Разделы презентаций


ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию: Холинергические средства

Содержание

Осваиваемые компетенции:ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.ОК 2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных. задач, оценивать их эффективность

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1
ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию:
«Холинергические средства»

ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию:  «Холинергические средства»

Слайд 2Осваиваемые компетенции:
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей

профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 2. Организовывать собственную деятельность,

выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных. задач, оценивать их эффективность и качество.
ОК 3. Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и нести за них ответственность.
ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального и личностного развития.
ОК 5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности.

Осваиваемые компетенции:ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.ОК 2.

Слайд 3ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СТРУКТУР
В постганглионарных

волокнах всех парасимпатических нервов
В постганглионарные

окончания симпатических нервов, иннервирующих потовые железы (исключение)
Во всех ганглиях (симпатические и парасимпатические) и эмбриогенетически родственные нейронам симпатических ганглиев - ткань мозгового вещества надпочечников, синокаротидный клубочек)
В окончания соматических (двигательных) нервов на скелетной мускулатуре
В ЦНС
ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СТРУКТУР В   постганглионарных    волокнах   всех парасимпатических  нервовВ

Слайд 4ГЕТЕРОГЕННОСТЬ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ:
М- холинорецепторы,чувствительны к МУСКАРИНУ, алкалоиду содержащихся в ряде

ядовитых грибов, в частности в мухоморе)


Н- холинорецепторы, чувствительны к НИКОТИНУ,

алкалоиду листьев табака
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ: М- холинорецепторы,чувствительны к МУСКАРИНУ, алкалоиду содержащихся в ряде ядовитых грибов, в частности в мухоморе)Н- холинорецепторы,

Слайд 5ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
М - холинорецепторы:
Постганглионарные волокна всех

парасимпатических нервов, иннервирующих глаза, сердце, гладкомышечные клетки внутренних органов –бронхи,

трахея, ЖКТ, мочевой пузырь, матка, экзокринные железы – слезные слюнные и др.)
Потовые железы, иннервируемые постганглионарными симпатическими волокнами.
Сосуды (малого таза и нижних конечностей) – гладкие мышцы и эндотелий.
5. ЦНС ( преимущественно лимбическая система, нигростриатная система, ретикулярная формация, кора головного мозга)

ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ  М - холинорецепторы:Постганглионарные волокна всех парасимпатических нервов, иннервирующих глаза, сердце, гладкомышечные клетки внутренних

Слайд 6ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Н-холинорецепторы:

3. Симпатические

и парасимпатические ганглии
Мозговое вещество надпочечников
Хеморецепторы синокаротидного синуса


4.Поперечнополосатые мышцы (скелетные, дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные мышцы)
5. ЦНС (кора мозга, гиппокамп, продолговатый и спинной мозг)
ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВН-холинорецепторы:      3. Симпатические и парасимпатические ганглииМозговое вещество надпочечниковХеморецепторы синокаротидного синуса

Слайд 7ПРЕПАРАТЫ, АКТИВИРУЮЩИЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
М-холиномиметики (агонисты )
1. ПИЛОКАРПИН (ПИЛОКАРПИН)
2. АЦЕКЛИДИН

(АЦЕКЛИДИН)
Н-холиномиметики (агонисты)
1. НИКОТИН (НИКОРЕТТЕ, НИКОТИНЕЛЛ )
2. ЦИТИЗИН (ЦИТИТОН; ТАБЕКС)
3.

ЛОБЕЛИН (ЛОБЕЛИН); ЛОБЕСИЛ)
М-и Н-холиномиметики (агонисты)
1. АЦЕТИЛХОЛИН
2. КАРБАХОЛ (КАРБАХОЛИН)


ПРЕПАРАТЫ, АКТИВИРУЮЩИЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯМ-холиномиметики (агонисты )1. ПИЛОКАРПИН (ПИЛОКАРПИН)2. АЦЕКЛИДИН (АЦЕКЛИДИН)Н-холиномиметики (агонисты)1. НИКОТИН (НИКОРЕТТЕ, НИКОТИНЕЛЛ )2. ЦИТИЗИН

