Артериальная гипертония в России

почечной летальности и смертности …
Снижение систолического и диастолического АД до

уровня <140/90 мм рт. ст. способствует снижению вероятности сердечно-сосудистых осложнений… У больных с АГ и сахарным диабетом или заболеваниями почек целевое АД составляет менее 130/80 мм рт.ст.

диуретики;
2. Восходящая часть петли Генле:
а) кортикальный сегмент - тиазидные сульфаниламиды

(гипотиазид, циклометиазид) и нетиазидные сульфаниламиды – гигротон, клопамид (бринальдикс).
б) на всем протяжении петли Генле – фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит), буметамид (буфенокс).
3. Дистальный сегмент:
а) конкурентные антагонисты альдостерона – спиронолоактон (альдактон, верошпирон).
б) блокаторы пассивного транспорта натрия через апикальную мембрану (производные птеридина) – триамтерен, амилорид.
Препараты, действующие на всем протяжении петли Генле, вызывают мощный, быстрый, но непродолжительный эффект. К этим препаратам относят фуросемид (лазикс), этакриновую кислоту (урегит), буметамид (буринекс), пиретанид (ареликс).

Тиазидовые диуретики блокируют противотранспорт натрия и хлора через мембрану начального сегмента дистальных извитых канальцев. ( гидрохлортиазид - (гипотиазид). Таб. по 25 и 100 мг.
Тиазидоподобные диуретики (индапамид, арифон)
Нетиазидные диуретики. Клопамид (бринальдикс). По фармакологическим эффектам близок к гипотиазиду. Начало действия препарата - через 1-3 часа после приема внутрь, продолжительность действия 8-24 часа. Выпускается в таблетках по 20 мг. Суточная доза – 20-40 мг 1 раз в сутки.

таблетки
Снижение суточной дозы индапамида до 1,5 мг, что существенно улучшает

соотношение эффективность / переносимость

АРИФОН РЕТАРД Специальный гидрофильный матрикс

НОВАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

18 20 22 0 2 4 6 8 10
Исходно
АРИФОН ретард
P

больных

Время (ч)

алкалоз
Вторичная гиперренинемия, гиперальдостеронизм
Дерматит, васкулит

активности: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) - табл. по 10 и

40 мг, обзидан в амп. 0,1% по 1 и 5 мл.; тимолол (блокарден) - табл. по 5 и 10 мг; соталол (бетакордон)- табл. по 40 мг; надолол (коргард) – табл. по 20, 40, 80, 120 и 160 мг; флестролол, нипрадилол. б) с внутренней симпатикомиметической активностью: окспренолол (тразикор)- табл. по 200 мг; алпренолол (аптин) - табл. по 50 мг, пиндолол (вискен) - табл. по 5 и 10 мг; лабеталол (α и β адреноблокатор), картеолол, буциндолол, дилевалол, бопиндолол.
2. Кардиоселективные (β1-блокаторы)
а) без внутренней симпатикомиметической активности: метопролол (корвитол, эгилок)- табл. по 50 и 100 мг; атенолол (тенолол)- табл. по 50 и 100 мг; талинолол (корданум)- табл. по 50 мг и 100 мг; бетаксолол (локрен)- табл. по 2,5 мг; бисопролол (конкор) - табл. по 2,5 мг; эсмолол; небивалол (небилет) по 5 мг.
б) с внутренней симпатикомиметической активностью: практолол (эралдин)- табл. по 200 мг; ацебуталол (сектраль).- табл. по 200 и 400 мг.; эпанолол (вазакор) - табл. по 100 мг.; целипролол.

в зависимости от наличия или отсутствия у них преимущественного сродства

к одному из подтипов β- адренорецепторов. Селективность проявляется в том, что в одних тканях β- блокатор действует в более низких дозах, чем в других.
Кардиоселективные β- блокаторы (корвитол, эгилок, конкор, небилет и др.) можно применять (но все равно с осторожностью) при сочетании артериальной гипертензии с хроническим обструктивным бронхитом, сахарным диабетом, снижением кровообращения в нижних конечностях.

частичный агонизм в отношении β-адренорецепторов, т. е. способность не только

блокировать, но и частично стимулировать β-адренорецепторы. Препараты с ВСА меньше урежают ритм сердца в покое, в меньшей степени снижают сократительную способность миокарда, реже вызывают синдром отмены, в меньшей степени влияют на липидный обмен (алпренолол, вискен, окспренолол) - при склонности к синусовой брадикардии или гипотонии.
Однако препараты с ВСА обладают важным отрицательным свойством: они повышают потребность миокарда в кислороде, и поэтому при тяжелой стенокардии и инфаркте миокарда назначение этих препаратов нецелесообразно.
Анализ многоцентровых проспективных исследований показывает, что только препараты без ВСА (метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол и др.) обладают кардиопротективным эффектом.

тимолол сильнее и плотнее связываются с β-адренорецепторами. Они проникают через

гематоэнцефалический барьер и оказывают благоприятное влияние на функциональную активность центра блуждающего нерва в головном мозге, усиливают эффекторные влияния блуждающего нерва на сердце и предупреждают развитие фибрилляции желудочков. Эти препараты метаболизируются в печени. Следовательно, при заболеваниях печени доза и кратность приема липофильных β-блокаторов должна уменьшаться.

