Мифегин (Франция) и Пенкрофтон (Россия) лекция

40)

формотерол (симбикорт турбохалер)
флютиказон (фликсотид)
флютиказон + сальметерол (серетид мультидиск)
триамцинолон

неомицин (дексона раствор-капли, полидекса с фенилэфрином)
дексаметазон + неомицин + полимиксин

В (полидекса)
флютиказон (кликсоназе)
мометазон (назонекс)

неомицин (дексона раствор-капли)
дексаметазон + неомицин + полимиксин В (макситрол)
дексаметазон +

тобрамицин (тобрадекс)
флуорометолон (фларекс)
гидрокортизон
преднизолон

+ клотримазол + пентамицин (тридерм)
бетаметазон + фузидиновая кислота ( фуцикорт)
бетаметазон

+ гентамицин (целестодерм В с гарамицином)
бетаметазон + салициловая кислота (акридерм СК, дипросалик)

С)
клиокюлинол + преднизолон (дермозолон)
клобетазол (дермовейт)
дифлюкортолон + изоконозол (травокорт)
флюметазон + салициловая

кислота (лориден А)
флюоцинолона ацетонид (синафлан, флуцинар)

(гидрокортизоновая мазь)
гидрокортизон + натамицин + неомицин (пимафукорт)
гидрокортизон + тетрациклин (оксикорт)
мазипридон

+ миконазол (микозолон)
тетрациклин + триамцинолона ацетонид (полькортолон ТС)

стероиды, обладающие противовоспалительной активностью, связываются со специфическими внутриклеточными рецепторами в

целевых органах и тканях. Вызванная ими экспрессия генов изменяет многие клеточные процессы, куда входят:
синтез ферментов и регуляция их активности;
влияние на проницаемость и структуру мембран;
влияние на транспортные процессы.

с их влиянием на концентрацию, распределение и функцию периферических лейкоцитов.

После однократного введения любого кортикостероида короткого действия возрастает количество нейтрофилов, в то время как количество лимфоцитов (Т и В клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов снижается. Максимальные изменения развиваются через 6 часов после введения и исчезают через 24 часа.

из костного мозга
снижением миграции из крови, что приводит к снижению

их концентрации в очаге воспаления.
Снижение же в системе кровообращения количества лимфоцитов, моноцитов, базафилов является следствим их перехода из крови в лимфоидную ткань. Глюкокортикоиды угнетают функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Способность этих клеток реагировать на антигены и митогены снижается.
Влияние на макрофаги особенно выраженно и ограничивает их способность к фагоцитозу и уничтожению микроорганизмов, а также к продукции пирогенов.
Большие дозы глюкокортикоидов стабилизируют лизосомальные мембраны и тем самым уменьшают количество протеолитических ферментов в очаге воспаления.
Кроме того, за счет непосредственного влияния на сосуды они снижают проницаемость и отек в очаге воспаления.
Снижают активность кининов , бактериальных эндотоксинов.
Уменьшают высвобождение гистамина из базофилов.

продукции антител (в больших дозах).
Снижением высвобождения антигенов из трансплантантов.
угнетением продукции

и эффектов интерлейкина-2.

обмен.
1. Глюкокортикоиды стимулируют – и даже требуются для осуществления глюконеогенеза

при голодании и при диабете.
2. Глюкокортикоиды повышают захват аминокислот печенью и почками и стимулируют активность ферментов, необходимых для осуществления глюконеогенеза.
3. Глюкокортикоиды увеличивают содержание гликогена в печени, стимулируя активность гликогенсинтетазы и повышая выработку глюкозы из белков. Повышение уровня глюкозы стимулирует выброс инсулина.
4. Глюкокортикоиды угнетают захват глюкозы жировыми клетками, приводя к повышению липолиза.

когда выработка глюкозы в процессах глюконеогенеза, высвобождение аминокислот из мышц,

за счет процессов катаболизма, угнетения захвата глюкозы периферическими тканями и стимуляция липолиза в итоге приводят к достаточному снабжению мозга глюкозой.

