Вещества действующие на эфферентную нервную систему

Холиномиметические средства м-Холиномиметики

Препараты этой группы воспроизводят эффекты медиатора парасимпатической нервной системы — ацетилхолина
Возбуждение ЦНС
Повышение секреции желез ЖКТ, увеличение тонуса ЖКТ
Увеличение тонуса желчевыводящих путей
Уменьшение ЧСС
Бронхоспазм, повышение секреции бронхиальных желез
Увеличение тонуса мочевого пузыря
Сужение зрачка (миоз), снижение внутриглазного давления

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза Вызывает сокращение

циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, что сопровождается улучшением оттока внутриглазной жидкости и снижением ВГД
Показания: Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина
Противопоказания: Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного

зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Пути введения: Местно.
Меры предосторожности: Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции

н-холинорецепторами (ацетилхолина хлорид, карбахол)
Антихолинэстеразные средства - ингибируют холинэстеразу — фермент, разрушающий

эндогенный ацетилхолин, вызывают накопление ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов и усиливают его действие на органы и ткани. Поэтому эффекты антихолинэстеразных веществ во многом сходны с таковыми ацетилхолина.
Эффекты:
Сужение зрачки,
снижение внутриглазного давления
спазм аккомодации,
брадикардия,
повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), 
Повышение тонуса ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие),
усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез;
облегчает нейромышечную передачу,

перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры,

нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: 
введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

накопление ацетилхолина, усиление нейромышечной передачи
Показания:
Миастения,
двигательные нарушения после травмы мозга,

параличи,
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита,
слабость родовой деятельности (редко),
открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит;
атония ЖКТ,
атония мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи миорелаксантами

атеросклероз, тиреотоксикоз,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая

обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей,
гипертрофия предстательной железы,
период острого инфекционного заболевания,
интоксикация у резко ослабленных детей.

головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со

стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 
аритмия, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: 
усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов ЖКТ: 
гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: 
тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

стимуляции дыхательного центра (аналептический эффект)
повышении АД в результате взаимодействия

с н-холинорецепторами хромаффинной ткани надпочечников (усиление выброса адреналина) и симпатических ганглиев (усиление симпатической импульсации к сердцу и сосудам).
С появлением ЛС более избирательного и выраженного гипертензивного действия, а также расширением возможностей реанимационных мероприятий (ИВЛ и др.) названные эффекты н-холиномиметиков утратили свою прежнюю клиническую значимость.
В настоящее время основной аспект их применения — это воспроизведение н-холиномиметических эффектов никотина. Использование этих препаратов позволяет ослабить выраженность абстинентного синдрома при отказе от курения.

кишечника
уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных)

при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой

мускулатуры (различного вида колики),
брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus.
Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при
невралгиях,
миозитах
ревматоидных артритах.

препараты избирательного действия, применяемые при
заболеваниях ЖКТ (пирензепин)
бронхиальной астме (ипратропия

бромид)
Холинолитической активностью обладают также
антигистаминные препараты,
антипсихотические
антидепрессивные средства (имеют сходную химическую структуру.)

и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм,
холелитиаз, холецистит, острый панкреатит,
гиперсаливация (паркинсонизм,

отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах),
синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика,
желчная колика, почечная колика,
симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия),
для предоперационной премедикации;
отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями;
при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника),
бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

истинной рефракции глаза, исследование глазного дна),
создания функционального покоя при

воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

открытоугольная глаукома,
кератоконус,
детский возраст (до 7 лет).

бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного

восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 
синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ: 
Ксеростомия (недостаточный уровень выделения слюны), запор.
Прочие: 
лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: 
преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодаци

агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются

на альфа-, бета-, альфа- или бета-адреномиметики
Симпатомиметики (эфедрин и др.) усиливают выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), вызывая соответствующие (адреномиметические) эффекты

способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления
Вызывают гипергликемию (усиливает

гликогенолиз и глюконеогенез)
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов

тирамин, кокаин

адренорецепторов
При парентеральном введении быстро разрушается (КОМТ и МАО) (время разрушения

при в/в введении 1-2 минуты, при эндотрахеальном и конъюнктивальном – 3 - 10 минут

переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др.

аллергенов
бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза
Асистолия
кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен) (местно)
артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС)

мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации

0,1 мг/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3–5 мин), предпочтительнее введение в/м(или п/к) 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин (до 3 раз).

