВЛИЯНИЕ НА КОРОНАРНОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ

Фармакодинамика нитратовПринято считать, что коронарорасширяющее действие не является ведущим в антиангинальном действии нитратов  нитраты оказывают мощное

Слайд 14Влияние нитратов на коллатеральное коронарное кровообращение

Влияние нитратов на коллатеральное коронарное кровообращение

Слайд 15Фармакодинамика нитратов
(Принято считать, что антиангинальное и антиишемическое действие нитратов обусловлено

в наибольшей мере выраженным общим гемодинамическим эффектом)
 венозная дилатация

приводит к:
- снижению венозного возврата крови,
- падению давления наполнения левого желудочка,
- уменьшению размеров сердца;
- снижению напряжения стенки миокарда
(трансмурального давления),
- укорачивается период изгнания,
- уменьшению ударного объема;
 минутный объем поддерживается вследствие компенсаторной тахикардии;
 Нитраты внутри гладкомышечной стенки сосуда взаимодействуют с SH-группами, образуя либо окись азота (ФРЭП), либо S-нитрозотиолы, которые активируют 3,5-цГМФ.


ВЛИЯНИЕ НА ГЕМОДИНАМИКУ

Фармакодинамика нитратов(Принято считать, что антиангинальное и антиишемическое действие нитратов обусловлено в наибольшей мере выраженным общим гемодинамическим эффектом)

Слайд 16Фармакодинамика нитратов
Уменьшение конечно-диастолического и систолического давлений (пред- и постнагрузки) -

приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
ДРУГИЕ СВОЙСТВА
 проявляют

антиоксидантное действие;
 снижают вероятность развития аритмий по типу re-entry;
 оказывают фибринолитическое действие;
 предотвращают коронароспастические реакции на ноцицептивные раздражители.

ВЛИЯНИЕ НА ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ

Фармакодинамика нитратовУменьшение конечно-диастолического и систолического давлений (пред- и постнагрузки) - приводит к снижению потребления кислорода миокардом. ДРУГИЕ

Слайд 18 РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ) К НИТРАТАМ
 возникновение дефицита во внутриклеточном

содержании
SH-групп, из-за чего якобы снижается метаболическое превращение нитратов в

NO и, следовательно, уменьшается и вазодилатирующий эффект;

 снижение почечного кровотока и повышение продукции нейрогуморальных факторов для поддержания адекватного почечного кровотока (ренин-ангиотензиновая система);

 увеличение внутрисосудистого объема вследствие преимущественно венозной дилатации при сердечной недостаточности.


РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ)  К НИТРАТАМ  возникновение дефицита во внутриклеточном содержании SH-групп, из-за чего якобы

Слайд 19 СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НИТРАТАМ
 обеспечение прерывистого приема нитратов

в течение суток, чтобы свободный период с момента поступления их

в кровь составлял 10-12 ч;
 чередование приема в течение суток нитрата и антагониста кальция нифедипина;
 возможное сочетание органических нитратов с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, периндоприл).
СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К  НИТРАТАМ  обеспечение прерывистого приема нитратов в течение суток, чтобы свободный

Слайд 20Противопоказания к применению нитратов
АБСОЛЮТНЫЕ
 аллергическая реакция на нитраты;

повышенная чувствительность к нитратам;
 гипотензия и некорректированная гиповолемия (САД

ниже 100 мм рт.ст);
 шок;
 левожелудочковая недостаточность с низким конечно-диастолическим давлением левого желудочка (КДД ЛЖ);
 острый инфаркт миокарда с низким КДД ЛЖ;
 перикардиальная констрикция и тампонада сердца;
 неадекватная церебральная перфузия;

Противопоказания к применению нитратовАБСОЛЮТНЫЕ  аллергическая реакция на нитраты;  повышенная чувствительность к нитратам;  гипотензия и

Слайд 21Противопоказания к применению нитратов
ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ
 склонность больного к ортостатическим нарушениям;


 повышенное внутричерепное давление;
 ассиметрическая гипертрофическая кардиомиопатия;
 тяжелый

аортальный или митральный стеноз;
 выраженная закрытоугольная глаукома.


Противопоказания к применению нитратовОТНОСИТЕЛЬНЫЕ  склонность больного к ортостатическим нарушениям;  повышенное внутричерепное давление;  ассиметрическая гипертрофическая

Слайд 22Побочные явления при применении нитратов (1)
ГОЛОВНАЯ БОЛЬ (нитратная боль) -

связана с расширением мозговых сосудов, чаще проходит при продолжении приема

нитратов. Рекомендуется комбинация нитратов с ментолом (капли Вотчала), предварительное применение 40 мг анаприлина или 10 мг коринфара под язык за час до приема нитрата.