РНК в печени, они оказывают катаболические эффекты в:
лимфоидной ткани
соединительной ткани
мышцах
жировой

ткани
коже.
костной ткани (остеопороз).
У детей задерживается рост, у взрослых развивается синдром Иценко-Кушинга.

высвобождение АКТГ и бета-липотропина из гипофиза.
Стимулируют выработку соляной кислоты и

пепсина в ЖКТ и могут вызывать язву желудка.
Являются антагонистами влияния витамина D на всасывание кальция.
Повышают уровень тромбоцитов и эритроцитов.
Снижение уровня глюкокортикоидов приводит к ухудшению способности почек удалять из организма воду.

уровень в полночь, максимальный во время пробуждения. В плазме гидрокортизон

с вязан с белками. Период полувыведения от 90 до 110 мин. Удаляется путем метаболизма в печени, где превращается в растворимые конъюгаты и выводится почками.

месяца, то угнетение функций надпочечников очень слабо снижается при лечении

АКТГ.
.Метаболические эффекты. Лечение свыше 2 недель может привести к появлению синдрома Кушинга.. Происходит характерное перераспределение жировой ткани.
.Накопление жировой ткани, уменьшение мышечной массы.
.Диабет.
.Остеопороз.
.Пептическая язва
.Бактериальные или грибковые инфекции.
.Психические состояния
.Посткапсулярная катаракта
. Глаукома
.Задержка роста у детей
Задержка натрия и воды, потеря кали (минералокортикоидный эффект).

образуется и высвобождается небольшое количество дезоксикортикостерона (ДОК), который имеет важное

значение как препарат.

альдостерона является уменьшение объема циркулирующей крови (например после кровопотери, введения

диуретиков). Ангиотензин является мощным стимулятором продукции альдостерона.

в дистальных отделах почечных канальцев, а этот процесс через кольцо

обратной связи связан с секрецией калия и ионов водорода. Одновременно повышается реабсорбция натрия с потом и слюной, через слизистую ЖКТ и мембраны клеток. Альдостерон задерживает активный транспорт натрия. Этот процесс зависит от синтеза ферментов, осуществляющих этот процесс.

– 20 мин

метаболическому алкалозу, увеличивают обьем плазмы и повышают АД.

углеводный обмен при недостаточности функции надпочечников, на андрогенную и эстрогенную

активность. Действует на дистальные отделы почечных канальцев, вызывая задержку натрия и воды и повышая выделение ионов калия и гидроксилов. Под действием препарата повышается объем плазмы крови, АД, тонус и работоспособность мышц.

Период полувыведения длиннее, чем у альдостерона – 70 мин.
Побочный эффект: – отеки, повышение АД.

века была установлена циклическая деятельность репродуктивной системы, определены механизмы фолликулогенеза

и стероидогенеза в яичниках, процесса овуляции; в 60-е годы появились гормональные препараты для подавления овуляторных механизмов. В 1939 г. гинеколог Перль (Pearl) предложил индекс для численного выражения фертильности и оценки эффективности контрацептивов. Индекс Перля равен числу зачатий в течение одного года у 100 женщин при использовании того или иного метода контрацепции и характеризует его контрацептивное действие. Так, частота наступления беременности на протяжении года регулярной половой жизни без применения средств контрацепции в возрасте 20-25 лет составляет 60-80 на 100 женщин, в возрасте 30-35 снижается до 25-50, а после 40 лет - до 5-15.

таблеток (КОК – комбинированные оральные контрацептивы) и в виде инъекций

(КИК – комбинированные инъекционные контрацептивы).
Чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПК) выпускаются в виде таблеток (ЧПТ), инъекций (ЧПИК), имплантантов и внутриматочных средств, содержащих прогестерон.

прогестероновых рецепторов клеток органов–мишеней репродуктивной системы.
Следствием этого является:

торможение

овуляции за счёт снижения синтеза и выброса ЛГ и ФСГ, что тормозит рост и созревание доминантного фоликула в яичнике;

изменении эндометриальной среды и истончении эндометрия – так называемая “железистая регрессия”, что ведёт к невозможности имплантации;

изменении перистальтики маточных труб;

уплотнении и сгущении цервикальной слизи.


