Слайд 1АО «МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ АСТАНА»
КАФЕДРА ОБЩЕЙ ФАРМАКОЛОГИИ
СРС на тему «Психотропные средства
стимулирующего действия»
Выполнила: Баймурзина А.Н СД202
Проверила: Мошканова Толкын Тукеновна
Астана 2013г.
Слайд 2План:
Введение
1. Психотропные средства
1.1. Психотропные средства со стимулирующим типом действия
2. Классификация
психотропных средств
а) Седативные.
б) Транквилизаторы.
в) Нейролептики.
г) Антиманиакальные.
д) Антидепрессанты
3.
Список использованной литературы
Слайд 3Введение
Термин "психотропные вещества".
Международная конвенция о психотропных веществах 1971 г.
определила, что в список психотропных веществ могут включаться только те,
которые вызывают патологическое привыкание, оказывают стимулирующее или депрессантное воздействие на центральную нервную систему, вызывают галлюцинации или нарушения моторной функции, либо мышления, либо поведения, либо восприятия, либо настроения и такое воздействие может представить собой проблему для здоровья населения и социальную проблему.
Слайд 4
психотропные средства
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (от греч. psyche-душа и tropos-поворот, направление; психофармакологические средства),
лек. вещества, влияющие главным образом на психические функции организма. В отличие
от некоторых других групп лекарственных средств (например, наркотические анальгетики, эфедрин, кетамин и его аналоги), также действующих на психические процессы, психотропные средства способны регулировать нарушенную психическую деятельность и применяются для лечения нервно-психических заболеваний.
Слайд 5Психотропные средства со стимулирующим типом действия
К данной группе относятся средства,
стимулирующие центральную нервную систему, общетонизирующие средства, аналептики дыхательного центра, антидепрессанты
и психотомиметические средства.
Стимуляторы центральной нервной системы усиливают и улучшают деятельность головного мозга, особенно после его угнетения.
Общетонизирующие средства повышают общий тонус организма, улучшают функцию нервной системы, усиливают деятельность желез, не имеющих протоков, и пищеварительного аппарата (стрихнин, секуринин, настойки женьшеня, заманихи).
Слайд 6КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ
а) Седативные.
б) Транквилизаторы.
в) Нейролептики.
г) Антиманиакальные.
д) Антидепрессанты.
Слайд 7Седативные средства
Седативные средства - это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим)
средствам относятся:
1) малые дозы барбитуратов,
2) соли брома и магния,
3) препараты
растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др. ).
Слайд 8Седативные средства
Седативные средства хорошо переносятся, не вызывают серьезных побочных эффектов, поэтому
широко применяются главным образом амбулаторно, особенно при лечении лиц пожилого
и старческого возраста.
Вместе с тем следует помнить, что бромиды кумулируют и при длительном применении в достаточных дозах могут вызвать хроническое отравление-бромизм. При этом появляются общая заторможенность, снижение памяти, угри, кашель, насморк, слезотечение, понос, зуд кожи, что связано с раздражением тканей на местах выделения бромидов. Необходимо препараты отменить и ускорить их выведение из организма. С этой целью назначают до 10-15 гр. в сутки хлористого натрия (поваренной соли), обильное питье и мочегонные средства.
Слайд 9Седативные средства
Фармакодинамика бромидов. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, распределяются главным
образом экстрацеллюлярно. Период их полувыведения равен 12 дням. Выделяются через
почки, кишечник, потовые, молочные железы, кожу и слизистые оболочки.
Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.
Слайд 10Транквилизаторы
Транквилизаторы - это современные успокаивающие средства с избирательным действием на
эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium -
спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.
Слайд 11Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов : в организме, на территории указанных
выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами,
которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.
Слайд 12ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ:
(на примере сибазона)
Основным является их транквилизирующий или анксиолитический
эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого
страха;
Миорелаксирующее действие - данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов;
Противосудорожная активность;
Оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.
Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.
