МЕДИЧНА ХІМІЯ. ВСТУП

Содержание

1. МЕДИЧНА ХІМІЯ. ВСТУП
2. ПРЕДМЕТ МЕДИЧНОЇ ХІМІЇ– ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ (DRUGS/MEDICINES):ВІДКРИТТЯ (DISCOVERY),
3. ЩО ТАКЕ ЛІКАРСЬКИЙ ЗАСІБ?- ХІМІЧНА СПОЛУКА, ЩО
4. ДІЄВІСТЬ ТА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУДІЄВІСТЬ (POTENCY)КОНЦЕНТРАЦІЯ ЛІКАРСЬКОГО
5. ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКС– ВІДНОШЕННЯ ТОКСИЧНОЇ ДОЗИ (в 50%
6. ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКСдіазепам (валіум)TI = 100TI = 10реміфентанілTI = 33000TI = 1000
7. КЛАСИФІКАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ- ЗА ФАРМАКОЛОГІЧНИМ ЕФЕКТОМ :
8. НАЗВИ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВRo318959
9. СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИМЕДИЧНА ХІМІЯОРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «класичні» галузі хіміїБІООРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «біо…» хіміїБІОЛОГІЯбіохіміямолекулярна біологіягенетика / геномікахімічна біологія
10. БІОЛОГІЯбіохіміямолекулярна біологіягенетика / геномікахімічна біологіяСПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ
11. СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИМЕДИЧНА ХІМІЯОРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «класичні» галузі
12. ФАРМАКОДИНАМІКА ВИВЧАЄ ЗАГАЛЬНІ МЕХАНІЗМИ БІОЛОГІЧНОЇ ДІЇ ЛІКАРСЬКИХ
13. СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИМЕДИЧНА ХІМІЯОРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «класичні» галузі
14. МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ
15. МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇFriedrich Sertürner1806 (?)
16. МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇSalix alba
17. МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ
18. МЕДИЧНА ХІМІЯ – РОЗВИТОК ТЕХНОЛОГІЙРОКИ ДЖЕРЕЛА Л/З ТЕСТОВІ СИСТЕМИдо XIX ст. природні людина1850ті синтетичні1890ті тварини1920ті окремі органи1970ті ензими, мембрани1990ті комбінаторні високоефективний бібліотеки скринінг (HTS)2000ні фокусні надвисокоефективний бібліотеки скринінг (uHTS), віртуальний скринінг
19. ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВсучасна загальна схемаРеєстрація та підтвержденняВибір
20. Клінічні дослідженняСУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВІдентифікація мішеніВалідація мішеніРозробка
21. Клінічні дослідженняСУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВВалідація «хітів»Оптимізація «хітів»
22. СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ«Хіт» - достатня активність у
23. СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВДоклінічний кандидат - додатково покращена
24. СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВФаза 0 - введена нещодавно
25. СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВФаза ІІІ - мета: демонстрація
26. ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВрецесія фарміндустрії
27. ПІДРУЧНИКИPatrick, G. L. An Introduction to Medicinal
28. Скачать презентанцию

ПРЕДМЕТ МЕДИЧНОЇ ХІМІЇ– ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ (DRUGS/MEDICINES):ВІДКРИТТЯ (DISCOVERY), РОЗРОБКА (DEVELOPMENT), СИНТЕЗ, ВИВЧЕННЯ МЕХАНІЗМУ ДІЇ НА МОЛЕКУЛЯРНОМУ РІВНІ акцент на лікарських засобах, проте також і інші біологічно активні сполуки + вивчення

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1МЕДИЧНА ХІМІЯ.

