ГИПОТЕНЗИВНЫЕ (Антигипертензивные) СРЕДСТВА

исходного уровня.

Антигипертензивные средства – средства, понижающие повышенное АД при артериальной

гипертензии.

на стенку артерии.

На АД влияют:
1. Сосудистый тонус
2. Насосная функция сердца
3.

ОЦК
4. Реологические свойства крови

и выше
Первичная АГ

ГИПЕРТОНИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ
(Эссенциальная гипертензия)

Вторичная АГ

СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
(ЗАБОЛЕВАНИЯ ПОЧЕК, ЭНДОКРИННОЙ

СИСТЕМЫ И ДР.)

препараты 59,4% больных АГ, из них эффективно лечится 21,5% пациентов.
(По

материалам обследования, проведенного в рамках целевой Федеральной программы ≪Профилактика и лечение АГ в Российской Федерации≫)

в стране

(диуретики)

А. Стимуляторы имидазолиновых I1-рецепторов – Моксонидин;
Б. Стимуляторы 2-адренорецепторов

– Метилдофа;
В. Стимуляторы I1 и 2-рецепторов – Клонидин.
2. Ганглиоблокаторы – Пентамин.
3. Симпатолитики – Резерпин, Гуанетидин, Раунатин, Бретилия тозилат.
4. Блокаторы - адренорецепторов:
А. Центральные 1,2-блокаторы - Бутироксан, Пророксан, Ницерголин;
Б. Периферические 1,2-блокаторы - Фентоламин, Тропафен;
В. 1,2–блокаторы и частичные агонисты - Дигидроэрготоксин, Вазобрал;
Г. 1-блокаторы – Празозин.
5. Блокаторы - адренорецепторов:
А. Неселективные 1,2 –блокаторы – Пропранолол, Соталол, Пиндолол;
Б.Селективные 1-блокаторы – Атенолол, Ацебутолол, Целипролол.
6. Блокаторы  и - адренорецепторов («гибридные адреноблокаторы»):
А. α1, β1, β2, блокаторы - Карведилол, Проксодолол;
Б. α1, β1-блокаторы, β2-стимуляторы – Лабеталол;
В. α1, β1, β2-блокаторы, α2-стимуляторы – Урапидил.

А. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) – «-*прил».
Б.

Ингибиторы АПФ и нейтральной эндопептидазы – Омапатрилат.
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа (антагонисты ангиотензина-II) – «-*сартан»: Лосартан, Валсартан, Ирбесартан.

симпатическую иннервацию сердца и сосудов (стимулируются центры симпатической иннервации, симпатические

ганглии, пресинаптические ангиотензиновые рецепторы окончаний адренер-гических волокон и увеличивается выделение норадреналина); 3) секрецию альдостерона клетками коры надпочечников.

3 возможности снижения активности ренин—ангиотензиновой системы:

1) уменьшение секреции ренина — β -адреноблокаторы;
2) нарушение образования ангиотензина II — ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз;
3) нарушение действия ангиотензина II - блокаторы АТ1-рецепторов

фермента в эндотелии сосудов.
АТ-I
АТ-II
АПФ

- I-7
Калликреин
Кининогены
Кинины (бради-)
АПФ
Эндо-пептидаза
миоцит
Продукты инактивации вазоактивных пептидов
+ -
Карбоксипептидаза
Эндопептидаза
Аминопептидаза
Продукты инактивации

вазоактивных пептидов

Общее свойство всех ингибиторов АПФ - влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую и каллекреин-кининовую системы регуляции артериального давления

сосудистой стенки

Алтиоприл, Метиоприл, Алацеприл, Зофеноприл
2. Карбоксильные (С=О)
Лизиноприл, Эналаприл, Хинаприл, Квинаприл, Рамиприл,

Беназеприл, Периндоприл, Спираприл, Трандолаприл, Цилазаприл, Моэксиприл
3. Фосфонильные (-РО2-)
Фозиноприл
4. Гидроксаминовые (NH2-)
Индраприл

венозная вазодилятация ( преднагрузки)
коронарная вазодилятация
профилактика сосудистого

спазма
Вазопротекция
восстановление функции эндотелия сосудов
снижение агрегации тромбоцитов
снижение уровня фибриногена
обратное развитие гипертрофии стенок артерий и артериол
2. Органопротективные:
Кардиопротекция - уменьшение гипертрофии миокарда с увеличением соотношения миоциты / коллаген
Нефропротекция

(5 разных дозировок) - по 6,25; 12,5; 25; 50; 100

мг.
Синонимы: Ангиоприл-25, Апо-Капто, Ацетен, Веро-Каптоприл, Капокард, Капотен, Капто, Каптоприл, Каптоприл Гексал, Каптоприл Стада Международный, Каптоприл ШенТон, Каптоприл-Акри, Каптоприл-Биосинтез, Каптоприл-КМП, Каптоприл-Н.С., Каптоприл-Тева, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-ФПО, Каптоприл-Эгис, Катопил, Рилкаптон.
Эналаприл - таблетки по 2,5, 5, 10, 20 мг - 28 названий 74 ЛП. + ампулы для в/венного введения (1,25 мг в 1 мл)

 секреции альдостерона ( натрийурез)

 продукции антидиуретического гормона (вазопрессина)  инактивации предсердного Na+-уретического гормона  инактивации вазодилататора брадикинина  активности симпато-адреналовой системы  выхода из эндотелия оксида азота (ЭРФ)  активности фосфолипазы мембран ( синтеза ПГЕ2)

Другие эффекты ингибиторов АПФ

 содержания в крови калия и магния  проницаемость мембран клеток для глюкозы  содержания в крови ЛПВП  гипертрофии, ишемии и гипоксии миокарда.