Слайд 8Агонисты М-холинорецепторов:
М-холиномиметики
1. ПИЛОКАРПИН (ПИЛОКАРПИН)
2. АЦЕКЛИДИН (АЦЕКЛИДИН)
Применение:
Для лечения глаукомы


Ацеклидин – + для лечения послеоперационных атоний ЖКТ и мочевого

пузыря

Агонисты М-холинорецепторов:   М-холиномиметики1. ПИЛОКАРПИН (ПИЛОКАРПИН)2. АЦЕКЛИДИН (АЦЕКЛИДИН)Применение:Для лечения глаукомы Ацеклидин – + для лечения послеоперационных

Слайд 9ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ агонистов Н-холинорецепторов
ЦИТИЗИН – ЦИТИТОН
ЛОБЕЛИН – ЛОБЕЛИН

Лекарственные

формы ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО
ВВЕДЕНИЯ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ агонистов Н-холинорецепторов ЦИТИЗИН – ЦИТИТОН ЛОБЕЛИН – ЛОБЕЛИНЛекарственные формы ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Слайд 10

АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИНОКАРОТИДНОЙ ЗОНЫ:
РЕФЛЕКТОРНАЯ СТИМУЛЯЦИЯ ДЫХАНИЯ ПРИ СОХРАНЕНИИ ВОЗБУДИМОСТИ ДЫХАТЕЛЬНОГО

ЦЕНТРА !!!


АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ И МОЗГОВОГО :
ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ, ТАХИКАРДИЯ
В БОЛЬШИХ ДОЗАХ-ОСОБЕННО ЛОБЕЛИН, АКТИВАВАЦИИ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ 
БРАДИКАРДИЯ, СНИЖЕНИЕ АД,
ТОШНОТА, РВОТА,
ДИАРЕЯ, МОЧЕИСПУСКАНИЕ

В ТОКСИЧЕСКИХ ДОЗАХ 
ТОНИКО-КЛОНИЧЕСКИЕ СУДОГОГИ, УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ

АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИНОКАРОТИДНОЙ ЗОНЫ:РЕФЛЕКТОРНАЯ СТИМУЛЯЦИЯ ДЫХАНИЯ ПРИ СОХРАНЕНИИ ВОЗБУДИМОСТИ ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА !!!

Слайд 11

Н-холинорецепторы в ЦНС позвоночных: пентамерные структуры состоящие из комбинаций восьми

видов альфа-субъединиц (альфа2-9) и трех видов бета-субъединиц (бета 2-4)
Действие никотина

– связываясь с никотиновыми рецепторами в структурах системы «награды» вызывает активацию дофаминергических проекций в этих структурах.
Два подхода к лечению никотиновой зависимости:
Н-холинорецепторы в ЦНС позвоночных: пентамерные структуры состоящие из комбинаций восьми видов альфа-субъединиц (альфа2-9) и трех видов бета-субъединиц

Слайд 12Лекарственные формы Н-холиномиметиков для лечения никотиновой зависимости
ЦИТИЗИН - ТАБЕКС
ЛОБЕЛИН

- ЛОБЕСИЛ
► ТАБЛЕТКИ

НИКОТИН – НИКОРЕТТЕ*, НИКОТИНЕЛЛ*

► ПЛАСТЫРЬ*,
ЖЕВАТЕЛЬНАЯ РЕЗИНКА,
РАСТВОР ДЛЯ ИНГАЛЯЦИЙ


Лекарственные формы Н-холиномиметиков для лечения никотиновой зависимостиЦИТИЗИН - ТАБЕКС ЛОБЕЛИН - ЛОБЕСИЛ ► ТАБЛЕТКИНИКОТИН – НИКОРЕТТЕ*, НИКОТИНЕЛЛ*

Слайд 13АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ В ЦНС:
ИМИТАЦИЯ СТИМУЛИРУЮЩЕГО ЭФФЕКТА НИКОТИНА, СОДЕРЖАЩЕГОСЯ В ТАБАКЕ




АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ И МОЗГОВОГО ВЕЩЕСТВА НАДПОЧЕЧНИКОВ:
ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ,
ТАХИКАРДИЯ.