ВСТУП

Слайд 2ПРЕДМЕТ МЕДИЧНОЇ ХІМІЇ
– ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ (DRUGS/MEDICINES):

ВІДКРИТТЯ (DISCOVERY),
РОЗРОБКА

(DEVELOPMENT),
СИНТЕЗ,
ВИВЧЕННЯ МЕХАНІЗМУ ДІЇ

НА МОЛЕКУЛЯРНОМУ РІВНІ

 акцент на

лікарських засобах, проте також і інші біологічно активні сполуки

 + вивчення метаболізму лікарських засобів

ПРЕДМЕТ МЕДИЧНОЇ ХІМІЇ– ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ (DRUGS/MEDICINES):ВІДКРИТТЯ (DISCOVERY), РОЗРОБКА (DEVELOPMENT), СИНТЕЗ, ВИВЧЕННЯ МЕХАНІЗМУ ДІЇ НА МОЛЕКУЛЯРНОМУ

Слайд 3ЩО ТАКЕ ЛІКАРСЬКИЙ ЗАСІБ?
- ХІМІЧНА СПОЛУКА, ЩО ВЗАЄМОДІЄ З БІОЛОГІЧНОЮ

СИСТЕМОЮ І ВИКЛИКАЄ ЇЇ ТИМЧАСОВІ ЧИ ПОСТІЙНІ ЗМІНИ...
...ЗМІНИ, ЩО СПРЯМОВАНІ

НА УСУНЕННЯ СИМПТОМІВ ЧИ ЛІКУВАННЯ ХВОРОБ

(DRUG SUBSTANCE)

ЩО ТАКЕ ЛІКАРСЬКИЙ ЗАСІБ?- ХІМІЧНА СПОЛУКА, ЩО ВЗАЄМОДІЄ З БІОЛОГІЧНОЮ СИСТЕМОЮ І ВИКЛИКАЄ ЇЇ ТИМЧАСОВІ ЧИ ПОСТІЙНІ

Слайд 4ДІЄВІСТЬ ТА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
ДІЄВІСТЬ (POTENCY)
КОНЦЕНТРАЦІЯ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ, НЕОБХІДНА ДЛЯ

ДОСЯГНЕННЯ ПЕВНОГО ЕФЕКТУ (НАЙЧАСТІШЕ 50% – ED50 чи EC50)
ЕФЕКТИВНІСТЬ (EFFICACY)

МАКСИМАЛЬНО ДОСЯЖНИЙ ЕФЕКТ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

АФІННІСТЬ (AFFINITY)
КОНСТАНТА ЗВ’ЯЗУВАННЯ З БІОЛОГІЧНОЮ МІШЕННЮ

ДІЄВІСТЬ ТА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУДІЄВІСТЬ (POTENCY)КОНЦЕНТРАЦІЯ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ, НЕОБХІДНА ДЛЯ ДОСЯГНЕННЯ ПЕВНОГО ЕФЕКТУ (НАЙЧАСТІШЕ 50% – ED50

Слайд 5ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКС
– ВІДНОШЕННЯ ТОКСИЧНОЇ ДОЗИ (в 50% випадків) ДО ДОЗИ,

ЩО ПРИВОДИТЬ ДО МАКСИМАЛЬНОГО ТЕРАПЕВТИЧНОГО ЕФЕКТУ (в 50% випадків)
TI

= LD50/ED50

TI = TD50/ED50

ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКС– ВІДНОШЕННЯ ТОКСИЧНОЇ ДОЗИ (в 50% випадків) ДО ДОЗИ, ЩО ПРИВОДИТЬ ДО МАКСИМАЛЬНОГО ТЕРАПЕВТИЧНОГО ЕФЕКТУ (в

Слайд 6ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКС
діазепам (валіум)
TI = 100
TI = 10
реміфентаніл
TI = 33000
TI =

1000

Слайд 7КЛАСИФІКАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
- ЗА ФАРМАКОЛОГІЧНИМ ЕФЕКТОМ : знеболюючі, антиастматичні, протиалергічні,

антибактеріальні та ін.
- ЗА ХІМІЧНОЮ БУДОВОЮ : пеніциліни, барбітурати, опіати,

стероїди і ін.

- ЗА БІОЛОГІЧНОЮ СИСТЕМОЮ : антигістамінні препарати, холінергетики і ін.