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ И ГИДРОФИЛЬНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

всасываются в желудочно-кишечном тракте, незначительно метаболизируются в печени, выделяются преимущественно

почками в неизменном виде или в виде метаболитов. Эти препараты не проникают через гематоэнцефалический барьер, следовательно, нет побочного действия на ц.н.с., но и антифибрилляторная активность соответственно минимальна.

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ И ГИДРОФИЛЬНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

II. Липофильные пролекарства.
Подкласс IIА. Препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно

через почки.
Беназеприл (лотензин)
Квинаприл (аккупро)
Периндоприл (престариум)
Цилазаприл (ингибейс)
Эналаприл (ренитек, энап, энам)

метаболиты которых имеют два основных пути элиминации.
Моэксиприл (моэкс)
Рамиприл (тритаце)
Спираприл (ренпресс)
Трандолаприл

(гоптен)
Фозиноприл (моноприл)
Класс III. Гидрофильные лекарства.
Лизиноприл (зестрил, диротон)
Церонаприл.

мин 1-2ч 6-12ч Биодоступность 62-70%. Выводится почками.
Эналаприл (ренитек, энап,

энам, берлиприл) Табл. 2.5; 5; 10; 20 мг 2-4ч 8-12ч 24ч Активное вещество – эналаприлат - образуется в печени. Выводится почками
Периндоприл (престариум) Табл. 2; 4 мг 1ч 4-6ч 24ч Биодоступность 75-95%. Метаболизируется печенью в периндоприлат.
Фозиноприл (моноприл) Табл. 10; 20мг.1ч 2-6ч 24ч Биодоступность 25-29%. Метаболизируется печенью в фозиноприлат. Выводится как почками, так и печенью

Биодоступность 25-29%. Не метаболизируется печенью. Выводится почками.
Рамиприл (тритаце) Табл.

1,25; 2,5; 5; 10мг.1-2ч 4,5-6,5ч 24ч Метаболизируется в печени в рамиприлат, экскреция почками.
Цилазаприл (ингибейс) Табл.0,5; 1; 2,5; 5мг.1-2ч 3-7ч 24ч Биодоступность 60%. Метаболизируется печенью в цилазаприлат. Выводится почками.
Квинаприл (аккупро) Табл.5; 10; 20; 40 мг. 1ч 2-4ч 12-24ч Метаболизируется печенью в квинаприлат, выводится почками.

Station, N.J., USA

30 - 40 часов
*Отношение остаточного

гипотензивного эффекта 84 %
к пиковому:
*Путь выведения: 50/50
(печень/почки)
Кратность приема: 1 раз в сутки
(не требует подбора дозы)
*Leonetti G., Cuspidi C. // Drugs 49 (4): 516-535, 1995

несвязанного препарата
длительное действие за счет прочного связывания с рецепторами

Myers M. J. Hypertens. 2000;18:317-325.
… содержит субтерапевтические дозы ИАПФ и диуретика

1,2
2 мг ИАПФ Периндоприла - 0.625 мг диуретика Индапамида
½ и ¼
эффективной дозы, применяемой при монотерапии

Кандесартан (атаканд) 2-8
Вальсартан (диован) 40-80
Эпросартан (теветен) 600-800

короткого действия в умеренных и высоких дозах вызывает увеличение общей

смертности. Другие антагонисты кальция , особенно дигидропиридинового типа, могут оказывать аналогичное действие.

Circulation 1995; 92:1326-1331

имидазолиновых рецепторов в
развитии метаболического синдрома
«+»
« - »



Генетические
факторы
Генетические
факторы
Ожирение
Другие факторы
(внутриутробное
питание)
Потеря веса
Физические

упражнения

Гипоталямус
(вентролатеральный отдел)

Центры симпатической
активности (продолговатый мозг)

Инсулинорезистентность

Гипертензия

Сердечно-сосудистые заболевания

Сосудистые, реологические
и эндокринные нарушения

симпатической активности
Подавление секреции норадреналина
Уменьшение вазоконстрикции
Вазодилатация
Снижение АД
Сухость во рту
Седативный эффект

1998;7 (Suppl 3):32-39
↓ инсулинорезистентности
Метаболические эффекты моксонидина

↓ эндотелиальной дисфункции

у пациентов с первичной или вторичной АГ, сопровождающееся вегетативными проявлениями

с последующей гуморальной реакцией
В зарубежной литературе ГК определяется при ДАД не ниже 120 мм рт.ст. с выраженными явлениями энцефалопатии

(обострение стенокардии, инфаркт миокарда)
Энцефалопатия, транзиторная ишемия, тромбоз, инфаркт, инсульт
Расслаивающая аневризма

грудного отдела аорты
Фибриноидный некроз стенок почечных сосудов, острая почечная недостаточность

кальция
Другие симптоматические средства

мг в\в
Каптоприл – 25-50 мг под язык
Клонидин – 0,075

мг под язык
Сульфат магния – 1000-2500 мг в\в

магния сульфат, нифедипин, дибазол
Острая СН – нитраты, мочегонные, морфин
Острая

коронарная недостаточность, ИМ – нитраты, бета-блокаторы, морфин
Расслаивающая аневризма – нитропруссид, бета-блокаторы или верапамил

варианте осложненного гипертонического криза при острой левожелудочковой недостаточности, в том

числе при отеке легких,
Остром коронарном синдроме и ИМ
ОНМК по ишемическому типу