Слайд 1Тема лекции:
Препараты половых гормонов и их антагонисты
Доцент кафедры общей и
клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Это лекарственные средства, которые применяют для коррекции нарушений репродуктивной системы.
Слайд 3Классификация препаратов
половых гормонов
Слайд 4Препараты женских
половых гормонов
1. Эстрогены
Эстрадиола дипропионат
Этинилэстрадиол
Синэстрол
Диэтилстильбестрол
2. Гестагены
Прогестерон
Оксипрогестерона капронат
Норэтистерон
Слайд 5Антагонисты женских половых гормонов
1. Антиэстрогены
Кломифен
Тамоксифен
2. Антигестагены
Мефепристон
Слайд 6Препараты мужских половых гормонов
Андрогены
Тестостерона пропионат
Тестенат
Метилтестостерон
Слайд 7Антагонисты рецепторов андрогенов
Флутамид
Слайд 8Анаболические стероиды
Нандролона деканоат
(ретаболил)
Слайд 9Эстрогены
Название этой группы женских половых гормонов происходит от латинского слова
«oestrus» – течка у кастрированных животных (мыши, крысы), которым с
целью биологической стандартизации вводят гормон.
Слайд 10Эстрогенные гормоны стимулируют развитие матки, фаллопиевых труб, влагалища и обеспечивают
появление вторичных половых признаков: развитие молочных желез, распределение и рост
волос, строение фигуры, отложение жира, организацию психики по женскому типу.
Слайд 11В зрелом возрасте эстрогены вызывают пролиферацию эндометрия, усиливают кровообращение в
матке, повышают чувствительность матки к окситоцину, увеличивают ритм и сокращения
матки во время родов.
Слайд 12Другие эффекты эстрогенов
1. Способствуют отложению Са++ в костях, препятствуют развитию
остеопороза.
2. Усиливают образование в печени ЛПВП и снижают синтез ЛПНП,
препятствуют развитию атеросклероза.
Слайд 133. Активируют образование в печени факторов свертывания крови (II,VII, IX
и X). Снижают образование антитромбина III.
4. Активируют гемопоэз в костном
мозге.
5. Усиливают рост эстроген зависимых типов злокачественных опухолей.
Слайд 14По химическому строению выделяют препараты эстрогенов стероидного строения (эстрадиол, этинилэстрадиол)
и нестероидного строения (синэстрол, диэтилстилбэстрол).
Слайд 16Эстрогены проникают в ядро клеток-мишеней, где они связываются со специфическими
белками-рецепторами. Образовавшийся комплекс рецептор-гормон взаимодействует с ДНК и регулирует синтез
специфических структурных белков и ферментов, которые необходимы для роста и функционирования органов репродуктивной системы.
Слайд 18 При гипофункции яичников.
Для подавления лактации.
В комплексной терапии
больных раком предстательной железы.
При раке молочных желез после
60 лет.
При заместительной терапии при климаксе.
Как противозачаточные средства в комбинации с прогестинами.
Слайд 19Формы выпуска
Estradiol dipropionate
Ампулы, р-р в масле
0,1 %-1 мл, в/м
1 раз в 3 дня
Слайд 20Aethinylestradiol
Таблетки 10 и 50 мг .
Внутрь 1 р/с
Слайд 21Synestrol
Ампулы , р-р в масле
0,1% -1 мл , в/м 1
раз в сутки
0,2% -1 мл
Слайд 22Diethylstilbestrol
Ампулы, р-р в масле
3% -1 мл. в/м 1 раз
в сутки
Слайд 23Гестагены
Название происходит от латинского слова «gesto» - нести (способствовать развитию
беременности).
Слайд 24Прогестерон
Стероидный гормон.
Аналогичен природному прогестерону, который образуется в желтом теле и
подготавливает матку к беременности.
Слайд 25Механизм действия
Связывается с внутриклеточными рецепторами, образуя гестаген-рецепторный комплекс, который реагирует
с ДНК и активирует синтез белков и ферментов, необходимых для
имплантации зиготы и нормального течения беременности.
Слайд 26Основные эффекты
Активирует в матке фазу секреции
Снижает возбудимость миометрия
Способствует пролиферации ткани молочных желез
Слайд 27Применяется для коррекции нарушений менструального цикла, при бесплодии,
для сохранения беременности при угрозе выкидыша.
Вводят в/м 1 раз в
день.
Слайд 28Оксипрогестерона капронат
Синтетический гестаген длительного действия.
По механизму действия, эффектам и применению
сходен с прогестероном.
Вводят в/м 1 раз в 7 дней.
Слайд 29Норэтистерон
Гестагенный синтетический препарат, активный при введении внутрь.
Входит в состав комбинированных
гормональных противозачаточных средств.
Вводят внутрь 1 раз в день.