- ЗА МІШЕННЮ ДІЇ : наприклад, антихолінестерази

КЛАСИФІКАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ- ЗА ФАРМАКОЛОГІЧНИМ ЕФЕКТОМ : знеболюючі, антиастматичні, протиалергічні, антибактеріальні та ін.- ЗА ХІМІЧНОЮ БУДОВОЮ :

Слайд 8НАЗВИ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
Ro318959

ABT-538

MK-639

Saquinavir Ritonavir Indinavir

Fortovase® Norvir® Crixivan®

N1-((1S,2R)-1-benzyl-3-{(1S,4aR,8aR)-1-
[(tert-butylamino)carbonyl]-
4a,8a-dimethyldecahydroisoquinolin-3-yl}-
2-hydroxypropyl)-
N2-(quinolin-2-ylcarbonyl)-
L-aspartamide

НАЗВИ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВRo318959 ABT-538

Слайд 9СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ
МЕДИЧНА ХІМІЯ
ОРГАНІЧНА ХІМІЯ
та інші «класичні» галузі хімії

БІООРГАНІЧНА ХІМІЯ
та інші

«біо…» хімії
БІОЛОГІЯ
біохімія
молекулярна біологія
генетика / геноміка
хімічна біологія

СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИМЕДИЧНА ХІМІЯОРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «класичні» галузі хіміїБІООРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «біо…» хіміїБІОЛОГІЯбіохіміямолекулярна біологіягенетика / геномікахімічна біологія

Слайд 10БІОЛОГІЯ
біохімія
молекулярна біологія
генетика / геноміка
хімічна біологія
СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ

Слайд 11СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ
МЕДИЧНА ХІМІЯ
ОРГАНІЧНА ХІМІЯ
та інші «класичні» галузі хімії

ФАРМАКОЛОГІЯ
фармакодинаміка
фармакокінетика
РІЗНІ ГАЛУЗІ МЕДИЦИНИ
БІОЛОГІЯ
біохімія
молекулярна

біологія
генетика / геноміка
хімічна біологія
БІООРГАНІЧНА ХІМІЯ
та інші «біо…» хімії

СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИМЕДИЧНА ХІМІЯОРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «класичні» галузі хіміїФАРМАКОЛОГІЯфармакодинамікафармакокінетикаРІЗНІ ГАЛУЗІ МЕДИЦИНИБІОЛОГІЯбіохіміямолекулярна біологіягенетика / геномікахімічна біологіяБІООРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «біо…»

Слайд 12ФАРМАКОДИНАМІКА ВИВЧАЄ ЗАГАЛЬНІ МЕХАНІЗМИ БІОЛОГІЧНОЇ ДІЇ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
(«ЯК ПРЕПАРАТ ДІЄ

НА ОРГАНІЗМ»)
ФАРМАКОКІНЕТИКА ДОСЛІДЖУЄ ВСМОКТУВАННЯ, РОЗПОДІЛ, МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

В ОРГАНІЗМІ (ADME)
(«ЯК ОРГАНІЗМ ДІЄ НА ПРЕПАРАТ»)

СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ

ФАРМАКОДИНАМІКА ВИВЧАЄ ЗАГАЛЬНІ МЕХАНІЗМИ БІОЛОГІЧНОЇ ДІЇ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ(«ЯК ПРЕПАРАТ ДІЄ НА ОРГАНІЗМ»)ФАРМАКОКІНЕТИКА ДОСЛІДЖУЄ ВСМОКТУВАННЯ, РОЗПОДІЛ, МЕТАБОЛІЗМ ТА

Слайд 13СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ
МЕДИЧНА ХІМІЯ
ОРГАНІЧНА ХІМІЯ
та інші «класичні» галузі хімії

ФАРМАКОЛОГІЯ
фармакодинаміка
фармакокінетика
РІЗНІ ГАЛУЗІ МЕДИЦИНИ
БІОЛОГІЯ
біохімія
молекулярна

біологія
генетика / геноміка
хімічна біологія
БІООРГАНІЧНА ХІМІЯ
та інші «біо…» хімії
КОМП’ЮТЕРНА
ХІМІЯ
ХЕМОІНФОРМАТИКА

Слайд 14МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ

Слайд 15МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ
Friedrich Sertürner
1806 (?)

