Фармакология это наука о действии лекарственных веществ (препаратов) на

Фармация имеет прикладное значение

отдельных групп и отдельных препаратов на организм
Клиническая фармакология изучает действие

препаратов на человеческий организм
Экспериментальная фармакология изучает данные, полученные в эксперименте на животных

выделения
Фармакодинамика изучает, что делает этот препарат в организме, как изменяет

препарат деятельность органов

язык, за щеку, на десну, в прямую кишку
Парентеральный (минуя ЖКТ)

– инъекции (в/в, в/м, п/к, в грудину, в кости, в спиномозговой канал)
Ингаляционный путь
На кожу

ЛП накапливается
Per os
Желудок
рН кислая
Часть ЛП всасывается в кровь,

быстрый фармакологический эффект

печень

Всасывание в воротную вену

Препарат частично разрушается (эффект первичного прохождения ч/з печень – пресистемный метаболизм)

Выводится из организма

Пища может влиять на дальнейшую судьбу ЛП

Перераспределение (например, накопление в жировой ткани)

кровь

Встреча с белками (α-альбуминами), связываются и разносятся по органам и тканям, оказывая свой фармакодинамический эффект

Тонкий кишечник – рН щелочной

Толстый кишечник

Печень – биотрансформация или метаболизм

кровь

кровь

С желчью в тонкий кишечник

кровь

почки

выведение

липидов
L мем = 10нм
Мембрана заряжена
В мембране имеются поры, каналы, которые

тоже заряжены
Осмолярность имеет ГЭБ

белков-переносчиков, которые захватывают ЛП и переносят его через биологическую мембрану
Как

только ЛП будет перенесен белок-переносчик отщепляется от ЛП и идет обратно за следующей молекулой ЛП
Активный транспорт идет с затратой Е, может осуществляться против градиента концентраций. Будет осуществляться пока есть транспортные системы – белки, если все системы связаны – транспорт прекратится

без затрат Е и только по градиенту концентрации
Лекарственные вещества:
Гидрофильные (водорастворимые),

имеющие маленькую Мr, и проникают через поры методом ультрафильтрации. ЛП с большой Mr не проникют таким образом, т.к. поры имеют размеры 0,4нм.
Гидрофобные (жирорастворимые) всасываются независимо от Mr

вещества легко растворяются в липидном слое мембран и легко проникают

через них
Величина концентрации – идет транспорт только из большей концентрации в меньшую и до тех пор пока не сравняются концентрации
Всасываются только нейтральные молекулы – ионы будут отталкиваться, т.к. мембраны и поря заряжены

Диссоциация
рН кислая

Тонкий кишечник
рН щелочная
Всасывание атропина

препарата
Путем пассивной диффузии всасывается основная масса лекарственных препаратов

этой ситуации ЛП (вещество) должно связаться с определенным участком мембраны

(переносчиком) и транспортировать посредством его участия
Аминокислоты и глюкоза

у лекарственных
препаратов

органы и ткани в одинаковом количестве
Распределение селективное – ЛП в

больших количествах распределяется в определенных органах

крови
ЛП не проникает через биологические мембраны, циркулирует по току крови
Могут

накапливаться в организме, т.к. они не выделяются с мочой
ЛП, которые связываются с белками могут привести накоплению (кумуляция) и передозировке
Сердечные гликозиды

проникает через биологические мембраны и оказывает фармакодинамические эффекты
Эта фракция накапливается

из фракции ЛП, которой связаны с белками – разрушается связь с белками.

богатым кровоснабжением (печень, легкие, скелетные мышцы)
Медленно поступает в ткани и

органы с бедным кровоснабжением

Тиопентал Na => в вену => подкожно-жировую клетчатку
Может привести к накоплению ( С) и передозировке

поры между клетками эндотелия водорастворимые соединения с малой Mr (молекулярной

массой). Способность эта увеличивается при воспалительных процесса, гипоксии
Например, у больного большая кровопотеря, ОЦК. Если вводить изотонический раствор, увеличится ОЦК=> раствор уходит из кровеносного русла и накапливается в тканях

Mr массой, особенно при плазмозамещении => Дольше будет находиться в

кровеносном русле и обеспечивать ОЦК
ЛП сильных оснований (миорелаксанты) находятся в крови в ионизированном виде, поэтому не проникают через клеточные мембраны и находятся только в крови

физико-химических механизмов, функционирующих как единое целое и регулирующих потоки веществ

между кровью и тканью мозга
Укреплен специальными клетками астроцитами
Третичные аммониевые соединения проникают хорошо
Четвертичные аммониевые – не проникают через ГЭБ, не оказывают центрального эффекта
Жирорастворимые в-ва проникают легко
При воспалении проницаемость ГЭБ увеличивается, изменяется при ишемии
У детей – выше
Поэтому аспирин до 12 лет нельзя – токсичное действие – синдром Рея

проходят лекарственные вещества, особенно при токсикозах
Затем барьер уплотняется
Через барьер

проникают жирорастворимые в-ва основного характера, алкоголь, алкалоиды, антибактериальные препараты
При беременности запрещены курение, алкоголь, наркотики
Способность в-в проникать через плаценту используется для лечения плода
Беременным женщинам ЛП назначают по жизненным показаниям и ЛП, которые не оказывают отрицательного воздействия на плод