Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Адренергические средства
Содержание
- 1. Адренергические средства
- 2. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ в области
- 3. Пути биосинтеза дофамина, норадреналина и адреналина.
- 4. Слайд 4
- 5. АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ Алквист в 1948 году
- 6. КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВI. α-рецепторы: α1-рецепторы α2-рецепторы
- 7. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα1 –АР- постсинаптические расширение
- 8. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα2 -АР (внесинаптические, не
- 9. ЛОКАЛИЗАЦИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
- 10. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1 -АР1. стимуляция деятельности
- 11. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ2 –АР1. ↑ высвобождения
- 12. АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ → мембранные рецепторы↓ →посредством
- 13. Слайд 13
- 14. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ НА ПОСЛЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С АРI. Около
- 15. Слайд 15
- 16. КЛАССИФИКАЦИЯСредства, действующие на адренергические синапсы делят на:1.
- 17. КЛАССИФИКАЦИЯ1.Средства, стимулирующие адренергические синапсы Адреномиметики (постсинаптическое действие)•
- 18. КЛАССИФИКАЦИЯсимпатомиметики (пресинаптическое действие) или адреномиметики непрямого действия
- 19. КЛАССИФИКАЦИЯАдреноблокирующие средства• Блокирующие α –адренорецепторы Фентоламин (α1, α2)
- 20. Слайд 20
- 21. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ α- и β- РЕЦЕПТОРЫ (α-,
- 22. АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)↑систолическое артериальное давлениеможет ↓ диастолическое давление,
- 23. Влияние эпинефрина на артериальное давление
- 24. АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)↓гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм
- 25. АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН) Действует кратковременно (при внутривенном введении
- 26. Слайд 26
- 27. ПРИМЕНЕНИЕ АДРЕНАЛИНАанафилактический шок (препарат выбора — сужение
- 28. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДРЕНАЛИНАНарушения сердечного ритма → ↑тонуса
- 29. НОРАДРЕНАЛИН ( НОРЭПИНЕФРИН)Вызывает:↑ АД → сужение артерийСужение
- 30. НОРАДРЕНАЛИН ( НОРЭПИНЕФРИН)Препарат действует кратковременно → инактивируется
- 31. СТИМУЛЯТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВМезатон (фенилэфрин) – а1-адреномиметикЭффекты:↑ АД
- 32. СТИМУЛЯТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВМезатон (фенилэфрин) – а1-адреномиметикПрименение:Как прессорное
- 33. СТИМУЛЯТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВа2-адреномиметикинафазолин, оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин являются производными имидазолина стимулируют вне
- 34. СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1,2-адреномиметикиИзадрин (изопреналина гидрохлорид) производное
- 35. СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1,2-адреномиметикиИзадрин (изопреналина гидрохлорид) Применение:при бронхоспазмах
- 36. Влияние катехоламинов на сердечно-сосудистую систему
- 37. СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1-адреномиметикиДобутамин кардиотоническое средство ↑ силу
- 38. СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1-адреномиметикиДобутамин кардиотоническое средство Побочные эффекты:тахикардия
- 39. СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ2-адреномиметикиСальбутамол Фенотерол Тербуталин↓
- 40. БЛОКАТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВблокируют адренорецепторы препятствуют действию на них
- 41. БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα 1,2-адреноблокаторыФентоламин —производное имидазолинаХарактеризуется: выраженным,
- 42. БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα 1,2-адреноблокаторыТропафенотносится к сложным эфирам
- 43. БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα 1,2-адреноблокаторыПрименение:Спазм периферических сосудовШок (кардиогенный, геморрагический)ФеохромацитомаГипертонические кризы
- 44. Слайд 44
- 45. БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα 1-адреноблокаторы (селективные)Празозин доксазозин
- 46. БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВα 1-адреноблокаторы (селективные) Празозин