Слайд 16МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ
Salix alba

Слайд 17МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ

Слайд 18МЕДИЧНА ХІМІЯ – РОЗВИТОК ТЕХНОЛОГІЙ
РОКИ ДЖЕРЕЛА Л/З ТЕСТОВІ СИСТЕМИ
до XIX ст. природні людина
1850ті синтетичні
1890ті тварини
1920ті окремі органи
1970ті ензими,

мембрани
1990ті комбінаторні високоефективний
бібліотеки скринінг (HTS)
2000ні фокусні надвисокоефективний
бібліотеки скринінг (uHTS), віртуальний скринінг

МЕДИЧНА ХІМІЯ – РОЗВИТОК ТЕХНОЛОГІЙРОКИ ДЖЕРЕЛА Л/З ТЕСТОВІ СИСТЕМИдо XIX ст. природні людина1850ті синтетичні1890ті тварини1920ті окремі органи1970ті ензими, мембрани1990ті комбінаторні високоефективний бібліотеки скринінг (HTS)2000ні фокусні надвисокоефективний бібліотеки скринінг (uHTS), віртуальний скринінг

Слайд 19ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
сучасна загальна схема
Реєстрація та підтверждення
Вибір та валідація біологічної

мішені
Дослідження in vivo
Пошук та оптимізація «ліду» (lead)

ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВсучасна загальна схемаРеєстрація та підтвержденняВибір та валідація біологічної мішеніДослідження in vivoПошук та оптимізація «ліду» (lead)

Слайд 20Клінічні дослідження
СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
Ідентифікація мішені
Валідація мішені
Розробка біологічного тесту
Вибір хвороби
Високоефективний
скринінг

(первинний)
Валідація «хітів»
Оптимізація «хітів» у «ліди»
Оптимізація «лідів»
Доклінічні дослідження
Фаза І
Фаза

ІІ

Фаза ІІІ

Розробка промислового методу синтезу

Реєстрація та підтвердження

ВИХІД НА РИНОК

Фаза ІV

Клінічні дослідженняСУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВІдентифікація мішеніВалідація мішеніРозробка біологічного тестуВибір хворобиВисокоефективнийскринінг (первинний)Валідація «хітів»Оптимізація «хітів» у «ліди» Оптимізація «лідів»

Слайд 21Клінічні дослідження
СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
Валідація «хітів»
Оптимізація «хітів» у «ліди»
Оптимізація

«лідів»
Фаза І
Фаза ІІ
Фаза ІІІ
Реєстрація та підтвердження
Високоефективний скринінг
«хіт»
(hit)
валідова-ний «хіт»
«лід»
(lead)
доклінічний кандидат
клінічний

кандидат

експеримен-тальний л/з (IND)

лікарський засіб (NCE)

Клінічні дослідженняСУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВВалідація «хітів»Оптимізація «хітів» у «ліди» Оптимізація «лідів» Фаза ІФаза ІІФаза ІІІРеєстрація та підтвердженняВисокоефективний

Слайд 22СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
«Хіт»
- достатня активність у біологічному тесті
Валідований «хіт»
-

підтверджена структура і чистота
- підтверджена активність (у тому числі ортогональні

тести, залежність «доза-ефект»)
- відсутні небажані структурні фрагменти
- інше

СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ«Хіт» - достатня активність у біологічному тестіВалідований «хіт» - підтверджена структура і чистота - підтверджена активність (у

Слайд 23СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
Доклінічний кандидат
- додатково покращена біологічна активність -

покращена селективність щодо конкуруючих мішеней
- покращені фармакокінетика та дані про

токсичність на моделях in vitro
- (захист патентом)

«Лід»
- покращена біологічна активність
- селективність щодо конкуруючих мішеней
- сприятливі фармакокінетика та дані про токсичність на моделях in vitro
- чітка IP позиція

СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВДоклінічний кандидат - додатково покращена біологічна активність - покращена селективність щодо конкуруючих мішеней - покращені фармакокінетика