Благодаря такому обширному влиянию на репродуктивную систему эффективность гормональных контрацептивов приближается к эффекту стерилизации, т.е. “контрацептивная неудача” в течении первого года применения гормональных контрацептивов составляет только 0,1%.

– уменьшаюся менструальные и овуляторные боли, продолжительность и интенсивность менструальных

кровотечений, регулируется менструальный цикл, улучшается течение предменструального и климактерического синдрома,
одновременно можно лечить такие гинекологические заболевания, как миома матки, эндометриоз, функциональные кисты яичников.
Гормональные контрацептивы предохраняют от распространения инфекции в органах малого таза,
являются средством профилактики климактерического остеопороза, лечения юношеских угрей, гирсутизма, выпадения волос, сухой себореи.
При приёме КОК на 50% и более снижается частота рака эндометрия, причём это относится ко всем гистологическим типам рака: аденокарциноме, аденоакантоме и смешанному типу.
На 40% снижается частота рака яичников (эпителиальных злокачественных опухолей).
Снижается интенсивность доброкачественных заболеваний молочных желёз, фиброзно–кистозной мастопатии и мастодинии.
Кроме того, при желании женщины могут отсрочить начало менструации с помощью КОК. Например, возможно удлинение менструального цикла до 90 дней путём приёма 84 таблеток в непрерывном режиме.
И, наконец, с помощью КОК можно лечить эндокринное бесплодие методом ребаунт–эффекта.

количеством беременностей в анамнезе, желающим иметь высокоэффективное средство контрацепции, а

также пациенткам сразу после аборта, женщинам с эктопической беременностью в анамнезе, кормящим через 6 и более месяцев после родов или прикармливающим матерям, даже если после родов прошло менее 6 месяцев, женщинам с анемией или нерегулярным менструальным циклом, сексуально активным подросткам.

микрогинон, ригевидон, силест

– 10/11)
антеовин

комбинации Э/П – 6/5/10).
три–регол, тризистон, триквилар, тринордиол

дозированные КОК, т.е. содержащие 20–30 мкг этинилэстрадиола и прогестины третьего

поколения (гестоден, норгестимат, дезогестрел), лишённые атерогенного эффекта и не влияющие на липидный обмен

запаса),
эффективность может снижаться при одновременном приёме некоторых лекарств,особенно противоэпилептических, противотуберкулёзных

( рифампицин ) и барбитуратов.
Очень редко возможны такие серьёзные побочные эффекты, как инфаркт миокарда, инсульт, венозный тромбоз (соответственно 1,3 и 11 случаев на 100000 женщин).

первые 6 недель после родов,
до полного выздоровления пациентки от

гепатита, а так же при наличии симптомов желчнокаменной болезни,
курящим пациенткам старше 35 лет,
женщинам с прогрессирующим и давно (более 20 лет) начавшимся диабетом,
имеющим мигрени и очаговые неврологические симптомы,
пациенткам с тяжёлой гипертонией (А/Д >160/100),
раком молочной железы.

< 20 лет,
холестаз,
гипертоническая болезнь I ст.

могут быть
тошнота,
головокружение,
нервозность.
В такой ситуации следует исключить

беременность, посоветовать пациентке принимать таблетки за ужином, если же причина этих симптомов не найдена объясните пациентке, что эти явления пройдут через первые 3 месяца от начала приёма и посоветуйте принимать противорвотные (церукал, реглан, аэрон).

наблюдаться межменструальные кровянистые выделения. В такой ситуации прежде всего следует

исключить гинекологические заболевания, сопровождающиеся симптомом кровотечения – начавшийся аборт, эктопическая беременность, эрозия шейки матки, субмукозная миома матки и др.
Затем уточните, не пропустила ли пациентка 1 или более таблеток и не начала ли принимать какие–то новые лекарства (например, рифампицин).
В случае, если симптом кровотечения связан только с приёмом КОК, успокойте пациентку, объясните, что такие выделения являются нормальными при начале приёма КОК и обычно существенно уменьшаются к 3–4 месяцу.
Если такие явления продолжаются и беспокоят пациентку можно назначить симптоматическое лечение: противовоспалительные, антианемические, кровоостанавливащие препараты, а также седативные и физиотерапевтические процедуры – гальванический воротник по Щербаку, эндоназальный ионофорез.

