Слайд 1
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Антисептики
Синтетические
химиотерапевтические
противобактериальные средства
Слайд 2Живые возбудители, вызывающие инфекционную патологию
Бактерии
Спирохеты
Риккетсии
Хламидии
Простейшие
Грибки
Вирусы
Членистоногие
Черви (круглые, плоские, сосальщики)
Насекомые, грызуны и
др. (как переносчики возбудителей инфекционных болезней)
Слайд 3Противомикробные средства
Используют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний
Эффекты:
Дезинфицирующий – неизбирательное
уничтожение микроорганизмов вне живого организма - во внешней среде (помещения,
предметы ухода за больными, медицинский инструментарий и др.). Стерилизация – совокупность физических и химических способов полного освобождения объектов внешней среды от вегетативных и покоящихся форм микроорганизмов.
Антисептический – неизбирательное уничтожение или прекращение роста и размножения микроорганизмов на поверхности тела человека и в полостях (обеззараживание кожи и слизистых оболочек)
Химиотерапевтический – избирательное подавление жизнедеятельности микроорганизмов, находящихся в организме человека:
активность только в отношении возбудителей инфекции при сохранении жизнеспособности клеток хозяина
определенный спектр противомикробного, противопаразитарного действия внутри организма и с его участием.
Слайд 4Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
(от греч. anti-против и sepsis - гниение)
(от франц. des - приставка уничтожение, удаление,
и лат.inficio - заражаю)
Разница между антисептическими и дезинфицирующими средствами заключается
в способах применения
В остальном между этими веществами принципиальных различий нет.
Слайд 5Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Многие препараты в соответствующих концентрациях можно применять и
как антисептические, и как дезинфицирующие:
Средства активны в отношении большинства видов
микроорганизмов, простейших и грибов, находящихся на разных стадиях развития ― малая избирательность действия на микрофлору
действуют не только на микроорганизмы, но и обладают высокой токсичностью для человека — действуют неизбирательно.
Слайд 6Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Применение:
Для обработки рук хирурга и операционного поля
Для обработки
слизистых оболочек полости рта и носоглотки (смачивание, промывание, орошение) при
гингивитах, стоматитах
При ожогах, раневых инфекциях, при гнойно-септических процессах
В гинекологической практике
Для промывания мочевого пузыря
Для профилактики венерических болезней - сифилиса, гонореи, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза
Для дезинфекции инструментов, катетеров и др.
Для обеззараживания предметов ухода за больными
Для обеззараживания выделений
Слайд 7Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Галогены и галогенсодержащие соединения:
Препараты хлора
- тозилхлорамид натрия (хлорамин Б)
-хлоргексидин
-натрия гипохлорит
- диоцид
- моналазон
динатрия (пантоцид)
Механизм противомикробного действия:
Атомарный хлор снижает активность аминогрупп белков, препятствуя
образованию полипептидных цепочек
Слайд 8Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Галогены и галогенсодержащие соединения:
хлоргексидин
дихлорсодержащее производное бигуанида
Действует бактерицидно
на грамположительные и грамотрицательные бактерии (бледную трепонему, хламидии, уреаплазмы, гонококки,
гарднереллы, бактероиды, стрептококки, кроме микобактерий туберкулеза); простейшие (трихомонаду); вирус герпеса
К препарату устойчивы другие вирусы, грибы и споры.
При использовании препарата для обработки рук хирурга возможны сухость и зуд кожи, дерматиты.
