Разделы презентаций


Бета-лактамиды (природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины) презентация, доклад

Содержание

Бета-лактамиды (природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины)

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1http://prezentacija.biz/

http://prezentacija.biz/

Слайд 2Бета-лактамиды (природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины)

Бета-лактамиды (природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины)

Слайд 3Цель лекции:
Изучить физико-химические и фармакологические свойства, методы оценки

качества лекарственных средств указанной группы во взаимосвязи со структурой.

Цель лекции:  Изучить физико-химические и фармакологические свойства, методы оценки качества лекарственных средств указанной группы во взаимосвязи

Слайд 4План лекции:
План излагаемой лекции соответствует всем разделам фармакопейной

статьи.

План лекции:  План излагаемой лекции соответствует всем разделам фармакопейной статьи.

Слайд 5Пенициллины
Структурной основой природных и синтетических пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота,

состоящая из тиазолидинового цикла (А) и лактамного цикла (В):

Пенициллины Структурной основой природных и синтетических пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из тиазолидинового цикла (А) и лактамного

Слайд 6Специфическая биологическая активность обусловлена наличием тиазолидинового и лактамного колец, а

также заместителем в 6-ом положении.
Биосинтез природных пенициллинов осуществляется отобранными промышленными

штаммами плесени, инкубированными в питательной среде, содержащей аминокислоты, углеводы, жиры и обязательно предшественников для формирования радикала в 6-ом положении.
Специфическая биологическая активность обусловлена наличием тиазолидинового и лактамного колец, а также заместителем в 6-ом положении.Биосинтез природных пенициллинов

Слайд 7Для выделения и очистки пенициллинов используют хроматографию, ионообменную сорбцию.
Природные пенициллины

имеют серьезный недостаток – они легко разрушаются под действием фермента

пенициллиназы (β-лактамазы). Это послужило предпосылкой для синтеза полусинтетических пенициллинов на основе 6-амино-пенициллановой кислоты (6-АПК), которую чаще всего ацилируют по аминогруппе в 6-ом положении.

Для выделения и очистки пенициллинов используют хроматографию, ионообменную сорбцию.Природные пенициллины имеют серьезный недостаток – они легко разрушаются

Слайд 8Природные пенициллины Структурные формулы
1.Бензилпенициллина натриевая (калиевая) соль
Benzylpenicillinum natrium (kalium)



Природные пенициллины Структурные формулы 1.Бензилпенициллина натриевая (калиевая) соль Benzylpenicillinum natrium (kalium)

Слайд 92.Бензилпенициллина новокаиновая соль Benzylpenicillinum novocainum


2.Бензилпенициллина новокаиновая соль Benzylpenicillinum novocainum

Слайд 103.Бензатин-бензилпенициллин Benzathinum Benzylpenicillinum

N,N’ - дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина

3.Бензатин-бензилпенициллин  Benzathinum BenzylpenicillinumN,N’ - дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина

Слайд 114.Феноксиметилпенициллин Phenoxymethylpenicillinum


4.Феноксиметилпенициллин  Phenoxymethylpenicillinum

Слайд 12Полусинтетические пенициллины 1.Ампициллина тригидрат Ampicillinum trihydratum

α-аминобензилпенициллин

Полусинтетические пенициллины 1.Ампициллина тригидрат Ampicillinum trihydratumα-аминобензилпенициллин

Слайд 132.Оксациллина натриевая соль Oxacillinum natrium

натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолилпенициллина моногидрат

2.Оксациллина натриевая соль Oxacillinum natriumнатриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолилпенициллина моногидрат

Слайд 143.Карбенициллина динатриевая соль Carbenicillinum dinatrium


динатриевая соль 6-(α-карбокси фенилацетамидо)пенициллановой кислоты

3.Карбенициллина динатриевая соль Carbenicillinum dinatriumдинатриевая соль 6-(α-карбокси фенилацетамидо)пенициллановой кислоты

Слайд 154.Амоксициллин Amoxicillinum trihydratum

α-амино-п-оксибензилпенициллин

4.Амоксициллин Amoxicillinum trihydratumα-амино-п-оксибензилпенициллин

Слайд 16Физические свойства
Препараты – белые кристаллические порошки, без запаха. Натриевые

и калиевые соли слегка гигроскопичны, карбенициллина динатриевая соль – гигроскопична.

