Общая фармакология

с момента введения в организм до момента выведения из него

ЛВ поступает в организм через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):
Пероральный путь (per

os – через рот)
Сублингвальный путь (Sub Lingua – под язык)
Трансбуккальный путь (за щеку)
Ректальный путь (per rectum – через прямую кишку)

вещества преимущественно осуществляется через слизистую желудка, тонкого кишечника, перед поступлением

в системный кровоток ЛС метаболизируется в печени и теряет часть своей активности
Достоинства:
Простота (не требует медицинского персонала и стерильности)
Недостатки:
Медленное наступление эффекта (30-40 минут)
Не может использоваться при некоторых состояниях и заболеваниях ЖКТ (рвота, кома)
Низкая точность вводимой дозы

через слизистую ротовой полости – ЛС непосредственно поступает в системный

кровоток)
Достоинства:
Относительно быстрое наступление эффекта
Более высокая точность дозы
Недостатки:
Ограниченный выбор ЛС (раздражающие вещества и большие дозы не могут быть использованы)

щёк и ротовой полости)
Достоинства:
Относительно высокая скорость всасывания (быстрее чем per

os, но медленнее чем при сублингвальном)
Возможность применения более высоких доз препарата
Недостатки:
Такие же как и при сублингвальном пути введения

ЛС осуществляется через слизистую прямой кишки, ЛС непосредственно поступает в

системный кровоток, минуя трансформацию в печени
Достоинства:
Наибольшая точность дозирования из всех энтеральных путей введения
Наиболее быстрое наступление эффекта
Может применять практически при всех заболеваниях ЖКТ (тошнота, рвота) и состояниях, связанных с нарушением сознания (кома)
Относительная простота применения у детей
Недостатки:
Относительное неудобство применения
Относительно небольшой круг ЛС
(раздражающие вещества не могут
применяться таким образом)

канал
Прочие пути введения:
Ингаляционный (газообразные вещества, аэрозоли)
Накожный (мази, растворы, присыпки)
На слизистые

оболочки (глазные капли)
В полости (ухо, нос)

поступает в системный кровоток)
Быстрое наступление эффекта
Независимость от состояния пациента
Недостатки:
Наличие специально

обученного персонала и специальных технических средств (шприцы, иглы)
Обязательное соблюдение условий стерильности
Относительно высокий риск осложнений, связанных с выполнением манипуляции (инфицирование – флегмоны, инфильтраты, гематомы, эмболии)
Болезненность при выполнении процедуры

в кровоток
Распределение – проникновение ЛВ в органы и ткани с

преодолением различных биологических барьеров (гематоэнцефалический барьер – ГЭБ, плацентарный барьер)
Биотрансформация (БТ) – преобразование ЛВ в организме
Выведение ЛВ

ЛВ в более простые соединения для упрощения их выведения из

организма
Преобразование липофильных (жирорастворимых) веществ в гидрофильные (водорастворимые) для облегчения выведения ими почками
Пути БТ:
Метаболизм (разрушение) – образование более простых веществ из более сложных
Конъюгация (объединение) – соединение ЛВ со специфическими молекулами для изменения их физико-химических свойств (липофильный гидрофильный)
Некоторые ЛВ не подвергаются трансформации и выводятся из организма в неизмененном виде.

характерен для ЛС, не всасывающихся через ЖКТ)
Через легкие (Этанол)
С секретами

различных желез (потовые, железы ЖКТ, сальные)

результате взаимодействия с лекарственным средством (изучает действие ЛВ на организм)

Место

действия Механизм, вид действия Эффект

Фармакологический эффект (ф\э) – изменения функций органов и систем организма, вызываемые ЛВ (повышение ЧСС, снижение АД, снижение температуры тела)

всасывания)
Резорбтивное (системное, общее) – изменения, возникающие в организме после всасывания

вещества
Рефлекторное (действие, развивающееся в результате взаимодействия ЛВ с рецепторами или чувствительными нервными окончаниями, реализуется через рефлекторную дугу) – в отличие от местного действия эффект проявляется в органах и системах, не контактирующих с ЛВ (Валидол, нашатырный спирт)

ЛВ
Побочное действие – нежелательное действие
Отрицательное действие (нежелательное)
Токсическое действие ЛВ (гепатотоксическое,

кардиотоксическое, нейротоксическое)
Идиосинкразия – повышенная реакция организма на первое введение вещества, связано с недостатков ферментов БТ данного вещества
Аллергия (сенсибилизация) – повышенная нежелательная реакция на повторное введение ЛВ (крапивница, ринит, бронхиальная астма, отек Квинке, анафилактический шок)
Канцерогенное действие – cancer (Cr, рак) – способность некоторых ЛВ вызывать развитие злокачественных новообразований (ЗНО)
Синдром отмены – обострение заболевания при резкой отмене ЛВ

– нежелательное действие ЛВ на плод на ранних сроках беременности

при формировании тканей и органов плода
Фетотоксическое действие – токсическое влияние на плод на поздних сроках беременности и у новорожденных

усилением его эффекта)
Абсолютная (связана со свойством ЛВ)
Относительная (связана с заболеваниями

органов, отвечающих за выведение ЛВ – печень, почки)
Привыкание (уменьшение эффекта ЛВ при повторном приеме) - для преодоления требуется постоянное увеличение дозировки (связано со снижением чувствительности рецепторов или ускорением БТ и выведения ЛВ)

стремлением к приему ЛВ для устранения физического или психического дискомфорта
Характерна

для длительного приема наркотических и психотропных ЛС, обладающих эйфоризирующим эффектом
При резком прекращении приема возникает синдром отмены – абстинентный синдром

(1+1 = 2)
Потенцирование (1+1 > 2)
Антагонизм – явление, при котором

одно ЛВ уменьшает или устраняет действие другого
Физико-химический – основан на адсорбции (активированный уголь)
Химический – основан на химическом взаимодействии ЛС
Физиологический – основан на противоположном влиянии ЛС на одну и ту же систему органов
В медицинской практике явление антагонизма используется при отравления и передозировке ЛС.
Полипрагмазия – одновременное, часто не обоснованное назначение большого количества ЛС

весовых, объемных, биологических
Дозы по мере увеличения
Терапевтическая
Токсическая
Летальная
Дозы по приему
Разовая (средняя терапевтическая

доза на один прием)
Суточная
Курсовая
Детские дозы
Рассчитываются исходя из массы и площади поверхности тела
Составляют определенную часть от взрослой дозы (1/12, 1/8, 1/6)

дозами
Чем больше ШТД, тем менее токсично (опасно) ЛВ
Ядовитые вещества –

вещества с низкой ШТД