Кардиотонические средства негликозидного строения

здравоохранения РФ

Кафедра фармакологии

Работа студентки 17-07 группы
Педиатрического факультета
Мухиной Виктории Андреевны
Пермь, 2020г.

(Допамин);
Ингибиторы фосфодиэстеразы – III (Милринон);
Ингибиторы фосфодиэстеразы III и сенсибилизаторы Ca

(Левосименан).

связано со стимуляцией β1-адренорецепторов сердца. При этом активируется аденилатциклаза, что

приводит к повышению содержания в кардиомиоцитах цАМФ и соответственно увеличивается концентрация ионов кальция. В итоге - возрастает сила сердечных сокращений.

предшественником норадреналина, опосредованно стимулирует α- и β-адреноцепторы. В средних терапевтических

дозах дофамин оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции β1-адренорецепторов сердца), которое сочетается с расширением почечных и мезентериальных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц).

нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется

в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови – 50%. Дофамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови до неактивных метаболитов. Период полувыведения допамина – из плазмы крови – 2 мин, из организма – 9 мин. Выводится почками: 80% дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

может вызывать тахикардию, аритмию, чрезмерное повышение периферического сопротивления сосудов и

работы сердца, головная боль, тремор пальцев рук, тошнота и рвота.

характеризуется выраженной кардиотонической активностью. Применяют добутамин для непродолжительной стимуляции сердца

при его декомпенсации. Добутамин может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию, тошноту, рвоту, головную боль, раздражительность, двигательное беспокойство. Путь введения – внутривенный. Метаболизируется в печени до неактивных соединений. T1/2 составляет около 2 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

счет ингибирования фосфодиэстеразы III, то есть блокируют процесс инактивации цАМФ.

Накопление цАМФ способствует повышению концентрации ионов кальция, что и проявляется положительным инотропным эффектом.

10%-49%, метаболизируется в печени. Т 1/2 у больных с сердечной

недостаточностью приблизительно равен 5-8 часов. Продолжительность действия зависит от дозы: 0,75 мг/кг массы тела - 30 мин, 3 мг/кг действует в течение 2-х часов.
Амринон выводится из организма почками - около 63%, при этом в неизмененном виде выводится от 10 до 40%; выводится также с фекалиями - около 18%.

активность миокарда и вызывает вазодилатацию. В настоящее время его применяют

только кратковременно при острой сердечной декомпенсации.
Может вызвать небольшую гипотензию, иногда - сердечные аритмии, тахикардию, нарушения функции почек, тромбоцитопению, а также головную боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.

(симдакс) - производное пиридазинон-динитрила. Механизм его действия заключается в сенсибилизации

миофибрилл сердца к ионам кальция, обусловленной связыванием препарата с тропонином С. Это приводит к увеличению силы сердечных сокращений без повышения потребления миокардом кислорода. Кроме того, левосимендан вызывает расширение коронарных и других сосудов (вен и артерий). Связано это в основном с активацией КАТФ-каналов гладких мышц сосудов. Имеются также данные об угнетающем влиянии препарата на высвобождение эндотелина-1. В высоких концентрациях он ингибирует и фосфодиэстеразу III.

сопротивления сосудов, понижением давления в емкостных сосудах и легочных артериях,

снижением пред нагрузки и пост нагрузки на сердце. Все это благоприятствует нормализации работы сердца при его недостаточности.

6-24 ч, хотя может быть и больше. Положительный эффект сохраняется

около недели.
В организме левосимендан почти полностью метаболизируется. Около 5% препарата превращается в активный метаболит, сходный по действию с левосименданом. На 97-98% препарат связывается с белками плазмы крови. