Слайд 1НЕЙРОЛЕПТИКИ
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
СОЛИ ЛИТИЯ
Кафедра фармакологии с клинической фармакологией ГБОУ ВПО СОГМА Минздрава
России
Слайд 2ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотические средства)
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
СОЛИ ЛИТИЯ
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
НООТРОПЫ
Слайд 3Психотропные средства
История вопроса
1952- синтезирован и впервые применен во Франции первый
нейролептик- хлорпромазин
1955- хлорпромазин синтезирован в СССР в лаборатории Машковского под
названием Аминозин
1959- Галоперидол
1966- Сульпирид
Слайд 4НЕЙРОЛЕПТИКИ
КЛАССИФИКАЦИЯ
«типичные» нейролептики - вызывают экстрапирамидные расстройства;
«атипичные» нейролептики -
не вызывают экстрапирамидных расстройств.
Слайд 5«ТИПИЧНЫЕ» НЕЙРОЛЕПТИКИ
Классификация по химическому строению
1. Производные фенотиазина:
алифатические (хлорпромазин, левомепромазин)
пиперидиновые (тиоридазин)
пиперазиновые
(трифтазин, фторфеназин, этаперазин)
2. Производные тиоксантена (хлорпротиксен)
3. Производные бутирофенона (галоперидол,
дроперидол)
Слайд 6«АТИПИЧНЫЕ» НЕЙРОЛЕПТИКИ
Классификация по химическому строению
1. Бензамиды (сульпирид)
2. Производные дибензодиазепина (клозапин)
Слайд 7Основные типы рецепторов, с которыми могут взаимодействовать нейролептики
А) Блокируют:
дофаминовые
рецепторы (D2)
α-адренорецепторы
М-холинорецепторы
Н1-гистаминовые рецепторы
5-НТ2-рецепторы серотонина
Б) Активируют:
5-НТ1-рецепторы серотонина
Слайд 9Основные клинические проявления психозов
Позитивные (плюс-симптомы) – бред, галлюцинации, нарушение мышления.
Негативные
(минус-симптомы) – эмоциональная индифферентность, апатия, снижение мотиваций, сужение социальных контактов,
когнитивные расстройства.
Слайд 10Основные дофаминергические пути, регулирующие психическую деятельность
Негростриатная система – поступление информации
в кору больших полушарий и моторика.
Мезолимбическая система – путь от
среднего мозга к лимбической системе, эмоционально-мотивационное реагирование.
Мезокортикальная система - поведение
Тубероинфундибулярная система – секреция пролактина.
Слайд 11Механизмы основных эффектов нейролептиков
Эффект
Антипсихотический →
Редукция негативной → симптоматики
Седативный
→
Гипотермический
→
Противорвотный →
Увеличение секреции → пролактина
Экстрапирамидные → расстройства
Блокада рецепторов
Д1, Д2
5-НТ2
Н1-рецепторы, α-адренорецепторы
Д2, α-а/р
Д2
Д2
Д1, Д2
Слайд 12Эффект
уменьшение секреции желез → мидриаз
повышение ВГД
нарушение аккомодации, тахикардия
снижение тонуса
гл/м кишечника и мочевого пузыря
гипотензия →
повышение аппетита →
увеличение
массы тела противовоспалительный
Блокада рецепторов
М-холинорецепторы
α-адренорецепторы
Н1-рецепторы
Слайд 13Дискинезия
↑ пролактина
Глаукома
↓ секреции экзокринных желез
Гипотензия
Тахикардия
Холестаз
Атония кишечника
Нарушения
мочеиспускания
Антипсихотическое действие
Седативное
действие
Противорвотное д-е
Производные бутирофенона
Аритмия
Антипсихотическое
действие
Дискинезия
Противорвотное д-е
Слайд 14Психоседативные нейролептики
Производные фенотиазина: хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин
Выраженное психоседативное действие
Антипсихопатический эффект умеренный
Вызывает
вялость, сонливость, психомоторную заторможенность, депрессию
Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС
Выраженное гипотермическое
действие
Ортостатическая гипотензия
Лекарственный ларингоспазм
Слайд 15Производные тиоксантина: хлопротиксин
