Антибиотики

происхождения и продукты их химической модификации, способные в низких концентрациях

(10–3–10–2 мкг/мл) подавлять развитие бактерий, низших грибов, простейших, вирусов или клеток злокачественных опухолей.

Известно несколько тысяч природных антибиотиков, среди которых наиболее представительными группами и часто применяемыми в медицине являются 4 основных структурных типа: b-лактамы, тетрациклины, неполиеновые макролиды и аминогликозиды (практически все – гетероциклические соединения). Значительно больше существует синтетических и полу-синтетических аналогов и производных, обладающих большей активностью и устойчивостью, чем природные прототипы. Лишь 3% находят применение в медицине. Пенициллины и цефалоспорины – более половины всех производимых антибиотиков.

спектру действия:
ПРЕПАРАТЫ ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ
ПРЕПАРАТЫ УЗКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ

notatum. Известно 6 основных структурных типов пенициллинов.
Пенициллины тормозят одну

из последних стадий в сборке пептогликановой структуры клеточной стенки бактерий. Однако ингибируется только карбоксипептидаза микроорганизмов. Ферментная система животного организма, не способного использовать аминокислоты D-ряда, не затрагивается.

ПЕНИЦИЛЛИН

нагревании легко раскрывается лактамный цикл с образованием биологически не активных

пени-циллоиновых кислот. Аналогич-но действуют b-лактамазы – ферменты устойчивых к пени-циллинам штаммов микроорга-низмов. Через усиление актив-ности этого фермента развива-ется резистентность организма.

Тормозят рост некоторых штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам.
Пенициллины и цефалоспорины

проявляют активность в отношении многих грамположительных микро-организмов (стафилококков, пневмо-кокков, стрептококков), некоторых грамотрицательных кокков (гонокок-ков, менингококков), палочек сибирс-кой язвы, клостридий, спирохет и некоторых грибков.

Обладают низкой токсичностью для теплокровных, но могут вызывать бурную аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока.

три обстоятельства:
1) очень гидрофильны и плохо всасываются при приёме внутрь;
2)

сильные аллергены, обладают повышенной нейротоксичностью, вызывают ряд побочных эффектов (нефротоксичность, глухота и др.);
3) к ним быстро развивается резистентность у патогенных организмов.

Активны против грамотрицательных бактерий, особенно против палочки Коха (туберкулёза), против некоторых патогенных грибков.

Аминогликозидные антибиотики I-го, II-го и III-го поколений

грибков рода Streptomyces. Занимают второе место по распространённости после b-лактамных

антибиотиков. Специфически ингибируют синтез белка.

Высокоактивны против грамполо-жительных и большинства грам-отрицательных бактерий.

Применяются для лечения пневмонии, дизентерии, коклюша, гонореи, бруцеллеза, туляремии, сыпного тифа, холецистита, менингита и других инфекционных заболеваний, а также при гнойных послеоперационных осложнений.

структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены

один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.

Общие свойства:
преимущественно бактериостатическое действие;
активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы);
высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);
отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами;
низкая токсичность.

МАКРОЛИДЫ

бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме

и чувствительности микроорганизмов. Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны.

ЛИНКОЗАМИДЫ

Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).
Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Побочные эффекты — аллергические реакции, в редких случаях — псевдомембранозный колит.

спектром активности. Ранее применявшийся препарат ристомицин в настоящее время не используется в

связи с высокой токсичностью.

 Главное клиническое значение гликопептидов заключается в их активности против MRSA и энтерококков.
За рубежом (США, Франция) встречаются ванкомицинорезистентные E.faecium (VRE).
В последние годы в ряде стран мира появились S.aureus со сниженной чувствительностью к гликопептидам (VISA, GISA).

цепьпептидными
Это природные или синтетические соединения, содержащие десятки, сотни или

тысячи мономерных звеньев —аминокислот. Полипептиды состоят из сотен аминокислот, в противоположность олигопептидам, состоящим из небольшого числа аминокислот (не более 10-50), и простым пептидам (до 10).