В СУБТОКСИЧЕСКИХ И ТОКСИЧЕСКИХ ДОЗАХ – ВСЕ ДРУГИЕ ЭФФЕКТЫ НИКОТИНА

АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ ( особенно ТТС)
АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ В ЦНС:ИМИТАЦИЯ СТИМУЛИРУЮЩЕГО ЭФФЕКТА НИКОТИНА, СОДЕРЖАЩЕГОСЯ В ТАБАКЕ АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ И МОЗГОВОГО ВЕЩЕСТВА

Слайд 14ВАРЕНИКЛИН (ЧАМПИКС)
Частичный (парциальный) агонист Н-холинорецепторов.
Связывается с α4β2-субъединицами
Эффект стимуляции (агонистическая активность)

рецептора (меньше, чем у полного агониста никотина) – уменьшение

тяги к курению и синдрома отмены
Эффект блокады (антагонистическая активность) рецептора в присутствии никотина – уменьшение удовольствия от курения с последующим формированием зависимости

ВАРЕНИКЛИН (ЧАМПИКС)Частичный (парциальный) агонист Н-холинорецепторов.Связывается с α4β2-субъединицамиЭффект стимуляции (агонистическая активность)  рецептора (меньше, чем у полного агониста

Слайд 151. М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
АЦЕТИЛХОЛИН - быстро

гидролизуется ХЭ  кратковременность эффекта (от 5 до 20

секунд при в/в введении)
КАРБАХОЛИН - устойчив к действию ХЭ  увеличение длительности действия до 1-1.5 часов

2. М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО
ДЕЙСТВИЯ

ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

1. М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИН - быстро гидролизуется ХЭ   кратковременность эффекта (от

Слайд 16 ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА) )
ПРЕПАРАТЫ ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:
третичные аммониевые соединения (хорошо

проникают через ГЭБ)

Растительные алкалоиды:
ФИЗОСТИГМИН (алкалоид калабарских- “судилищных бобов”, завезен в 40-х годах прошлого столетия из нигерийского порта Калабар - семяна африканского растения Physostigma venosa)
ГАЛАНТАМИН (алкалоид подснежника Galanthus Woronowi А. Los.)
Синтетические препараты:
АМИРИДИН
четвертичные аммониевые соединения(плохо проникают через ГЭБ)
НЕОСТИГМИН (ПРОЗЕРИН)
ПИРИДОСТИГМИН (КАЛИМИН)
ДИСТИГМИН (УБРЕТИД)
ЭДРОФОНИЙ (ТЕНЗИЛОН)
ПРЕПАРАТЫ НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:
АРМИН (АРМИН)
ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА) ) ПРЕПАРАТЫ ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ:третичные аммониевые соединения (хорошо проникают через ГЭБ)

Слайд 17ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ I (периферические эффекты):
Стимуляция М-холинорецепторов приводит к широкому

спектру фармакологических эффектов, связанных с активацией парасимпатической нервной системы. Это

позволяет использовать ингибиторы холинэстеразы для:

лечения глаукомы
терапии послеоперационных атоний гладкомышечных органов (кишечника, мочевого пузыря)
для стимуляции родовой деятельности (амиридин)
при передозировке М-холиноблокаторов (например, атропином)

Активация Н-холинорецепторов в зоне нервно-мышечных синапсов приводит к улучшению нервно-мышечной передачи, что позволяет применять данную группу препаратов для:

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ I (периферические эффекты):Стимуляция М-холинорецепторов приводит к широкому спектру фармакологических эффектов, связанных с активацией парасимпатической

Слайд 18Центральные эффекты
Активация процессы холинергической передачи в ЦНС - улучшение мнестических

функций, в частности при болезни Альцгеймера (прогрессирующее нарушение памяти и

когнитивных процессов)

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ:
► гиппокамп, средневисочная, теменная, лобная и
орбитофронтальная кора

ГАЛАНТАМИН (РЕМИНИЛ)
РИВАСТИГМИН (ЭКСЕЛОН)
ДОНЕПЕЗИЛ (АРИСЕПТ)

