Местноанестезирующие средства

по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают

утрату болевой чувствительности; в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.








Кокаин оказался средством, мало подходящим для местного обезболивания; он высокотоксичен и обладает способностью вызывать лекарственную зависимость
В химическом отношении местные анестетики представляют собой сложные эфиры ароматических кислот (бензойной, парааминобензойной и др.) или соответствующие амиды (см.след.слайд)

— хорошо растворима в воде, удобна для применения; анестезирующими свойствами

не обладает.
Основание местного анестетика — неионизированная, не растворимая в воде форма; хорошо растворяется в липидах мембран, накапливается в последних.
Ионизированная катионная форма анестетика — способна связываться с рецепторами мембраны в области потенциал-зависимых натриевых каналов. Взаимодействие с рецепторами блокада натриевых каналов нарушение прохождения ионов Na+ через мембрану; стабилизация потенциала; блок проведения и генерации импульсов.

происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них

мазей или раствора анестетика. Терминальная анестезия очень широко используется в отоларингологии, офтальмологии, урологии, при лечении ожогов, язв и т. п.;

б) проводниковая, или регионарная анестезия наступает в результате блокады анестетиком крупного нервного ствола. В этом случае утрачивается болевая чувствительность в той области, которую иннервирует этот нервный ствол. Проводниковая анестезия часто применяется в стоматологии, хирургии, с терапевтическими целями (при невралгиях);

в) инфильтрационная анестезия достигается пропитыванием тканей раствором местного анестетика. Она широко используется в хирургической практике;

Г) спинальная (субарахноидальная, спинномозговая) и эпидуральная анестезия. Спинальная анестезия осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство, под твердую оболочку спинного мозга (в спинномозговую жидкость), в результате чего блокируется передача возбуждения в чувствительных корешках спинного мозга. При эпидуральной анестезии анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Эти виды анестезии применяются при операциях на нижних конечностях и органах малого таза, а также для послеоперационного обезболивания;

д) внутрикостная анестезия. Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут. Препарат распределяется в тканях конечности, и наступает полная анестезия, длительность которой практически определяется допустимым сроком наложения жгута. Этот метод обезболивания иногда применяют в практике ортопедии и травматологии.

техника выполнения. Выбор препаратов для того или иного вида местного

обезболивания определяется их способностью проникать в слизистые оболочки, силой и длительностью действия, токсичностью.

внутривенном введении этих средств или всасывании больших количеств растворов из

подкожной клетчатки и мышц
В результате прямого влияния препарата на ЦНС постепенно развивается торможение, которому нередко предшествуют необычные ощущения в виде потери чувства веса и «схемы» тела
Наряду с центральным действием прокаина проявляется и периферическое
Бупивакаин оказывает более сильное кардиотоксическое действие
В отличие от других анестетиков кокаин оказывает на ЦНС главным образом возбуждающее влияние
У человека кокаин вызывает эйфорию, галлюцинации
При повторном назначении, подобно морфину, легко дает зависимость — кокаинизм
Кокаин вызывает тахикардию, сужение сосудов и гипертензию
Симптомы легкой интоксикации местными анестетиками (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение, тошнота) обычно быстро проходят и специального лечения не требуют
Если передозировка значительна, на первый план выступает картина возбуждения (растормаживания) ЦНС: повышенная рефлекторная возбудимость, нарастающее беспокойство, вздрагивания, рвота и, наконец, судороги
Иногда к местным анестетикам (чаще к прокаину) развивается повышенная чувствительность (аллергия): кожные сыпи, зуд, покраснение и отек кожи с последующими явлениями дерматита
Местные анестетики — сложные эфиры — подвергаются в крови разрушению с помощью ложной холинэстеразы

растворы прокаина, 0,125—0,5 % растворы лидокаина, 0,125—0,25 % растворы бупивакаина.

Длительность прокаиновой анестезии обычно не превышает 20—30 мин, лидокаиновой — до 1 ч, бупивакаиновой — более 2 ч. Спустя это время анестетик приходится вводить повторно. В стоматологической практике часто применяют артикаин (ультракаин — 1 % раствор), обеспечивающий быструю и длительную анестезию.

Проводниковая анестезия. Используют 1—2 % растворы прокаина, лидокаина, артикаина и 0,25—0,5 % растворы бупивакаина и ропивакаина. Скорость развития и длительность проводниковой анестезии зависят от применяемого препарата и блокируемых нервных стволов и сплетений: чем крупнее нервы и сплетения, тем медленнее развивается эффект.

Спинномозговая анестезия (субдуральная). Ее чаще производят 2—5 % раствором лидокаина, иногда 0,25—0,5 % раствором бупивакаина или ропивакаина. При отсутствии этих препаратов можно использовать прокаин (5 % раствор). При эпидуральной анестезии используют те же растворы анестетиков, их вводят в спинномозговой канал без прокалывания твердой оболочки; раствор находится «над ней» и омывает чувствительные корешки, входящие в спинной мозг, вызывая их анестезию.

Терминальная анестезия слизистых оболочек достигается применением растворов тетракаина (редко), лидокаина или тримекаина (с добавлением эпинефрина, лучше непосредственно перед анестезией).

для взрослых 3 мл 3 % раствора. В связи с

высокой токсичностью тетракаина рекомендуется пользоваться менее концентрированными растворами и лишь в крайнем случае прибегать к 2—3 % растворам, точно отмеряя их количество перед анестезией. У детей до 10 лет тетракаин (кроме глазных капель) не применяется.

Лидокаин, тримекаин

2—5 % растворы используются в виде смазываний, инстилляций, капель. Лидокаин в этих же концентрациях назначается в форме мази, геля, спрея (аэрозоля), тримекаин — в составе комбинированной мази левосин. При язвенной болезни желудка, гастритах, рвоте, связанной с заболеваниями желудка, — прокаин. При заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины) бензокаин или прокаин применяются в свечах.