Слайд 1Фармакология
Доцент кафедры фармакологии,
к.м.н. Виноградова Ирина
Анатольевна;
e-mail:irinav@petrsu.ru
2007
Слайд 2Анальгетики
I. Обезболивающие
средства
центрального действия
Слайд 35.11.2007
фармакология
План лекции
Классификация анальгетиков
Определение понятия «наркотические анальгетики»
Строение ноциптивной системы
Фармакодинамика препаратов
Фармакокинетика
препаратов
Взаимодействие с другими препаратами
Нежелательные эффекты
Показания к применению
Слайд 45.11.2007
фармакология
Анальгетики центрального действия
Наркотические (опиоидные) анальгетики
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
Производные
парааминофенола (ацетаминофен)
Препараты из различных фармакологических групп с анальгетической активностью
Анальгетики со
смешанным механизмом действия (трамадол)
Слайд 55.11.2007
фармакология
Наркотические
анальгетики
лекарственные вещества, оказывающие центральное, обратимое, дозозависимое и
избирательное болеутоляющее действие
Слайд 65.11.2007
фармакология
Ноцептивная система
воспринимает, проводит болевой импульс и формирует реакции на
боль
Слайд 75.11.2007
фармакология
Пути проведения боли
Слайд 85.11.2007
фармакология
Ноцептивная система
Слайд 95.11.2007
фармакология
Специфический путь
неоспиноталамический
быстрый
малонейронный
воспринимающий эпикритическую боль (пороговую,
эмоционально неокрашенную, точно локализованную)
Слайд 105.11.2007
фармакология
Неспецифический путь
палеоспиноталамический
медленный
многонейронный
воспринимающий протапатическую
боль (надпороговую,
эмоционально
окрашенную,
плохо локализованную)
Слайд 115.11.2007
фармакология
Антиноцептивная система
Нарушает восприятие боли, проведение болевого импульса и
формирование реакций
Слайд 125.11.2007
фармакология
Структуры антиноцептивной системы –
Околоводопроводное серое вещество
(центр)
Большое ядро шва
Голубое пятно
Большеклеточное, гигантоклеточное,
парагигантоклеточное, латеральное
ретикулярные ядра
Слайд 135.11.2007
фармакология
Эндогенные пептиды с анальгетической активностью
эндкефалины
β-эндорфин
динорфин
эндоморфины
Слайд 145.11.2007
фармакология
Метэндкефалин
Слайд 155.11.2007
фармакология
Нисходящее торможение осуществляется при помощи
Пептидергических нейронов
Серотонинергических
нейронов
Норадренергических
нейронов
Слайд 175.11.2007
фармакология
Наркотические
анальгетики -
имитируют эффекты эндогенных опиоидных пептидов, которые
функционируют в различных отделах ЦНС и в периферических тканях
Слайд 185.11.2007
фармакология
Классификация
средств, влияющих на опиоидные рецепторы
Агонисты
Агонисты-антагонисты
Частичные агонисты
Антагонисты
Слайд 195.11.2007
фармакология
Наркотическими анальгетиками являются
Агонисты
Агонисты-антагонисты
Частичные агонисты
Слайд 205.11.2007
фармакология
Агонисты опиоидных рецепторов
Морфин (долтард)
Промедол (тримеперидин)
Фентанил (сентонил)
Суфентанил
Алфентанил
Омнопон (пантопон)
Метадон
Слайд 215.11.2007
фармакология
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
Пентазоцин (лексир, фортрал) –
агонист
δ- и κ-рецепторов и
антагонист μ-рецепторов
Буторфанол (морадол, стадол, бефорал) -
агонист κ-рецепторов и
антагонист μ-рецепторов
Налбуфин (нубаин) - агонист κ-рецепторов и
антагонист μ-рецепторов