Слайд 9Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Галогены и галогенсодержащие соединения:
Препараты йода
раствор йода спиртовой
- йодофоры - йодинол,
йодонат, йодовидон, йодопирон,
йокс - спрей для лечения:
ангины -
стрептококки (при одновременном лечении антибиотиками),
тонзиллита, воспаления гортани, языка
при первых симптомах гриппа
Механизм противомикробного действия:
осаждение и свертывание тканевых белков с образованием йодаминов
Слайд 10Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Окислители:
Водорода перекись
Калия перманганат
выделяется молекулярный или атомарный кислород –
окисляет различные биологические
молекулы –
гибель микроорганизмов
атомарный кислород, обладает более высокой антисептической активностью
Калия перманганат
оказывает раздражающее, дубящее и прижигающее действия
используют в качестве рвотного средства и для промывания, при отравлениях
алкалоидами (морфином, кодеином, никотином), фосфором
Побочные эффекты: аллергические реакции, при использовании концентрированных растворов - ожоги и раздражение
Слайд 11Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Кислоты и щелочи:
Механизм противомикробного действия связан с
изменением рН среды, что ведет к денатурации белка протоплазмы микробной
клетки
- кислота борная - противобактериальное и противогрибковое (фунгистатическое) действия
- кислота салициловая - раздражающее, отвлекающее и кератолитическое средство (в больших концентрациях)
Слайд 12Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Щелочи:
- натрия гидрокарбонат - слабый антисептик при поражениях
слизистых отравляющими и раздражающими веществами в виде промываний и ингаляций
-натрия
тетроборат - удаляет мицелий гриба рода Candida со слизистых оболочек, тормозит его размножение
Применяют при поражениях слизистой оболочки полости рта, глотки, верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей и половых органов; при образовании опрелости и пролежней
- амиак - в виде линимента и примочек препарат используют для лечения миозитов и невралгии, для нейтрализации кислых токсинов при укусе змей и насекомых
- кальция гидроокись - тормозит развитие воспалительного процесса в пульпе, активирует процессы регенерации и минерализации тканей зуба - для дезинфекции корневых каналов зубов.
Слайд 13Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Соли тяжелых металлов
Механизм противомикробного действия:
в низких
концентрациях связывают сульфгидрильные группы ферментов
в высоких концентрациях реагируют с белками
тканей, денатурируют их, образуют альбуминаты:
Вяжущее действие - частичная денатурация белков только в самых поверхностных слоях тканей - плотные альбуминаты - приводит к уменьшению воспаления
Прижигающее действие - денатурация белков охватывает значительную массу ткани и вызывает некроз - рыхлые альбуминаты
Раздражающее действие - при глубоком проникновении веществ идет раздражение клеток и нервных окончаний
Слайд 14Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Соли тяжелых металлов
По силе противомикробного и местного
действия - Hg, Ag, Fe, Cu, Zn, Bi, Pb
Препараты солей
тяжелых металлов:
- ртути дихлорид (сулема), - ртути амидохлорид, - ртути окись желтая,
-серебра нитрат, -серебра протеинат (протаргол), -серебро коллоидное (колларгол),
- меди сульфат,
-цинка сульфат,
- висмута субгаллат (дерматол),
- висмута трибромфенолат и висмута оксида комплекс (ксероформ) - входит в состав линимента бальзамического по А.В. Вишневскому.
Слайд 15Антисептические средства Дезинфицирующие средства
Альдегиды и спирты
Механизм противомикробного действия: обезвоживают микробные
клетки, вызывая коагуляцию белка и гибель микроорганизмов
-
раствор формальдегида как дезинфицирующее
средство действует на вегетативные формы и споры, эффективен в отношении бактерий, грибов и вирусов.
формагель и формидрон - дезодорирующие средства, уменьшают потливость кожи
-
гексаметилентетрамин (уротропин)
Слайд 16Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Альдегиды и спирты
поликрезулен (ваготил) - сополимер гидроксиметилбензолсульфокислоты
с формальдегидом:
противомикробным (фунгицидным, бактерицидным, противопротозойным),
вяжущим, прижигающим, кератолитическим действиями
при воспалении и эрозиях женской мочеполовой системы
- этанол (спирт этиловый)
- хоспизепт- - из этанола и пропанола, применяют в виде спрея.
Слайд 17Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Соединения ароматического ряда:
- фенол(карболовая кислота) - противомикробное действие в
отношении вегетативных форм, на споры влияет слабо
-деготь березовый - продукт
перегонки коры березы, содержит фенол и его производные, действие:
антимикробное и местнораздражающее (при экземе, псориазе, нейродермите),
инсектицидное (противопедикулезное)
входит в состав мази Вишневского
- ихтаммол (ихтиол) получают при перегонке сланцев, действие:
противовоспалительное, кератопластическое, местноанестезирующее
используют ректально, интравагинально в виде суппозиториев
- резорцинол (резорцин) мета-диоксибензол,
вызывает коагуляцию белков, применяют при кожных заболеваниях
- триклозан хлорсодержащее производное фенола, угнетает биосинтез липидов, используют при изготовлении зубных паст, в медицине пластических материалов
Фенилсалицилат (Бесалол - фенилсалицилат, экстракт белладонны) при воспалительных заболеваниях кишечника.