ШУМ В УШАХ

ТОШНОТА, РВОТА

ГИПОТОНИЯ (более чем на 10-15 мм рт.ст от исходного). При выраженной гипотонии может ухудшаться коронарный кровоток, возможно появление симптомов церебральной недостаточности.

Побочные явления при применении нитратов (1)ГОЛОВНАЯ БОЛЬ (нитратная боль) - связана с расширением мозговых сосудов, чаще проходит

Слайд 23Побочные явления при применении нитратов (2)
ОРТОСТАТИЧЕСКИЙ КОЛЛАПС. Оптимально применение нитратов

в положении сидя, но не лежа. Предшествующий прием алкоголя, диуретиков,

жара - повышаю риск данного осложнения.

ТАХИКАРДИЯ (более, чем на 10-12 уд/мин от исходного).

БРАДИКАРДИЯ - устраняется введением атропина.

МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ - развивается крайне редко при длительном применении больших доз нитратов.

ОБОСТРЕНИЕ ГЛАУКОМЫ из-за расширения сосудов глаз в настоящее время подвергается сомнению.


Побочные явления при применении нитратов (2)ОРТОСТАТИЧЕСКИЙ КОЛЛАПС. Оптимально применение нитратов в положении сидя, но не лежа. Предшествующий

Слайд 24Побочные явления при применении нитратов (3)
МЕСТНОЕ ЖЖЕНИЕ ПОД ЯЗЫКОМ (табл.

нитроглицерина).

КОНТАКТНЫЙ ДЕРМАТИТ - развивается крайне редко.

ИЗМЕНЕНИЕ СКОРОСТИ РЕАКЦИИ

- под действием нитратов может достигать такой выраженности, что влияет на вождение автомобиля.

Побочные явления при применении нитратов (3)МЕСТНОЕ ЖЖЕНИЕ ПОД ЯЗЫКОМ (табл. нитроглицерина). КОНТАКТНЫЙ ДЕРМАТИТ - развивается крайне редко.

Слайд 25Лекарственные взаимодействия нитратов (1)
 Барбитураты, повышая активность микросомальных ферментов, ускоряют

метаболизм нитратов;

Гипотензивные средства, вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты,

новокаинамид, хинидина сульфат и этиловый спирт - могут усилить гипотензивное действие нитроглицерина;

 Рационально сочетание пролонгированных препаратов нитроглицерина с -адреноблокаторами для потенциирования их антиангинального действия и уменьшения побочных эффектов;

Лекарственные взаимодействия нитратов (1) Барбитураты, повышая активность микросомальных ферментов, ускоряют метаболизм нитратов; Гипотензивные средства, вазодилататоры, антагонисты кальция,

Слайд 26Лекарственные взаимодействия нитратов (2)
 Благоприятно сочетание нитратов с ацетилсалициловой кислотой

(1 г), за счет повышения уровня нитроглицерина в плазме, и

антиагрегантного действия;

 Нитроглицерин ослабляет действие внутривенно введенного гепарина;

 Донаторы SH-групп (унитиол, метионин, каптоприл) восстанавливают сниженную чувствительность к нитратам при развитии толерантности к последним в результате длительного применения больших доз нитратов.

Лекарственные взаимодействия нитратов (2) Благоприятно сочетание нитратов с ацетилсалициловой кислотой (1 г), за счет повышения уровня нитроглицерина

Слайд 27Препараты нитраглицерина для сублингвального приема
Нитроглицерин сублингвально применяется для купирования и

профилактики приступов стенокардии, при кардиальной астме.
 Обычно бывает достаточно

1 таблетки (или 3-4 капли) под язык, реже - 2-3 таблетки в течение 15 мин (максимальная доза до 20 таблеток в сутки).
 Раствор используют путем нанесения 2-4 капель на кусочек сахара.
 Капсулу держат под языком до растворения. При необходимости достижения быстрого эффекта капсулу следует раздавить зубами.
Нитроглицерин для сублингвального применения выпускается в виде:
- 1% спиртового раствора во флаконах по 10 мл;
- 1% масляного р-ра в желатиновых капсулах по 0.0005 г;
- таблетках по 0.0005 г (рекомендуется каждые 2-3 месяца заменять свежими из-за возможности утраты активности в связи с быстрым испарением нитроглицерина).

Препараты нитраглицерина для сублингвального приемаНитроглицерин сублингвально применяется для купирования и профилактики приступов стенокардии, при кардиальной астме. 

Слайд 29Препараты нитроглицерина для сублингвального приема
В виде аэрозоля нитроглицерин применяется при

приступе стенокардии, отеке легких, кардиальной астме.

 В этой лек.

форме препарат хорошо всасывается и быстро поступает в системный кровоток, эффект выявляется несколько раньше, несомненны преимущества у больных с нарушенной саливацией.

 Аэрозоль выпускается:
- Германии фирмой "G.Pohl-Boskamp" под названием "Nitrolingval spray" (Нитролингвал спрай).
Венгрии фирмой "Egis" под названием "Nitromint" (Нитроминт) (в отличие от немецкого не содержит фреон).

Препараты нитроглицерина для сублингвального приемаВ виде аэрозоля нитроглицерин применяется при приступе стенокардии, отеке легких, кардиальной астме. 

Слайд 30ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ
 В таблетках и капсулах для

приема внутрь нитроглицерин заключен в микрокапсулы, из которых он равномерно

освобождается.
 Биодоступность составляет не более 10 % от сублингвально приема.
Антиангинальный эффект проявляется через 15-30 мин.
В настоящее время полагают, что использование нитроглицерина в малых дозах "Мите" не отличается от эффекта плацебо.

 Формы (Форте - 5.2; 6.5; 8 мг) оказывают более четкое и более продолжительное действие (в среднем около 4 часов).


ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ В таблетках и капсулах для приема внутрь нитроглицерин заключен в микрокапсулы, из

Слайд 31ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ
- Сустак мите (2.6 мг), Сустак

форте (6.4 мг) (KRKA, Словения);
- Нитронг (2.6 и 6.5

мг) (Farmos, Финляндия; Rhone-Poulenc Rorer, США-Франция);
- Нитро мак ретард (2.5 и 5 мг) (Heinrich Mack, Германия; Farmakos, Югославия);
- Нитрогранулонг (2.9 и 5.2 мг) (РФ);
- Нитро-ник (6.5 и 8 мг) (РФ);
- Нит-рет Спофа (2.6 мг) (Slovakofarma, Словакия);
- Сустонит мите (2.6 мг), форте (6.5 мг) (Polfa, Польша);
- Нитроминт (6.5 мг), (Egis, Венгрия);
- Нитропэк ретард (6.5 мг) (Словения).

ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ- Сустак мите (2.6 мг), Сустак форте (6.4 мг) (KRKA, Словения); - Нитронг

Слайд 33Трансдермальные формы нитроглицернина
Нитроглицерин для трансдермального применения назначают для профилактики (но

не для купирования!) приступов стенокардии; данная форма особенно удобна для

тяжелобольных с ночными приступами стенокардии.

 Известны препараты 2% мази нитроглицерина:
- Нитро 2% мазь (Orion, Финляндия);
- Мазь нитробид;
- Мазь нитрол;
- Мазь нитронг (Rhonen-Poulenc Rorer, США-Франция);

 Мазь наносят на кожу груди каждые 3 часа, выдавливая из тюбика столбик длиной 12.5, 25 или 50 мм (столбик мази длиной 25 мм соответствует 15 мкг нитроглицерина);

Трансдермальные формы нитроглицернинаНитроглицерин для трансдермального применения назначают для профилактики (но не для купирования!) приступов стенокардии; данная форма

Слайд 34Пластыри
· Нитроглицерин для трансдермального применения выпускают в виде трансдермальной

терапевтической системы (пластыря), состоящей из резервуара с нитроглицерином, специальной мембраны,

(контролирующей постепенное высвобождение нитроглицерина с поступлением его в системный кровоток минуя печень), адгезивного слоя, благодаря которому пластырь хорошо прикрепляется к коже, и защитного покрытия;
· Известны следующие трансдермальные терапевтические системы:
- Нитродерм (Ciba-Geigy, Швейцария);
- Трансдерм-нитро (Ciba-Geigy, США);
- Нитро-дур (Schering Plough, США);
- Депонит (Schwarz Pharma).
- Нитроперкутен (НПО "БИОТЕХНОЛОГИЯ, РФ).

Пластыри · Нитроглицерин для трансдермального применения выпускают в виде трансдермальной терапевтической системы (пластыря), состоящей из резервуара с

Слайд 35БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА
· Тринитролонг представляет собой сополимерную пластинку, содержащую

нитроглицерин в разных дозах (1, 2 и 3 мг);

· Тринитролонг является оптимальным препаратом для приема перед ожидаемыми физическими нагрузками;
· В Словении (KRKA) и США препарат выпускается под названием "Сустабукал в виде буккалеты (защечной таблетки), содержащей 1, 2 или 5 мг нитроглицерина.

БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА · Тринитролонг представляет собой сополимерную пластинку, содержащую нитроглицерин в разных дозах (1, 2 и

Слайд 36Формы нитроглицерина для внутривенного введения
· Нитроглицерин вводят внутривенно при

следующих состояниях:
- нестабильной стенокардии;
- остром инфаркте с левожелудочковой

недостаточностью или без нее;
- застойной сердечной недостаточностью при рефрактерности к сердечным гликозидам и диуретикам;
- острой левожелудочковой недостаточности (отек легких).
 У больных острым инфарктом миокарда, с нестабильной стенокардией нитроглицерин вводится внутривенно постоянно в течение 1-3 суток заболевания;
· Раствор нитроглицерина готовят ex tempore: 10 мл (10 мг) нитроглицерина разводят в 100 мл физиологического раствора, получая таким образом концентрацию 100 мкг в 1 мл раствора. Оптимальная скорость введения не превышает 150 мкг/мин.

Формы нитроглицерина для внутривенного введения · Нитроглицерин вводят внутривенно при следующих состояниях: - нестабильной стенокардии; - остром

Слайд 37Формы нитроглицерина для внутривенного введения
· Известны следующие препараты нитроглицерина

для внутривенного введения:
- Нитро Мак (Heinrich Mack, Германия);
-

Нитролингвал (G.Pohl-Boskamp, Германия)(1 ампула содержит 5 мг нитроглицерина в спиртовом растворе);
- Нитро-ник (Ник-Фарм, Россия) - 0.1% раствор во флаконах по 200 и 400 мл;
- Перлинганит (Schwarz-Pharma, Германия) - 10 мг нитроглицерина в 10 мл изотонического раствора глюкозы;
- 1% спиртовой раствор в ампулах по 1 мл (Россия).
· Инфузионный раствор нитроглицерина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.


Формы нитроглицерина для внутривенного введения · Известны следующие препараты нитроглицерина для внутривенного введения: - Нитро Мак (Heinrich

Слайд 39
Фармакокинетика нитратов, содержащих нитроглицерин

Фармакокинетика нитратов, содержащих нитроглицерин

Слайд 40Препараты изосорбида динитрата
· Для купирования острого приступа стенокардии, профилактики

или купирования приступа стенокардии вследствие физической нагрузки или стресса даже

в период постоянного лечения нитратами, при перегрузке правых отделов сердца (хронические обструктивные заболевания дыхательных путей или хроническое легочное сердце) назначают НИТРОСОРБИД СУБЛИНГВАЛЬНО, ИЗОКЕТ АЭРОЗОЛЬ.

· Для профилактики приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелой сердечной недостаточности, легочной гипертензии - НИТРОСОРБИД или ПРЕПАРАТЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ.

· При остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью и повышенным давлением наполнения левого желудочка применяют ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ.

Препараты изосорбида динитрата · Для купирования острого приступа стенокардии, профилактики или купирования приступа стенокардии вследствие физической нагрузки

Слайд 41Препараты изосорбида динитрата для сублингвального применения
Сублингвальную форму используют для купирования

и предупреждения стенокардии напряжения, например, перед выполнением физической нагрузки.

Известны для сублингвального применения таблетки:
- Нитросорбид (2.5-10 мг);
- Изо Мак (2.5 - 10 мг).

При сублингвальном приеме начинают действовать через 2-3 мин, максимальный эффект через 10-15 мин, общая продолжительность антиангинального действия 60-120 мин.

Препараты изосорбида динитрата для сублингвального примененияСублингвальную форму используют для купирования и предупреждения стенокардии напряжения, например, перед выполнением

Слайд 42Аэрозоли изосорбида динитрата
Используют аэрозоли изосорбида не только для купирования,

но и для предупреждения стенокардии перед ожидаемой физической нагрузкой;

· Известны следующие аэрозольные формы (баллончики для ингаляций):
- Изо Мак спрей (Heinrich Mack, Германия);
- Изокет спрей (Schwarz-Pharma, Германия);

· В каждой дозе ингаляции находится 1.25 мг изосорбида динитрата, продолжительность действия 1.5-2 час (нитроглицерина - всего 10-15 мин).

