Слайд 1Лекарственные средства, регулирующие функции ЦНС
Средства для наркоза
Спирт этиловый
Снотворные средства
Кафедра фармакологии
ДГМУ
2018 г.
Слайд 3Синаптотропность действия нейротропных веществ
Нейротропные вещества в основном изменяют процессы межнейронной
(синаптической) передачи возбуждения.
Различают вещества угнетающего и стимулирующего типа.
Каждая их этих
групп подразделяются на вещества общего (влияющие на все функции ЦНС) и избирательного действия (на определенные центры ЦНС).
Слайд 5Влияние на этапы синаптической передачи
Синтез медиатора
Депонирование медиатора
Высвобождение медиатора из пресинаптической
мембраны
Взаимодействие медиатора с рецептором
Нейрональный захват медиатора
Экстранейрональный захват медиатора
Энзиматические превращения медиатора
Слайд 6Средства для наркоза
(общие анестетики)
Средства для ингаляционного наркоза
Жидкие летучие вещества:
фторотан, энфлуран, изофлуран, эфир для наркоза;
Газообразные вещества: закись азота.
Средства для
неингаляционного наркоза: пропанидид, пропофол, тиопентал-натрий, гексенал, натрия оксибутират, кетамин.
Слайд 7Наркоз (греч. narkoo – усыплять)
Наркоз - бесчувственное, бессознательное состояние с
утратой рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц, но при этом функции
дыхательного и сосудодвигательного центров сохраняются.
В 1846 г. стоматолог У. Мортон впервые продемонстрировал действие эфира.
В 1847 г. Н.И. Пирогов широко применял эфирный наркоз в хирургической практике на юге Дагестана в Салтах.
Н.П. Кравков исследовал и внедрял в практику гедонал, уретан.
Слайд 8Стадии наркоза
Стадия анальгезии (3-8 мин);
Стадия возбуждения (1-3 мин);
Стадия хирургического наркоза:
1-й
уровень – поверхностный наркоз;
2-й уровень – легкий наркоз;
3-й уровень –
глубокий наркоз;
4-й уровень – сверхглубокий наркоз;
Агональная стадия.
Слайд 9Симптомы стадий наркоза
В стадии анальгезии нарушается ориентация, речь, утрачивается болевая,
тактильная и температурная чувствительность, амнезия и потеря сознания. При этом
угнетаются кора, талямус и ретикулярная формация.
В стадии возбуждения наблюдается бессвязанная речь, двигательное беспокойство, повышение рефлексов, тонус скелетных мышц, рвота, гипервентиляция, артериальная гипертензия. При этом происходит торможение коры головного мозга.
В агнональной стадии дыхание становится поверхностной, прогрессирует гипокися, кровь приобретает темный цвет, зрачки максимально расширяются, на свет не реагируют, артериальное давление быстро падает, венозное возрастает, развивается тахикардия, ослабляются сердечные сокращения. Если срочно не прекратить наркоз наступает смерть от паралича дыхательного центра.
Слайд 10Симптомы хирургического наркоза
Легкий наркоз (уровень движения глазных яблок) сопровождается кругообразными
движениями глазных яблок, сужением зрачков с сохранением реакции на свет,
угасанием поверхностных кожных рефлексов, сохранением дыхания.
Выраженный наркоз (уровень роговичного рефлекса) характеризуется фиксированностью глазных яблок, сужением зрачков, утратой роговичного, глоточного и гортанного рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц.
Глубокий наркоз (уровень расширения зрачков) протекает с расширением зрачков, вялым реагированием на свет, утратой рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц, поверхностным частым дыханием.
В анестезиологии используют выраженный наркоз. Для полного расслабления скелетных мышц используются миорелаксанты.
Пробуждение происходит в обратной последовательности.
Слайд 11Соотношение стадий действия веществ наркотического типа
Слайд 12Механизм действия
Средства для наркоза угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в
ЦНС за счет гиперполяризации с усилением процессов торможения.
Доказано, что средства
для наркоза действуют на ГАМК-бензидиазепин-барбитуратовый рецепторный комплекс, открывающий вход хлора в нейроны, и потенцируют действие ГАМК. При этом блокируются натриевые и кальциевые каналы.
Кетамин является антагонистом глутаматных рецепторов NMDA.
Слайд 13Широта наркотического действия
Наркотическая широта – диапазон между концентрацией, вызывающей наркоз,
и его минимальной токсической концентрацией с угнетением жизненно важных центров
продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный центры).
О наркотической широте ингаляционных средств судят по их концентрации во вдыхаемом воздухе, а средств неингаляционного наркоза – по вводимым дозам.
Чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат.
