СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИНЕРВАЦИЮ

M

N



М1 М2 М3 Nn Nm

M 4 M 5

ацетилхолина с рецептором
Энзиматический гидролиз ацетилхолина
Захват пресинаптическими окончаниями холина, образующегося при

гидролизе ацетилхолина

ЗРАЧКА
АККОМОДАЦИЯ

N-эффекты
1.ГАНГЛИОНАРНАЯ ПРОВОДИМОСТЬ
2.СКЕЛЕТНАЯ МУСКУЛАТУРА
3. ВЫБРОС АДРЕНАЛИНА МОЗГОВЫМ СЛОЕМ

НАДПОЧЕЧНИКОВ
4.СИНОКАРОТИДНАЯ РЕФЛЕКСОГЕННАЯ ЗОНА

эффект)
 возбудимости атриовентрикулярного узла   скорости проведения (отрицательный дромотропный

эффект)
предсердия   силы сокращений (отрицательный инотропный эффект),  рефрактерного периода
желудочки  увеличение рефрактерного периода, небольшое снижение силы сокращений
Сосуды
артерии  дилатация через ЭРФ
вены  дилатация через ЭРФ
АД
 продукция ЭРФ   АД
 чсс   минутный выброс сердца   АД
 тонус некоторых сосудов скелетной мускулатуры 
 емкость сосудистого ложа   АД
 потовые железы   продукция брадикинина   АД

мочевыводящих путей с одновременным расслаблением сфинктеров

Железы внешней секреции
 секреция потовых,

носоглоточных, слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез

Глаз
 тонус m.sphincter pupillae  миоз
миоз  открываются углы передней камеры глаза   отток внутриглазной жидкости через шлеммов канал и фонтановы пространства   внутриглазное давление
 тонус m.ciliaris  расслабляется циннова связка  спазм аккомодации  глаз устанавливается на ближнюю точку видения

pupillae  миоз
миоз  открываются углы передней камеры глаза

  отток внутриглазной жидкости через шлеммов канал и фонтановы пространства   внутриглазное давление
 тонус m.ciliaris  расслабляется циннова связка  спазм аккомодации  глаз устанавливается на ближнюю точку видения

возбуждения через симпатические и парасимпатические ганглии

Хромафинные клетки надпочечников
стимуляция мозгового слоя

надпочечников   выброс адреналина
- адреналин как медиатор оказывает стимулирующее действие на
сердце и сосуды   чсс и  АД
- адреналин как гормон стимулирует гликогенолиз в печени и
скелетной мускулатуре   уровень глюкозы в крови (гипергликемия)

Синокаротидная рефлексогенная зона
рефлекс с барорецепторов   сосудо-двигательного центра   АД
рефлекс с хеморецепторов   дыхательный центр   легочная вентиляция

N-эффекты

 АД

 АД
АД остается неизменным
или АД слабо снижается

M-N-холино-

М-холино- N-холино-
миметики миметики миметики

Прямого Непрямого
действия действия

Обратимого Необратимого
действия действия

Производные Производные
N+3 N+4

как лекарственный препарат не применяют (ранее –

исключительно редко для регионарных перфузий (при
эндартериитах, болезни Рейно, тромбофлебитах)

Карбахолин
атония кишечника и мочевого пузыря
глаукома

Не проникают
через ГЭБ через ГЭБ

Галантамин
физстигмин Неостигмин ( Прозерин)
Донепезил Пиридостигмин (Калимин)
Ривастигмин Дистигмина бромид
Амбеония хлорид (Оксазил)
Эдрофоний
_____________________________

Препараты обратимого типа действия можно вводить парентерально, внутрь или использовать в форме глазных капель

ПРЕПАРАТЫ НЕОБРАТИМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ


Армин
Экотиопат











__________________________

Препараты необратимого типа действия используются только в глазной практике

Производные Производные
N+3 N+4

миастения центрального генеза (после перенесенного

инсульта, полиомиелита, менингоэнцефалита и др.)
передозировка миорелаксантов
атония кишечника и мочевого пузыря
рентгенодиагностика желудка и кишечника
отравление холинолитиками с центральным действием
болезнь Альцгеймера
Физостигмин
антидотная терапия при отравлении холиномиметиками
глаукома
Донепезил, Ривастигмин, Галантамин
болезнь Альцгеймера

возбуждение
эпилепсия

бронхиальная астма
желчекаменная болезнь (обострение)
мочекаменная болезнь (обострение)
непроходимость кишечника и мочевыводящих путей
брадикардия