Слайд 18Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
• Красители
Красители занимают пограничное положение между антисептическими и химиотерапевтическими
средствами, так как они действуют преимущественно на грамположительные бактерии и
обладают низкой токсичностью.
Бриллиантовый зеленый –
эффективен в отношении грамположительных бактерий (бактерицидное действие),
патогенных грибов (фунгицидное действие).
Водные и спиртовые растворы, карандаш с препаратом используют наружно:
для обработки порезов, ссадин, пуповины новорожденных, свежих послеоперационных и посттравматических рубцов;
для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи - пиодермий, фурункулеза, карбункулеза, гордеолумы («ячмень») и блефаритов.
Слайд 19Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
• Красители
Метилтиониния хлорид (метиленовый синий)
Антисептическое действие обусловлено взаимодействием с
мукополисахаридами, мукопротеинами и белками микроорганизмов
Применяют:
наружно спиртовой раствор
при гнойничковых заболеваниях кожи (пиодермии) и ожогах
для промываний и внутрь при инфекционно-воспалительных заболеваниях уретры и мочевого пузыря
внутривенно в растворе глюкозы в качестве антидота при отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом, метгемоглобинобразующими ядами (нитриты, анилин), при лекарственной метгемоглобинемии - акцептор или донор ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях:
В низких концентрациях восстанавливает метгемоглобин в гемоглобин
в высоких - окисляет гемоглобин
При отравлении синильной кислотой препарат используют в высоких концентрациях: он переводит гемоглобин в метгемоглобин, затем метгемоглобин связывается с цианидами, образуя нетоксичный цианметгемоглобин.
Слайд 20Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
• Красители
этакридин (этакридина лактат) (риванол) -
Эффективен главным образом при
кокковых инфекциях (особенно стрептококковых)
В больших концентрациях коагулирует белки
в
низких - угнетает активность некоторых ферментов микроорганизмов
Применяют:
в виде промываний, примочек и тампонов при гнойно-воспалительных процессах кожи
для промывания полостей при гнойных заболеваниях.
Слайд 21Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Детергенты:
(от лат. detergere - очищать, стирать) обладают:
выраженной поверхностной
активностью, оказывают антисептическое и моющее действия
способствуя очищению кожи и предметов
от жира, микроорганизмов
Противомикробное действие детергентов основано на:
• денатурации белков;
• снижении поверхностного натяжения у границы раздела фаз (происходит нарушение транспортировки ионов и питательных веществ)
Различают детергенты :
анионные (мыло зеленое) и
катионные - четвертичные аммониевые соединения с более выраженными противомикробными свойствами ( связываясь с липопротеинами клеточных мембран микроорганизмов, вызывают их гибель)
Оказывают: фунгистатическое, споростатическое действия, бактерицидное действие на грамположительные, в небольшой степени грамотрицательные бактерии.
Слайд 22Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Детергенты:
- бензалкония хлорид (роккал) -
противопротозойное и сперматоцидное действия
Сперматоцидный
эффект обусловлен способностью повреждать мембраны сперматозоидов, что обусловливает невозможность оплодотворения
Применяется:
наружно для обработки кожи, ран, ожогов, язв, промывания мочевого пузыря, уретры.
для дезинфекции помещений и изделий медицинского назначения
Интравагинальные формы (суппозитории, таблетки, крем) - для местной контрацепции у женщин репродуктивного возраста
Во многих странах не рекомендуется к использованию в качестве антисептика - были зарегистрированы вспышки инфекций - рост и размножение синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий в растворах препарата.
Слайд 23Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Детергенты:
- церигель,
комбинированное средство (поливинилбутираля, цетилпиридиния хлорида и спирта
этилового 96%) Применяют для дезинфекции рук медицинского персонала перед операциями
- дегмицид
применяются для обработки рук хирурга и операционного поля
Слайд 24Антисептические средства
Дезинфицирующие средства
Детергенты:
- мирамистин
Обладает бактерицидным, противогрибковым, противовирусным, противопротозойным действиями,
стимулирует
регенеративные процессы.
