Слайд 1Фармакология
Доцент кафедры фармакологии,
к.м.н. Виноградова Ирина
Анатольевна;
e-mail:irinav@petrsu.ru
2007
Слайд 231.03.2008
фармакология
Противовоспалительные средства
Лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний, имеющих воспалительный
процесс
Слайд 331.03.2008
фармакология
План лекции
Классификация нестероидных противовоспалительных средств
Требования к препаратам
Фармакодинамика препаратов
Фармакокинетика препаратов
Взаимодействие с
другими препаратами
Нежелательные эффекты
Показания к применению
Слайд 4В зависимости от особенностей механизма действия и химического строения подразделяются
на 3 группы:
Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды)
Нестероидные противовоспалительные средства
Медленно действующие
(базисные, противоревматические) противовоспалительные средства
Слайд 531.03.2008
фармакология
Нестероидные противовоспалительные средства
НПВС
Слайд 631.03.2008
фармакология
Механизм действия
Слайд 731.03.2008
фармакология
Арахидоновая кислота
Циклооксигеназа Блокада НПВС
Циклические эндопероксиды
Простагландин Е2, Е1,
F2ά
Простациклин
Тромбоксан
Слайд 831.03.2008
фармакология
Арахидоновая кислота
Липооксигеназа
Лейкотриены
А4, В4, С4, Д4, Е4, F4
Слайд 931.03.2008
фармакология
Циклооксигеназы
ЦОГ-1
конституционная
регулирует продукцию простаноидов в норме, участвующих в гастропротекции, агрегации тромбоцитов,
почечного кровотока, тонуса матки
ЦОГ-2
индуцированная
концентрация возрастает на фоне воспаления, участвует в
синтезе провоспалительных простагландинов
Слайд 1031.03.2008
фармакология
Механизм действия
НПВС
Блокируют циклооксигеназу
Проникают в фосфолипидный слой мембран иммунокомпетентных клеток
и предотвращают клеточную активацию на ранних стадиях воспаления
Слайд 1131.03.2008
фармакология
Механизм действия
НПВС
Увеличивают содержание внутриклеточного кальция в Т-лимфоцитах (пролиферация и
синтез ИЛ-2)
Блокируют активацию нейтрофилов, воздействуя на G-белок
Слайд 1231.03.2008
фармакология
Классификация
Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы (обратимые и необратимые)
Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Слайд 1331.03.2008
фармакология
1. Производные салициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота=аспирин*
Натрия салицилат
Салициламид
Долобид
Слайд 1431.03.2008
фармакология
Ацетилсалициловая кислота
Слайд 1531.03.2008
фармакология
Ацетилсалициловая кислота
Необратимый ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Избирательный блокатор ЦОГ-1 в малых
дозах
Противопоказана детям до 12 лет
Слайд 1631.03.2008
фармакология
2. Производные индолуксусной кислоты
Метиндол =
индометацин
Сулиндак =
клинорил
Толметин
Этодолак
Слайд 1731.03.2008
фармакология
3. Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак натрий=
вольтарен=ортофен
Диклофенак калий
Фенклофенак
Алклофенак
Слайд 1831.03.2008
фармакология
4. Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен=бруфен= нурофен
Кетопрофен
Тиапрофеновая
кислота=сургам
Слайд 1931.03.2008
фармакология
5. Производные нафтилпропионовой кислоты
Напроксен = напросин
Набуметон
Слайд 2031.03.2008
фармакология
6. Производные антраниловой кислоты
Мефенамовая кислота
Флуфенамовая кислота
Меклофенамовая кислота
Толфенамовая кислота
Нифлумовая
кислота
Слайд 2131.03.2008
фармакология
7. Производные оксикамов
(еноловые кислоты)
Пироксикам
Лорноксикам
Изоксикам
Мелоксикам
Слайд 2231.03.2008
фармакология
8. Производные пиразолона (бутазоны)
Анальгин*=метамизол= дипирон
Фенилбутазон*=
бутадион
Амидопирин*
Азапропазон
Слайд 2331.03.2008
фармакология
Анальгин
(метамизол)
Является в большей степени анальгетиком-антипиретиком
Применение в развитых странах ограничено или
препарат снят с производства из-за нежелательных побочных эффектов
Не назначается детям
до 12 лет
Слайд 2431.03.2008
фармакология
9. Производные гетероарилуксусной кислоты