Физические свойства Препараты – белые кристаллические порошки, без запаха. Натриевые и калиевые соли слегка гигроскопичны, карбенициллина динатриевая

Слайд 17Растворимость пенициллинов

Растворимость пенициллинов

Слайд 18Растворимость пенициллинов

Растворимость пенициллинов

Слайд 19Определение подлинности
1. УФ – спектроскопия:

соли бензилпенициллина λ = 280-286 нм. феноксиметилпенициллин λmax= 268-274 нм, λmin = 272 нм; ампициллин λmax = 256, 261, 267, λmin = 255, 260, 266 нм

Определение подлинности  1. УФ – спектроскопия:

Слайд 20Определение подлинности
2. ИК - спектроскопия
3. Удельное

вращение
4. ВЭЖХ
5. ТСХ

Определение подлинности  2. ИК - спектроскопия  3. Удельное вращение  4. ВЭЖХ  5. ТСХ

Слайд 21Общие реакции для группы β - лактамидов
Разрыв

β–лактамного кольца – образование медной соли гидроксамовой кислоты – осадок

зеленого цвета.

NH2OH

NaOH


Общие реакции для группы β - лактамидов   Разрыв β–лактамного кольца – образование медной соли гидроксамовой

Слайд 22Cu2+

Зеленый осадок

Cu2+Зеленый осадок

Слайд 23C FeCl3 – образуется комплексная соль красного цвета

C FeCl3 – образуется комплексная соль красного цвета

Слайд 24Обнаружение азотистого основания
а) с насыщенным раствором йода

– коричневый осадок;
б) с реактивом

Майера – белый осадок.
Обнаружение азотистого основания  а) с насыщенным раствором йода     – коричневый осадок;

Слайд 25Проба Лассеня для обнаружения N и S
Препарат прокаливают с солями

Na, фильтруют:
а) к части фильтрата добавляют FeSO4, затем при подкислении

приливают FeCl3. Образуется синий осадок – берлинская лазурь.
6NaCN + FeSO4 → Na4[Fe(CN)6] + Na2SO4;

3Na4[Fe(CN)6] + 4FeCl3 → Fe4[Fe(CN)6]3 + 12NaCl

б) часть фильтрата нагревают с соляной кислотой, образуется H2S, который обнаруживается по почернению бумаги пропитанной Pb(CH3COO)2.
Проба Лассеня для обнаружения N и SПрепарат прокаливают с солями Na, фильтруют:а) к части фильтрата добавляют FeSO4,

Слайд 26Окислительная минерализация
а) сплавление со щелочью с образованием S2- иона:

S2- + Pb2+ → PbS
или с нитропруссидом

Na – красно-фиолетовое окрашивание Na4[Fe(CN)5NOS]

б) минерализация в концентрированной азотной кислоте (HNO3) до сульфат – иона:
SO42- + Ba2+ → BaSO4 ↓
Окислительная минерализация а) сплавление со щелочью с образованием S2- иона:  S2- + Pb2+ → PbS

Слайд 27Реакция на СООН – группу:
образование комплексных солей с FeCl3




FeCl3

Реакция на СООН – группу:образование комплексных солей с FeCl3

Слайд 28ампициллин – желтое окрашивание;
бензилпенициллин (Na, K) – желтый осадок;
феноксиметилпенициллин –

желто-зеленый осадок.

ампициллин – желтое окрашивание;бензилпенициллин (Na, K) – желтый осадок;феноксиметилпенициллин – желто-зеленый осадок.

Слайд 29Взаимодействие с реактивом Марки (формальдегид в концентрированной серной кислоте).
Феноксиметилпенициллин +

р-в Марки - красно-коричневое окрашивание (ауриновый краситель).





Реакция идет без нагревания

только для феноксиметилпенициллина.

