Общая характеристика оральных гормональных контрацептивов

женщин по причинам, связанных с беременностью и большая половина таких

беременностей – нежелательные. Поэтому регуляция рождаемости с использованием контрацептивных препаратов является важным резервом сбережения здоровья матери и ребенка.

Эстрон Эстрадиол

3,4-Ди-(n-оксифенил)-гексан Синестрол

Транс-3,4-ди-(n-метоксифенил)-гексен-3

Диместрол

Прогестерон

Прегнин

Прогестерон

и «геннао» - рождать). Эти гормоны вырабатываются в яичниках в

дозревающих фолликулах и берут участие в менструации. Они необходимы для формирования женского пола и вторичных половых признаков, а так же исполнения функции рождения детей.

Эстрон Эстрадиол

в положениях 1, 3, 5(10);
3. Группа - ОН (оксигруппа) в

положении 3;
4. Группа - ОН или окси группа (=О) в положении 1;

Follicii/inum, Estrone, Estronum).

3-Оксиэстратриен-1,3,5(10)-он-17
Белый кристаллический порошок с температурой плавления 254-259 °С,

нерастворимый в воде, растворимый в 400 ч. этанола, в 200 ч. ацетона, в маслах, хлороформе, бензоле и эфире; [a]D – от +156° до +161 ° (1 % раствор в диоксанте).

мин. появляется зеленая флюоресценция;
при взаимодействии с диазореактивом наблюдают образование азокрасителя

(реакция на фенольную группу):

(з тем. плавления 228—233 °С);
4) при

действии С6Н5СОСІ эстерефицируется фенольная группа и полученный эстер имеет температуру плавления 220°С;
5)раствор эстрона в концентрированной H2SO4 имеет золотисто-желтое окрашивание с интенсивной зеленой флюоресценцией.
Активность эстрона определяют биологически (вызывание менструации) на кастрированных самк­ах мышей и крыс. В 1 мг содержится 10000 ЕД.

с использованием n- диазобензосульфокислоты.
Вводят эстрон в внутримышечно в виде масляных

растворах при недостаточности функции яичников бесплодии, недоразвитии матки, при перенашивании беремонности, при хирургическом удалении яичников.
Выпускають в ампулах по 1 мл 0,05 % или 0,1 % раствор в масле. Хранят по списку Б.

Количественное определение

Ostral, Perovex и др.).
17α-Этинил-3β,17β-диоксиэстратриен-1,3,5(10).

°С (полиморфизм), нерастворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле; [α]D

- от 0° до +3° (1 % раствор в диоксанте). Синтезирует взаимодействием эстрона с калием ацителенидом в жидком аммиаке:

добавляют раствор FeNH4(SO4)2 – выпадает осадок красно-бурого цвета; после разбавления

водой оранжево-красный осадок:








2)при реакции Боскотта образуется оранжевая флюоресценция, в 50-100 раз больше, чем флюоресценция эстрона;
3)при взаимодействии с бензоилхлоридом образуется этинилэстрадиол – 3 – бензоат с температурой плавления 199-202°С;
4)при действии концентрированной сульфатной кислоты образуется оранжево-красное окрашивание с желто-зеленой флюоресценцией.

(в таблетках), используя реакцию образования азокрасителя:
Количественное определение

яичников и вторичной аменорее по 0,05-0,1 мг; для устранения нервно-сосудистых

растройств при эстрогенной недостаточности принимают по 0,01-0,02 мг в день; при лечении рака предстательной железы и молочной железы у женщин, старше 60 лет -до 3 мг.
Выпускают в таблетках по 0,01 и 0,05 мг.
Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

относятся к производным прегнана. Прогестерон является их родоначальником. Progesteroniim (Прогестерон,

син. Agolutin, Acrolittin, Gestone. Lucorten, Luteosterone, Progesterone, Syngestrone и др.). Прегнан-4-дион-3,20.

127-131°С, нерастворимое в воде, растворимое в растительных маслах, этаноле, хлороформе;

[α]D- от+ 190 +200° (0.5 % раствор в этаноле).