таблетки.
Если пациентка пропустила только одну таблетку, посоветуйте ей принять

две таблетки тогда, когда она об этом вспомнит, даже если это означает 2 таблетки в один день, и закончить упаковку вовремя.
Страховочных мероприятий не требуется.
Если пациентка пропустила две и более таблетки подряд, посоветуйте ей принимать по 2 таблетки в день, пока она снова не войдёт в график.
Требуются страховочные мероприятия, если она имеет половые контакты в последующие 7 дней.
Если началось менструальноподобное кровотечение, посоветуйте прекратить приём таблеток и начать новую упаковку через 7 дней от начала кровотечения.

содержащие 25 мг прогестинового и 5 мг эстрогенного компонентов. Инъекция

производится глубоко внутримышечно 1 раз в 30 дней. Показания и меры предосторожности те же, что и при назначении КОК.

же влагалищные кольца, содержащие эстрогены и прогестины. Производятся они из

нетоксичного диметилполисилоксана. Кольца с постоянной скоростью высвобождают стероиды. Их помещают во влагалище на 3 недели. Затем делают недельный перерыв, в течении которого наблюдаются менструально-подобные выделения.

– Medroxyprogesterone acetate (ДМПА) (Депо–провера) и Norethindrone enanthate (НЕТ–ЕН) (норэстерат),

рекомендуемые, женщинам старшего репродуктивного возраста, женщинам, не кормящим грудью, сразу после родов, пациенткам сразу после аборта, курящим женщинам любого возраста, а также пациенткам с проблемами, требующими воздержаться от приёма эстрогенных препаратов (гипертоническая болезнь, мигрень, заболевания желчного пузыря, преэклампсия в анамнезе, курение, хирургические операции с продолжительным послеоперационным постельным режимом, тромбы сосудов ног, лёгких, глаз, варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, поражения клапанов сердца, доброкачественные заболевания молочной железы, сахарный диабет). ДМПА (Депо–провера) вводится раз в 12 недель, НЕТ–ЕН ( норэстерат ) вводится глубоко внутримышечно раз в 8 недель.

первого года использования ДМПА нормальный менструальный цикл наблюдается лишь у

10% женщин. Пациентки, применяющие ДМПА, должны быть готовы к тому, что в первые 6 месяцев применения препарата у них могут наблюдаться нерегулярные кровотечения, а затем в следующие 6 месяцев и далее – редкие кровотечения или аменорея. При этом аменорея наблюдается почти у 50% женщин, пользующихся ЧПИК, редко при использовании ЧПТ и около 7% использующих имплантаты.
Если женщина обращается с жалобами на аменорею в течение 6 недель и более, необходимо исключить беременность (маточную или эктопическую). Объясните, что при аменорее кровь не скапливается в матке, что продолжительное влияние малых доз прогестина ведёт к истончению эндометрия, что, в свою очередь, вызывает уменьшение менструальных кровотечений , а в некоторых случаях и полное их прекращение.

6–12 месяцев использования. В случае, если пациентка не удовлетворена объяснением,

но хочет продолжить использовать ЧПК, существуют следующие варианты лечения:
Цикл КОК (30–35 мкг ЭЭ)
Ibuprofen (до 800 мг 3 раза в день в течение 5 дней) или другие нестероидные противовоспалительные
Не забудьте предупредить пациентку, что следует ожидать кровотечения в течении недели после завершения курса КОК (упаковка на 21 день) или в течении приёма последних 7 таблеток при упаковке из 28 таблеток.

