Антибактериальные химиотерапевтические средства Антибиотики группы

антибиотики разных групп
Лекция 7

профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 2. Организовывать собственную деятельность,

выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных. задач, оценивать их эффективность и качество.
ОК 3. Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и нести за них ответственность.
ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального и личностного развития.
ОК 5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности.

группы Макролиды и азалиды.
3) Фармакологическая характеристика группы Линкозамиды.
4) Фармакологическая

характеристика группы Тетрациклины
5) Фармакологическая характеристика группы Аминогликозиды
6) Фармакологическая характеристика группы Левомицетина
7) Фармакологическая характеристика группы Гликопептиды

клебсиеллы, протей, синегнойная палочка (активность приравнивается к активности цефалоспоринов ІІІ

генерации)
Используют: внутрь (всасывается 20%), в/м, в/в
Показания: сепсис, инфекции сечовиводящих путей, мягких тканей, менингит и др. (часто в комбинации из аминогликозидами, клиндамицином, метронидазолом, ванкомицином)

Наиболее широкий спектр антибактериального действия – большинство аеробных и анаеробных
грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе те, которые вирабатывают бета-лактамазы

баллов)
Панкреонекроз
Посттравматический и послеоперационный менингит (меропенем)
Этиотропная терапия
Гр (-) бактерии, продуценты БЛРС

(Klebsiella spp., Enterobacter)
Acinetobacter spp.
P. aeruginosa, устойчивые к ЦС III—IV
Устойчивы к карбапенемам
MRSA
Enterococcus faecium
Stenotrophomonas maltophilia
Гр(-) бактерии, продуцирующие металло-беталактамазы
P. Aeruginosa – 40%

дозирования: 0,5-1 г

в 3-4 введения

Меропенем
более активен в отношении P. aeruginosa и Burkholderia cepacia
Клинически значимое преимущество
Особые показания:
Менингит
P. aeruginosa

Режим дозирования: 1 г в 3-4 введения

Грам(+), Enterobacteriaceae и анаэробов сходна с имипенемом
Позиционирование:
Тяжелые внебольничные и ранние

послеоперационные нозокомиальные инфекции вызванные Enterobacteriaceae - продуцентами БЛРС
Режим дозирования: 1 г 1 раз в сутки

Полусинтетические соединения : рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, диритромицин, миокамицин, рокитамицин.
III. Азалиды

(в лактонное кольцо введен атом азота): азитромицин.

кольцо, связанное с различными сахарами

ентеробактерии
H. influenzae (кларитромицин, азитромицин)
внутриклеточно розмещенные возбудители (штаммы Helicobacter, Chlamydia,

Legionellа, M. pneumoniae, U. urealyticum и др.)

проникают)
Соотношение ткани / кровь:
Эритромицин – (5-10) : 1
Азитромицин – (100-500)

: 1
Внутри фагоцитирующих клеток их концентрация в 13-20 раз превышает концентрацию в плазме крови, накапливаются в очаге воспаления – парадокс макролидов

путей, гинекологические инфекции, кожи и мягких тканей; язвенная болезнь; дифтерия,

коклюш; гонорея; сифилис; брюшной тиф (азитромицин); зоонозные инфекции
Препараты выбора: при микоплазменной, хламидийной, легионелезной пневмонии

ферментов микросом печени (эритромицин, олеандомицин нельзя комбинировать с теофиллином, алкалоидами

спорыньи пурпурной, карбамазепином)
Быстрое развитие резистентности в процессе лечения

кокки, грамположительные и грамотрицательные анаеробы
Проникают во все ткани (через ГЕБ

не проходят) в т.ч. внутриклеточно
Применение: при тяжелых инфекциях, вызваныих анаеробными возбудителями
Тяжелые побочные эффекты

Грам(+) (кроме MRSA и энтерококков),
анаэробы (устойчивость Bacteroides spp. 15-30%)

Показания:
Нетяжелые

стафилококковые и стрептококковые инфекции
Некротизирующие инфекции мягких тканей
Инфекции костей и суставов
В сочетании с бета-лактамами при абдоминальных инфекциях и легочных нагноениях (эмпиема, абсцесс)

доксициклин (вибрамицин), метациклин (рондомицин), миноциклин.

сутки
Метациклин – по 0,3-0,6 г 2 раза в сутки
Доксициклин

– 0,2 г (1-й день), по 0,1 г (последующие дни) 1 раз в сутки

Дисбактериоз и суперинфекция грибами Candida, протеем, псевдомонадами либо стафилококками.
Фотодерматозы.

Гепатотоксичность.
Поглощение тканями костей и зубов плода и детей: гипоплазия дентальной эмали, нарушение формирования зубов, склонность к кариесу.
Антианаболическое действие, поражение почек (при использовании препаратов тетрациклинов, которые долго сохраняются, при применении больших доз).
Тетрациклины противопоказаны детям до 8 лет, при беременности, заболеваннях печени, почечной недостаточности, миастении.

сизомицин.
ІІІ поколение: нетилмицин (нетромицин), амикацин.

рneumoniae, протей, иерсинии, бруцеллы, кампилобактеры, геликобактеры, серации, шигеллы),

некоторые грамположительные микроорганизмы, в особенности стафилококки, которые резистентны к другим антибиотикам.

при их тяжелом протекании (в сочетании с бета-лактамами);
при значительном

гнойно-воспалительном компоненте тяжелых инфекций (перитонит, сепсис, медиастинит, абсцессы и флегмоны мягких тканей);
при обострении хронических гнойно-воспалительных заболеваний, в том числе при вторичном иммунодефиците;
на ранней стадии развития вторичных бактериальных менингитов;
при бактериальном эндокардите;
инфекции мочевыводящих путей;
для профилактики послеоперационных гнойных осложнений (в сочетании с бета-лактамними антибиотиками, метронидазолом или другими антианаэробными препаратами);
при инфекциях кожи и подкожной клетчатки при ожогах.

35-40 мкг/мл
Гентамицин, тобрамицин –
10-12 мкг/мл

< тобрамицин < амикацин < неомицин < стрептомицин < мономицин

< канамицин

Лейко-, тромбоцитопения, геморрагии, гемолиз
Аллергические реакции

и грамотрицательные бактерии, в том числе
семейство кишечных бактерий, палочки

инфлюэнцы, а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии.
К левомицетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протеи, простейшие.

угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния

в основном бактериостатическим эффектом.
Привыкание микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно.

и апластическая анемия
Гранулоцитопения, тромбоцитопения
«Серый синдром плода»
Дисбактериоз, суперинфекция

difficile)
Недостатки:
Медленное бактерицидное действие
Низкие концентрации в тканях, ликворе
Субклиническая эффективность (ИЭ)
Рецидивы инфекции
Переносимость

и токсичность
Резистентные энтерококки
Стафилококки со сниженной чувствительностью
Документированный неуспех терапии

Режим дозирования: 30-40 мг/кг/сут, не более 2 г/сут через 12 часов, продолжительность введения не менее 1 часа.

(синдром красной шеи )
Обусловлен выбросом гистамина при быстром введении ванкомицина.
Не

является показанием для отмены препарата.

Профилактика:
Антигистаминные препараты перед введением
Медленное, дробное введение
Использование очищенных препаратов
Коррекция гиповолемии, сердечной недостаточности
Избегать комбинаций с нефро- или ототоксичными препаратами
Желательно мониторирование концентрации в крови