Пептиды постоянно синтезируются во всех живых организмах для регулирования физиологических процессов. Свойства пептидов зависят, главным образом, от их первичной структуры — последовательности аминокислот, а также от строения молекулы и её конфигурации в пространстве (вторичная структура).

химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем химического

синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении патогенных грибов. В зависимости от химической структуры они разделяются на несколько групп, отличающихся по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).

АНТРАЦИКЛИННОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

К ним относятся противоопухолевые антибиотики -
доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

-5 используют для профилактики ревматических атак
Тетрациклины — для лечения холеры
Препараты синтомицинового

ряда используют при лечении туляремии и чумы
Канамицин и рифамицин — назначают при лечении туберкулёза
Полусинтетические пенициллины с широким спектром действия — ампициллин и гетациллин — задерживают рост кишечной, брюшнотифозной и дизентерийной палочек.

и А.Г. Полотебнов – грибы из рода Penicillium могут задерживаться

в условиях in vivo развитие возбудителей ряда кожных заболеваний человека.
И.И. Мечников – возможность использования некоторых сапрофитных бактерий в борьбе с патогенными микроорганизмами.
Б.Гозио выделил микрофеноловую кислоту.
Р.Эммерих и Лоу описали пиоцианазу.
Вельш описал первый антибиотик актиномицетного происхождения актиномицин.
Н.А. Красильников и А.И. Кореняко получили линцетин и Дюбо – титротрицин.

вещества в сельском хозяйстве, прежде всего как лечебные препараты в

животноводстве, птицеводстве, пчеловодстве и растениеводстве, а отдельные антибиотические вещества - и как стимуляторы роста животных.
3. При широком применении антибиотиков в качестве лечебных препаратов происходит быстрое накопление резистентных к этим соединениям форм микроорганизмов.
4. Некоторые из антибиотиков с успехом применяются в пищевой и консервной промышленности в качестве консервантов скоропортящихся продуктов (свежей рыбы, мяса, сыра, различных овощей).
5. Антибиотические вещества - новые, ранее неизвестные по химическому строению соединения - представляют огромный интерес для специалистов в области химии природных соединений.
6.Антибиотики нашли широкое применение в научных исследованиях в качестве веществ, используемых при изучении отдельных сторон метаболизма организмов, расшифровки тонких молекулярных механизмов биосинтеза белка, механизма функционирования мембран и других биохимических превращений как специфические ингибиторы определенных реакций.
7. Изучение путей образования антибиотиков способствует глубокому проникновению в механизмы синтетической деятельности продуцентов этих биологически активных соединений, раскрытию основных этапов их метаболизма.

в ветеринарии используются:
стрептомицин
тетрациклины
синтомицин
неомицин
эритромицин
олеандомицин
тилозин
противогрибковые препараты — нистатин,

леворин, гигромицин

флавомицин, олаквиндокс, спирамицин, салиномицин, тилозин (тилан), вирджиниамицин и цинка бацитрацин.

В настоящее время в ЕС разрешено использование лишь авиламицина и салиномицина.
Кислотные стимуляторы. Они либо снижают содержание РН в кишечнике, либо имеют антибактериальное действие.
Минеральные адсорбенты. Это вещества, способные впитывать токсины из пищеварительной системы, которые могут способствовать размножению бактерий.
Ферментация. Жидкий рацион способствует созданию кислотной среды путем ферментации, включающей потребление определенных микроорганизмов перед кормлением.
Металлосодержащие вещества. Широко распространено использование меди в качестве стимулятора роста.
Фитонциды. Это вещества растительного происхождения. Жирные кислоты и растения с высоким содержанием витамина Е повышают иммунную систему.
Пробиотики. Это живые культуры бактерий (например, лактобацилла, виды бациллы и дрожжевидные грибы), добавляемых в рацион.