Центральные эффектыАктивация процессы холинергической передачи в ЦНС - улучшение мнестических функций, в частности при болезни Альцгеймера (прогрессирующее

Слайд 19ГАЛАНТАМИН – препарат с двойным механизмом действия:
Никотиновые АцхР
Ацетилхолин
Реминил
A: ГАЛАНТАМИН повышает

концентрацию Ацх в синаптической щели благодаря ингибированию ХЭ
Б: ГАЛАНТАМИН

модулирует никотиновые холинорецепторы, повышая их чувствительность к эндогенному Ацх


Холинергическая трансмиссия на фоне приема Реминила

Ацх рецепторы

◄ Дополнительное влияние на 5-НТ, DA- и GABA-ергическую передачу

ГАЛАНТАМИН – препарат с двойным механизмом действия:Никотиновые АцхРАцетилхолинРеминилA: ГАЛАНТАМИН повышает концентрацию Ацх в синаптической щели благодаря ингибированию

Слайд 20ПЕРЕДОЗИРОВКА ИНГИБИТОРАМИ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
ЦНС: коматозное состояние, судороги.
ПНС:
гиперактивация М-холинорецепторов- резкий

миоз, гиперсаливация, усиление потоотделения, секреции бронхиальных желез, бронхоспазм, повышение тонуса

и моторики кишечника – диарея

гиперактивация Н-холинорецепторов- брадикардия, гипотензия / тахикардия, гипертензия; нарушение нервно-мышечной передачи- паралич дыхательной мускулатуры
ПЕРЕДОЗИРОВКА ИНГИБИТОРАМИ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ЦНС: коматозное состояние, судороги.ПНС: гиперактивация М-холинорецепторов- резкий миоз, гиперсаливация, усиление потоотделения, секреции бронхиальных желез,

Слайд 21ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
М-холиноблокаторы: предпочтительно третичные амины – атропин и др.

Реактиваторы

холинэстеразы: дипироксим, диэтиксим, изонитрозин……  гидролизуют фосфорилированный ФОС фермент и

восстанавливают активность ХЭ. ХЭ, связанную карбаматными ингибиторами – восстанавливают слабо.
Препараты смешанного действия: будаксим, тарен.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ М-холиноблокаторы: предпочтительно третичные амины – атропин и др.Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, диэтиксим, изонитрозин……  гидролизуют фосфорилированный

Слайд 22 М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (ЛС, блокирующие М-холинорецепторы)

Третичные амины:

Ia. РАСТИТЕЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержащиеся

в КРАСАВКЕ –Atropa Belladonna, БЕЛЕНЕ –Hyoscyamus niger, различных видах ДУРМАНА-

Datura stromonium
АТРОПИН
СКОПОЛАМИН (L-гиосцин):
В РФ - В СОСТАВЕ КОМБИНИРОВАННОГО ПРЕПАРАТА: АЭРОН

ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ: В СОСТАВЕ КОМБИНИРОВАННЫХ ЛС:
БЕКАРБОН: ЭК + ГИДРОКАРБОНАТ НАТРИЯ; БЕЛЛАЛГИН: ЭК+ АНАЛЬГИН, АНЕСТЕЗИН , ГИДРОКАРБОНАТ НАТРИЯ И ДР.)

ГОМАТРОПИН (сложный эфир тропина и миндальной к-ты)


М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ   (ЛС, блокирующие М-холинорецепторы) Третичные амины:Ia. РАСТИТЕЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержащиеся в КРАСАВКЕ –Atropa

Слайд 23
Четвертичные аммониевые соединения:

I. РАСТИТЕЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержащиеся в некоторых видах КРЕСТОВНИКА

- Senecio rhombotolius.