- 47. БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1- и β2-адреноблокаторы Анаприлин (пропранолол
- 48. БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1- и β2-адреноблокаторы Анаприлин (пропранолол
- 49. БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1- и β2-адреноблокаторы Анаприлин (пропранолол
- 50. БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1-адреноблокаторы (кардиоселективные)метопролол талинолол
- 51. БЛОКАТОРЫ α и β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВβ1, β2, α1
- 52. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
- 53. Слайд 53
- 54. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
- 55. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
- 56. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
- 57. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
- 58. Слайд 58
- 59. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
- 60. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
- 61. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)Резерпин—алкалоид
- 62. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)Резерпин—алкалоид
- 63. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯсимпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
- 64. Скачать презентанцию
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ в области окончаний постганглионарных симпатических (адренергических) волокон:аксоны разветвляются варикозные утолщения → везикулы (пузырьки) с норадреналином (НА) образуют синаптические контакты с клетками эффекторных органов НА является медиатором
Слайды и текст этой презентации
Слайд 2
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
в области окончаний постганглионарных симпатических (адренергических) волокон:
аксоны разветвляются
варикозные утолщения → везикулы (пузырьки) с норадреналином (НА)
образуют синаптические
контакты с клетками эффекторных органов НА является медиатором адренергических синапсов.
ЛОКАЛИЗАЦИЯ
Слайд 5
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
Алквист в 1948 году предложил использовать обозначения альфа- и
бета для рецепторов НА:
альфа -α → сокращение гладких мышц
бета-β
→ расслабление гладких мышцИсключение составляют мышцы ЖКТ – активация обоих видов рецепторов обычно вызывает их расслабление.
Слайд 6КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
I. α-рецепторы:
α1-рецепторы α2-рецепторы
↓
постсинаптические внесинаптические пресинаптические
II. β- рецепторы
β1-рецепторы β2-рецепторы
постсинаптические пресинаптические
β3-рецепторы
(в жировой ткани)
Слайд 7ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α1 –АР- постсинаптические
расширение зрачков (мидриаз) –
сокращение радиальной мышц радужки)
сужение кровеносных сосудов (особенно кожи, слизистых, органов
брюшной полости )сокращение сфинктеров
сокращение капсулы селезенки
снижение тонуса и моторики ЖКТ
сокращение миометрия
эякуляция
мышца, поднимающая волос (пиломотор) .
Слайд 8ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α2 -АР (внесинаптические, не иннервируемые рецепторы)
локализуются во
внутреннем слое сосудов
возбуждаются циркулирующими в крови адреналином и норадреналином →
сужение кровеносных сосудов α2 -АР (пресинаптические) → ↓выделения НА из везикул.
Слайд 10ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1 -АР
1. стимуляция деятельности сердца:
а) усиление сокращений
б)
учащение сокращений (повышение автоматизма синоатриального узла)
в) облегчение атриовентрикулярной проводимости,
г) повышение
автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркиньед) стимуляция гликогенолиза, уменьшение синтеза гликогена
2. выделение ренина юкстагломерулярными клетками почек.
Слайд 11ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВОЗБУЖДЕНИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β2 –АР
1. ↑ высвобождения НА из везикул
→ пресинаптические
расширение кровеносных сосудов → в основном сосуды скелетных мышц,
сердца, мозговые сосудырасслабление гладких мышц бронхов
4. снижение тонуса и сократительной активности миометрия
5. стимуляция гликогенолиза, ↓ синтеза гликогена в печени.
Слайд 12
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
→ мембранные рецепторы
↓
→посредством G-белков
β –АР, α2 –АР функционально
взаимосвязаны с ферментом → аденилатциклазой (АЦ) → синтез циклического
3', 5'-аденозин- монофосфата (цАМФ)α1 –АР взаимосвязаны с ферментом фосфолипазой С → образование
инозитол– 3-фосфата и диацилглицерола.