продолжительное (более 8 дней) кровотечение и при этом не обнаружено

аномалий полового тракта, а женщина хочет продолжать применять ЧПК, предлагаются следующие методы:
По 2 таблетки КОК в день до прекращения кровотечения (не меньше 3–7 дней), затем ещё один цикл КОК (по 1 таблетке в день)
После этого (если возможно) перейдите на КОК с 50 мкг ЭЭ или 1,25 мг сопряженный эстроген (Premarin) на 14–21 день
Убедитесь, что кровотечение уменьшилось в течение 3 дней.
Проведите симптоматическую терапию
Если у пациетки имеется анемия, предложите железосодержащие преператы ежедневно в течение 1–3 месяцев.
! Несмотря на учащение кровотечений у некоторых женщин, ежемесячная кровопотеря у пользователей ЧПК обычно меньше, чем при обычных менструациях у женщин, не пользующихся контрацептивами. При этом нарастание уровня гемоглобина случается чаще, чем его снижение.

прогестацепт содержит прогестерон и вводится на один год,
и лево–нова

левоноргестрел и вводится на срок до 5 лет.

и постоянное консультирование пациентов.

пытаясь предотвратить наступление беременности после незащищённого полового акта. Отчаянные физические

упражнения для выведения спермы из половых путей, зелья, семена или травы, применяемые орально или вводимые во влагалище, а так же посткоитальные спринцевания – вот список предпринимаемых мер, некоторые из которых известны ещё с 1500 г. до нашей эры.
Первым посткоитальным гормональным контрацептивом был Постинор, содержащий 0,75 мг левоноргестрела. Препарат принимают в течение часа после полового акта.
В начале 70–х годов двадцатого столетия была преложена схема, названная по имени её изобретателя – канадского гинеколога Альберта Юзпе, которая используется в настоящее время.
К сожалению, в нашей стране этот вид контрацепции пока вообще не нашел применения.
Применение гормональных методов неотложной контрацепции позволяет избежать в среднем трёх четвертей нежелательных беременностей, которые наступили в случае неприятия каких–либо мер.

рынок специально, как средство экстренной контрацепции.
Во–вторых, требуется длительное

время, чтобы информация об экстренной контрацепции распространилась среди женщин.
В–третьих, не следует недооценивать причины, связанные с недостаточной информированностью медработников о средствах экстренной контрацепции.
И, наконец, некоторые программы не предоставляют средств экстренной контрацепции из–за ложного убеждения, что это абортивные средства.

и 1 мг левоноргестрела в течение 72 ч после полового

контакта с перерывом в 12 ч. В США и Канаде такое посткоитальное средство выпускается под названием "Оврал", и представляет собой 4 таблетки, каждая из которых содержит 50 мкг этинилэстрадиола и 0,50 мг норгестрела. В Германии и Швеции аналогичный препарат называется "Тетрагинон".

неудачу с барьерным методом, но желающая избежать беременности, имеет право

применить экстренную контрацепцию.
После незащищённого полового акта у неё остаётся 72 часа (3 дня), в течение которых можно предупредить нежелательную беременность.

орально и повторить приём через 12 часов (всего 8 таблеток).

При отсутствии таблеток с низкой дозой ЭЭ – необходимо принять 2 таблетки КОК, содержащих 50 мкг ЭЭ, орально и повторить приём через 12 часов.
Если в течении 14 дней не начнётся менструация, следует обратиться к врачу для осмотра на беременность.
Это высокоэффективное средство неотложной контрацепции, защищающее 97% пациенток от нежелательной беременности.

таблетки, которые должны быть приняты не позднее чем через 48

часов после незащищённого полового акта: минимальная суточная доза 750 мкг левоноргестрела, повторить приём через 12 часов, минимальная общая доза 1500мкг. При отсутствии менструации через 14 дней следует провести тесты для исключения беременности.

600 мг mefipriston в течение 72 часов после незащищённого полового

акта. Если в течении 21 дня не начнётся менструация, следует обратиться к врачу для исключения беременности. Эффективность применения антипрогестинов с целью неотложной контрацепции составляет 99%.
Используется так же даназол (этинилтестостерон) – 400 мг 3 раза с интервалом 12 часов. Через 2–4 дня наступает менструальноподобная реакция и отторжение эндометрия.