Слайд 1Тема лекции:
Адренергические средства (АС)
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с
курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Классификация АС
1. Адренопозитивные средства
2. Адренонегативные средства
Слайд 3Адренопозитивные средства
1. α и β-адреномиметики
Адреналина гидрохлорид
Норадреналина гидротартрат
2.
α1-адреномиметики
Фенилэфрин
3. α2-адреномиметики
Нафазолин Клонидин
4. β1, β2-адреномиметики
Изопреналин
5. β1-адреномиметики
Добутамин
6. β2-адреномиметики
Сальбутамол Сальметерол
7. Симпатомиметики
Эфедрина
гидрохлорид
Слайд 4Адренонегативные средства
1. α1 и α2-адреноблокаторы
Фентоламина гидрохлорид
2. α1-адреноблокаторы
Празозин
3. α2-адреноблокаторы
Йохимбин
4. β1 и
β2-адреноблокаторы
Пропранолол
5. β1-адреноблокаторы
Метопролол
6. β1-адреноблокаторы с внутренней активностью
Талинолол
7. α1 β1 β2-адреноблокаторы
Лабеталол
8. Симпатолитики
Резерпин Гуанетидин
Слайд 5Адренергические средства действуют в адренергических синапсах, локализованных в области окончаний
постганглионарных синаптическихнервных волокон и в ЦНС.
Кроме того, они взаимодействуют с
внесинаптическими адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов.
Слайд 7Классификация адренорецепторов
α1-адренорецепторы
Локализуются в постсинаптических мембранах адренергических синапсов.
Они активируются фенилэфрином и блокируются празозином.
α2-адренорецепторы
Расположены в пресинаптических
мембранах адренергических синапсов, в гладкомышечных клетках, ЦНС и др.
Их агонистом является клонидин и антагонистом йохимбин.
Слайд 8β1-адренорецепторы
Находятся в мембранах миокардиоцитов и др.
Их
агонистом является добутамин, антагонистом – метопролол.
β2-адренорецепторы
Располагаются в мембранах
клеток, которые не образуют синаптических контактов (гладкая мускулатура бронхов, сосудов и др.)
Их агонистами является сальбутамол, антагонистом – бутоксамин.
β3-адренорецепторы
Локализованы в липоцитах
Слайд 9Концентрация α-адренорецепторов и β-адренорецепторов в различных органах и тканях не
одинакова. Эти различия определяют разное реагирование тканей на адренергические агонисты
и антагонисты.
Слайд 10Адреналин возбуждает все типы адренорецепторов (α1, α2, β1, β2)
Он вызывает
эффекты, характерные для действия симпатической (аренергической) иннервации.
Слайд 15Адреналина гидрохлорид
1. Для устранения спазма бронхов и повышения АД при
анафилактическом шоке (в/в)
2. Для снижения выделения медиаторов аллергии из тучных
клеток (п/к)
3. Для повышения уровня глюкозы в крови при гипогликемии, вызванной избыточным введением инсулина
4. Добавляют к растворам местных анестетиков для сужения сосудов в месте введения (п/к, в/м)
5. Для повышения АД при отдельных формах гипотонии (в/в)
6. При остановке сердца
7. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК)
Слайд 16Норадреналина (α1, α2, β1, β2-АМ)
гидротартрат
Для повышения АД при коллапсе (в/в)
Слайд 17Фенилэфрин (α1-АМ)
1. При коллапсе для сужения сосудов (в/в)
2. С растворами
местных анестетиков (п/к, в/м)
3. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной
форме глаукомы (ГК)
Слайд 18Нафазолин (α2-АМ)
Место для сужения сосудов при рините (НК) и конъюнктивите
(ГК)
Слайд 19Клонидин (α2-АМ)
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (внутрь в
таблетках)
2. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (ГК)
Слайд 20Изопреналин (β1, β2-АМ)
1. Для купирования приступа бронхиальной астмы (ингаляционно)
2. При
A – V блокаде (ингаляционно, таблетки под язык)
3. При некоторых
формах кардиогенного шока для увеличения МОК и снижения ОПСС (в/в)
Слайд 21Добутамин (β1-АМ)
Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности
(в/в)
Слайд 22Сальбутамол (β2-АМ)
1. Для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, таблетки)
2. Для
снижения сократительной функции матки при бурных родах (ингаляционно)
Слайд 23Сальметерол (β2-АМ)
Для профилактики приступов бронхиальной астмы
Действие развивается медленно, но длится
около 12 часов
Слайд 24Дофамин
(агонист Д1 рецепторов)
При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в
почках и внутренних органах
Слайд 25Эфедрина гидрохлорид
Симпатомиметик
Высвобождает норадреналин из окончаний нервов. Проникает в ЦНС.
1.
При бронхиальной астме
2. Для повышения АД
3. Как стимулятор ЦНС при
сонливости, отравлении алкоголем и др.
Слайд 26Адренонегативные средства
(Адреноблокаторы)
Это лекарственные вещества, которые являются антагонистами и блокируют адренорецепторы.
Они
препятствуют действию на рецепторы норадреналина и адреналина.
Слайд 27Показания к применению адреноблокаторов определяются их разной способностью блокировать различные
типы адренорецепторов и эффектами, которые при этом возникают.
Слайд 29Празозин (α1-АБ)
Расширяет артериолы и венулы
1. Для снижения АД при артериальной
гипертензии (таблетки)
2. При болезни Рейно (снимает спазм артерий)
Слайд 30Йохимбин (α2-АБ)
При психогенной импотенции
Слайд 31Фентоламин (α1, α2-АБ)
1. При феохромоцитоме для снижения АД
2. При болезни
Рейно
Слайд 32Дигидроэрготамин
(α1, α2-АБ и частичный агонист
5-НТ1D рецепторов серотонина)
Для купирования приступа
мигрени.
Возбуждает 5-НТ1D рецепторы и суживает расширенные внутричерепные сосуды (ингаляционно)
Слайд 33Пропранолол (β1, β2 –АР)
Основные эффекты:
1. Снижает автоматизм, возбудимость, проводимость и
сократимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период AV узла.
2. Снижает ЧСС,
МОК, АД
3. Уменьшает потребность сердца в О2
4. Блокирует β1-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотензина II
5. Блокирует β2-АР печени, снижает гликогенолиз и содержание глюкозы в крови
6. Действуя на головной мозг, вызывает седативный эффект.
Применение:
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки, инъекции)
2. Как противоаритмическое средство
3. При ишемической болезни сердца
Слайд 34Метопролол
(селективный β1-АБ)
Не повышает тонус бронхов, сосудов, не вызывает гипогликемии
Атенолол
Селективный β1-АБ
длительного действия
Бисопролол
Селективный β1-АБ длительного действия
Эсмолол
Селективный β1-АБ короткого действия
Талинолол
Селективный β1-АБ с
внутренней активностью (частичный агонист)
Применение всех адреноблокаторов аналогичное пропранололу.
Слайд 35Лабеталол (α1 и β1, β2-АБ)
Для снижения АД при артериальной
гипертензии.
Слайд 36Блокаторы адренергических нейронов
(симпатолитики)
Гуанетидин
Вытесняет НА из везикул адренергических нервов, снижает обратный
захват НА. Снижает АД.
Применение:
1. Для снижения АД при АГ (таблетки)
2.
При глаукоме (ГК)
Слайд 37Резерпин
По механизму действия сходен с гуанетидином, но проникает в ЦНС
и оказывает седативное действие.
Для снижения АД при АГ (таблетки)