- этоний
стимулирует процессы ранозаживления.
Используют местно в виде
растворов и мази при:
трофических гнойных язвах, лучевых поражениях кожи,
при зудящих дерматозах,
при язвах роговицы, кератитах, отитах.
Слайд 25
Антисептические средства
• Производные нитрофурана:
обладают высокой противомикробной активностью и малой токсичностью
применяются как
антисептики и как химиотерапевтические средства
действуют на грам+ и грам-
бактерии, трихомонады и лямблии
нарушают клеточное дыхание микоорганизмов и угнетают репликацию РНК
- нитрофурал (фурацилин)
применяют наружно в виде раствора для полоскания рта и глотки при стоматитах и ангине, при гнойном отите,
в виде глазных капель при конъюнктивитах,
для промывания ран, слизистых оболочек, серозных и суставных полостей
не вызывает раздражения тканей и стимулирует процессы заживления ран
- хинифурил
эффективный антибактериальный препарат
Применяют в виде мази при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи (фурункулы, карбункулы, нагноение послеоперационных ран, инфицированные ожоги).
Слайд 26
Антисептические средства
• Антисептики из других групп:
- амбазона моногидрат (фарингосепт)
Обладает бактериостатическим
действием
Эффективен в отношении широкого спектра грам+ и грам- микроорганизмов (Streptococcus
haemolyticus, Streptococcus viridans, Pneumococcus).
Применяют в виде таблеток для рассасывания при ангине, гингивите, фарингите, ларингите, стоматите;
для профилактики инфекций полости рта в периоперационный период (тонзиллэктомия, удаление зуба).
- ацетиламинонитропропоксибензол (Фалиминт)
в виде драже для рассасывания используют в качестве дополнительного средства при терапии ангины, фарингита, ларингита.;
Слайд 27
Антисептические средства
• Антисептики из других групп:
- бензидамин (тантум верде) - производное индазола,
обладает
антисептическим, противовоспалительным, местноанестезирующим действиями
Эффективен в отношении бактерий, в том
числе Gardnerella vaginalis, грибков, трихомонады
Применяют:
при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (ангина, фарингит, ларингит, стоматите),
Формы выпуска:
в виде раствора для полоскания рта и глотки, таблеток для рассасывания, аэрозоля
раствора для спринцеваний, геля для нанесения на кожу.
Слайд 28
Антисептические средства
• Антисептики из других групп:
- граммидин-
комбинированное средство (антисептик цетилпиридиния хлорида и
антибиотик грамицидина С)
оказывает противомикробное действие, уменьшает воспаление, стимулирует гиперсаливацию, что
способствует механическому очищению полости рта и глотки от микроорганизмов
В виде таблеток для рассасывания используют при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (ангина, фарингит, ларингит, стоматит).
Слайд 29
Антисептические средства
• Антисептики из других групп:
- гексетидин (гексорал) –
является антагонистом тиамина, нарушает
метаболизм бактерий и подавляет окислительные реакции
обладает антибактериальным (грам+ бактерии) и
противогрибковым (рода Candida) действиями,
может оказывать эффект при лечении инфекций, вызванных синегнойной палочкой и протеем.
Слайд 30
Антисептические средства
• Антисептики из других групп:
- пиклоксидин (витабакт) - производное бигуанида
Эффективен в
отношении грам+ и грам- бактерий (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, клебсиелла,
протей, ши-гелла, хламидия), грибков и вирусов.
в виде глазных капель при инфекционном конъюнктивите и кератоконъюнктивите, включая инфекцию, вызванную хламидиями
- стрепсилс
комбинированное средство (дихлорбензилэтанол и амилметакрезол
Эффективен в отношении грам+ и грам- бактерий.
В виде таблеток для рассасывания при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (ангина, фарингит, ларингит), облегчает боль и смягчает раздражение.