Слайд 14РАСПРЕДЕЛЕНИЕ НА ПОСЛЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С АР
I. Около 80% захватывается нервными
окончаниями с помощью специальных транспортных систем (обратный нейрональный захват)
II. Небольшая
часть НА захватывается эффекторными клетками (экстранейрональный захват) — III. Часть НА метаболизируется ферментом эффекторных клеток катехол-орто-метилтрансферазой (КОМТ) ─ происходит О-метилирование НА
IV. Часть НА попадает в кровеносное русло:
— в тканях подвергается хиноидному окислению с образованием адренохрома
—в печени происходит его разрушение с образованием сложных эфиров серной и глюкуроновой кислотами.
Слайд 16КЛАССИФИКАЦИЯ
Средства, действующие на адренергические синапсы делят на:
1. Средства, стимулирующие адренергические
синапсы:
а) адреномиметики (стимулируют адренорецепторы)
б) симпатомиметики (увеличивают выделение норадреналина)
2. Средства, блокирующие
адренергические синапсы:а) адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы)
б) симпатолитики (уменьшают выделение норадреналина).
Слайд 17КЛАССИФИКАЦИЯ
1.Средства, стимулирующие адренергические синапсы
Адреномиметики (постсинаптическое действие)
• Стимулирующие α- и
β-адренорецепторы
Адреналина гидрохлорид
(гидротартрат) (β1, β2, α1, α2) Норадреналина гидротартрат (α1, а2, β1,)
• Стимулирующие преимущественно
α -адренорецепторы
Мезатон (α1) Нафтизин (α2) Галазолин (α2)
• Стимулирующие преимущественно
β –адренорецепторы
Изадрин (β1, β2) Добутамин (β1)
Сальбутамол (β2) Фенотерол (β2) Тербуталин (β2)
Слайд 18КЛАССИФИКАЦИЯ
симпатомиметики (пресинаптическое действие)
или адреномиметики непрямого действия
тирамин
эфедрина гидрохлорид
2. Средства, блокирующие адренергические
синапсы:симпатолитики (пресинаптическое действие)
↓ высвобождение НА в синаптическую щель)
октадин резерпин.
Слайд 19КЛАССИФИКАЦИЯ
Адреноблокирующие средства
• Блокирующие α –адренорецепторы
Фентоламин (α1, α2)
Празозин (α1)
Тропафен (α1, α2)
Дигидроэрготоксин (α1, α2)
• Блокирующие β
–адренорецепторыАнаприлин (β1, β2) Метопролол (β1)
Окспренолол (β1, β2) Талинолол (β1)
Атенолол (β1)
• Блокирующие α - и β –адренорецепторы
Лабеталол (β1 , β2, α1)
Слайд 21СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ α- и β- РЕЦЕПТОРЫ
(α-, β-АДРЕНОМИМЕТИКИ)
Адреналин (эпинефрин)
по химической структуре
— группа фенилалкиламинов — катехоламинов — применяют соли L-адреналина
Получают
синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скотаОказывает прямое ↑влияние на α- и β- ар:
β1-ар сердца:
↑ силу и частоту сердечных сокращений
↑ ударный и минутный объем сердца
При этом ↑ потребление миокардом кислорода.
Слайд 22АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)
↑систолическое артериальное давление
может ↓ диастолическое давление,
преобладание эффекта возбуждения
β2-АР сосудов и их расширение
эффект зависит от дозы
расширяет зрачки
(за счет ↑радиальной мышцы радужной оболочки глаза) снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости)
Слайд 24АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)
↓гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм (β2-адренорецепторы)
↓ тонус
и моторику желудочно-кишечного тракта (α1- и β1- АР)
↑тонус сфинктеров
ЖКТ(α1 –АР) ↑ мочевого пузыря (α1 –АР)
сокращает капсулу селезенки
↑ гликогенолиз (в крови возникает гипергликемия, увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия)
↑ липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).