Слайд 13ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
как средство для лечения больных с первичными неврозами
(антиневротические средства);
при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная
болезнь);
для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;
при локальных спазмах скелетной мускулатуры ("тик");
сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гипертонусе мышц;
как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;
при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.
Слайд 14ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию,
легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям
транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).
2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.
3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.
4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.
5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.
6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.
Слайд 15Препараты транквилизаторов:
Мезапам - он действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту,
но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное,
противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня.
Слайд 16ФЕНАЗЕПАМ - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит
другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди
указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам.
Слайд 17НЕЙРОЛЕПТИКИ
НЕЙРОЛЕПТИКИ или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (neuron - нерв, leptos - нежный, тонкий
- греч. ). Синонимы: большие транквилизаторы, нейроплегики. Это средства для
лечения больных с психозами.
Слайд 18Механизм действия нейролептиков
Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как
в центре (головной мозг), так и на периферии. Поскольку нейролептики
легко и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:
Блокировать постсинаптические (главным образом дофаминовые) рецепторы, а также в меньшей степени a-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы.
Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.
Слайд 19Фармакодинамика нейролептиков
Психоседативный эффект;
Антипсихотическое действие;
Противоикотный эффект (устранение тошноты).
Противосудорожный эффект;
Потенцирование действия средств
для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных
препаратов, за счет угнетения биотрансформации этих групп.
Гипотензивный эффект;
Спазмолитический эффект;
Противоаллергический эффект;
Гипотермическое действие;
Слайд 20Показания к применению нейролептиков
Все виды шизофрений.
Маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадию
маний.
Эпилепсия.
Нейролептанальгезия.
Купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций.
Психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых
травмах и инфекциях).
Синдром абстиненции.
Тошнота, рвота.
Слайд 21Побочные явления
Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (встречаются у женщин в
2 раза чаще, чем у мужчин).
Снижение артериального давления, вплоть до
коллапса.
Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.
Эндокринные нарушения:
у женщин: гинекомастия, галактурия, аменорея;
у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.
Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.
Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).
Пигментация кожи.
Слайд 22Классификация нейролептиков
1. Производные фенотиазина:
аминазин
трифтазин
фторфеназин
этаперазин
2. Производные бутирофенона:
галоперидол
дроперидол
3. Производные тиоксантена:
хлорпротиксен
4. Производные дибензодиазепина
клозапин
(азалептин)
Слайд 23Droperidolum - он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным
действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический
эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости.
Слайд 24АНТИМАНИАКАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
МАНИЯ - болезненно повышенное возбужденное состояние, спровождающееся обычно повышением
настроения, желанием говорить речи и т. п. От греческого -
mania - безумие.
Мания обычно наблюдается как одна из фаз маниакально-депрессивного синдрома (МДС).
Слайд 25Механизм действия.
При маниях содержание Na+ внутри клетки в 3 раза выше.
Механизм действия лития основан на способности вытеснять из клеток Na+.
Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чем Na+, происходит своего рода вытеснение ионами лития ионов натрия.
Слайд 26Побочные эффекты
Сонливость.
Головные боли.
Тремор конечностей.
Диарея.
Тошнота, рвота.
Полиурия.
Жажда.
Экстрасистолия.
Нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи)
и атаксия (нарушение движения).
Слайд 27Помощь при отравлении солями лития
Отмена препарата.
Обильное питье.
Назначение избыточного количества поваренной
соли.
Назначение осмотических диуретиков и калийсберегающих препаратов.
Слайд 28Противопоказания:
Беременность.
Лактация.
При болезнях щитовидной железы.
Слайд 29От нейролептиков соли лития отличаются:
1) более медленным развитием эффекта (через
2-3 недели), что диктует при тяжелых маниакальных состояниях вначале лечения
использовать нейролептики;
2) отличие действия солей лития от нейролептиков состоит и в том, что они обладают более избирательным действием в отношении маний, отсутствием седативного эффекта (не вызывает у больных вялости, апатичности).
