ЛЕКЦИЯ 6

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Подготовил к.м.н. преподаватель ГБПОУ «КОМК» Катков Е.В.
МСвечернее
МДК 02.01. СУ

при различных заболеваниях и состояниях. Клиническая фармакология

гипертензии
3. Целевые уровни систолического артериального давления у некоторых групп

пациентов с АГ
4. Группы лекарственных средств (ЛС) при истинной АГ
5. Физиология ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Эффекты ангиотензина II
6. Ингибиторы АПФ. Характеристика ЛС
7. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.Характеристика ЛС
8. Блокаторы медленных кальциевых каналов. Характеристика ЛС
9. ЛС с бета1-адреноблокирующим эффектом. Характеристика ЛС
10. Диуретики. Характеристика ЛС
11. Нейтропные антигипертензивные ЛС центрального действия. Характеристика ЛС
12. Выбор терапии антигипертензиными ЛС
13. Фиксированные антигипертензивные препараты. Преимущества и недостатки
14. ЛС при неосложненном гипертоническом кризе

140 мм рт. ст. и/или АДд > 90 мм рт.

ст.

АГ в промышленно развитых странах диагностируется у 15 - 30% взрослого населения. В России распространенность АГ составляет среди мужчин 39,2%, среди женщин 41,1%.

Более чем в 90% случаев АГ бывает идиопатической (первичной, эссенциальной), тогда её называют гипертонической болезнью. В 5-10% случаев АГ имеет установленную причину (симптоматическая АГ).

во Франции – 24%, в Канаде – 22%, в Великобритании

– 6%, в Китае - 3%.

В отсутствие лечения АГ приводит к возрастанию риска ИБС (и летальности от ИБС), инсультов, поражений почек и увеличению общей смертности. У 1-2% больных АГ в тот или иной период развиваются состояния, требующие экстренного вмешательства.

Правильное лечение приводит к снижению риска осложнений и летальности от инсультов и ИБС.

- при паренхиматозных заболеваниях почек
- реноваскулярная
- первичный альдостеронизм

- синдром Кушинга
- феохромоцитома
- коарктация аорты
- акромегалия
- первичный гиперпаратиреоз
- лекарственная гипертония (например, кортикостероиды, симпатомиметики, НПВС, пероральные контрацептивы)‏

сердца (МОС)‏
- общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС)‏
- объем

циркулирующей крови (ОЦК)‏

ГЕМОДИНАМИЧЕСКИЕ ВАРИАНТЫ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИИ

- гиперкинетический
- гипердинамический
- гиперволемический
- смешанный

АГ
* Уровень АД, достичь которого желательно при проведении лечения

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БАР)
3. Бета-адреноблокаторы (сюда относят все ЛС

с бета1-адреноблокирующим эффектом). Могут быть назначены в качестве антигипертензивных препаратов при наличии следующих клинических ситуаций:
- сердечная недостаточность
- стенокардия
- перенесенный инфаркт миокарда
- необходимость контроля ритма
- беременность или ее планирование.
4. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)
5. Диуретики (тиазидные (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобные (индапамид или хлорталидон)

рекомендуется назначение комбинации 2 лекарственных средств (ЛС) в 1 таблетке

для большинства пациентов.
Монотерапия (одно ЛС) приемлема в качестве стартовой для пациентов группы низкого риска с АГ 1 степени (если САД <150 мм рт. ст.) и для пациентов старческого возраста (старше 80 лет).

Дополнительные:
- альфа-адреноблокаторы‏
- агонисты имидазолиновых рецепторов
- ингибиторы ренина
- антагонисты минералокортикоидных рецепторов

РААС*
Примечание: * – ренин-ангиотензин-альдостероновая система

АТ1 и АТ2 -рецепторы к ангиотензину II.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

II отличаются высокой степенью селективности к АТ1 -рецепторам (соотношение показателей АТ1 и АТ2 -селективности составляет 10 000-30 000:1).

Фармакологически блокаторы рецепторов АТ1 различаются по силе связывания с рецепторами (сродством) и характером связи (конкурентным или неконкурентным).

