Слайд 1Принципы химиотерапии Антибиотики
Доцент каф. фармакологии
Ю.А. Вставская
Слайд 2План лекции
1. Принципы химиотерапии
2. Принципы классификации антибиотиков (АБ)
3. Основные механизмы
действия АБ
4. Спектр действия АБ
5. Сравнительная характеристика АБ
6. Осложнения антибиотикотерапии
7.
Проблема резистентности в антибиотикотерапии
8. Преимущества ингибиторозащищенных АБ
Слайд 3 Принципы антибиотикотерапии
Для выбора антибиотика необходима постановка точного клинического
диагноза (выявление возбудителя)
Определение чувствительности микроорганизма к антибиотику (антибиотикограмма)
Раннее начало лечения
высокими дозами (с учетом периода полужизни ЛВ) при выбранных путях введения
Оптимальная продолжительность лечения
Комбинированное применение антибактериальных средств
Комплексное лечение инфекционных заболеваний
Лечение антибиотиками необходимо проводить с учетом подробного аллергологического анамнеза.
Слайд 4 Классификация антибиотиков по
химической структуре
1. Антибиотики β-лактамной
структуры
Пенициллины
Биосинтетические: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5, феноксиметилпенициллин
Полусинтетические: оксациллина натриевая соль, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, азлоциллин
Слайд 5Классификация (продолжение)
Цефалоспорины
1поколение: цефазолин,цефалексин
2поколение: цефуроксим, цефаклор
3поколение: цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим
4поколение:цефепим
Карбапенемы: имипенем, меропенем
Монобактамы:
азтреонам
Макролиды и азалиды: эритромицин, кларитромицин, азитромицин
Оксазолидиноны: линезолид
Слайд 6Классификация (продолжение)
Тетрациклины: тетрациклин, доксициклина гидрохлорид
Левомицетины: левомицетин
Аминогликозиды: стрептомицина сульфат, гентамицина сульфат,
амикацина сульфат, неомицина сульфат
Гликопептиды: ванкомицин
Циклические полипептиды: полимиксина М сульфат
Линкозамиды: клиндамицин
Рифамицины:
рифампицин
Антибиотики для местного применения: фюзафунжин
Слайд 7 Основные механизмы противомикробного
действия
антибиотиков
Слайд 8 Спектр действия антибиотиков
АБ, влияющие преимущественно на Гр(+) микрофлору:
биосинтетические пенициллины,оксациллин,эритромицин,фузидиевая кислота, линезолид
АБ, влияющие на Гр(-) микрофлору: полимиксины
АБ широкого
спектра действия: тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, карбапенемы, цефалоспорины, рифамицины.
Слайд 9Осложнения антибиотикотерапии
Аллергические реакции (пенициллины, цефалоспорины и многие другие)
Дисбактериозы (АБ широкого
спектра действия)
Раздражающее действие АБ (диспепсические расстройства, болезненность при в/м введении,
флебиты и тромбофлебиты при в/в иньекциях)
Избирательная органотоксичность (нейротоксичность, ототоксичность, нарушения кроветворения, гепатотоксичность, нефротоксичность)
Слайд 10Вторичная резистентность микроорганизмов к антибиотикам
Механизмы формирования устойчивости:
1. Продукция β-лактамаз (возможна
у большинства клинически значимых микроорганизмов).
2. Модификация мишени действия (ПСБ). Белок
имеет свой ген, который может мутировать. Модифицированный ПСБ имеет меньшее сродство к АБ.
Слайд 11 Ингибиторы β-лактамаз и комбинированные с
ними антибиотики
Ингибиторы β-лактамаз Комб.антибиотики
Клавулановая кислота Аугментин (с
амоксициллином
Амоксиклав (с
амоксициллином
Сульбактам Уназин (с
ампициллином)
Тазобактам Тазоцин (с
пиперациллином
Слайд 12Пенициллины
Биосинтетические
Короткого действия: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, феноксиметилпенициллин
Продолжительного действия:
бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5
Слайд 13Пенициллины (продолжение)
Полусинтетические
Устойчивые к пенициллиназе: оксациллина натриевая соль, нафциллин
Широкого спектра действия:
ампициллин, амоксициллин, тикарциллин, карбенициллин, карфециллин
Слайд 14 Цефалоспорины
Цефалоспорины
1поколение:
цефазолин, цефалексин
(преим. Гр (+) микрофлора)
2поколение: цефуроксим, цефаклор
(Гр(+) и Гр(-) микрофлора)
3поколение: цефотаксим, цефтриаксон
цефтазидим
(преим. Гр(-) микрофлора)
4поколение:цефепим
(более широкий спектр)
Слайд 15Противотуберкулезные средства
(классификация)
1.Наиболее эффективные: изониазид,
рифампицин
2.Средней эффективности: этамбутол
этионамид, пиразинамид, фторхинолоны,
стрептомицин, циклосерин, флоримицин,
3.Слабой эффективности: ПАСК-натрий
тиоацетазон
Слайд 16 Стандарт химиотерапии
Изониазид
Механизм действия:
- угнетение синтеза ДНК
- ингибирование
ферментов, необходимых
для синтеза миколевых кислот
Механизм действия:
Рифампицин – блокада синтеза ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к торможению синтеза РНК у микробов.
Слайд 17Множественная лекарственная устойчивость микобактерий (МЛУ)
Причины - поздняя диагностика
- долгое ожидание результата
посева
- неправильная изначальная терапия
- незавершенный курс лечения.
Результат – микобактерии мутанты, которые могут быть устойчивы к 2 и более препаратам
при МЛУ туберкулезе
Ципрофлоксацин 1500 мг
Офлоксацин 800 мг
Ломефлоксацин 400 мг
Спарфлоксацин 200-400 мг в сутки
(больным с впервые выявленным туберкулезом применять не следует)
