Д ӘРІС ТАҚЫРЫБЫ : Антигипертензивті ДЗ

әсер етеді:
1. Тамыр тонусы.
2. Жүректің насосты қызметі.
3. Қанның реологиялық қасиеті

(АҚК+тұтқырлығы).

қант диабетімен ауыратындарда – тиімді АҚ (130/85 мм. сын.бағ.)

2. Егде

жастағы адамдарда – жоғары қалыпты АҚ (140/90 мм сын.бағ.)

дәрілер:
А. Имидазолин I1-рецепторларды белсендіруші – Моксонидин;
Б.

2-адренорецепторды белсендіруші – Метилдофа;
В.I1 мен 2-рецепторды белсендіруші – Клонидин.
2. Ганглиоблокаторлар – Пентамин.
3. Симпатолитиктер – Резерпин, Гуанетидин, Раунатин, Бретилия тозилат.
4. - адренорецептор тежегіштері:
А. орталықты 1,2-блокаторлар - Бутироксан, Пророксан, Ницерголин;
Б. шеткі 1,2-блокаторлар - Фентоламин, Тропафен;
В. 1,2–блокаторлар мен жартылай агонисттер - Дигидроэрготоксин, Вазобрал;
Г. 1-блокатор – Празозин.
5. - адренорецептор блокаторлары:
А. Талдамсыз 1,2 –блокатор – Пропранолол, Соталол, Пиндолол;
Б.Талдамды 1-блокатор – Атенолол, Ацебутолол, Целипролол.

айналдырушы фермент баяулатқышы (АПФ) – «-*прил».

2. Ангиотензинді рецепторлардың

тежегіші 1-ші типті (ангиотензин ІІ антагонисттері) – «-*сартан»: Лосартан, Валсартан, Ирбесартан.

III. Миотропты гипотензивті дәрілер:
1. L-типті кальци каналдарының тежегіштері (кальций антагонисттері) - Верапамил, Фалипамил, Дилтиазем, Нифедипин, Амлодипин.
2. Калий каналдарының активаторлары – Диазоксид, Миноксидил, Никорандил.
3. Нитрозовазодилататорлар – Натрия нитропруссид.
4. Әртүрлі топтағы спазмолитиктер – Апрессин, Дибазол, Дротаверин, Магния сульфат.

IV. Несеп айдағыштар (диуретики):
1. Тиазидті диуретиктер – Гипотиазид.
2. Ілмекті диуретиктер – Фуросемид.
3. Калий-сақтаушы диуретиктер – Спиронолактон.

тежегіш нейрондардың мембранасындағы 2- адренорецепторларды белсендіреді, сонымен преганглионарлы симпатикалық жүйке

арқылы шеткі тамырларға баратын симпатикалық импульстар азаяды.
Парасимпатикалық жүйкенің тонусын жоғарлатады, ол жүректің жиырылу жиілігі төмендетеді және жүрек лақтырысын азайтады.
Симпатикалық талшықтардың пресинаптикалық мембраналарындағы 2- адренорецепторларды белсендіру, олардан норадреналиннің босап шығуын тежейді, сонымен ШТҚ азайтады және брадикардияға әкеледі және бүректе ренин секрециясын шектейді.

емдеуде
Гипоталамус қызметінің бұзылысында премедикация мен диагностика.

мазасыздану, қобалжу;
Натрий иондары мен судың ұсталуынан гипотензивті ықпалының төмендеуіне әкеледі,

сондықтан диуретиктермен береді;
Балаларда тыныстың тежелуіне әкеледі;
Препаратқа тез бейімділік дамиды.