ПЛАТИФИЛЛИН

II. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

МЕТАЦИН (МЕТАЦИН)
ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН)
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (АТРОВЕНТ)


Четвертичные аммониевые соединения:I. РАСТИТЕЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержащиеся в некоторых видах КРЕСТОВНИКА - Senecio rhombotolius.ПЛАТИФИЛЛИНII. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ МЕТАЦИН (МЕТАЦИН)ПИРЕНЗЕПИН

Слайд 24ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (I)
ГЛАЗ:
Круговая мышца

радужки (сфинктер)
Циллиарная мышца

Расширение зрачка

(мидриаз), повышение в/глазного давления
Расслабление (паралич аккомодации)

Для расширения зрачка при подборе очков, осмотре глазного дна
Для создания функционального покоя после операции на глазе

Повышение внутриглазного давления – ГЛАУКОМА
Нечеткость зрения

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (I)ГЛАЗ:   Круговая мышца радужки (сфинктер)

Слайд 25ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (II)
ЖЕЛЕЗЫ (слезные, слюнные, потовые):
Уменьшение секреции
Уменьшение

потоотделения
Для уменьшения гиперсаливации

☻ Сухость во рту и других слизистых

Сухость кожных покровов
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (II)ЖЕЛЕЗЫ (слезные, слюнные, потовые):Уменьшение секрецииУменьшение потоотделенияДля уменьшения гиперсаливации☻ Сухость во рту и

Слайд 26ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (III)
СЕРДЦЕ:

Увеличение частоты

сердечных сокращений
Улучшение атриовентрикуляр-ной проводимости
Некоторые формы сердечных аритмий
Для предупреждения

вагусных влияний на сердце в комплексном анестезиологическом пособии
☻ Синусовая тахикардия
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (III)СЕРДЦЕ:   Увеличение частоты сердечных сокращенийУлучшение атриовентрикуляр-ной проводимости Некоторые формы сердечных

Слайд 27ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (IV)
БРОНХИ:
Уменьшение секреции бронхиальных желез
Расслабление мускулатуры

бронхов
Бронхиальная астма
Предупреждение рефлекторного ляринго-

и бронхоспазма в комплексном анестезиологическом пособии
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (IV)БРОНХИ:Уменьшение секреции бронхиальных железРасслабление мускулатуры бронхов Бронхиальная астма Предупреждение  рефлекторного

Слайд 28ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (V)
Ж К Т:
Уменьшение моторики и

тонуса ЖКТ (желудок, кишечник, желчные протоки и желчный пузырь)
Снижение базальной

желудочной секреции



Язвенная болезнь желудка и 12-и перстной кишки
Атония гладкомышечных органов (паралитическая кишечная непроходимость)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (V)Ж К Т:Уменьшение моторики и тонуса ЖКТ (желудок, кишечник, желчные протоки и

Слайд 29 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (VI)
МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ, МОЧЕТОЧНИКИ:
Расслабление гладких мышц

мочеточников, уретры и мочевого пузыря
Купирование спазмогенного болевого синдрома (почечная колика)

Атония мочевого пузыря
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов (VI)МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ, МОЧЕТОЧНИКИ:Расслабление гладких мышц мочеточников, уретры и мочевого пузыряКупирование спазмогенного

Слайд 30СЕЛЕКТИВНЫЕ М1-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН)
Избирательно блокирует пресинаптические М1-ауторецепторы, локализованные на пресинаптических окончаниях

n.vagus ► облегчают выделение АЦХ.
Сродство к М2 и М3-холинорецепторам соответственно

50 и 200 раз ниже, чем у атропина
СЕЛЕКТИВНЫЕ М1-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН)Избирательно блокирует пресинаптические М1-ауторецепторы, локализованные на пресинаптических окончаниях n.vagus ► облегчают выделение АЦХ.Сродство к М2

Слайд 31ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН)
Уменьшает выделение АЦХ преимущественно в зоне иннервации желудка:

Наиболее эффективно блокируется базальная секреция
☻ В меньшей снижается секреция, вызванная

пищей, никотином и алкоголем
☻Уменьшается пептическая активность желудочного сока
☻Снижается тонус гладкой мускулатуры желудка
Снижение риска других побочных эффекты менее селективных М-холиноблокторов

ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН) Уменьшает выделение АЦХ преимущественно в зоне иннервации желудка: ☻ Наиболее эффективно блокируется базальная секреция☻ В