H+

Препарат

гидролиз

H+

гидролиз

феноксиуксусная кислота

+

Взаимодействие с реактивом Марки (формальдегид в концентрированной серной кислоте).Феноксиметилпенициллин + р-в Марки - красно-коричневое окрашивание (ауриновый краситель).Реакция

Слайд 30Взаимодействие с реактивом Марки (формальдегид в концентрированной серной кислоте).
Соли бензилпенициллина

+ р-в Марки - красно-коричневое окрашивание
Ампициллин + р-в Марки -

темно-желтое окрашивание
Амоксициллин + р-в Марки - темно-желтое окрашивание
Взаимодействие с реактивом Марки (формальдегид в концентрированной серной кислоте).Соли бензилпенициллина + р-в Марки - красно-коричневое окрашиваниеАмпициллин +

Слайд 31Частные реакции
1. Бензилпенициллина Na и K соли
Осаждение свободной кислоты при

добавлении соляной кислоты – белый осадок, растворимый в избытке кислоты.



Частные реакции1. Бензилпенициллина Na и K солиОсаждение свободной кислоты при добавлении соляной кислоты – белый осадок, растворимый

Слайд 32HCl
HCl
гидролитическое
расщепление,
изомеризация

HClHClгидролитическоерасщепление,изомеризация

Слайд 33
Пенилловая кислота
HCl

Пенилловая кислотаHCl

Слайд 34Обнаружение катионов Na и K
1) окраска пламени
2) с кобальтинитритом Na

на К+ - оранжево-желтый осадок.

Обнаружение катионов  Na и K1) окраска пламени2) с кобальтинитритом Na на К+ -

Слайд 35Реакция Витали-Морена:
Препарат выпаривают в смеси с дымящей HNO3, а затем

прибавляют спиртовый раствор KOH и ацетон – фиолетовое окрашивание.

Реакция Витали-Морена:Препарат выпаривают в смеси с дымящей HNO3, а затем прибавляют спиртовый раствор KOH и ацетон –

Слайд 36Выделение фенилуксусной кислоты после кипячения в 4% NaOH и последующего

добавления избытка разбавленной H2SO4 (по запаху)

Выделение фенилуксусной кислоты после кипячения в 4% NaOH и последующего добавления избытка разбавленной H2SO4 (по запаху)

Слайд 372. Бензилпенициллина новокаиновая соль:
На новокаин – образование азокрасителя с

β-нафтолом


NaOH
HCl
β-нафтол
NaNO2

2. Бензилпенициллина  новокаиновая соль: 	На новокаин – образование азокрасителя с β-нафтоломNaOHHCl β-нафтолNaNO2

Слайд 383. Бициллин-I (бензатин-бензилпенициллин):
Обнаружение N,N – дибензилэтилендиамина.
После

добавления NaOH и извлечения эфиром реакция с пикриновой кислотой –

желтые кристаллы.


Определяют tпл

3. Бициллин-I (бензатин-бензилпенициллин):  Обнаружение N,N – дибензилэтилендиамина.  После добавления NaOH и извлечения эфиром реакция с

Слайд 39Окислительное разложение:
Препарат + NaOH + KMnO4 –
зеленое окрашивание
При

нагревании появляется запах бензальдегида.
Действуют K2Cr2O7 и ледяной CH3COOH – образуется

золотисто-желтый осадок

Окислительное разложение:Препарат + NaOH + KMnO4 –  зеленое окрашиваниеПри нагревании появляется запах бензальдегида.Действуют K2Cr2O7 и ледяной

Слайд 404. Ампициллина тригидрат:
с реактивом Фелинга – красно-фиолетовое окрашивание (образование медных

комплексов).
нагревание с нингидрином – вишневое окрашивание за счет фениламиноуксусной кислоты.

4. Ампициллина тригидрат:с реактивом Фелинга – красно-фиолетовое окрашивание (образование медных комплексов).нагревание с нингидрином – вишневое окрашивание за

Слайд 415. Карбенициллина натриевая соль:
реакция декарбоксилирования:
добавляют Na2CO3 и

фенолфталеин – розовое окрашивание, нагревают - окраска фенолфталеина исчезает.

