Слайд 1Лекция
для студентов стоматологического факультета
Слайд 2
По данным ВОЗ, препараты данной группы занимают
2 место после
антибиотиков по массовости их применения.
По данным зарубежной медицинской литературы,
потребление НПВС в среднем на одного жителя в год составляет: в Швейцарии — 25 г, Австралии — 40 г, Дании — 24 г, США — 10 г, Англии — 30 г. Подсчитано, что ежедневно в мире НПВС используют около 30 миллионов пациентов.
В настоящее время в мире насчитывается около 70 оригинальных противовоспалительных препаратов нестероидной структуры.
Слайд 4«Легче находятся люди, которые добровольно идут на смерть, чем те,
что терпеливо переносят боль»
Ю. Цезарь
Слайд 6Три изофермента циклооксигеназы
ЦОГ-1 – контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность
слизистой оболочки пищеварительного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток.
ЦОГ-2 –
участвует в синтезе простагландинов при воспалении (ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие).
ЦОГ-3 – в ЦНС
Слайд 10ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:
а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение
сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном
ПГ-Е2 и ПГ-I2);
б) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е2).
Слайд 15КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС В ЗАВИСИМОСТИ ОТ
СЕЛЕКТИВНОСТИ К ИЗОФЕРМЕНТАМ ЦОГ
▲Неселективные ингибиторы ЦОГ
«Стандартные» («традиционные») НПВС
▲ Селективные ингибиторы ЦОГ-1 - Низкие
дозы ацетилсалициловой кислоты
▲
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 – Коксибы (целекоксиб, рофекоксиб и др.). Другие ЛС (мелоксикам, нимесулид)
▲ Селективные ингибиторы ЦОГ-3 –
Ацетоминофен (парацетамол)
Слайд 18
НПВС МОЖНО РАСПОЛОЖИТЬ ПО УБЫВАНИЮ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО
ДЕЙСТВИЯ:
1)Индометацин → 2)флурбипрофен →
3)диклофенак (ацеклофенак) →
4)пироксикам → 5)кетопрофен →
6)напроксен → 7)фенилбутазон →
8)ибупрофен →
9)кеторолак →
10)лорноксикам →
11)ацетилсалициловая кислота
Слайд 19ПО УБЫВАНИЮ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ
АКТИВНОСТИ:
1)лорноксикам →
2)кеторолак → 3)диклофенак
(ацеклофенак) → 4)индометацин →
5)ибупрофен
→
6)ацетилсалициловая кислота →
7)кетопрофен
Слайд 20ПО РИСКУ КУМУЛЯЦИИ И НЕЖЕЛАТЕЛЬНОМУ
ЛЕКАРСТВЕННОМУ ВЗАИМОДЕЙСТВИЮ:
1)пироксикам → 2)мелоксикам →
3)кеторолак →
4)ибупрофен →
5)диклофенак (ацеклофенак) →
6)лорноксикам.
Слайд 24
Жаропонижающие средства применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения
гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока
и деятельности сердца.
Повышение температуры носит защитный характер, поскольку при этом многие микроорганизмы снижают темпы размножения, вирусы – гибнут, имеет место стимуляция иммунной системы и т.д.
Слайд 25ВОЗ не рекомендует преморбидно здоровым детям вводить жаропонижающие при температуре
ниже 39,0 – 39,5.
Оправдано применение жаропонижающих при температуре 38,0-38,5 у детей
из группы риска:
первые 2 месяца жизни,
фебрильные судороги в анамнезе,
хронические заболевания сердца,
некоторые нарушения обмена,
неврологическая патология (энцефалопатия, повышенная судорожная готовность).
Слайд 29НПВС усиливают эффекты:
Противовоспалительное действие кортикостероидов, препаратов золота, хинолонов
Обезболивающее действие наркотиков
Сахароснижающих
средств
Непрямых антикоагулянтов
НПВС повышают токсичность:
Алкоголя
Антибиотиков - аминогликозидов
Сердечных гликозидов
”Летальная комбинация” - Индометацин
+ Триамтерен
НПВС ослабляют эффекты:
Гипотензивных средств (задержка солей и воды)
НПВС - ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Слайд 30КОМБИНАЦИИ НПВС
с другими средствами
Для потенцирования анальгетического эффекта
к НПВС обычно
добавляют:
Спазмолитики: миотропного типа действия - Папаверин
М-холиноблокатор - Атропина сульфат
Противоаллергические (антигистаминные)
средства
Димедрол
Средства, улучшающие транспорт НПВС через ГЭБ в мозг и тонизирующие мозговые сосуды
Кофеин, Алкалоиды спорыньи
Витамины
Аскорбиновая кислота
«Типичные» комбинации -
Баралгин, Пенталгин, Аскофен, Реопирин, «Литическая смесь»
Слайд 31Обычно передозировка вызывает у людей сонливость, тошноту, сильную головную боль,
спутанность сознания, парестезию, онемение конечностей, тошноту и рвоту. Также возможны
сильные кровотечения в пищеварительном тракте. У детей наблюдалась эдема, остановка сердца с летальным исходом.
Слайд 45Наиболее гастротоксичны - аспирин, индометацин, сулиндак и пироксикам