производные N+4
Показания к назначению
Неостигмина (Ппрозерина)
длительность действия 2-4 часа
миастения
передозировка недеполяризующих миорелаксантов
атония кишечника и мочевого пузыря
глаукома
слабость родовой деятельности (редко)
Пиридостигмина
действует слабее неостигмина, но длительнее
длительность действия 6 часов
миастения
атония кишечника и мочевого пузыря
Дистигмина
длительнее - длительность действия 20 часов
Амбенония
длительнее - длительность действия 10 часов
Эдрофония
короткого действия – длительность действия 5-15 минут
диагнгностика миастении
диагностика холинергических кризов
передозировка недеполяризующих миорелаксантов

СУЖЕНИЕ ЗРАЧКОВ, ОБИЛЬНАЯ САЛИВАЦИЯ, СПАЗМ БРОНХОВ, БРОНХОРЕЯ, СИЛЬНАЯ

ПОТЛИВОСТЬ, ЗАТРУДНЕНИЕ ДЫХАНИЯ, БОЛИ В ЖИВОТЕ, РВОТА, ПОНОС , БРАДИКАРДИЯ СМЕНЯЕМАЯ ТАХИКАРДИЕЙ, СНИЖЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ, ФИБРИЛЯРНЫЕ ПОДЕРГИВАНИЯ МЫШЦ И ДР.
В ТЯЖЕЛЫХ СЛУЧАЯХ – СУДОРОГИ, КОМА, СМЕРТЬ ОТ ПАРАЛИЧА ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА
АНТИДОТЫ:
- ХОЛИНОЛИТИКИ (АТРОПИН, ТРОПАЦИН, АПРОФЕН И ДР.)
- РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

при отравлении антихолинэстеразными
веществами в том числе и фосфороорганическими

соединениями в сочетании с холинолитиками
Тримедоксима бромид (Дипироксим)
Аллоксим
Изонитрозин

глаукома
для улучшения трофики

глаза
Ацеклидин
острая атония кишечника и мочевого
пузыря
рентгенологические обследования жкт
глаукома (но есть раздражающее действие)

ВЕНТИЛЯЦИИ, ПОВЫШЕНИЕ АД, АКТИВАЦИЯ МОТОРИКИ К-КА,
УСИЛЕНИЕ САЛИВАЦИИ

И СЕКРЕЦИИ БРОНХИАЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ,
ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ, ВОЗМОЖНА ТОШНОТА И РВОТА
Эффекты больших доз никотина
УГНЕТАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ: УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ, СНИЖЕНИЕ АД, УГНЕТЕНИЕ ПЕРИСТАЛЬТИКИ КИШНЧНИКА, СНИЖАЕТСЯ СЕКРЕТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ЖЕЛЕЗ, РАЗВИВАЕТСЯ СОНЛИВОСТЬ, ХОТЯ ВНАЧАЛЕ МОГУТ РАЗВИВАТЬСЯ СУДОРОГИ

пластырь, жевательная резинка
Цитизин и лобелин
входят в

состав таблеток “Табекс” и “Лобесил”, применяемых для облегчения отвыкания от курения.
Анабазина гидрохлорид
как заместительная терапия при абстинентном
синдроме у курильщиков
Цититон
для рефлекторной стимуляции дыхания

КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ


М-холино-

N-холино- Центральные
литики литики холинолитики

М1-М2-М3-

холинолитики

Пирензепин Атропина сульфат
(Гастроцепин) Гиосцин гидробромид (Скополамин)
Гоматропина гидробромид
Тропикамид (Мидриацил)
Ипратропия бромид (Атровент)
Тровентол
Метоциния йодид (Метацин)
Гиосцин бутилбромид (Бускопан)
Платифиллина гидротартрат

Nm

Ганглиоблокаторы Миорелаксанты

атропину. Наиболее чувствительны к нему слюнные, бронхиальные и потовые железы,

менее – мышцы сердца и глаза, и еще менее чувствительна а воздействию атропина гладкая мускулатура ЖКТ, бронхов, матки, желче- и мочевыводящих путей.
Сердце
 действие n.vagus на сердце  тахикардия, степень и выраженность которой зависит от дозы препарата и от исходного фона, который создается тонусом блуждающих нервов, повышение автоматизма синоатриального узла и атриовентрикулярной проводимости
 коронарный кровоток за счет тахикардии и повышения давления в дуге аорты
АД
АД кратковременное и не очень выраженное (чсс,  М-
рецепторов  нет продукции ЭРФ)