NH2OH·HCI и CH3COONa выпадает осадок оксима, идентифицируют по температуре плавления

(270-275 °С). Реакция проходит по схеме:

водой или с растворителем КМnО4 (обесцвечивание);
с концентрированной H2SO4 появляется желто-зеленое

окрашивание с зеленой флюоресценцией.

РЕАКЦИИ ИДЕНТИФИКАЦИИ:

2,4-динитрофенилгидразона:

профилактики и лечения угрожающих выкидышей, выкидышей, которые начинаются. Вводят по

5-25 мг внутримышечно. Не применяют при растройствах функции печени, гепатите, раке молочной железы и половых органов, склонности к тромбозам.
Выпускают в ампулах по 1 мл 1 % и 2,5 % масляные растворы для внутримышечного введения.
Хранят по списку Б в темном месте.
Синтетическим производным прогестерона является оксипрогестэронкапронат.

Три-регол, Тринордиол)

Однокомпонентные прогестиновые:
(Континуин, микролют, Оврет)

естественным половым гормонам, тормозят секрецию гонадотропинов гипофизом, а следовательно, развитие

яйцеклеток в фолликулах и овуляцию. Препараты также вызывают изменения эндометрия, препятствующие имплантации яйцеклетки, воздействуют на физико-химические свойства слизи в шейке матки, делая ее более вязкой и непроходимой для спермы, замедляют скорость прохождения яйцеклетки по фаллопиевым трубам.

женщин в течении 1-го года использования);
Немедленный эффект;
Не требуется специального гинекологического

осмотра перед началом использования;
Метод не связан с половым актом;
Мало побочных эффектов;
Метод удобен и легок в применении;
Пациентка может сама прекратить прием;
Срок применения низкодозированных оральных контрацептивов (35 мкг эстрогенов и менее) не ограничен;

приема возможно некоторое задержка восстановления фертильности;
Нарушение приема препарата существенно повышает

риск развития беременности;
При одновременном приеме некоторых лекарственных средств (например, противосудорожных, противотуберкулезных препаратов) возможно снижение эффективности контрацепции;
Необходимо наличие возможности постоянного пополнения препарата;
Возможны некоторая тошнота, головокружение, незначительная болезненность молочных желез, головные боли, незначительные мажущие выделения;
Возможны кратковременные изменения психоэмоционального фона (настроение, либидо);
Возможно незначительное изменение массы тела;
В редких случаях возможны серьезные осложнения – инсульт, тромбы в легких и т.д.
Данный метод контрацепции не защищает и не снижает риск развития заболеваний, передающихся половым путем.

– 60 млн. Выбор способа контрацепции в разных странах обусловливается

разными факторами, такими как: планирование семьи, уровень образования населения, религиозное направление, а также отношение медицинского общества к этой проблеме.
Среди опрошенных женщин были такие, которые использовали ГОК, а потом перестали их использовать (43% из них, кто раньше принимал такие препараты). Основными причинами, из-за которых женщины отказываются от дальнейшего приема ГОК, являются:
Побочные эффекты физиологического плана (межменструальные кровотечения);
Увеличение массы тела;
Боязнь не забеременеть после прекращения приема препарата;
Диспептические расстройства, увеличение молочных желез и боль в них, головная боль и др. побочные эффекты.
Финансово-экономический фактор, связанный сравнительно высокой ценой ГОК относительно других видов контрацепции.

Вывод

о пероральных гормональных контрацептивах, им недостаточно. Таким образом, женщинам следует

давать больше информации про преимущества такого метода контрацепции, так и про то, что прием современных низкодозированных ГОК вызывает минимум побочных эффектов, большая часть которых самостоятельно проходит на протяжении первых 3-х месяцев приема препарата.
В настоящее время есть новая классификация гестагенов представленных тремя поколениями производных 19-нортестостерона:
1- норэтинодрел;
2- норєтистерон, этинодиола диацетат, левоноргестрел;
3- дезогестрел, гестоден, норгестимат.

Вывод