Детские и гериатрические лекарственные формы. Особенности их технологии и

Торланова Б.О., к.фарм.н., зав.каф. ТФП

роль лек.формы;
пути введения лекарств, т.к. это напрямую связано с особенностями

детского организма;
правильный расчет доз препарата с учетом возраста и пути введения.

Развивающийся организм живет совсем по другим законам, чем взрослый; причем каждый возрастной период (грудной, дошкольный, школьный) имеет свои особенности как физиологические, так и психо-эмоциональные.

веществ, поэтому всасывание ЛВ у них происходит быстрее и полнее,

чем у взрослых;
Маленькая масса отдельных жизненно важных органов;
Особенности биохимических реакций в детском организме связаны с тем, что еще не все внутренние органы и железы включились в выполнение своих функций;
Качественный и количественный состав ферментов слюны и пищеварительных соков, ферментов печени и поджелудочной железы существенно отличаются от взрослого организма, поэтому по- разному проходит метаболизм лек. веществ во внутренних средах и клетках различных тканей детского организма;
Риск возникновения аллергических, иммунных и других реакций организма намного выше;
Дети по своему психо-эмоциональному состоянию (особенно часто болеющие дети) по-разному реагируют на боль. В некоторых случаях отрицательная реакция на боль может свести на нет терапевтическое действие лекарства.
Дети по-особенному реагируют на вкус, запах и даже цвет лекарства, н-р, лекарства без вкуса и запаха их настораживают;
Необходим точный расчет разовых доз детских лекарств и число их приемов.

детского организма в педиатрической практики наиболее широко применяются

следующие виды лек.форм:
Жидкие пероральные (растворы, эмульсии, суспензии, микстуры, сиропы, ароматные воды, капли);
Ректальные (суппозитории, клизмы, ректиолы, ректальные мази);
Твердые пероральные (таблетки, драже, капсулы, пилюли, пастилки и др);
Наружные (пластыри, аэрозоли, спиртовые растворы);
Аэрозоли ингаляционные и наружные.
Реже парентеральные ЛФ.

и пожилых.

(2) Более быстро действуют по сравнению с таблетками и

капсулами.

(3) Гомогенны, следовательно ЛВ более однородно распределено.

(4) Уменьшают раздражающий эффект некоторых ЛВ (aspirin, Kl, KBr в форме таблеток) и минимизируют побочное действие в ЖКТ, таких ЛВ, как KCl (в таблетках).

при транспортировке и хранении.

(2) Неприятный вкус и запах труден

для маскировки.

(3) Необходимость в дозаторах для отмеривания дозы (ложка и т.п.).

(4) Менее стабильны, чем твердые формы.

Главные признаки нестабильности: изменение цвета, образование осадка, газа, рост микрорганизмов.

устойчивости микстур, ароматных вод, сиропов, водных растворов, настоев и т.д.;
Возникает

проблема агрегативной устойчивости эмульсий и суспензий;
Возникает проблема стабильности лек. веществ при хранении.

Эти недостатки могут быть устранены в лекарствах для взрослых введением консервантов, эмульгаторов, стабилизаторов, антиоксидантов, ПАВ и т.д., что однако нежелательно в детских ЛФ, т.к. они (вспомогательные вещества), к сожалению, неиндифферентны, особенно по отношению к детскому организму.
Устранимым недостатком является часто в жидких ЛФ запах и вкус. Для этого применяют корригенты запаха (эфирные масла, пахучие вещества - ментол, анитол и др.) и вкуса (сиропы, эссенции и др.: NaCl, лимонная кислота).
Несмотря на эти недостатки жидкие ЛФ в детской практике предпочтительней, чем таблетки, капсулы, драже и т.д., так как их легче дозировать в зависимости от возраста ( по количеству капель или мл, ложками чайными, десертными, столовыми, а также специальными ложками-дозаторами, насадками- капельницами и т.п.).

в воде, стабильна в диапазоне pH 4-8, повышает вязкость, маскирует

соленый и горький вкус, обладает успокаивающим эффектом на больное горло.
Многоатомные спирты (sorbitol, mannitol and glycerol) обладают сладким вкусом и могут применяться для противодиабетических препаратов.

Сравнение подсластителей

Позволяют легко идентифицировать продукт.
Используются природные вещества: природные
соки

и ароматические (эфирные) масла (мята, лимон)
Искуственные ароматизаторы – они более дешевы, доступны и стабильны.

Красители

Цвет и прозрачность

на три группы:
Препараты общеукрепляющего действия (витамины, микроэлементы);
Препараты для лечения детских

болезней (ветрянка - р-р фукорцина и др.);
Препараты, не назначаемые детям или применяемые в исключительных случаях только в стационарах (гипотензивные, наркотические, снотворные и др.), т.к. возможно появление нежелательных, иногда опасных эффектов.

- заменителей инъекций.
Разработка ЛФ с улучшенным вкусом.

Для замены инъекций предлагаются:
Суппозитории

с препаратами резорбтивного действия (жаропонижающие, с сульфаниламидами, противовоспалительные, антиастматические, для предоперационной премедикации, и др.);
Аэрозоли ингаляционные и наружные, пластыри эндерматические и диадерматические;
Ректальные лекарственные клизмы, ректиолы;
Капсулы.