Слайд 30Формы выпуска
Progesterone
Ампулы, р-р в масле
1% -1 мл, в/м 1
раз в день
Слайд 31Oxyprogesteroni caproas
Ампулы, р-р в масле
12,5%-1 мл, в/м 1 раз в
7 дней
Слайд 32Norethisterone
Таблетки 5 мг, внутрь 1 раз в сутки
Слайд 33Антиэстрогенные препараты
Эти препараты являются антагонистами рецепторов эстрогенов.
Слайд 34Кломифена цитрат
Синтетическое соединение.
Вводят внутрь.
Блокирует рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и гипофизе.
Увеличивает
выделение ФСГ и ЛГ.
Активирует созревание яйцеклеток в фолликулах и сперматогенез.
Применяется
при бесплодии.
Слайд 35Тамоксифена цитрат
Сходен с кломифеном.
Антагонист рецепторов эстрогенов.
Применяется при раке молочной железы.
Слайд 36Формы выпуска
Clomifeni citras
Таблетки 50 мг,
внутрь 1 раз в сутки
Слайд 37Tamoxifeni citras
Таблетки 10 и 20 мг
внутрь 2 раза в
день
Слайд 38Антигестагенные средства
К ним относят антагонисты и модуляторы рецепторов прогестерона.
Слайд 39Мефепристон
Блокирует рецепторы прогестерона матки.
Применяется совместно с простагландинами для прерывания беременности
на ранних сроках.
Вводят внутрь по 600 мг.
Слайд 40Форма выпуска
Mefepristone
Синонимы: Mifegyne
Pencrofton
Таблетки 200 мг.
Слайд 41Андрогены
Это лекарственные средства, с активностью гормонов мужских половых желез.
Название происходит
от греческого «andros» - мужчина, «genos» - род.
Основным гормоном мужских
половых желез является тестостерон, который в органах превращается в более активный дигидротестостерон.
Слайд 42Андрогенные гормоны необходимы для развития половых органов и вторичных половых
признаков мужчины.
Слайд 43Они оказывают анаболическое действие, способствуют синтезу белка, усиливают развитие мышц,
способствуют отложению кальция и фосфора в костях, усиливают эритропоэз.
Слайд 44Механизм действия андрогенов
Тестостерон и дигидротестостерон взаимодействуют с одним и тем
же рецептором, который обозначается NRЗА и относится к рецепторам стероидных
гормонов.
Слайд 45Рецептор андрогенов имеет 3 участка:
1. Амино-терминальный
2. ДНК-связывающий
3. Лиганд-связывающий
Слайд 46Андрогены присоединяются к лиганд-связывающему участку и транспортируются в ядро клетки-мишени,
где связываются с ДНК и активируют экспрессию генов.
Слайд 47В отдельных тканях тестостерон превращается в эстрадиол, который действует через
рецепторы эстрогенов. Так регулируется рост костей и половое влечение у
мужчин.
Слайд 48Применяют при половом недоразвитии и климактерических нарушениях у мужчин.
При избыточном
выделении эстрогенов и метастазах рака молочной железы у женщин.
Слайд 49Формы выпуска
Testosteroni propionas
Ампулы, р-р в масле 5%-1 мл
в/м 1
раз в сутки
Слайд 50Testenatum
Смесь эфиров тестостерона длительного действия
Ампулы, р-р в масле
в/м 1 раз
в 7 дней
Слайд 51Methyltestosterone
Таблетки 5 и 10 мг
внутрь и под язык 1 раз
в сутки
Слайд 52Антиандрогенные средства
Классификация
1. Подавляющие секрецию андрогенов.
Buserelin – рилизинг гормон гипоталамуса.
2. Подавляющие
синтез андрогенов.
Ketocanazol – противогрибковое средство.
Слайд 533. Подавляющие активирование тестостерона с образованием дигидротестостерона.
Finastride – ингибитор 5-γ-редуктазы.
4.
Антагонисты рецепторов тестостерона
Ципротерон
Флютамид
Слайд 54Формы выпуска
Cyproterone acetate
Синоним: Androcur
Таблетки 10 и 50 мг
Раствор в масле
10%-3 мл
Применяют при раке предстательной железы
Слайд 55Flutamide
Таблетки 250 мг
Внутрь 3 раза в сутки
Применяют при раке предстательной
железы
Слайд 56Анаболические стероиды
К ним относят стероидные вещества, которые по фармакологическому действию
похожи на тестостерон, но являются слабыми андрогенами и сильными анаболиками.
Слайд 57Основные эффекты
Увеличение аппетита
Усиление синтеза белка
Увеличение массы скелетных
мышц и внутренних органов
Задержка в организме азота, фосфора и
кальция
Слайд 58Применяют анаболические стероиды при кахексии, после лучевой терапии, при остеопорозе,
для усиления регенерации тканей.
Слайд 59Форма выпуска
Retabolilum
Ампулы, р-р в масле
5 % - 1 мл, в/м
1 раз в 14 дней