5. Карбенициллина натриевая соль:реакция декарбоксилирования:   добавляют Na2CO3 и фенолфталеин – розовое окрашивание, нагревают - окраска

Слайд 426. Амоксициллин
Амоксициллин имеет свободный фенольный гидроксил и реагирует с реактивом

Миллона:
(р-р HNO3,содержащий NO2,NO3,Hg+2,Hg+)


Hg2+
HNO2

6. АмоксициллинАмоксициллин имеет свободный фенольный гидроксил и реагирует с реактивом Миллона:(р-р HNO3,содержащий NO2,NO3,Hg+2,Hg+)Hg2+HNO2

Слайд 43Чистота:
кислотность или щелочность (рН = 5,5; 7,5);
потеря в массе при

высушивании;
испытания на токсичность, пирогенность, стерильность;
термостабильность – при нагревании препарата до

1,5 часов при 1700С допускается снижение содержания суммы пенициллинов не более 10%;
Чистота:кислотность или щелочность (рН = 5,5; 7,5);потеря в массе при высушивании;испытания на токсичность, пирогенность, стерильность;термостабильность – при

Слайд 44Чистота:
светопоглощающие примеси;
йодсорбирующие примеси не более 6% (обратная йодметрия);
остаточные растворители -

ГЖХ;
триметиламин, диметиланилин (ампициллин) – ГЖХ;
феноксиуксусная кислота (феноксиметилпенициллин) - ВЭЖХ.

Чистота:светопоглощающие примеси;йодсорбирующие примеси не более 6% (обратная йодметрия);остаточные растворители - ГЖХ;триметиламин, диметиланилин (ампициллин) – ГЖХ;феноксиуксусная кислота (феноксиметилпенициллин)

Слайд 45Устойчивость бензилпенициллина
устойчив на холоду только в сухом состоянии, при

повышенной температуре в присутствии влаги, следов тяжелых металлов в кислой

и щелочной среде разлагается. Производные полиэтиленгиколя, ПАВ и других вспомогательные вещества снижают устойчивость. Наиболее устойчив при рН 6,0-7,0.
Устойчивость бензилпенициллина устойчив на холоду только в сухом состоянии, при повышенной температуре в присутствии влаги, следов тяжелых

Слайд 46Гидролиз и разложение:
В щелочной среде:

пенициллоиновая кислота
пениллоиновая кислота
-CO2

Гидролиз и разложение:В щелочной среде: пенициллоиновая кислотапениллоиновая кислота-CO2

Слайд 47В кислой среде:

Пенициллоиновая кислота разлагается до:
+
пенальдиновая кислота
пеницилламин

В кислой среде:Пенициллоиновая кислота разлагается до:	+пенальдиновая кислотапеницилламин

Слайд 48В сильно кислых растворах рН

пенициламин
H+
H2O
-CO2
пенициллоальдегид
пеницилленовая кислота

В сильно кислых растворах рН

Слайд 49пениллоиновая кислота
пенилловая кислота
-CO2
-H2O

пениллоиновая кислотапенилловая кислота-CO2-H2O

Слайд 50Количественное определение
Состоит из двух этапов: определение суммы пенициллинов и определение

соответствующего препарата.
1. Обратная йодометрия (ГФХ)
продукты последовательного щелочного, а

затем кислотного гидролиза окисляют избытком стандартного раствора йода J2 при рН 4,5
Количественное определение Состоит из двух этапов: определение суммы пенициллинов и определение соответствующего препарата.1. Обратная йодометрия (ГФХ)

Слайд 51H+
пенициламин
пенальдиновая кислота
+
динатриевая соль пенициллоиновой кислоты
NaOH

H+пенициламинпенальдиновая кислота+динатриевая соль пенициллоиновой кислотыNaOH

Слайд 52пенальдиновая кислота
пенициламин

пенициламиновая кислота
Избыток J2 оттитровывают тиосульфатом натрия Na2S2O3
+
I2
2 HI
+
6

HI
3 I2

пенальдиновая кислотапенициламинпенициламиновая кислотаИзбыток J2 оттитровывают тиосульфатом натрия Na2S2O3 +I22 HI+6 HI3 I2

Слайд 532. Меркуриметрический метод после последовательного щелочного и кислотного гидролиза титруют Hg(NO3)2

Точка

эквивалентности регистрируется потенциометрически
НД (амоксициллин)
Hg(NO3)2
Hg(NO3)2

2. Меркуриметрический метод после последовательного щелочного и кислотного гидролиза титруют Hg(NO3)2Точка эквивалентности регистрируется потенциометрическиНД (амоксициллин) Hg(NO3)2Hg(NO3)2

Слайд 54определяют Na, K, новокаиновую соли
Бензилпенициллин извлекают амилацетатом и осаждают в

виде N-этилпиперидиновой соли.