Слайд 32ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(I):

1.Блокада центральных мускариновых рецепторов коры, лимбической системы: транквилизирующий

эффект =,> седативный эффект
В качестве транквилизаторов практически

не используются (БЕНАКТИЗИН /АМИЗИЛ /: суточная доза как транквилизатора = 3-8мг/сутки - “галлюцинаторная” = 15-20 мг)

Нарушение мнестических и когнитивных функций.
Наркогенный потенциал (чувство опьянения, эйфория).
При передозировке – делириозные изменения сознания: психомоторное возбуждение, галлюцинации устрашающего характера.
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(I): 1.Блокада центральных мускариновых рецепторов коры, лимбической системы: транквилизирующий эффект =,> седативный эффект

Слайд 33ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(II):

2. В комплексном анестезиологическом пособии: потенцирование эффекта общих

анестетиков, наркотических анальгетиков; антероградная амнезия).


ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(II): 2. В комплексном анестезиологическом пособии: потенцирование эффекта общих анестетиков, наркотических анальгетиков; антероградная амнезия).

Слайд 34ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(III):
3. Блокада центральных мускариновых рецепторов на уровне неостриатума

– восстановление тормозного контроля со стороны стрио-паллидарной системы в отношении

тонуса и возбудимости скелетной мускулатуры.
Лечение идиопатического (болезнь Паркинсона) и лекарственного паркинсонизма.


ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(III): 3. Блокада центральных мускариновых рецепторов на уровне неостриатума – восстановление тормозного контроля со стороны

Слайд 35ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(IV):
4. Блокада центральных мускариновых рецепторов в нейронах, осуществляющих

взаимодействие между рвотным центром и вестибулярным аппаратом – устранение тошноты

и рвоты.
Симптоматическое лечение и профилактика морской и воздушной болезни (кинетозы).

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ(IV): 4. Блокада центральных мускариновых рецепторов в нейронах, осуществляющих взаимодействие между рвотным центром и вестибулярным

Слайд 36ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ ВЕГЕТАТИВНЫХ ГАНГЛИЕВ (ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ)

ЧЕТВЕРТИВНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
(плохо всасываются из

ЖКТ и плохо проникают через ГЭБ, более эффективны при прентеральном

введении)

10-20 МИН
ГИГРОНИЙ
1-1,5 ЧАСА
ПЕНТАМИН
3-4 ЧАСА
БЕНЗОГЕКСОНИЙ
ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ ВЕГЕТАТИВНЫХ ГАНГЛИЕВ (ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ)ЧЕТВЕРТИВНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ(плохо всасываются из ЖКТ и плохо проникают через ГЭБ, более

Слайд 37ТРЕТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (Хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ,

высоко эффективны и при энтеральном способе введения)

до 6-8 часов

ПАХИКАРПИН
ПИРИЛЕН

ТРЕТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (Хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ, высоко эффективны и при энтеральном способе

Слайд 38ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
БЛОКАДА ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ:
Нарушение аккомодации, умеренное расширение зрачка; снижение

секреции слюнных желез, секреции желудка и уменьшение (вплоть до полного

подавления) моторики ЖКТ и мочевого пузыря.
☻ Атония гладкомышечных органов, нарушение мочеиспускания, эрекции и эякуляции

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВБЛОКАДА ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ:Нарушение аккомодации, умеренное расширение зрачка; снижение секреции слюнных желез, секреции желудка и уменьшение

Слайд 39ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
БЛОКАДА СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ:
Расширение артерий и вен- снижение ОПСС

и венозного возврата ► снижение АД
Блокада компенсаторных рефлексов (синокаротидная

зона, мозговое вещество надпочечников)
☻ Ортостатический коллапс(постуральная гипотензия)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВБЛОКАДА СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ:Расширение артерий и вен- снижение ОПСС и венозного возврата ► снижение АД Блокада

Слайд 40ПРИМЕНЕНИЕ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
ЭКСТРЕННЫЕ (УРГЕНТНЫЕ) СИТУАЦИИ:
Купирование гипертонического криза
Купирование острой левожелудочковой недостаточности
Купирование болевых