Слайд 31
Антисептические средства
• Препараты растительного происхождения:
-календулы лекарственной цветки (ноготки)
оказывают антисептическое, бактерицидное,
успокаивающее, желчегонное, кардиотоническое, ранозаживляющее и противовоспалительное действия
эффективны в отношении
трихомонады
Применяют:
в виде настоев или настойки для полосканий при заболеваниях полости рта (пародонтоз, гингивит, ангины, тонзиллиты), при кровоточивости десен
В виде спринцеваний настойка используется в гинекологии для лечения трихомонадных кольпитов и эрозий шейки матки
Наружно в виде мази при фурункулезе, ожогах, порезах, ушибах, мелких ранах.
Внутрь экстракт и таблетки при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах и энтероколитах, в качестве желчегонного при заболеваниях желчевыводящих путей.
Антисептические средства
• Препараты растительного происхождения:
- эвкалипта листья
действуют на грам+ и грам- бактерии, грибы и простейшие (амебы, трихомонады)
обладают выраженным антисептическим, отхаркивающим, противовоспалительным и слабым седативным действиями
Отвар, настой, настойки наружно в виде полосканий, при стоматитах, гингивитах, ангинах
Применяют:
в виде ингаляций при острых респираторных заболеваниях, трахеитах, ларингитах
влажные тампоны, примочки - при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи (фурункулы, карбункулы, флегмоны, трофические язвы) и лечении ожогов, отморожений
в виде спринцеваний - при гинекологических заболеваниях (эрозии и язвы шейки матки, вагиниты, кольпиты)
Антисептические средства
• Препараты растительного происхождения:
- эвкалипта шарикового листьев экстракт (хлорофиллипт)
содержит смесь хлорофиллов из листьев эвкалипта
обладает антибактериальной активностью, стимулирует регенеративные процессы
Применяют:
местно при лечении ожогов и трофических язв, стоматитах, пародонтите,
в виде смазывания при эрозии шейки матки
внутрь при стафилококковых инфекциях в кишечнике, холециститах, пиелонефрите
При использовании хлорофиллипта возможны аллергические реакции.
-
Слайд 34
Антисептические средства
• Препараты растительного происхождения:
-зверобоя продырявленного травы экстракт (новоиманин)
Обладает противомикробным (в
отношении грам+ бактерий) и противовоспалительным действиями
Применяют для лечения абсцессов,
флегмон, инфицированных ран, ожогов, трофических язв, пиодермий, ринитов, фарингитов, гайморитов, отитов.
Может вызывать аллергические реакции
Слайд 35
Антисептические средства
• Препараты растительного происхождения:
- эвкалимин -
спиртовой раствор, состоящий из суммы альдегидофенольных соединений
эвкалипта прутовидного
обладает противовоспалительным, антибактериальным и слабым фунгистатическим действиями
- сангвиритрин
выделен из
маклеи сердцевидной и мелкоплодной,
состоит из суммы бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелеритрина
Эффективен в отношении грам+ и грам- бактерий и грибов (Candida и дерматофиты)
Применяется:
при гнойно-воспалительных заболеваниях
при грибковых заболеваниях.
Слайд 36Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекционных заболеваниях:
противобактериальные,
противогрибковые,
противовирусные,
противопротозойные,
противогельминтные
средства
Слайд 37Основные принципы химиотерапии (общие правила назначения химиотерапевтических средств)
Определение возбудителя инфекционного
заболевания
Определение чувствительности данного возбудителя к химиотерапевтическим средствам и выбор наиболее
эффективных и безопасных препаратов
Возможно более раннее начало лечения (при угрожающем состоянии, не дожидаясь определения возбудителя, назначают химиотерапевтические средства широкого спектра действия)
Слайд 38Основные принципы химиотерапии (общие правила назначения химиотерапевтических средств)
4. Применение достаточно
высоких доз (первая доза, как правило, удваивается – ударная доза)
5.