Выраженное психоседативное действие
Антипсихопатический эффект умеренный
Выраженная анальгезия
Незначительные экстрапирамидальные изменения
Слайд 16Производные бутерфенола:дроперидол
Выраженное психоседативное ,антипсихопатическое действие
Нейролептанальгизия
Противошоковое средство
Слайд 17Антипсихотические нейролептики
Производные фенотиазина:трифтазин, фторфеназин, этаперазин
Антипсихопатический эффект умеренный
Не вызывает нейролептический синдром
Повышает
активность, соц.адаптацию
Ослабляет негативные симптомы
Выраженное противорвотное действие(трифтазин)
Не влияют на α-адрено и
М-холинорецепторы
Экстрапирамидные расстройства более выражены
Слайд 18Производные бутирофенона:галоперидол
Антипсихопатический эффект выражен
Выраженное противорвотное действие
Тяжелые экстрапирамидные расстройства
Слайд 19Сульпирид
Избирательно блокирует Д2 и Д3- рецепторы лимбической системы
Не влияет на
Д2-рецепторы полосатого тела
Сочетает антипсихопатическое действие с умеренным анксиолитическим,психостимулирующим, антидепрессивным
Ослабляет
негативные симптомы
Не обладает синергизмом с в-ми, угнетающими ЦНС
Редко вызывает экстрапирамидные нарушения
Слайд 20Клозапин
Мало влияет на Д2 –рецепторы в нигростриарной системе и гипоталамусе
Блокирует
5-НТ2а- рецепторы серотонина
Эффективно подавляет продуктивную симптоматику дисфории, депрессию
Практически не вызывает
экстрапирамидные нарушения
Основные побочные эффекты: агранулоцитоз, гипотензия
Применение: острые хронические психозы, депрессия, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение, при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Слайд 21Побочные эффекты атипичных
Экстрапирамидальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, вялость, апатия, заторможенная
гипотензия, гипертермия, эффекты с блоком холинорецепторов
Слайд 22Злокачественный нейролептический синдром
Основан на механизме действия- нарушение обмена дофамина(блокатор дофамин
Д2- рецептора).Приводит к ригидности →основная причина -гипертермия, нарушение скелетной мускулатуры,
нарушение симпатической иннервации →тахикардия, АГ, тахипноэ(комплекс противоположный типичным)
Слайд 23Симптомы ЗНС
Лихорадка, тяжелые экстрапирамидальные нарушения- прогрессирующая мышечная ригидность, тремор, дисфония,
дизартрия, нефроспазм, дискоординация, судорожный синдром, вегетативные сдвиги- тахикардия, вплоть до
коллапса, тахипноэ, нарушение мочеиспускания, нарушения сознания(тревожность →сопор →кома, при осложнении)
Слайд 24АНТИДЕПРЕССАНТЫ
1. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:
неизбирательного действия – имизин, амитриптилин
избирательного действия –
флуоксетин (ингибитор обратного захвата серотонина)
мапротилин (ингибитор
обратного захвата норадреналина).
2) Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
неизбирательного действия – ниаламид, трансамин
избирательного действия – моклобемид
Слайд 25Общее свойство всех антидепрессантов - тимолитическая активность – улучшение настроения,
↑коммуникационной активности, ↑мотивации, но… у разных людей сопровождается разным общим
эффектом
Антриптилин-психоседативное действие
Моклобемид –психостимулирующее действие
Фармакологический эффект:
Антидепрессивный, развивается ПОСТЕПЕННО(из-за механизма действия - необходимость определенного накопления нейромедиатора в соответствующих нервных окончаниях и адаптационных изменений)
Короче, надо подождать какое-то время, чтоб они подействовали, а чтоб подействовали- надо накопиться медиатору, нужно время, блин.