Слайд 25АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН)
Действует кратковременно (при внутривенном введении — около 5
мин, при подкожном — до 30 мин),
Продуктами превращения адреналина
(и норадреналина) являются З-метокси-4-оксиминдальная кислота (ванилилминдальная), норметанефрин и метанефрин (в виде сульфатов или глюкуронидов)↑ ванилилминдальной кислоты в моче —↑ активности симпато-адреналовой системы (допинг-контроль)
Метаболиты и небольшое количество неизмененного адреналина выводятся почками.
Слайд 27ПРИМЕНЕНИЕ АДРЕНАЛИНА
анафилактический шок (препарат выбора — сужение сосудов, расслабление бронхов,
уменьшении дегрануляции тучных клеток),
как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной
астмы,при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др.),
добавляют к растворам местных анестетиков (сужение сосудов и уменьшение резорбции из места введения анестетиков),
для устранения атриовентрикулярного блока, а также в случае остановки сердца (вводят интракардиально)
в офтальмологии для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы
Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно и местно.
Слайд 28ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДРЕНАЛИНА
Нарушения сердечного ритма → ↑тонуса n. Vagus
Наиболее
выражены аритмии на фоне действия средства для наркоза фторотана (сенсибилизирует
миокард к катехоламинам).Не назначается при отравлении α-адреноблокаторами - ↓ диастолического АД
(синерго-антагонизм)
Слайд 29НОРАДРЕНАЛИН ( НОРЭПИНЕФРИН)
Вызывает:
↑ АД → сужение артерий
Сужение вен
↑ ударного объема
сердца →
урежение ритма сердечных сокращений → рефлекторная синусовая брадикардия →
стимуляция барорецепторов дуги аорты и периферических сосудов → предупреждается введением атропина.
Слайд 30НОРАДРЕНАЛИН ( НОРЭПИНЕФРИН)
Препарат действует кратковременно →
инактивируется нейрональным захватом и
энзиматическими превращениями
вводят капельно ─ только внутривенно (иначе некроз тканей)
Применение:
Коллаптоидные состояния
Кардиогенный
шок Побочные эффекты:
нарушение дыхания
головная боль
аритмии
Слайд 31СТИМУЛЯТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Мезатон (фенилэфрин) – а1-адреномиметик
Эффекты:
↑ АД (при в/в через
20 мин, п/к - через 40-50 мин)
рефлекторная брадикардия→ стимуляция барорецепторов
периферических сосудовболее стоек чем НА → продолжительность действия 1,5-2 ч.
расширение зрачков → эффект продолжается несколько часов
↓ внутриглазное давление
не влияет на аккомодацию
эффективен при приеме внутрь
Слайд 32СТИМУЛЯТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Мезатон (фенилэфрин) – а1-адреномиметик
Применение:
Как прессорное средство при коллапсе
Местно при рините
Возможно сочетание с анестетиками
Лечение открытоугольной формы глаукомы.
Слайд 33СТИМУЛЯТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
а2-адреномиметики
нафазолин, оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин
являются производными имидазолина
стимулируют вне синаптические α2-адренорецепторы
оказывают длительное
сосудосуживающее действие
Применяют:
местно при ринитах в виде капель, спрея,
эмульсии сосуды слизистой носа суживаются, что уменьшает ее отечность и улучшает отток из околоносовых пазух
облегчается носовое дыхание
Длительное применение может привести к нарушению питания слизистой оболочки.
Слайд 34СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1,2-адреномиметики
Изадрин (изопреналина гидрохлорид)
производное фенилалкиламинов
↑ силу и
частоту сердечных сокращений
↑ систолическое АД и снижает диастолическое
Облегчает атриовентрикулярную проводимость
и ↑ автоматизм сердцаСнижает тонус бронхов и ЖКТ
↑ ЦНС
Слайд 35СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1,2-адреномиметики
Изадрин (изопреналина гидрохлорид)
Применение:
при бронхоспазмах вводят главным образом
ингаляционно в виде аэрозолей
при атриовенгрикулярном блоке → сублингвально
Побочные эффекты:
тахикардия
иногда сердечные аритмии
тремор
головная боль.