Слайд 14Характеристика средств для ингаляционного наркоза
Слайд 15Достоинства и недостатки ингаляционного наркоза
Слайд 16Средства для неингаляционного наркоза
Короткого действия (3-5 мин): пропанидид (сомбревин), пропофол
(дипириван)
Средней продолжительности действия (20-30 мин): кетамин(калипсол), мидазолам (дормикум), гексенал (гексобарбитал-натрий),
тиопентал-натрий (пентотал)
Длительного действия (0,5-2 часа): натрия оксибутират (ГОМК)
Слайд 17Применение неингаляционных средств
Слайд 18Эффекты этилового спирта
Местное действие: вяжущий эффект 96% спирта предупреждает пролежни;
раздражающий эффект 20-40% спирт в виде согревающих компрессов и растираний
при обморожениях; местный анестезирующий эффект оказывает 96% спирт при проводниковой анестезии при опухолях, невралгии; бактерицидный эффект 96% спирта используется для стерилизации хирургических инструментов, 70% спирт для обработки рук хирурга и операционного поля.
Рефлекторное действие: 20-40% спирт в виде капель в ухо при отите, согревающих компрессов при бронхите и радикулите.
Слайд 19Эффекты этилового спирта
Резорбтивное действие на ЦНС спирта проявляется 3 стадиями:
возбуждения, наркоза и агональной стадии.
Спирт расширяя сосуды усиливает теплоотдачу (переохлаждение
на холоде).
Снижение спиртом продукции антидиуретического гормона увеличивает диурез.
10% спирт усиливает секрецию слюнных и желудочных желез, 20-40% спирт угнетает секрецию и моторику ЖКТ, вызывает спазм привратника.
Слайд 20Степени опьянения
Легкое опьянение (1-1,5 г/л спирта в крови): успокоение, эйфория,
оживление, двигательная активность, гиперемия лица, тахикардия, артериальная гипотензия;
Средняя степень опьянения
(1,5-3 г/л): бессвязная речь, шаткая походка, диплопия, нистагм.
Тяжелое опьянение (3-5 г/л): сопор, кома: судороги, гипотермия, холодный липкий пот, угнетение дыхания, падение артериального давления, отек мозга и легких.
Слайд 22Снотворные средства
Агонисты безодиазепиновых рецепторов:
бензодиазепины: нитрозепам, лоразепам, диазепам, нозепам, темазепам,
феназепам, флуразепам;
небензодиазепамы: золпидем, зопиклон.
Снотворные с наркотическим типом действия:
гетероциклические соединения:
Барбитураты: этаминал-натрий;
алифатические соединения: хлоралгидрат.
Слайд 23Фазы и стадии сна
В фазе медленного сна преобладает парасимпатическая нервная
система. Медленный (синхронизированный, переднемозговой) сон состоит из 4 стадий:
1 ст.
– поверхностный сон (дремота),
2 ст. – сон с сонными веретенами,
3-4 ст. – глубокий сон.
В фазе быстрого сна повышается симпатический тонус. Спящий видит сновидения.
Слайд 24Другие снотворные средства
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: димедрол.
Средства для наркоза: натрия оксибутират.
Гормоны
эпифиза (мелатонин) при нарушениях сна, связанных с длительными перелетами.
Слайд 25Сон и снотворные средства
Активный процесс, при котором функция гипногенных (синхронизирующих)
структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации (десинхронизирующей
ЭЭГ) понижена.
Снотворные средства усиливают функцию гипногенных структур.
Бензодиазепины действуют на лимбическую систему, не влияя на структуру сна.
Барбитураты увеличивают латентный период 1 фазы быстрого сна, уменьшают общая ее продолжительность.
Слайд 26Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
По продолжительности психоседативного действия делятся на:
Средней продолжительности действия:
А (t1/2=12-18 ч): лоразепам, нозепам (оксазепам, тазепам), тамезепам;
В (t1/2=24 ч):
нитразепам (радедорм, эуноктин)
Длительного действия: (t1/2>30 ч): феназепам, флуразепам, диазепам (седуксен, реланиум).
Эти бензодиазепины вызывают сон на 6-8 ч.
Слайд 27Принцип ГАМК-миметического действия бензодиазепинов и барбитуратов
Представлена условная схема ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного
комплекса с ионофором хлора
I - состояние покоя;
II - повышение
проводимости хлорных каналов под влиянием ГАМК. Бензодиазепины (III) и барбитураты (IV) аллостерически усиливают действие ГАМК. Увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейрона, что усиливает тормозной эффект.
Слайд 29Отравление бензодиазепинами
Антагонист бензодиазепинов – флумазенил.