Проведение полного курса лечения (преждевременное прекращение лечения способствует образованию устойчивых форм возбудителя
6. При необходимости – комбинированное применение химиотерапевтических средств для повышения их эффективности и предупреждения развития устойчивости
Слайд 39Противобактериальные средства
Синтетические средства
Антибиотики
В отношении конкретных возбудителей выделяют:
Препараты выбора (препараты первого
ряда) наиболее эффективные и менее токсичные
Препараты резерва (препараты второго ряда)
менее эффективны или более токсичные
Слайд 40
Синтетические противобактериальные средства
Сульфаниламиды
Фторхинолоны
Производные нитроимидазола
Производные 8-оксихинолина
Нитрофураны
Производные хиноксалина
Оксазолидиноны
Слайд 41Сульфаниламиды
В 1939 году G. Domagk (Германия) получил Нобелевскую премию за
открытие пронтозила (красный стрептоцид)
Слайд 42Сульфаниламиды
производные амида сульфаниловой кислоты
Механизм антибактериального действия
являются структурными аналогами ПАБК,
взаимодействуют с дигидроптеридином вместо ПАБК и конкурентно ингибируют дигидроптероатсинтетазу
предотвращается
синтез фолиевой кислоты бактерий
нарушается образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий
приводит к прекращению роста бактерий
бактериостатический характер действия― останавливают рост и размножение бактерий, но не вызывают их гибель.
Слайд 45Сульфаниламиды
Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из ЖКТ):
- короткого действия (t1/2
(этазол); сульфакарбамид (уросульфан); сульфадимидин (сульфадимезин);
- средней продолжительности действия
(t1/2 10-24ч): сульфадиазин (сульфазин); сульфаметоксазол;
-длительного действия
(t1/2 24-48ч): сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфаметоксипиридазин;
- сверхдлительного действия
(t1/2 >48 ч): сульфален.
Слайд 46Сульфаниламиды
Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из ЖКТ): фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин
(сульгин).
Сульфаниламиды
для местного применения: сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (аргосульфан).
Сульфоны: дапсон, соласульфон, диуцифон.
Комбинированные препараты
сульфаниламидов и салициловой кислоты: сульфасалазин, месалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.
Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.
Слайд 47Сульфаниламиды
Показания к применению:
токсоплазмоз, нокардиоз, пневмоцистная пневмония (высоко эффективен Ко-тримоксазол)
тропическая
малярия (в сочетании с пириметамином
профилактика чумы
как средства второго ряда применяют
при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой
При конъюнктивитах – сульфацетамид-натрий (сульфацил натрий) в виде глазных капель 4-6 раз в день
Для лечения инфицированных ожогов, ран – сульфадиазина серебряная соль (сульфаргин) в виде мази (с сереброом эффективны в отношении многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки, клебсиелл).
Слайд 48Побочные эффекты сульфаниламидов
Тошнота, рвота, диарея
Кристалурия
Нарушения системы крови (лейкопения) и функций
печени
Периферические невриты
Реакции гиперчувствительности
Слайд 49Хинолоны
представлены двумя группами соединений –
нефторированные (налидиксовая кислота , оксолиновая кислота, пипемидовая
кислота) фторированные (ципрофлоксацин, офлоксоцин и др.)
Наибольшей антибактериальной активностью обладают
соединения, содержащие:
в положении 7 хинолонового ядра пиперазиновый цикл
в положении 6 - атом фтора
Это ― фторхинолоны
Введение атома фтора в структуру привело:
к расширению спектра антимикробной активности
повышению биодоступности.
Слайд 51Фторхинолоны
I поколение:
– ципрофлоксацин, ломефлоксацин,
офлоксоцин, норфлоксоцин, эноксацин, пефлоксацин
II поколение
– левофлоксацин, спарфлоксацин
III поколение
Гемифлоксацин
моксифлоксацин
Трифторхинолоны –действуют бактерицидно на на грам+ и
грам- бактерии
Эффективны в отношении синегнойной палочки
Механизм действия:
Ингибируют ДНК гиразу – фермент, способствующий суперспирализации ДНК (топоизомеразу II типа грамотрицательных микроорганизмов) и топоизомеразу IV грамположительных бактерий→ повреждают ДНК → ↓ процесс репликации.
Слайд 53Фторхинолоны
Создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь
проникают
внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии (легионеллы, микобактерии)
Избирательность антимикробного
действия —
требуются очень высокие (нетерапевтические) концентрации препаратов для угнетения топоизомеразы II в клетках макроорганизма
Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно:
— через хромосомные мутации в генах, отвечающих за экспрессию топоизомераз
— путем угнетения экспрессии мембранных поринов и насосов «выкачивания», определяющих концентрацию ЛС внутри бактерии.