внешнесекреторная функция поджелудочной железы
функция потовых желез

 нарушается теплоотдача 
гипертермия («атропиновая лихорадка»)
Почки
Прямого влияния на функцию почек не оказывает, но в результате нарушения водного баланса (из-за угнетения функции желез) может возрастать мочееобразовательная –
- функция почек   диурез .
- одновременно  тонус мочевого пузыря  затруднение
мочеотделения.
Гладкомышечные органы
 сократительная активность бронхов, миометрия, ЖКТ, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря и мочеточников, если их тонус был повышен до введения атропина; одновременно  тонус сфинктеров.
Действие на ЖКТ:
 М-рецепторы   тонус и перистальтику ЖКТ
возбуждает Ауэрбаховское сплетение   перистальтику кишечника
Конечный эффект зависит от фона

m.ciliaris   циннова связка  паралич аккомодации

(циклоплегия)
ЦНС
- В терапевтических дозах:
 дыхательный центр   легочная вентиляция
 подкорковые двигательные центры   дрожание и
мышечное напряжение у больных паркинсонизмом
- В сверхтерапевтических дозах:
вызывает двигательное, речевое и психическое
возбуждение, беспокойство, судороги и галлюцинации
паралич сосудодвигательного центра и снижение АД

как мидриатик для осмотра глазного дна

для уменьшения образования спек между радужкой и капсулой хрусталика
для определения истинной рефракции глаза
При спастических состояниях гладкомышечных органов (в сочетании со
спазмолитиками)
Тормозящее действие атропина на бронхиальную секрецию используется в
профилактике послеоперационных ателектазов легких.
В комплексной терапии язвы желудка и 12-перстной кишки
При резкой брадикардии, брадиаритмии или атриовентрикулярной блокаде
вагусного происхождения
Как противоядие при отравлении холиномиметиками и антихолинэстераз-
ными средствами.
При инфаркте миокарда, осложненном атриовентрикулярной блокадой.
В сочетании с прозерином вводят внутривенно при передозировке миорелак-
сантов недеполяризующего типа действия.
В анестезиологии для предоперационной подготовки больных:
для предупреждения бронхоспазма и ларингоспазма во время
дачи наркоза
для подавления секреции слюнных и бронхиальных желез во
время интубации и при даче ингаляционного наркоза;
для предупреждения остановки дыхания при даче
ингаляционного наркоза
для предупреждения остановки сердца во время наркоза

действием на ЦНС. Ярко влияет на глаз и секрецию желез,

по действию на тонус гладкой мускулатуры и сердечно-сосудистую систему он уступает атропину.
В отличие от атропина не возбуждает, а угнетает ЦНС:
- седативное и слабое снотворное действие.
- противорвотное действие
-  возбудимость триггер-зоны продолговатого мозга,
- снимает повышенную возбудимость вестибулярного аппарата
- оказывает воздействие на проведение возбуждения по
экстрапирамидным путям, и превышает атропин по силе
этого эффекта
Показания к назначению
- Используется в клинике паркинсонизма
- В хирургической практике для премедикации перед наркозом
- В офтальмологической практике (как атропин).
Для профилактики приступов морской и воздушной болезни
(болезни движения), чаще в составе таблеток «Аэрон».

45-60 мин
Длительность действия – 1-3 дня
Циклоплегия – 10-20 часов
Слабо влияет

на внутриглазное давление (но при глаукоме назначать нельзя).

давление. Расширение зрачка развивается в течение 5-10 минут после введения;

максимальный мидриаз и циклоплегия отмечаются через 20-45 минут и сохраняются в течение 1-2 часов. Продолжительность действия - 6 часов.

на фоне их спазма) с одновременным снижением выделения бронхиального секрета.

При условии ингаляционного введения препараты почти не всасываются.

и лишен центрального действия.
Препарат плохо проникает через гематоофтальмический барьер,

а поэтому слабо действует на глаз.
В отличие от атропина является более сильным спазмолитиком и активно снижает секрецию желез., но слабее действует на ЧСС.
Показания к назначению
В качестве спазмолитического средства при спастических состояниях кишечника, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при печеночной и почечной колике
В анестезиологической практике с целью премедикации (с сохранением реакции зрачка на свет)
В акушерской практике для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов. Его считают средством выбора для проведения премедикации при операции кесарева сечения.

из ЖКТ
Фармакодинамика
Обладает менее выраженным (чем атропин) действием на глаз,

экзокринные железы и сердце
Проявляет сильное спазмолитическое действие  вызывает
расслабление гладкой мускулатуры и снижает одновременно
тонус сфинктеров
- М-холинолитический эффект
- Ганглиоблокирующее действие
- Прямое спазмолитическое действие (папавериноподобный эффект)
Улучшает периферическое кровообращение
Угнетает возбудимость сосудодвигательного центра
Оказывает прямое спазмолитическое действие на сосуды
Показания к назначению
Спастические состояния гладкой мускулатуры ЖКТ, желчевыводящ и
мочевыводящих путей, обострение панкреатита
Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно,
тромбофлебит, эндартериит и др.)
Для кратковременного расширения зрачка (почти без повышения
внутриглазного давления и циклоплегии)

(Тропацин)
Показания к назначению: поражения экстрапирамидной системы (б-нь Паркинсона,

паркинсонизм и др.)