3. Гравиметрический метод

определяют Na, K, новокаиновую солиБензилпенициллин извлекают амилацетатом и осаждают в виде N-этилпиперидиновой соли.3. Гравиметрический метод

Слайд 55 В новокаиновой соли бензилпенициллина новокаин определяют обратной нейтрализацией.

Новокаин извлекают хлороформом и титруют серной кислотой, избыток которой оттитровывают

NaOH. (МФ)


Na2SO4 + 2H2O

H2SO4 + 2NaOH

H2SO4

Или СФ в водно-метанольном растворе при λ 290 нм

В новокаиновой соли бензилпенициллина новокаин определяют обратной нейтрализацией. Новокаин извлекают хлороформом и титруют серной кислотой,

Слайд 56Определение бензатина после извлечения эфиром методом неводного титрования


2HClO4

СH3COOH

Растворитель – ледяная уксусная кислота, индикатор –

1-нафтолбензеин
Определение бензатина после извлечения эфиром методом неводного титрования2HClO4    СH3COOH  Растворитель – ледяная уксусная

Слайд 57Na - соль оксациллина, динатриевую соль карбенициллина определяют методом обратной

нейтрализации
NaOH
изб. NaOH + HCl → NaCl + H2O
индикатор - фенолфталеин

Na - соль оксациллина, динатриевую соль карбенициллина определяют методом обратной нейтрализацииNaOHизб. NaOH + HCl → NaCl +

Слайд 58Спектрофотометрический метод (ФС, МФ)
а) Феноксиметилпенициллин в NaOH при λ 269

нм
б) МФ – (препарат взаимодействует с раствором имидазола и HgCl2

– образуется соль пеницилленовой кислоты R-S-HgCl) λ=325 нм
ФЭК
Спектрофотометрический метод (ФС, МФ)а) Феноксиметилпенициллин в NaOH при λ 269 нмб) МФ – (препарат взаимодействует с раствором

Слайд 59Активность пенициллинов – метод диффузии в агар
1 ЕД = 0,5988

мкг химически чистой Na-соли бензилпенициллина

Активность пенициллинов – метод диффузии в агар1 ЕД = 0,5988 мкг химически чистой Na-соли бензилпенициллина

Слайд 60Применение: антибактериальные препараты.

Совместимость: пенициллины нельзя объединять с аминогликозидами в одном

шприце, т.к. образующиеся пенициллоиновые кислоты дают соли с основными аминогликозидами

Хранение:

в сухом месте при комнатной температуре, флаконы.
Применение: антибактериальные препараты.Совместимость: пенициллины нельзя объединять с аминогликозидами в одном шприце, т.к. образующиеся пенициллоиновые кислоты дают соли

Слайд 61Фармакокинетика: выводятся с мочой 90% в неизменном виде, остальное в

виде неактивных продуктов: пенициллоиновая кислота и диметилцистеин.
Феноксиметилпенициллин: 30-35% превращается в

п-оксифеноксиметилпенициллин, в большей степени связывается с белками.
Фармакокинетика: выводятся с мочой 90% в неизменном виде, остальное в виде неактивных продуктов: пенициллоиновая кислота и диметилцистеин.Феноксиметилпенициллин:

Слайд 62Цефалоспорины
Структурная основа – конденсированная система, состоящая из

ß – лактамного

кольца и дигидротиазинового цикла

Цефалоспорины Структурная основа – конденсированная система, состоящая изß – лактамного кольца и дигидротиазинового цикла

Слайд 63Цефалоспорины являются производными 7-аминоцефалоспорановой кислоты и 7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты.

Цефалоспорины являются производными 7-аминоцефалоспорановой кислоты и 7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты.

