Основы фармакокинетики Курский государственный медицинский университет Кафедра

характеристики ФК-процессов).
Терапевтический мониторинг.
Факторы, влияющие на фармакокинетику.

и фармакодинамика.
Фармакокинетика отвечает на вопрос, что организм «делает» с лекарством.
Фармакодинамика

Фармакокинетика это исследование кинетики процессов, происходящих с лекарством в организме, в сопоставлении с фармакологическим, терапевтическим или токсическим эффектами у животных и человека.

кровоток
(только для внесосудистого введения!)

в липидах мембран. Этим путем проникают липофильные вещества и вещества

Всасывание

с помощью имеющихся в них переносчиков - белков-ферментов, транспортных белков.

веществ и их метаболитов по органам и тканям, а также

Кислотные препараты связываются с основными альбуминами;
Основные препараты связываются с кислыми -гликопротеидами.

Основной результат - попадание лекарственных веществ в место своего действия, где они связываются с клеточными рецепторами, причем фармакологической активностью обладает только несвязанный препарат.

тканях;
это обратимый процесс;
белки, в основном, обладают способностью неспецифически связывать лекарственные

биологическими жидкостями и ферментами.
Основным органом биотрансформации является печень!!! Кроме этого,

Препарат

1 фаза

Окисление
Восстановление
Гидролиз

2 фаза

Конъюгация с кислотными остатками

вещество) в водорастворимую форму и вывести из организма через почки.

Биотрансформация является защитной реакцией организма!

первичного прохождения (пресистемный метаболизм)
Метаболиты

системы выделения
Элиминация - это исчезновение лекарственных веществ из организма путем

нескольким точкам, т.е. некоторым значениям концентрации и времени.
Определение фармакокинетических параметров,

- параметр, характеризующий скорость исчезновения препарата из крови путем экскреции

- это время выведения из организма половины введенной и всосавшейся

После 1-го периода полуэлиминации выводится 50%,
После 2-х --------------------------------------75% (50%+25%),
После 3-х ---------------------------87,5% (50%+25%+12,5%),
После 4-х -----------------93,75% (50%+25%+12,5%+6,25%).

мкг/мл, ммоль/л) - условный параметр, равен той концентрации, которая получилась

параметр, равный объему, в котором надо растворить всю попавшую в

где f – фактор биодоступности, который показывает долю препарата, всосавшегося из места введения. Для внутрисосудистого введения f = 1 (100%).

– рассчитывается как отношение объема распределения к весу (G) (массе)

Часто в справочной литературе приведены удельные объемы распределения в расчете на человека массой 70 кг

мл/мин) – скорость очищения организма от лекарственного препарата, соответствует той

Общий клиренс складывается из ренального (выведение происходит через почки) и экстраренального (через остальные пути выведения). Ренальный клиренс составляет примерно 80% от общего.

ммоль/л) это максимальное значение концентрации, которое установится в плазме крови

D1- часть дозы, которая выведется из организма за период между введениями препарата

ммоль/л) это минимальное значение концентрации, которое установится в плазме крови

лекарственного препарата, циркулирующего в системе на момент времени t.

вещества или его активного метаболита в крови в области терапевтического

Терапевтический мониторинг

Этапы мониторинга

(1 этап) - определение концентрации лекарственного вещества или его метаболита в крови после однократного введения препарата;
(2 этап) - расчет оптимальной схемы дозирования на основе методов фармакокинетического моделирования.

дозирования сводится к нахождению такого соотношения между нагрузочной (или начальной)

доза препарата

метаболизма);
Физиологические особенности - пол, возраст, масса тела;
Беременность, родовой и послеродовой

введения (БД=100% или 1)

Относительная биодоступность – сравнивается БД лекформы с

- max)
Суспензии
Капсулы
Таблетки
Таблетки с оболочками
Пролонгированные формы

– это сравнимый клинический эффект

М., 1980.
Лакин К. M., Крылов Ю. Фармакокинетика. Биотрансформация лекарственных веществ, M.,