Самой невысокой силой связывания с АТ1 -рецепторами обладает лозартан. Его активный метаболит связывается в 10 раз сильнее.

Чем сильнее связь, тем эта связь прочнее и тем продолжительнее действие препаратов.

неконкурентными блокаторами АТ II, что в совокупности с высокой степенью

связывания с рецептором делает их фармакологическую кинетику необратимой.

Эпросартан единственный конкурентный блокатор, действие которого преодолимо высокими концентрациями АТ II.

Все препараты этой группы применяют для лечения артериальной гипертонии.

для назначения:
- лечение артериальной гипертонии

* Пролекарство

являются селективными блокаторами «медленных кальциевых каналов (L-типа, потенциалзависимые, открываются при

–20 Мв), локализованных в клетках синусного узла, атриовентрикулярного узла, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках сосудов, скелетных мышцах.
Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки препятствует процессу сопряжения механизма возбуждение-сокращение в гладкомышечных клетках сосудов и приводит к снижению тонуса сосудов и к гипотензии.

азаметония бромид
2. β-Адреноблокаторы:
- β1, β2 - адреноблокаторы: пропранолол

- β1- адреноблокаторы:
эсмолол, метопролол,
талинолол, атенолол
- β1- адреноблокаторы с вазодилатирующим действием:
небиволол
3. α-Адреноблокаторы:
- α1 - адреноблокаторы: доксазозин
4. α 1 ,β1, β2 - Адреноблокаторы: карведилол

гипертонии Европейского общества кардиологов и Европейского общества артериальной гипертонии 2018

года

Т.Е и соавт. Принципы и алгоритмы фармакотерапии артериальной гипертонии. М

: ООО «Издательство «Медицинское информационное агентство», 2017. – 88 с.

эффективности и более частое достижение целевого АД
Потенцирование действия за счет

воздействия компонентов на разные патогенетические механизмы повышения АД
Нейтрализация контррегуляторных механизмов, противодействующих снижению АД
Усиление органопротективных эффектов
Уменьшение частоты и ослабление побочных эффектов за счет снижения доз компонентов
Удобство для пациента и улучшение приверженности больного к лечению
Фармакоэкономические преимущества – уменьшение стоимости лечения
Исключение возможности назначения нерациональных комбинаций

низкодозовые комбинации обеспечивают:
Индифферентную биодоступность
Сбалансированный период полувыведения
Разные пути элиминации
Отсутствие фармакокинетических

взаимодействий

Недостатки:
Невозможность коррекции дозы каждого компонента
Сложность интерпретации побочных эффектов

состояний, связанных с повышением АД – неосложненные ГК, т.е. состояния

НЕ угрожающие жизни

принимающих ингибиторы АПФ (особенно у пожилых, при высокой активности ренина

в плазме крови, на фоне СН или гиповолемии), при первом приеме каптоприла возможно чрезмерное снижение артериального давления — «эффект первой дозы».

На прием каптоприла могут возникнуть аллергические реакции вплоть до отека Квинке. Противопоказан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Нифедипин мало эффективен при ГК с высокой симпатоадреналовой активностью, возможно чрезмерное снижение АД, важно учитывать противопоказания.

Клонидин – учетный препарат, может резко снизить АД.

2. Какие группы лекарственных средств (ЛС) рекомендуют для назначения при

артериальной гипертонии?
3. Какие ЛС относят к группе ингибиторов АПФ и особенности их назначения при артериальной гипертонии?
4. Какие ЛС относят к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов и особенности их назначения при артериальной гипертонии?
5. Какие ЛС относят к группе блокаторов медленных кальциевых каналов и особенности их назначения при артериальной гипертонии?
6. Какие ЛС относят к группе бета-адреноблокаторов и особенности их назначения при артериальной гипертонии?
7. Какие ЛС из группы диуретиков применяют при артериальной гипертонии и особенности их назначения?
8. Какие ЛС из группы нейротропных антигипертензивных центрального действия применяют при артериальной гипертонии и особенности их назначения?

антигипертензивных препаратов с фиксированной дозой, входящих в них ЛС?
10. Какие

ЛС рекомендуют при неосложненном гипертоническом кризе? Укажите причины, ограничивающие применение каждого из них.