- от 2,5 до 40 мг)
Хроническая сердечная недостаточность I-III степени

(в комплексной терапии) - от 25 до 150 мг в сутки (от 2,5 до 40 мг)
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии - от 25 до 150 мг в сутки
Диабетическая нефропатия на фоне инсулинзависимого СД (при альбуминурии более 30 мг/сут.) (20 мг/сутки), диабетическая ретинопатияВ - от 25 до 100 мг в сутки.
Эналаприл - комплексная терапия инфаркта миокарда - от 2,5 до 20 мг в сутки с 7-14В дня после инфаркта длительно (более 1 года) и профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочкаВ- от 2,5 до 20 мг в сутки.
Таблетки принимают внутрь 2-3 (1-2) раза в сутки за 1 час до еды.

КАПТОПРИЛ и ЭНАЛАПРИЛ

у 40% (головокружение, обморок) - обычно возникает через 1 час

после приема 6,25 - 12,5 мг., (эналаприл - у 15%)
Сухой кашель - у 2,7 - 37% (эналаприл - у 5 - 68%)
Кожная сыпь - у 3,5 - 8% (<0,5%), отек Квинке (0,4%), головная боль (эналаприл - у 20%), гиперкалиемия, нарушение вкуса (синдром «обожженного языка»).
Протеинурия - у 1% при приеме > 150 мг в сутки, (эналаприл - у 1,4%)
Гиперкалиемия - у 1,2%
Встречающиеся редко (< 1%) -
Боль в грудной клетке, нейтропения, агранулоцитоз, необычная усталость (5,8%), тошнота, диарея, гепатотоксическое действие, панкреатит.

электролитных нарушений.
Возможно применение гемодиализа.

Абсолютные противопоказания:
Гиперчувствительность, ангионевротический отек (на фоне ингибиторов

АПФ в анамнезе), порфирия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

стадии АГ
2. При неэффективности - + диуретики или БКК.
Особенно показаны

при сочетании АГ с гипертрофией ЛЖ, ЗСН, ИБС (в том числе после ИМ), стенозом почечной артерии, гиперлипиде-мией, СД и диабетической нефропатией, ХОБЛ

коры надпочечников

Показания:
Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у

пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ.

В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы АТ1-рецепторов не влияют на уровень брадикинина и вызывают меньше побочных эффектов. В частности, эти препараты не вызывают сухой кашель, при их применении ангионевротический отек бывает редко.

- Верапамил, Фалипамил, Дилтиазем, Нифедипин, Амлодипин.
2. Активаторы калиевых каналов –

Диазоксид, Миноксидил, Никорандил.
3. Нитрозовазодилататоры (донаторы NO) – Натрия нитропруссид.
4. Спазмолитики разных групп – Апрессин, Дибазол, Дротаверин, Магния сульфат.

кальциевых каналов: каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов) открываются на длительное

время; каналы Т-типа открываются на короткое время; каналы N-типа - в нейронах ЦНС и ПНС; каналы Р-типа - в мозжечке, каналы R-типа – в эндотелии.

- 6,4 – 12,2%

фосфорилирования киназы ЛЦМ -
фосфорилирования ЛЦМ -

I поколение II поколение
(3-4 кратный прием в сутки)

(1-кратный прием в сутки)
Фенилалкиламины - действуют преимущественно на миокард

Верапамил Галлопамил
Фалипамил

Бензотиазепины - действуют на миокард и на сосуды

Дилтиазем Алтиазем РР

1,4-дигидропиридины - действуют преимущественно на сосуды
(«-*дипин»)

Нифедипин Нитрендипин
Нимодипин Амлодипин
Риодипин Фелодипин
Исрадипин Лацидипин
Никардипин

коронарных и периферических артерий
Нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде

патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии
Усиливает коронарный кровоток
Улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, активирует функционирование коллатералей
Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ.
Не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью.
Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Рейно
Спазм коронарных артерий

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ тахикардия
головная боль, головокружение
тощнота, констипация
периферические отеки
парестезии
миалгии
учащенное

мочеиспускание

клеток сосудов, нарушает функцию потенциалзависимых Ca2+-каналов и снижает поступление внутрь

клеток Ca2+

ПОКАЗАНИЕ
Гипертонический криз

В/в струйно. Максимальная разовая доза - 150 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, гиперемия кожи, задержка Na+ и воды в организме, гипергликемия (снижение секреции инсулина из-за активации калиевых каналов), гиперурикемия, снижение АД, коллапс, тахикардия, аллергические реакции.

эндотелиальному релаксирующему фактору.

ПОКАЗАНИЯ
Острая СН
Гипертонический криз
Управляемая гипотензия при при

хирургических операциях

диуретики – Фуросемид.
3. Калийсберегающие диуретики – Спиронолактон.

) Лозап плюс (лозартан+гидрохлоротиазид ) Ко-Ренитек (эналаприл+гидрохлоротиазид ) Капозид (каптоприл+гидрохлоротиазид

) Адельфан-Эзидрекс (резерпин+дигидралазин+гидрохлоротиазид )