Слайд 24СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
Фаза 0
- введена нещодавно (іноді пропускається)
- мета:

фармакокінетика та фармакодинаміка
- дози: дуже малі
- 10 добровольців
Доклінічні випробування
- випробування

на тваринах
- головна мета: демонстрація безпечності

Фаза І
- мета: демонстрація безпечності
- доза: субтерапевтична, але змінна
- 20-100 добровольців

Фаза ІІ
- мета: демонстрація дії в здорових пацієнтах
- доза: терапевтична
- 100-300 добровольців

СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВФаза 0 - введена нещодавно (іноді пропускається) - мета: фармакокінетика та фармакодинаміка - дози: дуже малі - 10

Слайд 25СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
Фаза ІІІ
- мета: демонстрація дії у хворих

пацієнтах
- доза: терапевтична
- 300-1000 добровольців
Фаза ІV
- вивчення після запуску л/з
-

головна мета: безпечність, взаємодія з іншими л/з

Фаза V
- введена нещодавно
- вивчення усіх повідомлень про дію після запуску
- мета: чи досягнуто ефективності, «ціна-якість»

СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВФаза ІІІ - мета: демонстрація дії у хворих пацієнтах - доза: терапевтична - 300-1000 добровольцівФаза ІV - вивчення

Слайд 26ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
рецесія фарміндустрії

Слайд 27ПІДРУЧНИКИ
Patrick, G. L. An Introduction to Medicinal Chemistry, 4th Ed.,

2009

Wermuth, C. G. Practice in Medicinal Chemistry, 3rd Ed., 2008

Silverman,

R. B. The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd Ed., 2004

ПІДРУЧНИКИPatrick, G. L. An Introduction to Medicinal Chemistry, 4th Ed., 2009Wermuth, C. G. Practice in Medicinal Chemistry,

Скачать презентацию

Разделы презентаций

МЕДИЧНА ХІМІЯ. ВСТУП

Содержание

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1МЕДИЧНА ХІМІЯ.ВСТУП

Слайд 2ПРЕДМЕТ МЕДИЧНОЇ ХІМІЇ– ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ (DRUGS/MEDICINES):ВІДКРИТТЯ (DISCOVERY), РОЗРОБКА

(DEVELOPMENT), СИНТЕЗ, ВИВЧЕННЯ МЕХАНІЗМУ ДІЇ НА МОЛЕКУЛЯРНОМУ РІВНІ акцент на

Слайд 3ЩО ТАКЕ ЛІКАРСЬКИЙ ЗАСІБ?- ХІМІЧНА СПОЛУКА, ЩО ВЗАЄМОДІЄ З БІОЛОГІЧНОЮ

СИСТЕМОЮ І ВИКЛИКАЄ ЇЇ ТИМЧАСОВІ ЧИ ПОСТІЙНІ ЗМІНИ......ЗМІНИ, ЩО СПРЯМОВАНІ

Слайд 4ДІЄВІСТЬ ТА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУДІЄВІСТЬ (POTENCY)КОНЦЕНТРАЦІЯ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ, НЕОБХІДНА ДЛЯ

ДОСЯГНЕННЯ ПЕВНОГО ЕФЕКТУ (НАЙЧАСТІШЕ 50% – ED50 чи EC50)ЕФЕКТИВНІСТЬ (EFFICACY)

Слайд 5ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКС– ВІДНОШЕННЯ ТОКСИЧНОЇ ДОЗИ (в 50% випадків) ДО ДОЗИ,

ЩО ПРИВОДИТЬ ДО МАКСИМАЛЬНОГО ТЕРАПЕВТИЧНОГО ЕФЕКТУ (в 50% випадків) TI

Слайд 6ТЕРАПЕВТИЧНИЙ ІНДЕКСдіазепам (валіум)TI = 100TI = 10реміфентанілTI = 33000TI =

1000

Слайд 7КЛАСИФІКАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ- ЗА ФАРМАКОЛОГІЧНИМ ЕФЕКТОМ : знеболюючі, антиастматичні, протиалергічні,