Аэрозоли изосорбида динитрата Используют аэрозоли изосорбида не только для купирования, но и для предупреждения стенокардии перед ожидаемой

Слайд 43Изосорбида динитрат при приеме внутрь
 При пероральном приеме изосорбид динитрат

(нитросорбид, изо Мак, изо Мак ретард, изодинит, изокет, изокет ретард,

изосорб ретард, кардонит, седокарб) быстро и почти полностью всасывается, однако биодоступность только 60% (для таблеток замедленного действия 43%) из-за разрушения при первом прохождении через печень. В результате образуются два метаболита - изосорбида-5-мононитрат и изосорбида-2-мононитрат.
 При приеме внутрь обычных таблеток изосорбида динитрата (нитросорбид 10 и 20 мг; изо Мак 5 и 20 мг) препарат определяется в крови через 20 мин с достижением максимума через 2 часа. Антиангинальный и антиишемический эффекты регистрируются уже через 15-20 мин, с достижением максимума через 60 мин.

Изосорбида динитрат при приеме внутрь При пероральном приеме изосорбид динитрат (нитросорбид, изо Мак, изо Мак ретард, изодинит,

Слайд 44Пролонгированные формы изосорбида динитрата
 Пролонгированные формы изосорбида динитрата:
- изо

Мак ретард, ретард-капсулы по 20, 40, 60 и 120 мг;


- изокет ретард, ретард-капсулы по 120 мг;
- таблетки ретард по 20, 40, 60 мг;
- изосорбид ретард, капсулы по 40, 60 и 120 мг.
также хорошо всасываются, однако максимальная концентрация наблюдается только через 2-4 часа;

Пролонгированные формы изосорбида динитрата Пролонгированные формы изосорбида динитрата: - изо Мак ретард, ретард-капсулы по 20, 40, 60

Слайд 46Препараты изосорбида динитрата
· Известны следующие препараты изосорбида динитрата для

приема внутрь в пролонгированных таблетках:
- Изокет Ретард (таблетки по

20, 40, 60 мг; капсулы по 120 мг (Schwarz Pharma, Германия);
- Изо Мак Ретард (капсулы по 20, 40 , 60 мг (Маck);
- Седокарб (таблетки по 20 и 40 мг (Byk Gulden);
- Нитросорбид (таблетки по 20 и 40 мг (Orion, Финляндия, РФ);
- Изодинит (таблетки по 10 и 20 мг, ретард-таблетки по 40 мг;
Pharmachim, Болгария); - Кардонит (таблетки по 40, 60 и 80 мг (Polfa, Польша);
Изосорб Ретард (в капсулах ретард по 40, 60 и 120 мг (Zdravle, Югославия).

Препараты изосорбида динитрата · Известны следующие препараты изосорбида динитрата для приема внутрь в пролонгированных таблетках: - Изокет

Слайд 47Трансдермальные формы изосорбида динитрата
Изосорбида динитрат выпускается для трансдермального применения в

виде мази и аэрозоля. Эти лекарственные формы используются для профилактики

стенокардии, а также для лечения больных сердечной недостаточностью;
 Unguentum isoket в флаконах по 50 г (специально дозируемая система по 50 мг изосорбида динитрата - разовая доза). Минимальная площадь нанесения мази - 20 см2. Эффект развивается через 30-40 мин и продолжается 8-12 часов;
 TD spray iso MAK "Neinrich Mack" (Германия) во флаконах по 25 и 50 г (в одной дозе раствора (0.31 мл) содержится 30 мг изосорбида динитрата.
· По сравнению с мазью, содержащей изосорбида динитрат, трансдермальный аэрозоль обеспечивает более пролонгированное действие при вдвое меньшей дозе препарата;
· В России (НПО "Биотехнология") начато производство трансдермальной терапевтической системы, содержащей изосорбида динитрат, под названием "Сорбоперкутен" - многослойная пленка площадью 35 см2 (5 х 7).


Трансдермальные формы изосорбида динитратаИзосорбида динитрат выпускается для трансдермального применения в виде мази и аэрозоля. Эти лекарственные формы

Слайд 48Лекартсвенные формы для внутривенного введения
Изосорбида динитрат в виде раствора для

инфузий в ампулах, содержащего 10 мг в 10 мл изотонического

раствора выпускается:
- Изокет в ампулах (Schwarz Pharma, Германия);
- Изодинит (Pharmachim, Bolganiq).
 Раствор готовят ex tempore (1 ампулу (10 мл 0.1% раствора) растворяют в 100 мл инфузионного раствора. Начальная скорость введения 25 мкг/мин.
· Считается, что изосорбида динитрат по сравнению с нитроглицерином является более пролонгированным и в меньшей степени влияет на ЧСС и АД.

Лекартсвенные формы для внутривенного введенияИзосорбида динитрат в виде раствора для инфузий в ампулах, содержащего 10 мг в

Слайд 49Буккальные формы


Динитросорбилонг - выпускается в РФ в виде полимерных пластинок,

содержащих 20 и 40 мг изосорбида динитрата.