и запаха за счет:
Нанесение покрытий (пленок) на таблетки;
Заключение лекарства в

капсулы, однако для детей раннего возраста нежелательно использовать в лекарствах оболочек, препятствующих непосредственному контакту вкусовых и обонятельных рецепторов с молекулами ЛВ, т.к. лекарства без запаха и вкуса их настораживают и даже иногда вызывают отрицательные эмоции.
Использование ВМС в жидких лек. формах, молекулы ВМС обволакивают лек. вещество, а также вкусовые рецепторы и не дают почувствовать вкус лекарство. В качестве ВМС используют слизи, камеди, альгиновую кислоту, альгинат Na, производные целлюлозы и др. вещества, повышающие вязкость раствора.
Улучшение неприятных вкуса и запаха за счет добавления: эфирных масел (мятного, лимонного, эвкалиптового и др.); сиропов (простой сахарный, вишневый и др. фруктово-ягодные); эссенции - дюшес, цитраль; кристаллических веществ: глюкоза, NaCl, ксилит, сорбит; пахучих веществ: ментол, анитол и др.

и числа приемов лекарства;
Создание таких упаковок, которые имели предохранения от

их вскрытия детьми;
Щадящий путь введения лекарства в организм.

физиологические и психо-эмоциональные особенности, что служит основанием для выделения гериатрических

лекарственных средств в отдельную группу.
Проведение оптимальной фармакотерапии у больных пожилого (65-75 лет) и старческого (75-85 лет) возраста возможно только при учете физиологических особенностей организма, характерных для стареющего организма.

При этом предусмотрены следующие мероприятия:
Специфичное дозирование лекарства с учетом возраста и сопутствующих хронических заболеваний;
Обеспечение щадящего способа применения лекарства;
Предупреждение передозировки и ошибки в приеме.

происходящие на системном органном, клеточном, молекулярном уровнях.
С возрастом уменьшается

вес жизненно важных органов: печени, сердца, мозга. Одновременно изменяется форма их клеточных структур и состав клеточной жидкости.
Меняется также состав тканей организма. Так, к 60-и годам уменьшается почти на 20% мышечная масса тела, на 10-15% снижается количество воды в организме, в то же время количество жиров (липидная масса) увеличивается на 10-20%. Снижается ударный и минутный объем сердца, повышается артериальное и снижается венозное давление.
С возрастом ослабляется функциональная активность почек, желчного пузыря, снижается секреция слюнных желез, слизистой ЖКТ, меняется ферментный состав пищеварительных соков и микрофлора толстой кишки, истощаются железы, продуцирующие гормоны (н-р, инсулярный аппарат). Т.о., резко снижается обмен веществ, нарушены процессы всасывания и метаболизма (биотрансформации) не только в ЖКТ, но и во всем организме.
В психо-эмоциональной сфере также происходят изменения, т.к. снижается функциональная активность вегетативной нервной системы, что ведет к понижению адаптационной способности организма. Лица пожилого и старческого возраста более выраженно реагируют на боль, неприятные органолептические свойства лекарства, забывают вовремя принимать лекарства, особенно в вечернее и ночное время.

физиологические и патологические изменения стареющего организма влияют

существенным образом на характер действия лекарства у больных пожилого и старческого возраста. Эти изменения могут вызвать ряд нежелательных побочных эффектов:
Кумуляцию препаратов в организме вследствие медленного метаболизма и элиминации, а также вследствии отсутствия необходимых для метаболизма ферментов (скрытая ферментопатия);
Развитие стойкой повышенной чувствительности к лек. веществам; особенно вследствие их длительного применения ранее;
Опасное взаимодействие между лекарствами при лечении основного и сопутствующих заболеваний;
Развитие отрицательного эмоционального фона при болезненных путях введения лекарства;
Нарушение курса лечения при забывчивости и нерегулярном приеме лекарства, что особенно опасно при лечении инфекционных заболеваний, т.к. это приводит к появлению резистентных форм микроорганизмов и т.д.

в современной геронтологии (гериатрии), (геропротекторы) делятся на 3 группы.
Группа «А»

- геропротекторы - препараты и их комбинации, оказывающие общестимулирующее действие на стареющий организм; направленные на нормализацию нарушений обменных процессов и функций; тонизирующие нервную систему и повышающие ее трофическую функцию.

Группа «Б» - это препараты, наиболее часто применяемые в гериатрической практике при различных заболеваниях, характерных для этого возраста.

Группа «В» - это лекарства, применение которых опасно для лиц пожилого и старческого возраста и которые наиболее вероятно вызывают нежелательные побочные эффекты, иногда опасные для этого возраста. Т.е., это препараты, прописывание которых имеет возрастные ограничения. Могут применяться только в стационаре под наблюдением врача.

гериатрии, относятся:
Наружные (натирания, мази, линименты, пластыри);
Ректальные (лечебные
клизмы, суппозитории,

ректальные мази);
Пероральные (микстуры,
сиропы, капсулы)
Ингаляционные ЛФ
(аэрозоли)

важное значение имеют:
Правильный выбор препарата;
Правильный выбор вида

ЛФ и пути ее введения в организм;
Правильный расчет доз и числа приемов.

их оформление должны предусматривать профилактические (предупреждающие ошибки приема и дозирования)

мероприятия и устройства. К ним относятся:
Предупреждающие этикетки;
Пиктограммы;
Диспансеры «Doset P».
Разъяснительные листки- вкладыши.
В качестве предупреждающих этикеток используются дополнительные этикетки: Н-р, о том, что после приема аминазина, апрессина, камфония, клофелина, редергина и т.п. препаратов во избежание ортостатического коллапса необходимо полежать не менее 1,5 часа; что нельзя применять многие противокашлевые препараты (н-р, содержащие наркотические -эфедрина г/хл.- и ненаркотические вещества) во время работы, требующей повышенного внимания.
Пиктограммы необходимы пожилым людям, т.к. обычно они получают сразу несколько лек. средств в аптеке и не в состоянии запомнить все наставления фармацевта (пить до еды или после, за сколько минут и т.д.) Красочно оформленные цветные рисунки -пиктограммы с указанием времени приема, характерных особенностей приема позволяют предотвратить ошибки и обеспечить максимальный терапевтический эффект.