Слайд 225.11.2007
фармакология
Частичные агонисты опиоидных рецепторов
Бупренорфин (бупренекс) - частичный агонист
μ-рецепторов
Слайд 235.11.2007
фармакология
Антагонисты опиоидных рецепторов
Налоксон (наркан)
Налмефен
Налтрексон
Слайд 245.11.2007
фармакология
Антагонисты опиоидных рецепторов
используются при передозировке и отравлении
Слайд 255.11.2007
фармакология
Классификация
наркотических анальгетиков
Омнопон – смесь алкалоидов опия
Алкалоиды
опия (производные
фенантрена) – морфин, кодеин
Полусинтетические аналоги
морфина –
этилморфин, гидрокодон
Синтетические заменители морфина –
промедол, фентанил, суфентанил,
алфентанил, метадон, пентазоцин,
буторфанол, бупренорфин, налбуфин
Слайд 265.11.2007
фармакология
Механизм
болеутоляющего действия
угнетение межнейронной передачи болевых импульсов в
ЦНС
усиление тормозного влияния антиноцицептивной системы
нарушение субъективно- эмоционального восприятия боли
и реакции на нее
Слайд 275.11.2007
фармакология
Центральные фармакологические эффекты
Анальгезия, эйфория
Угнетение дыхания
Подавление
кашлевого рефлекса
Седативный и снотворный эффекты
Тошнота и рвота
Ригидность
мышц туловища
Повышение спинальных рефлексов
Миоз
Угнетение центра терморегуляции
Снижение гонадотропных гормонов и
повышение пролактина и АДГ
Стимуляция центра вагуса
Слайд 285.11.2007
фармакология
Периферические фармакологические эффекты
Брадикардия и гипотония
Повышение тонуса
билиарного тракта,
сфинктеров мочеточников, мочевого пузыря,
ЖКТ, мышц
бронхов, тонуса мышц кишечника
Угнетение моторики и перистальтики ЖКТ
(обстипация)
Угнетение секреции желез желудка,
поджелудочной железы, кишечника
Слайд 295.11.2007
фармакология
Применение
Инфаркт миокарда
Ожоги
Травмы
Премедикация
Послеоперационные
боли
Обезболивание родов
Колики
Онкологические заболевания
Слайд 305.11.2007
фармакология
При хроническом применении наркотических анальгетиков
возникает
лекарственная зависимость
опиоидного
типа,
характеризующаяся
толерантностью,
психической и
физической зависимостью,
абстинентным синдромом
Слайд 315.11.2007
фармакология
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
Производные парааминофенола
(анилина)
Ацетаминофен (парацетамол,
панадол, эффералган, тайленол)
Слайд 325.11.2007
фармакология
Ацетаминофен
Слайд 335.11.2007
фармакология
Механизм действия ацетаминофена
Фосфолипиды
Арахидоновая кислота
Циклические энопероксиды
Простагландины
Циклооксигеназа
Б
Л
О
К
А
Д
А
Слайд 345.11.2007
фармакология
Механизм действия ацетаминофена
Блокада фермента циклооксигеназа
Угнетение синтеза простагландинов
ПГЕ2
ПГF2a ПГI2 в ЦНС
Нарушается проведение болевых импульсов без
влияния на психическую оценку боли
Слайд 355.11.2007
фармакология
Перепараты из различных фармакологических групп с анальгетической активностью
Клонидин
Амитриптилин
Имипрамин
Карбамазепин
Фенитоин
Габапентин
Баклофен
Дифенгидрамин
Ламотриджин
Вальпроаты
Соматостатин
Кальцитонин
Кетамин
Закись азота
Слайд 365.11.2007
фармакология
Литература
Харкевич Д. А. Фармакология. М., 2006
Машковский М. Д. Лекарственные
средства: В 2 ч., М., 2006
Аляутдин Р. Н. Фармакология. М.,
2004
Михайлов И. Б. Клиническая фармакология. СПб, 2002
Кукес В. Г. Клиническая фармакология, М., 2004