Кеторолак*= торадол
Слайд 2531.03.2008
фармакология
Кеторолак
Имеет сильное болеутоляющее действие
Применение в развитых странах ограничено или препарат
снят с производства из-за нежелательных побочных эффектов
Слайд 2631.03.2008
фармакология
Производные анилина (парааминофенола)
Парацетамол* = ацетаминофен = панадол = эффералган
= тайленол
Слайд 2731.03.2008
фармакология
Ацетаминофен
Слайд 2831.03.2008
фармакология
Парацетамол (ацетаминофен)
Нет противовоспалительных свойств
Относится к центральным неопиоидным анальгетикам, так как
блокируют ЦОГ в ЦНС
Препарат выбора у детей
Слайд 2931.03.2008
фармакология
Избирательные ингибиторы
ЦОГ-2
(производные сульфонанилидов)
Мелоксикам = мовалис
Набуметон
Целекоксиб = целебрекс
Рофекоксиб = виокс
Нимесулид =нимесил
Слайд 3031.03.2008
фармакология
Избирательные ингибиторы
ЦОГ-2
Длительное применение сопровождается индукцией экспрессии гена ЦОГ-2
по механизму обратной связи, что приводит к снижению эффективности и
увеличению дозировки
Слайд 3131.03.2008
фармакология
Фармакологические эффекты
Анальгетический
Жаропонижающий
Противовоспалительный
Слайд 3231.03.2008
фармакология
По убыванию противовоспалительной активности
Индометацин
Диклофенак
Пироксикам
Кетопрофен
Напроксен
Фенилбутазон
Ибупрофен
Метамизол
Ацетилсалициловая кислота
Слайд 3331.03.2008
фармакология
По убыванию анальгетической активности
Кеторолак
Диклофенак
Индометацин
Метамизол
Пироксикам
Напроксен
Ибупрофен
Фенилбутазон
Ацетилсалициловая кислота
Кетопрофен
Слайд 3431.03.2008
фармакология
По убыванию жаропонижающей активности
Диклофенак
Пироксикам
Метамизол
Индометацин
Напроксен
Ибупрофен
Фенилбутазон
Ацетилсалициловая кислота
Слайд 3531.03.2008
фармакология
Фармакологические эффекты
Антиагрегантный
Ослабление сокращений матки
Сокращение гладкой мускулатуры открытого артериального протока
Антиканцерогенный
эффект, антиатеросклеротический, лечебный эффект при болезни Альцгеймера
Слайд 3631.03.2008
фармакология
Эффективность
Противовоспалительное действие развивается в течение 1-2 недель
Анальгетическое действие развивается в
течение 1-3 часов
Жаропонижающее действие развивается в течение 1-3 часов
Антиагрегантное действие
продолжается в течение 2-3 дней
Слайд 3731.03.2008
фармакология
Нежелательные эффекты
Повреждение слизистой ЖКТ
Желудочно-кишечные расстройства
Тератогенное действие, эмбриотоксичность
Шум в ушах, аллопеция
Ретинопатия,
кератопатия
Слайд 3831.03.2008
фармакология
Нежелательные эффекты
Аспириновая астма или синдром Видаля; аллергия
Отеки, задержка жидкости
Метгемоглобинемия, гемолиз
эритроцитов; лейкопения, агранулоцитоз; геморрагический синдром
Слайд 3931.03.2008
фармакология
Нежелательные эффекты
Токсический гепатит
Синдром Рейе, гепато-, нефротоксичность, головная боль, головокружение, депрессия,
судороги, галлюцинации
Преждевременное закрытие артериального протока у плода
Слайд 4031.03.2008
фармакология
Показания
к применению
Эксудативные формы воспаления, ревматизм
Болевой синдром различной этиологии
Повышение температуры
тела
Подагра
Слайд 4131.03.2008
фармакология
Показания
к применению
Диссеминированные заболевания соединительной ткани, остеоартроз, воспалительные заболевания почек
Профилактика
артериальных тромбозов, дисменорея, открытый артериальный проток
Профилактика и лечение эпителиальных новообразований,
атеросклероза, болезни Альцгеймера
Слайд 4231.03.2008
фармакология
Фармакокинетика
путь введения
максимальная концентрация
связь с белками плазмы
проникновение в ткани
терапевтическая концентрация
биотрансформация
экскреция
Слайд 4331.03.2008
фармакология
Литература
Харкевич Д. А. Фармакология. М., 2006
Машковский М. Д. Лекарственные средства:
В 2 ч., М., 2006
Аляутдин Р. Н. Фармакология. М., 2004
Михайлов
И. Б. Клиническая фармакология. СПб, 2002
Кукес В. Г. Клиническая фармакология, М., 2004