антибактеріальні та ін.- ЗА ХІМІЧНОЮ БУДОВОЮ : пеніциліни, барбітурати, опіати,

Слайд 8НАЗВИ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВRo318959

ABT-538

Слайд 9СПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИМЕДИЧНА ХІМІЯОРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «класичні» галузі хіміїБІООРГАНІЧНА ХІМІЯта інші

«біо…» хіміїБІОЛОГІЯбіохіміямолекулярна біологіягенетика / геномікахімічна біологія

Слайд 10БІОЛОГІЯбіохіміямолекулярна біологіягенетика / геномікахімічна біологіяСПОРІДНЕНІ ДИСЦИПЛІНИ

біологіягенетика / геномікахімічна біологіяБІООРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «біо…» хімії

Слайд 12ФАРМАКОДИНАМІКА ВИВЧАЄ ЗАГАЛЬНІ МЕХАНІЗМИ БІОЛОГІЧНОЇ ДІЇ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ(«ЯК ПРЕПАРАТ ДІЄ

НА ОРГАНІЗМ»)ФАРМАКОКІНЕТИКА ДОСЛІДЖУЄ ВСМОКТУВАННЯ, РОЗПОДІЛ, МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

біологіягенетика / геномікахімічна біологіяБІООРГАНІЧНА ХІМІЯта інші «біо…» хіміїКОМП’ЮТЕРНАХІМІЯХЕМОІНФОРМАТИКА

Слайд 14МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ

Слайд 15МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇFriedrich Sertürner1806 (?)

Слайд 16МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇSalix alba

Слайд 17МЕДИЧНА ХІМІЯ – СТОРІНКИ ІСТОРІЇ

Слайд 18МЕДИЧНА ХІМІЯ – РОЗВИТОК ТЕХНОЛОГІЙРОКИ ДЖЕРЕЛА Л/З ТЕСТОВІ СИСТЕМИдо XIX ст. природні людина1850ті синтетичні1890ті тварини1920ті окремі органи1970ті ензими,

мембрани1990ті комбінаторні високоефективний бібліотеки скринінг (HTS)2000ні фокусні надвисокоефективний бібліотеки скринінг (uHTS), віртуальний скринінг

Слайд 19ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВсучасна загальна схемаРеєстрація та підтвержденняВибір та валідація біологічної

мішеніДослідження in vivoПошук та оптимізація «ліду» (lead)

(первинний)Валідація «хітів»Оптимізація «хітів» у «ліди» Оптимізація «лідів» Доклінічні дослідженняФаза ІФаза

Слайд 21Клінічні дослідженняСУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВВалідація «хітів»Оптимізація «хітів» у «ліди» Оптимізація

«лідів» Фаза ІФаза ІІФаза ІІІРеєстрація та підтвердженняВисокоефективний скринінг«хіт»(hit)валідова-ний «хіт»«лід»(lead)доклінічний кандидатклінічний

Слайд 22СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ«Хіт» - достатня активність у біологічному тестіВалідований «хіт» -

підтверджена структура і чистота - підтверджена активність (у тому числі ортогональні

Слайд 23СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВДоклінічний кандидат - додатково покращена біологічна активність -

покращена селективність щодо конкуруючих мішеней - покращені фармакокінетика та дані про

Слайд 24СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВФаза 0 - введена нещодавно (іноді пропускається) - мета:

фармакокінетика та фармакодинаміка - дози: дуже малі - 10 добровольцівДоклінічні випробування - випробування

Слайд 25СУЧАСНИЙ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВФаза ІІІ - мета: демонстрація дії у хворих

пацієнтах - доза: терапевтична - 300-1000 добровольцівФаза ІV - вивчення після запуску л/з -

Слайд 26ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВрецесія фарміндустрії

Слайд 27ПІДРУЧНИКИPatrick, G. L. An Introduction to Medicinal Chemistry, 4th Ed.,

2009Wermuth, C. G. Practice in Medicinal Chemistry, 3rd Ed., 2008Silverman,

Похожие презентации

Обратная связь

Что такое TheSlide.ru?