или снижение АД, желудочковые аритмии
Со стороны нервной системы:
головная боль, тревожное

состояние, тремор, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение,), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы:
затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции:
ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь

на бета2-адренорецепторы практически не влияет – Влияет на тонус сосудов

не вызывая увеличение ЧСС
вызывает сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника.
Повышает также сопротивление почечных сосудов

тяжести
Дозирование. 
В/в (капельно) — 2–4 мг (1–2 мл 0,2% раствора) в 500 мл

5% раствора декстрозы (под контролем АД).

транзиторная головная боль, затруднение дыхания,
некрозы при попадании под кожу.
При

применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) — выраженное повышение АД(сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).

действие - сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее.
Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит

активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы.

риниты
гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая

болезнь и др.),
отравление снотворными и наркотическими средствами,
энурез;
местно — в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

внутрь);
нарушение сна,
повышение АД,
нервное возбуждение, тремор,
задержка мочи,
потеря

аппетита, рвота,
усиленное потоотделение,
сыпь.

АД 

абсорбируется, поэтому концентрация в плазме очень мала (аналитически не определяется).

При нанесении на слизистые оболочки вызывает сужение сосудов, что приводит к:
Уменьшению гиперемии (кровенаполнения)
Уменьшению отека

составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой носоглотки)
Носовое кровотечение
подготовка пациента

к диагностическим процедурам в полости носа.

покалывание, чихание, сухость, гиперсекреция, отек слизистой оболочки носа,
сердцебиение, нарушение

сердечного ритма,
повышение АД,
головная боль, рвота, расстройство сна, беспокойство,
нарушение зрения,
депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

матки (Гинепрал)
селективные бета2-адреномиметики (Формотерол)
лечение бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний

легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), (слабо действуют на ЧСС). Бета2-адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.
Селективные бета1-адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу (Добутамин)
используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому

действует длительно.
Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

введения.
Бронходилатация наступает на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте

и достигает максимума через 40–60 мин;
продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение).

гипоксемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата

и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием,
четкая синхронизация вдоха

и поступления препарата,
максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох,
задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с

(норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства)
Эффекты:
расширение

артериол и прекапилляров - снижение ОПСС, . Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде
улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы 

блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы

препаратами)
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так

и при нормальном АД).

гипотензия (при длительном лечении),
отеки, тахикардия, нарушения ритма,
утомляемость, одышка,

головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость,
затуманенность зрения,
ринит,
дискомфорт в брюшной полости, тошнота,
боль в грудной клетке,
нарушение мозгового кровообращения,
недержание мочи (редко).

и альфа2-адренорецепторы
Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, снижает

системное и легочное сосудистое сопротивление, снижает постнагрузку на миокард
улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.
Понижает АД (особенно при феохромоцитоме),

эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие

раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения),
артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания,

сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

кислороде
Повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов – ухудшение бронхиальной проходимости

после инфаркта миокарда,
Аритмии
гипертрофическая кардиомиопатия, тревога,
синдром вегетативной дистонии,
гиперкинетический

синдром (в т.ч.при гипертиреозе, феохромоцитоме)

периферического кровообращения,
бронхоспазм, мышечная слабость
кожные аллергические реакции.

сердечного выброса и ЧСС с расширением сосудов и снижением ОПСС

обусловливает быстрый антигипертензивный эффект и уменьшение сократимости миокарда
Осторожность необходима при применении средств этой группы у больных бронхиальной астмой и при AV блокаде. Блокада бета2-адренорецепторов бронхов может провоцировать бронхоспазм, а бета1-адренорецепторов сердца — нарушение проводимости

сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

недостаточность
выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного

узла, кардиогенный шок,
хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма
тяжелые поражения печени.

тормозящие таким образом передачу адренергического возбуждения.
В отличие от адреноблокаторов,

симпатолитики с постсинаптическими адренорецепторами не взаимодействуют
Широкого применения эти препараты в настоящее время не имеют

пресинаптических окончаниях симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из

везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора.
Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта

расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность,

повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.
Со стороны органов ЖКТ: 
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: 
отечность и сухость слизистых оболочек

носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

препаратов,
учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина.

Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.