Слайд 30АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Используют при патологически сниженном настроении. Антидепресанты с седативным действием называют
еще и ТИМОЛЕПТИКАМИ (от греческого - thymos - душа, дух;
leptos - нежный, тонкий), а со стимулирующим - ТИМОРЕТИКАМИ (греч. - ereto - раздражать).
Слайд 31КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ
Кратко ее можно представить двумя основными группами средств, наиболее
часто используемыми в клинике.
1) Средства, потенцирующие действие моноаминов (моноамины -
тиразин, серотонин). В этой группе разберем два препарата : имизин, амитриптилин.
2) Ингибиторы моноаминооксидадзы - ниаламид (нуредал). Наибольшее распространение получили лекарственные средства первой группы, которые обычно из-за своей структуры обозначаются как трициклические антидепрессанты.
Слайд 32Механизм действия, по которому трициклические антидепрессанты действуют у человека, неизвестен.
Имеются только гипотезы. Одна из них связывает антидепрессивный эффект имизина
со способностью его угнетать обратный нейрональный захват норадреналина. Это ведет к большому накоплению у рецепторов указанного медиатора, что и усиливает адренергические влияния. На активность моноаминооксидазы (МАО) имизин не действует. Кроме того, имизин, возможно, активирует серотонинергические рецепторы, что обусловлено нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему (миндалевидный комплекс) может быть одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина. Помимо этого, важную роль играет и центральное М-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов.
Слайд 33ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
1) Трициклические антидепрессанты оказывают выраженное влияние на поведение. Имизин
обладает антидепрессантным эффектом. Улучшает настроение, устраняет тоску, немотивированную тревогу, суициидальные
мысли, повышается активность, стремление к деятельности. Кроме того, оказывает некоторый седативный эффект.
2) Наряду с центральными эффектами имизин обладает некоторым периферическим М-холиноблокирующим (атропиноподобным), папавериноподобным (спазмолитическим миотропным) и отчетливым противогистаминным действием.
При использовании имизина при депрессиях лечебный эффект наступает через 2-3 недели, а при использовании амитроптилина несколько быстрее. Выводится почками, связан на 90% с белками плазмы.
Слайд 34ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Наряду с антидепрессивной активностью ингибиторы МАО характеризуются выраженными психостимулирующими
свойствами (эйфория, возбуждение, бессоница).
Ингибиторы МАО обладают гипотензивной активностью, что связано
с угнетением освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний адренергических волокон. Уменьшают болевые ощущения при стенокардии (блок центральных звеньев рефлекторных путей с сердца).
Всасываются из ЖКТ хорошо, элиминируются почками.
Слайд 35ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Чаще всего побочные эффекты связаны:
1) с атропиноподобными свойствами
(сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка диуреза).
2) ортостатической гипотензии, коллапс. При передозировке - тахикардия, аритмии. Со стороны психики также могут быть нежелательные эффекты: либо чрезмерный седативный эффект, либо возбуждение, галлюцинации, бессонница. Могут быть головная боль, аллергические реакции, тремор, желтуха, лейкопения.
Препарат противопоказан при глаукоме, при аденоме простаты. Нельзя применять вместе с ингибиторами МАО.
Слайд 36Список использованной литературы:
Х.А.Харкевич «Фармакология» Москва «Медицина 1993»
Фармакогнозия: учебник для студентов
фармацевтических вузов, М-во здравоохранения.-М.: Медицина, 2007. - 655 с..-(Учебная литература
для студентов фармацевтических ).-Указ. русских названий растений: с. 635-638.-Указ.
Фармакология: Учебник для студентов медицинских вузов, обучающихся по специальности 040500 "Фармация";Под ред. Р.Н. Аляутдина ; Рец.: В.В. Юшков, В.Г. Макарова, УМО вузов России по .-М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. - 592 с..-Прил.: с. 559-588.-Общая рецептура: с. 589-572.-Ал
РЛС. Энциклопедия лекарств: Ежегодный сборник;Гл. ред. Г.Л. Вышковский.-М.: РЛС-2007, 2006. - 1488 с..-(Регистр лекарственных средств России).-Прил.: с. 1455-1486