Биодоступность значительно выше,

чем из таблеток при приеме внутрь.


Буккальные формыДинитросорбилонг - выпускается в РФ в виде полимерных пластинок, содержащих 20 и 40 мг изосорбида динитрата.

Слайд 50Фармакокинетика лекарственных форм изосорбида динитрата

Фармакокинетика лекарственных форм изосорбида динитрата

Слайд 51Препараты изосорбида 5-мононирата
· Изосорбида-5-мононитрат является фармакологически активным метаболитом изосорбида

динитрата. По сравнению с изособида динитратом изосорбида-5-мононитрат не подвергается первичной

метаболической деградации в печени и его биодоступность составляет 100% (биодоступность пролонгированных форм - 84%);

· Основная область применения лекарственных форм изосорбида-5-мононитрата - профилактика приступов стенокардии.
Для купирования приступов стенокардии препарат не применяют.

Препараты изосорбида 5-мононирата · Изосорбида-5-мононитрат является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата. По сравнению с изособида динитратом изосорбида-5-мононитрат

Слайд 52Препараты изосорбида 5-мононирата
 Известны лекарственные формы изосорбида-5-мононитрата:

ОБЫЧНЫЕ
- Моно

Мак (таблетки по 20 и 40 мг (Heinrich Mack, Германия);


- Монизид (таблетки по 20 мг (Pharmachim, Болгария);
- Изомонат (таблетки по 20 и 40 мг (Boehringer Mannheim, Австрия);
- Элантан (таблетки по 20 мг (Schwarz Pharma, Австрия);

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ
- Моно Мак депо (таблетки по 50 и 100 мг (Heinrich Mack, Германия);
- Оликард (капсулы ретард по 40 мг (Solvay Pharma-Giulini Pharma, Нидерланды);
- Элантан лонг (капсулы по 50 мг (Schwarz Pharma, Германия)
Препараты изосорбида 5-мононирата Известны лекарственные формы изосорбида-5-мононитрата: ОБЫЧНЫЕ - Моно Мак (таблетки по 20 и 40 мг

Слайд 53Фармакокинетика препаратов изосорбида 5-мононирата

Фармакокинетика препаратов изосорбида 5-мононирата

Слайд 54Молсидомин
· Действие молсидомина связано с наличием в его молекуле группы

NO, что роднит его с нитратами;
· Молсидомин применяют при

стабильной и нестабильной стенокардии ( в том числе при сопутствующей левожелудочковой недостаточности), стенокардии в остром периоде инфаркта миокарда после стабилизации кровообращения. Для купирования приступов стенокардии - сублингвально, для их профилактики - внутрь;

 Эффект связан с периферическим венодилатирующим действием:
- уменьшение венозного возврата;
- снижение давления в легочной артерии;
- уменьшение давления наполнения левого желудочка и снижение напряжения его стенки;
- снижение размеров сердца;
- уменьшение ударного объема;
- снижение потребности миокарда в кислороде;
- улучшение коллатерального коронарного кровообращения;
- торможение агрегации тромбоцитов.

Молсидомин· Действие молсидомина связано с наличием в его молекуле группы NO, что роднит его с нитратами; ·

Слайд 55Молсидомин
 Молсидомин выпускается:
- Корватон (таблетки по 2 мг (Hoechst,

Германия);
- Сиднофарм (таблетки по 2 мг (Pharmachim, Болгария)

Назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (1-2 мг) после еды 2-3 раза в день, при необходимости возможно увеличение дозы до 2 таблеток на прием 3 раза в день или сублингвально по 1/2 - 1 таблетке.

· Молсидомин быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация через 1 час, продолжительность действия - 5-8 часов.

· Побочные явления: головная боль (особенно в начале применения), гипотония, рефлекторная тахикардия, проходящие при уменьшении дозы.


Молсидомин Молсидомин выпускается: - Корватон (таблетки по 2 мг (Hoechst, Германия); - Сиднофарм (таблетки по 2 мг

Слайд 56ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ

* По химическому строению и фармакологическим свойствам пентаэритритила тетранитрат

близок к нитроглицерину, однако по сравнению с последним медленнее всасывается

и оказывает более медленное, менее резкое, но более продолжительное действие;

 Выпускается:
- Эринит - (таблетки по 10 и 20 мг (РФ);
- Дилькоран-80 - (таблетки по 80 мг (Hemopharm, Югославия;
Godecke A.G., Германия)(препарат пролонгированного действия);

 Применяется для профилактики приступов стенокардии:
- эринит внутрь по 1-2 таблетки за 1 час до еды с интервалом 4-6 часов;
- Дилькоран-80 назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в день;
можно комбинировать с -блокаторами;
· Имеется комбинированный препарат - Лентонитрат (капсулы 30 мг пентаэритритила тетранитрата и 50 мг амобарбиталав), последний из группы барбитуратов.

ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ* По химическому строению и фармакологическим свойствам пентаэритритила тетранитрат близок к нитроглицерину, однако по сравнению с

Слайд 57Дозирование нитратов
Подбор оптимальной разовой дозы нитратов у больных ИБС проводится

на основе острой лекарственной пробы (ОЛП) с учетом критериев эффективности

нитратов:
1. Появление легкой головной боли;
2. Увеличение ЧСС на 7-10 ударов в мин;
3. Снижение уровня САД на 10-15% от исходного уровня;
4. Снижение интенсивности и количества приступов стенокардии в сутки;
5. Повышение толерантности к физическим нагрузкам;
6. Исчезновение эпизодов ишемии миокарда при повторном
7. ЭКГ-мониторировании с аналогичным режимом физической нагрузки.

· У большинства больных, чтобы перекрыть максимальное количество эпизодов ишемии миокарда, необходимо создавать высокую терапевтическую концентрацию препарата в плазме в утренние и дневные часы.
Дозирование нитратовПодбор оптимальной разовой дозы нитратов у больных ИБС проводится на основе острой лекарственной пробы (ОЛП) с

Слайд 58Ступенчатая схема назначения нитратов
I СТУПЕНЬ Назначение нитратов "по требованию" с

целью купирования приступов или короткими курсами до исчезновения приступов стенокардии

при привычной для больного нагрузке с целью ее профилактики (стенокардия I-II ФК).

II СТУПЕНЬ Курсовое назначение пролонгированных форм нитратов всем больным вне зависимости от формы ИБС. Дозы препаратов, как правило, средние, продолжительность курса индивидуальная у больных стенокардией II-III ФК.

III СТУПЕНЬ Дифференцированное курсовое назначение пролонгированных форм нитратов в зависимости от формы ИБС, сочетания ее с артериальной гипертензией, результатов холтеровского мониторирования ЭКГ, частого наличия сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма. Дозы нитратов подбираются индивидуально, как правило, большие, при неэффективности заменяются изосорбида динитратом и изосорбид-5-мононитратом у больных стенокардией III-IV ФК.

Ступенчатая схема назначения нитратовI СТУПЕНЬ Назначение нитратов

Слайд 59КУПИРОВАНИЕ ПРИСТУПА СТЕНОКАРДИИ
1. Сублингвальный прием 1-2 таблеток или 10 капель

(внутрь) нитроглицерина, с одновременным соблюдением покоя.
2. При отсутствии эффекта

в течение 3-х мин, повторно 1-2 таблетки нитроглицерина под язык (до 10-12 таблеток в сутки). Возможно использование пероральных аэрозолей нитроглицерина или изосорбида динитрат, из нитратов пролонгированного действия - тиринитролонг, сублингвальный нитросорбид.
3. Продолжительная стенокардия (более 15 мин) и большая выраженность болевых ощущений, при соответствующих ЭКГ - признаках "повреждения" свидетельствует от "нестабильной стенокардии" и требует иной тактики (назначение наркотических средств).

КУПИРОВАНИЕ ПРИСТУПА СТЕНОКАРДИИ1. Сублингвальный прием 1-2 таблеток или 10 капель (внутрь) нитроглицерина, с одновременным соблюдением покоя. 2.

Слайд 60ПРОФИЛАКТИКА ПРИСТУПОВ СТЕНОКАРДИИ
СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ I-II ФК возникает при нагрузке высокой

интенсивности, выполняемой быстро и длительно.
· Профилактическое назначение одного

из нитратов соответственно 1-й ступени схемы назначения нитратов.
СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ III ФК характеризуется заметным ограничением обычной физической активности.
· Плановая госпитализация для подбора лекарственной формы,
дозировки и схемы лечения;
 При редкой стенокардии напряжения используют 2-ю ступень схемы назначения нитратов.
 При более частой стенокардии - наиболее эффективны пролонгированные нитраты с предпочтением изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата (3-я ступень схемы).
СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ IV ФК - необходимо прибегнуть к 3-й ступени схемы назначения нитратов.
БЕЗБОЛЕВАЯ ИШЕМИЯ МИОКАРДА (БИМ) - характеризуется "немым" течением ИБС - у больных нет стенокардии, однако при дозированных физических нагрузках (ВЭМ, тредмил) либо при холтеровском мониторировании ЭКГ выявляются депрессия или подьем сегмента ST на ЭКГ.
Наиболее эффективны пролонгированные формы изосорбида динитрата и изосордида-5-мононитрат.