Слайд 37СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1-адреномиметики
Добутамин
кардиотоническое средство
↑ силу и частоту сокращений
сердца → положительное инотропное и хронотропное действие
Применение:
при острой сердечной
недостаточности Вводят внутривенно → эффект развивается через 10 мин
Слайд 38СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1-адреномиметики
Добутамин
кардиотоническое средство
Побочные эффекты:
тахикардия
повышение потребности миокарда
в кислороде → гипоксия
аритмии
Включен в перечень жизненно необходимых и
важных лекарственных средств.
Слайд 39СТИМУЛЯТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β2-адреномиметики
Сальбутамол Фенотерол Тербуталин
↓ тонус гладкой мускулатуры
бронхов
↓ тонус и сократительную активность миометрия.
Вызывают расширение сосудов
Действуют около
6 ч. Применяют для :
купирования приступов бронхиальной астмы → в основном - ингаляционно
Для предупреждения преждевременных родов → ↓ тонуса матки (партусистен)
В качестве побочного эффекта возможна тахикардия.
Слайд 40БЛОКАТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
блокируют адренорецепторы
препятствуют действию на них медиатора НА
циркулирующих
в крови катехоламинов
синтез норадреналина не угнетают.
Слайд 41БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α 1,2-адреноблокаторы
Фентоламин —производное имидазолина
Характеризуется:
выраженным, но кратковременным действием
(10—15 мин при в/в введении)
↓ АД обусловлено α-адреноблокирующим и
миотропным спазмолитическим действием Вызывает тахикардию → отчасти за счет блока пресинаптических а2-адренорецепторов
↑моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желез желудка
Из ЖКТ всасывается плохо
Выделяется почками.
Слайд 42БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α 1,2-адреноблокаторы
Тропафен
относится к сложным эфирам тропина
некоторые атропиноподобные
свойства→
вызывает тахикардию
высокая активность и продолжительное действие (измеряется
часами) превосходит фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи по активности
Вводится п/к, в/м, в/в.
Слайд 43БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α 1,2-адреноблокаторы
Применение:
Спазм периферических сосудов
Шок (кардиогенный, геморрагический)
Феохромацитома
Гипертонические кризы
Слайд 45БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α 1-адреноблокаторы (селективные)
Празозин доксазозин теразозин
блокируют
а1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов
происходит расширение артериальных и венозных сосудов
→ ↓ артериальное и венозное давление →↓венозный возврат крови к сердцу → возможна
умеренная рефлекторная тахикардия
не блокируют пресинаптические а2-адренорецепторы → не ↑ высвобождение НА из окончаний адренергических волокон.
Слайд 46БЛОКАТОРЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α 1-адреноблокаторы (селективные)
Празозин доксазозин
теразозин
Применяют:
при артериальной гипертензии;
при спазмах периферических сосудов
(синдром Рейно) отмечается ↓ уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП.
Слайд 47БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1- и β2-адреноблокаторы
Анаприлин (пропранолол )
С блокадой β1
адренорецепторов связаны →
брадикардия
↓ силысердечных сокращений.
↓ атриовентрикулярной проводимости,
↓ автоматизма
и сердечного выброса↓ АД
↓ продукции ренина.
Слайд 48БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1- и β2-адреноблокаторы
Анаприлин (пропранолол )
Применяют:
При стенокардии (снижение
работы и сердца и его потребности в кислороде)
Гипертоническая болезнь
Суправентрикулярные
аритмии (мерцательная)Устранение тахикардий различной этиологии
При аритмиях, вызванных адреномиметиками или препаратами наперстянки
Открытоугольная форма глаукомы.
Слайд 49БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1- и β2-адреноблокаторы
Анаприлин (пропранолол )
Побочные эффекты:
сердечная недостаточность
сердечный блок
↑ тонуса периферических сосудов → блокада β2 адренорецепторов
бронхоспазм → блокада β2 адренорецепторов
С осторожностью назначают больным сахарным диабетом → пролонгирует лекарственную гипогликемию.