Слайд 54Фторхинолоны
I поколение:
широкий спектр антибактериального действия
более эффективны в отношении грам-
бактерий (менингококков, гонококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, синегнойной палочки,
гемофильной палочки)
в меньшей степени воздействуют на грам+ (стафилококки, пневмококки,
умеренная эффективность в отношении внутриклеточных возбудителей - хламидии, легионеллы и микоплазмы)
ципрофлоксацин, ломефлоксацин, офлоксоцин действуют на микобактерии туберкулеза
препараты не действуют на анаэробов
Продолжительность действия составляет 10-12ч .
Слайд 55Фторхинолоны
II поколение
более высокая эффективностью в отношении грам+ бактерий - пневмококков,
стрептококков, стафилококков, включая метициллинрезистентные штаммы стафилококков
Активность в отношении грам-
бактерий не уменьшается
Высокая активность в отношении внутриклеточных возбудителей - хламидий, легионелл и микоплазм
моксифлоксацин обладает хорошей эффективностью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp. (при смешанных инфекциях в режиме монотерапии)
характерны более высокая биодоступность
более длительное действие - 24 ч.
Слайд 56Фторхинолоны
Применяют при :
брюшном тифе, бациллярной дизентерии холере,
пневмококковой пневмонии, бронхите,
инфекционных заболеваниях ЦНС,
ЛОР-органов, костной ткани,
мочеполовой системы, кожи и
мягких тканей,
назначают внутрь 2 раза в сутки
В тяжелых случаях (менингит, септициемия, перитонит) вводят в/в
кератите, конъюнктивите, блефарите применяют в виде глазных капель, при наружном отите – в виде ушных капель.
Слайд 57Фторхинолоны
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, метеоризм, диарея
Нарушения функции печени
Головная боль, аллергические реакции
Псевдомембранозный
колит
Противопоказаны детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям (возможны
неблагоприятные влияния на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка)
Слайд 58
Производные нитроимидазола
Метронидазол (трихопол, клион), тинидазол
Применяется как противопротозойное средство при амебиазе,
трихомониазе, лямблиозе
Эффективен в отношении некоторых анаэробных бактерий – бактероидов (
в том числе Helicobacter pylori)
Противобактериальное действие метронидазола используют при инфекциях:
В зубоврачебной практике (гингивит, периодонтит и другие)
Тазовых органов, перитоните
При псевдомембранозном колите, язвенной болезни
Назначают внутрь 3 раза в день, в тяжелых случаях вводят в/в
Слайд 59Производные нитроимидазола
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, диарея
Металлический привкус
Головная боль, атаксия
Кожные высыпания
Нарушение системы
крови
Ингибирует альдегидрогеназу и при одновременном употреблении алкоголя может вызвать антабусную
реакцию
Слайд 60
Оксазолидиноны
- новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов.
ЛИНЕЗОЛИД
(ЗИВОКС)
Имеет уникальный механизм действия —
ингибирует синтез белка в рибосомах
на ранних этапах трансляции:
путем необратимого связывания 30S- и 50S-субъединицей —
нарушается процесс образования 70S- комплекса и формирования пептидной цепи
Это препятствует развитию перекрестной резистентности с другими противомикробными средствами в частности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол
Слайд 61
Оксазолидиноны
резистентность развивается очень медленно — риск развития резистентности связывают с
длительным парентеральным применением (4-6 нед).
Эффективен в отнощении метициллин-резистентных стафилакокков и
ванкомицин-резистентных энтерококков
Является препаратом глубокого резерва
Тип действия - бактериостатический
Бактерицидная активность отмечена для некоторых возбудителей:
Bacteroides fragilis,
Clostridium perfringens
некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и pyogenes.
Слайд 62
Оксазолидиноны
В высокой концентрации накапливается в бронхолегочном эпителии
Хорошо проникает в
кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную
жидкость, кости, желчный пузырь.
Имеет 100% биодоступность
Применяют при пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей
Показал хорошую переносимость как при пероральном, так и при внутривенном применении.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ (диарея или констипация, тошнота, рвота, окрашивание языка),
бессоница, головокружение, головная боль и кожная сыпь —
обычно эти явления нетяжелые по интенсивности и недлительные.
Отмечена обратимая тромбоцитопения при применении более двух недель.