ауыратын науқастарға
Синусты түйіннің әлсіздігі

гипотензивті дәрілер.
АТ-I
АТ-II
ААФ

Алтиоприл**, Метиоприл**, Алацеприл**, Зофеноприл**
2. Карбоксильды (С=О)
Лизиноприл*, Эналаприл**, Хинаприл**, Квинаприл**, Рамиприл**,

Беназеприл**, Периндоприл**, Спираприл**, Трандолаприл**, Цилазаприл**, Моэксиприл**
3. Фосфонильді (-РО2-)
Фозиноприл**
4. Гидроксаминді (NH2-)
Индраприл**
* - тікелей әсер ететін препараттар
** - продәрі - бауырда метаболизмге ұшырайды «-аты» (-СООН)

- I-7
Калликреин
Кининоген
Кинины (бради-)
АПФ
Эндо-пептидаза
миоцит
Вазоактивті пептидтің инактивация өнімі
+ -
Карбоксипептидаза
Эндопептидаза
Аминопептидаза
Вазоактивті пептидтің

инактивация өнімі

Барлық ААФ баяулатқыштардың жалпы қасиеттері - артериальды қысымды реттейтін ренин-ангиотензин-альдостеронды және каллекреин-кининді жүйеге әсері

Тамыр қабырғасы

венозды вазодилятация ( жүктеме алдында)
тәждік вазодилятация
тамыр

спазмының алдын алу шаралары
Вазопротекция
тамыр эндотелиясының қызметін қалпына келтіру
тромбоциттер агрегациясын төмендету
фибриноген деңгейін төмендету
артерия мен артериол қабырғаларының қайтадан гипертрофиясының дамуы
2. Органопротективті:
Кардиопротекция – миокард гипертрофиясының азаюы және миокардтың миоцит/ коллаген қатынасының жоғарылауы
Нефропротекция

Альдостерон секрециясының  ( натрийурез) Антидиуретикалық гормон өнімінің 

(вазопрессин) жүрекшенің Na+- уретикалық гормонының инактивациясы брадикининнің вазодилататор инактивациясының  симпато-адреналды жүйе белсенділігінің  эндотелиядан азот тотығының шығуы мембрананың фосфолипаза белсенділігі(ПГЕ2 синтезі )

ААФ басқада ықпалдары

Қанда калий мен магний құрамы жасуша мембранасының глюкозаға өткізгіштігі қанда ТЖЛП миокардтың гипертрофиясы, ишемиясы мен гипоксиясы

жағдай кезіндегі миокардтың инфарктынан кейінгі сол қарынша қызметінің бұзылыстары
Инсулинге тәуелді

ҚД диабеттік нефропатиясында (альбуминурия 30 мг/тәу.↑), диабеттік ретинопатия.
Эналаприл – миокард инфарктында комплексті терапия және сол қарыншаның дисфункциясы кезіндегі тәждік ишемиясының алдын алу шараларында.
Ең жоғары тәуліктік мөлшері - 450 мг (эналаприл - 40 мг).

КАПТОПРИЛ / ЭНАЛАПРИЛ

- 40% (бас айналу, естен тану) - әдетте 1 сағаттан

кейін дамиды 6,25 - 12,5 мг.қабылдағаннан соң, (эналаприл - 15%В)
Құрғақ жөтелВ - 2,7 - 37% (эналаприл - 5 - 68%В)
Тері бөртпелеріВ - 3,5 - 8% (<0,5%B), Квинке ісінуі (0,4%B), бас ауыру (эналаприл - 20%В), гиперкалиемия, дәмнің бұзылуы (синдром «күйген тіл»).
Протеинурия -1% тәулігіне >150 мг қабылдағанда, (эналаприл -1,4%)
Гиперкалиемия - 1,2%В
Сирек кездеседі (< 1%) -
Көкірек қуысының ауруы, нейтропения, агранулоцитоз, қалжырау (5,8%В), жүректің айнуы, диарея, гепатотоксикалық әсері, панкреатит.

ангионевротикалық ісіну, порфирия, жүктілік, лактация, жас балаларға.

жалғыз бүйрек артериясының стенозы, бүйректі қондырғаннан кейінгі жағдай, ауыр бүйрек

жеткіліксіздігі (протеинурия > 1 г/тәу), анамнезінде бүйрек аурулары (протеинурия даму тәуекелі жоғарлайды),
Бауыр жеткіліксіздігі,
Ауыр аутоиммунды аурулар (ЖҚЖ, склеродермия),
Қанның даму жүйесінің тежелуі,
Кардиогенді шок, артериальды гипотензия, тахикардия, айқын аортальды немесе митральды стеноз, мидың ишемиясы. Ангионевротикалық ісіну анамнезде.
Біріншілік гиперальдостеронизм, азотемия, гиперкалиемия.
Жүктілік, лактация.