Ингибиторы ангиотензин - превращающего фермента

в эндотелии сосудов

Однако пища ухудшает всасывание некоторых препаратов (каптоприл, мо-эксиприл, квинаприл, рамиприл),

поэтому их лучше принимать натощак.
Ингибиторы АПФ 1 класса (липофильные лекарства) отличаются хорошей липоидорастворимостью, что обеспечивает им быструю всасываемость из ЖКТ и высокую системную биодоступность. Эффект развивается быстро, поэтому каптоприл может применяться при гипертонических кризах.
Липофильные лекарства сами обладают фармакологической активностью. В печени они частично метаболизируются, причем некоторые метаболиты могут быть также активными. Экскретируются липофильные лекарства почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Гидрофильные ингибиторы АПФ (III класс) не метаболизируются в организме, циркулируют в крови вне связи с белками плазмы и выводятся почками в неизмененном виде. Системная биодоступность гидрофильных лекарств ниже, чем липофильных препаратов.

трансформации (гидролизу) в печени с образованием активных диацидных метаболитов, которые

и ингибируют АПФ. Активный метаболит эналаприла — эналаприлат — применяется внутривенно для купирования гипертонического криза (единственный препарат ингибиторов АПФ для парентерального применения). Кроме печени, определенную роль в биотрансформации препаратов этого класса играют гидролазы слизистой оболочки ЖКТ, крови и других тканей. Основной путь элиминации активных метаболитов большинства пролекарств — почечная экскреция. Однако выявлено несколько препаратов с преимущественно печеночной элиминацией (спираприл, трандолаприл) и с двумя основными путями элиминации (моэксиприл, рамиприл, фозиноприл).

степени зависит от периода полужизни (полувыведения) препарата и его активных

метаболитов в плазме крови. По продолжительности эффекта ингибиторы АПФ можно разделить на три группы:
1. Препараты короткого действия, которые следует назначать 3 раза в сутки (каптоприл).
2. Препараты со средней продолжительностью действия, которые назначают обычно 2 раза в сутки (эналаприл).
3. Препараты длительного действия, которые обеспечивают круглосуточный эффект при приеме 1 раз в сутки (квинаприл, лизиноприл, периндо-прил, рамиприл, трандолаприл и др.).

артериальной и венозной вазодилатацией.
 По механизму действия иАПФ принципиально отличаются как

от прямых вазодилататоров и антагонистов кальция, действующих непосредственно на сосудистую стенку, так и от вазодилататоров рецепторного действия (α- и β-адреноблокаторов). Они уменьшают ОПСС, увеличивают сердечный выброс и не влияют на частоту сердечных сокращений вследствие устранения стимулирующего действия АТП (ангиотензин 2) на САС. Гемодинамический эффект ингибиторов АПФ наблюдается независимо от активности ренина в крови.
Вазодилатирующее действие ингибиторов АПФ проявляется улучшением регионального кровотока в органах и тканях мозга, сердца, почек. В ткани почек ингибиторы АПФ оказывают расширяющее действие на эфферентные (выносящие) артериолы клубочков и снижают внутриклубочковую гипертонию. Они вызывают также натрийурез и задержку калия в результате уменьшения секреции альдостерона.

1 ряда в лечении АГ. Монотерапия эффективна у 50% больных

с АГ. Помимо гипотензивного действия, ингибиторы АПФ у больных с АГ снижают риск сердечно-сосудистых осложнений)
ХСН
Систолическая дисфункция левого желудочка (Ингибиторы АПФ уменьшают дилатацию левого желудочка и препятствуют ремоделированию миокарда, уменьшают кардиосклероз.)
Острый инфаркт миокарда (Применение ингибиторов АПФ в ранние сроки при остром инфаркте миокарда снижают смертность больных.)
Сахарный диабет, диабетическая нефропатия (Все ингибиторы АПФ замедляют прогрессированние поражения почек при сахарном диабете I и II типа вне зависимости от уровня АД.)
Ишемическая болезнь сердца без симптомов ХСН, наличие высокого риска сердечно-сосудистых осложнений (периндоприл, рамиприл)