синдромов (спазм гладкомышечных органов)

ПРИМЕНЕНИЕ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВЭКСТРЕННЫЕ (УРГЕНТНЫЕ) СИТУАЦИИ:Купирование гипертонического кризаКупирование острой левожелудочковой недостаточностиКупирование болевых синдромов (спазм гладкомышечных органов)

Слайд 41ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ (МИОРЕЛАКСАНТЫ)
1. ПРЕПАРАТЫ АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ТИПА

ДЕЙСТВИЯ
(НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАНСАНТЫ)
ТУБОКУРАРИН

(ТУБОКУРАРИН)
ПИПЕРКУРОНИЙ (АРДУАН, АПЕРАМИД, ВЕРО-ПИПЕРКУРОНИЙ)
ПАНКУРОНИЙ (МУСКУРОН)
ВЕРОКУРОНИЙ (НОРКУРОН)
МИВАКУРОНИЙ (МИВАКРОН)
АТРАКУРИЙ (ТРАКРИУМ)

ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ (МИОРЕЛАКСАНТЫ)1.   ПРЕПАРАТЫ АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ

Слайд 42ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ (МИОРЕЛАКСАНТЫ)
2. ПРЕПАРАТЫ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ (ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

МИОРЕЛАКСАНТЫ)
СУКСАМЕТОНИЙ (ДИТИЛИН, СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД, ЛИСТЕНОН)

ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ (МИОРЕЛАКСАНТЫ)2. ПРЕПАРАТЫ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ (ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ)СУКСАМЕТОНИЙ (ДИТИЛИН, СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД, ЛИСТЕНОН)

Слайд 43
I-ая ГРУППА – АНТАГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ:
(ИСТИННЫЕ КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА)


Препятствуют деполяризующему действию АЦХ на


Н-холинорецепторы и нарушают нервно-мышечную
передачу
Антагонизм конкурентный, а блокада рецептора
обратима.
Повышение концентрации АЦХ в зоне рецептора
восстанавливает нервно-мышечную передачу

☻ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ -
ФАРМАКЛОГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАНСАНТОВ.

I-ая ГРУППА – АНТАГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ: (ИСТИННЫЕ КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА)    ► Препятствуют деполяризующему действию АЦХ на

Слайд 44 II ГРУППА – АГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ:
А. Возбуждение рецепторов – деполяризация –

мышечное сокращение
Б. При продолжении контакта препарата с рецепторов

возникает «стойкая деполяризация» – десенситизация никотиновых рецепторов – нарушение нервно-мышечной передачи
☻ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ – УСИЛИВАЮТ БЛОКАДУ НЕРВНО-МЫШЕЧНОЙ ПЕРЕДАЧИ

II ГРУППА – АГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ: А. Возбуждение рецепторов – деполяризация – мышечное  сокращение Б. При

Слайд 45ПРИМЕНЕНИЕ МИОРЕЛАКСАНТОВ:



В анестезиологии при проведении


различных хирургических вмешательств

Симптоматическая терапия

судорожных
состояний










ПРИМЕНЕНИЕ МИОРЕЛАКСАНТОВ:   В анестезиологии при проведении     различных хирургических вмешательств  Симптоматическая

Слайд 46ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Влияние на ССС: снижение АД – выделение

гистамина(тубокурарин>мивакуроний), в больших дозах - блокада симпатических ганглиев

(тубокурарин);
тахикардия – в том числе за счет М-холиноблокирующего влияния (панкуроний)
Бронхоспазм
Аллергические реакции
Мышечные боли (в послеоперационном периоде- суксаметоний)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫВлияние на ССС: снижение АД – выделение  гистамина(тубокурарин>мивакуроний),  в больших дозах -  блокада

Слайд 47Спасибо за внимание, но надо продолжить

Спасибо за внимание, но надо продолжить

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать доклад-презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое TheSlide.ru?

Это сайт презентации, докладов, проектов в PowerPoint. Здесь удобно  хранить и делиться своими презентациями с другими пользователями.


Для правообладателей

Яндекс.Метрика