Слайд 50БЛОКАТОРЫ β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
метопролол талинолол атенолол
бетаксолол небиволол
Основные эффекты связаны с действием на
функции сердечной мышцы →мало влияют тонус бронхов→ тонус периферических сосудов → действие гипогликемических средств.
Слайд 51БЛОКАТОРЫ α и β- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
β1, β2, α1 – адреноблокаторы
Лабеталол (трандат)
↓ общее периферическое сопротивление сосудов
Применяют в качестве антигипертензивного средства при
ГБ и гипертензивном кризеКарведилол (дилатренд)
Блокирующее влияние на β -адренорецепторы в больше в 10 раз, чем на α1
обладает антиоксидантной активностью
Применяют в качестве антигипертензивного средства и при сердечной недостаточности.
Слайд 52АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
Эфедрина гидрохлорид —
алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra
синтетический препарат уступает по
активности L-эфедринуопосредованно стимулируюет
α- и β-адренорецепторы
Слайд 54АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
Эфедрина гидрохлорид —
способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений
эффективность зависит от
запасов медиатора в окончаниях симпатических волоконвозбуждает те же подтипы α- и β-АР, что и адреналин, но в меньшей степени →
вызывает эффекты, характерные для адреналина
оказывает стимулирующее действие на ЦНС.
Слайд 55АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
Эфедрина гидрохлорид —
стимулирующее действие на ЦНС проявляется:
В повышении активности дыхательного и
сосудодвигательного центровоказывает умеренное психостимулирующее действие →↓ ощущение усталости, потребность во сне,
↑ работоспособность
уступает амфетамину, который высвобождает из нервных окончаний норадреналин и дофамин.
Слайд 56АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
Эфедрина гидрохлорид —
Применение :
коллапс → прессорный эффект менее выражен, чем у адреналина,
но продолжается значительно дольше (1-1,5 ч)бронхоспазм, ринит (в том числе аллергической природы), нарколепсия, мидриатический эффект
АV-блок
При повторных введениях развивается тахифилаксия ( обусловлена быстрым истощением запасов НА).
Слайд 57АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
октадин
резерпин—
Нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных
утолщений адренергических волоконНа адренорецепторы не влияют
На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия увеличивается.
Слайд 59АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
Октадин — производное
гуанидина
препятствует обратному нейрональному захвату НА
вытесняет НА из транспортных
системнарушает процесс депонирования НА в везикулах —
замещает его в депо
находящийся в цитоплазме свободный норадреналин в значительной степени инактивируется МАО.
Слайд 60АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
Октадин — производное
гуанидина
Вызывает стойкое ↓ АД → ↓ периферическое сопротивление сосудов
→ ему предшествует непродолжительное ↑ АД↓ сердечного выброса
вызывает брадикардию
Суживает зрачок и ↓ внутриглазное давление
Вводят внутрь, при этом всасывается до 50% вещества
Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо.
Слайд 61АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
Резерпин—алкалоид растения рода раувольфия
(Rauwolfla serpentina) - производное индола
нарушает процесс депонирования НА в
везикулах ↓его содержания в варикозных утолщениях
основная часть накапливающегося в цитоплазме свободного НА дезаминируется МАО.
Слайд 62АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
Резерпин—алкалоид растения рода раувольфия
(Rauwolfla serpentina) - производное индола
Оказывает успокаивающее (седативное) - слабое
антипсихотическое действиеспособствует развитию сна
усиливает действие снотворных наркотического типа и средств для наркоза
подавляет интероцептивные рефлексы,
несколько угнетает дыхание, ↓ температуру тела.
Слайд 63АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКГО ДЕЙСТВИЯ
симпатолитики (адреноблокаторы непрямого действия)
октадин
резерпин
применяют главным образом как гипотензивные средства
Побочные эффекты:
вызывают
преобладание холинэргических эффектов - брадикардию, ↑ секреторной активности ЖКТ, экзокринных железвызывают ортостатическую гипотензию.