Слайд 64Получение:
природный цефалоспорин С – продукт жизнедеятельности плесневого гриба Cephalosporium salmosynnematum.

Цефалоспорин С – токсичен и малоэффективен и является источником получения

полусинтетических цефалоспоринов, а именно 7- аминоцефалоспорановой кислоты.
Получение:природный цефалоспорин С – продукт жизнедеятельности плесневого гриба Cephalosporium salmosynnematum. Цефалоспорин С – токсичен и малоэффективен и

Слайд 65Из пенициллинов с помощью химической трансформации можно получить 7 –аминодезацетоксицефалоспорановую

кислоту.
[O]
7АДЦК

Из пенициллинов с помощью химической трансформации можно получить 7 –аминодезацетоксицефалоспорановую кислоту.[O] 7АДЦК

Слайд 66Цефалексин (кефлекс) Cefalexinum
7(α-D-фенилглициламин) –3-метил-3-цефем-4 карбоновая кислота

Цефалексин (кефлекс) Cefalexinum7(α-D-фенилглициламин) –3-метил-3-цефем-4 карбоновая кислота

Слайд 67Цефалотина натриевая соль Cefalotinum natrium
Натриевая соль –7-(тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты

Цефалотина натриевая соль Cefalotinum natriumНатриевая соль –7-(тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты

Слайд 68Описание: белые кристаллические порошки, практически не растворимы в хлороформе и

эфире. Цефалотина натриевая соль – легко растворима в воде, мало

растворим в этаноле. Цефалотин – трудно растворим в воде, практически не растворим в этаноле. Цефалексин – амфотерен (-NH2, -СООН).
Описание: белые кристаллические порошки, практически не растворимы в хлороформе и эфире. Цефалотина натриевая соль – легко растворима

Слайд 69Идентификация
1.Спектрофотометрия в УФ и ИК областях.
λ = 260

нм, 4000-400 см-1, ЯМР.
2.ТСХ.
3.Удельное вращение.

Идентификация1.Спектрофотометрия в УФ и ИК областях.  λ = 260 нм, 4000-400 см-1, ЯМР.2.ТСХ.3.Удельное вращение.

Слайд 704. Гидроксамовая проба



Cu(NO3)2
NH2OH

OH-

4. Гидроксамовая пробаCu(NO3)2 NH2OHOH-

Слайд 715. Реакция с солями тяжелых металлов

5. Реакция с солями тяжелых металлов

Слайд 726. Цефалексин - на аминокислоту: нингидриновая проба и реакция комплексообразования

с ионами Cu2+ в среде уксусной кислоты - после прибавления

гидроксида натрия образуется оливково-зеленое окрашивание.
7. С реактивом Марки.
8. Со смесью 80% H2SO4 и 1% HNO3:
цефалексин – желтое окрашивание;
цефалотина натриевая соль – оливково-зеленое окрашивание.
9. Реакция на Na+.
10. Реакция на органически связанную S.
6. Цефалексин - на аминокислоту: нингидриновая проба и реакция комплексообразования с ионами Cu2+ в среде уксусной кислоты

Слайд 73Чистота:
примеси – ВЭЖХ;
наличие специфических примесей – ГЖХ.

Чистота:примеси – ВЭЖХ; наличие специфических примесей – ГЖХ.

Слайд 74Количественное определение:
1. Обратная йодометрия: 1 эквивалент цефалоспорина требует 4 эквивалента

J2.
2. Меркуриметрия.
3. Цефалоспорин – неводное титрование:
растворитель – смесь муравьиной и

ледяной уксусной кислот и ацетона;
титрант – диоксановый раствор HClO4;
точка эквивалентности регистрируется потенциометрически.
4. СФМ.
5. ВЭЖХ.
Количественное определение:1. Обратная йодометрия: 1 эквивалент цефалоспорина требует 4 эквивалента J2.2. Меркуриметрия.3. Цефалоспорин – неводное титрование:растворитель –

Слайд 76Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Применение: антибактериальные (грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы).

Хранение: в хорошо укупоренной таре.Применение: антибактериальные (грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы).

Слайд 77Стабильность:
В сильнокислой среде – гидролиз 3 –ацетоксиметильной группы.