ПРОФИЛАКТИКА ПРИСТУПОВ СТЕНОКАРДИИСТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ I-II ФК возникает при нагрузке высокой интенсивности, выполняемой быстро и длительно. · Профилактическое

Слайд 61
НЕСТАБИЛЬНАЯ СТЕНОКАРДИЯ - чаще всего проявляется прогрессирующей стенокардией напряжения

- внезапное увеличение частоты, тяжести и продолжительности болей в области

сердца. Клинически заболевание может протекать по самым тяжелым вариантам, поэтому требуется госпитализация, желательно в кардиореанимацию.
· Даже при эффективности нитратов (2-я ступень схемы) назначают антикоагулянты, антиагреганты, нитраты комбинируют с антагонистами кальция (при вазоспастической стенокардии), с
-блокаторами, либо назначают все три эталонных антиангинальных средства (3-я ступень схемы назначения нитратов).
 Используют пролонгированные формы нитратов средней продолжительности (нитрогранулонг, тринитролонг, изо мак ретард, нитродерм, ТД спрей изо мак) или внутривенное постоянное введение нитроглицерина и изосорбида динитрата.


НЕСТАБИЛЬНАЯ СТЕНОКАРДИЯ - чаще всего проявляется прогрессирующей стенокардией напряжения - внезапное увеличение частоты, тяжести и продолжительности

Слайд 62
ИНФАРКТ МИОКАРДА (ИМ) - представляет собой ишемический некроз участка

мышцы сердца, возникающий вследствие острого несоответсвия между потребностью миокарда в

кислороде и доставкой его по коронарным сосудам. Больные подлежат экстренной госпитализации в кардиореанимацию.

 В настоящее время абсолютным показанием для внутривенного введения нитратов у больных ИБС являются:
- стенокардия в острой стадии инфаркта;
- ИМ на фоне застойной сердечной недостаточности (ЗСН);
- ИМ, осложненный левожелудочковой недостаточностью (отек легких);
- ИМ на фоне артериальной гипертензии;
- ИМ, осложненный нарушением ритма и проводимости на фоне ЗСН.
· Парентеральное введение нитратов требует постоянного контроля за уровнем АД, ЧСС, центрального венозного давления, давлением "заклинивания" легочных капилляров, величиной сердечного выброса, динамикой сократимости миокарда и величиной зоны ишемического повреждения миокарда.

Наиболее эффективны пролонгированные формы изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата.






ИНФАРКТ МИОКАРДА (ИМ) - представляет собой ишемический некроз участка мышцы сердца, возникающий вследствие острого несоответсвия между

Слайд 63ПРИМЕНЕНИЕ НИТРАТОВ ПРИ СОЧЕТАНИИ ИБС С ДРУГИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

ИБС + ГБ.

Нитраты эффективны при систолической артериальной гипертонии у пожилых. Препараты выбора

- -блокаторы и антагонисты кальция.
ИБС + АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПОТОНИЯ. Следует с осторожностью назначать нитраты в этой ситуации.
ИБС + ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ. Предпочтительно назначение нитратов и антагонистов кальция. -блокаторы назначают с осторожностью.
ИБС + БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА. Нитраты и антагонисты кальция могут назначаться без ограничений. -блокаторы только селективные (атенолол и др.).
ИБС + ДЕПРЕССИВНЫЕ СОСТОЯНИЯ. Предпочтение отдается антагонистам кальция (коринфар, ломир, нимотоп). -блокаторы усиливают симптоматику, нитраты - повышают внутричерепное давление.



ПРИМЕНЕНИЕ НИТРАТОВ ПРИ СОЧЕТАНИИ ИБС  С ДРУГИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИИБС + ГБ. Нитраты эффективны при систолической артериальной гипертонии

Слайд 64Средства метаболической терапии ИБС (Препараты второго ряда)
Триметазидин (Предуктал)
Рибоксин
Креатинфосфат (Неотон)
Мексидол (Мексикор)

Средства метаболической терапии ИБС  (Препараты второго ряда)Триметазидин (Предуктал)РибоксинКреатинфосфат (Неотон)Мексидол (Мексикор)

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать доклад-презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое TheSlide.ru?

Это сайт презентации, докладов, проектов в PowerPoint. Здесь удобно  хранить и делиться своими презентациями с другими пользователями.


Для правообладателей

Яндекс.Метрика