Стабильность:В сильнокислой среде – гидролиз 3 –ацетоксиметильной группы.

Слайд 78 В щелочной среде или под действием ß-лактамаз:


OH-
Ангидродезацетилцефалоспориновая кислота

В щелочной среде или под действием ß-лактамаз:OH- Ангидродезацетилцефалоспориновая кислота

Слайд 79Ингибиторы ß- лактамаз.
Пенициллины и цефалоспорины ингибируются ß-лактамазами, для увеличения их

активности используют ингибиторы ß-лактамаз: клавулановую кислоту и сульбактам.

Ингибиторы ß- лактамаз.Пенициллины и цефалоспорины ингибируются ß-лактамазами, для увеличения их активности используют ингибиторы ß-лактамаз: клавулановую кислоту и

Слайд 80Выделяется определенными штаммами микроорганизмов, обладает слабой антибактериальной активностью, но эффективно

угнетает ß-лактамазы. В медицине часто применяется в комбинации с амоксициллином.

Выделяется определенными штаммами микроорганизмов, обладает слабой антибактериальной активностью, но эффективно угнетает ß-лактамазы. В медицине часто применяется в

Слайд 81Калиевая соль клавулановой кислоты.
3-(2-оксилиден)-7-оксо-4-окса-1-азобицикло [3.2.0] гептан-2 карбоксилат калия

Калиевая соль клавулановой кислоты.3-(2-оксилиден)-7-оксо-4-окса-1-азобицикло [3.2.0] гептан-2 карбоксилат калия

Слайд 82Описание:
белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде, мало

растворим в этаноле, очень мало растворим в ацетоне.

Описание: белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде, мало растворим в этаноле, очень мало растворим в

Слайд 83Идентификация:
ИК-спектроскопия;
ВЭЖХ;
реакция на К+.

Идентификация: ИК-спектроскопия; ВЭЖХ; реакция на К+.

Слайд 84Испытание на чистоту и количественное определение проводят методом ВЭЖХ.
Стабильность: водные

растворы разлагаются при рН 6,0-6,3.
Метаболизм: до 60% препарата выводится с

мочой в неизменном виде.
Испытание на чистоту и количественное определение проводят методом ВЭЖХ.Стабильность: водные растворы разлагаются при рН 6,0-6,3.Метаболизм: до 60%

Слайд 85Сульбактам Sulbactamum
Сульбактам – сульфон пенициллановой кислоты.
1,1-диоксидпенициллановой кислоты.

Сульбактам Sulbactamum Сульбактам – сульфон пенициллановой кислоты. 1,1-диоксидпенициллановой кислоты.

Слайд 86Описание:
белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, натриевая соль

легко растворима в воде, кислотах, мало растворима в ацетоне и

хлороформе.
Описание: белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, натриевая соль легко растворима в воде, кислотах, мало растворима

Слайд 87Анализ аналогичен пенициллинам
Идентификация:
1. ТСХ
2. Обнаружение Na+
Чистота:
ВЭЖХ, прозрачность, цветность

Анализ аналогичен пенициллинамИдентификация:1. ТСХ2. Обнаружение Na+Чистота:ВЭЖХ, прозрачность, цветность

Слайд 88Количественное определение
1. Спектрофотометрия
2. ВЭЖХ
Хранение
в сухом, защищённом от света месте

Количественное определение1. Спектрофотометрия2. ВЭЖХХранениев сухом, защищённом от света месте

Слайд 89Уназин Unasyn
Уназин состоит из ампициллина натрия и сульбактама натрия (2:1).

Уназин UnasynУназин состоит из ампициллина натрия и сульбактама натрия (2:1).

Слайд 90Описание:
белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Уназин необратимо

ингибирует ß-лактамазу и тем самым повышает устойчивость ампициллина.

Описание: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Уназин необратимо ингибирует ß-лактамазу и тем самым повышает устойчивость

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать доклад-презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое TheSlide.ru?

Это сайт презентации, докладов, проектов в PowerPoint. Здесь удобно  хранить и делиться своими презентациями с другими пользователями.


Для правообладателей

Яндекс.Метрика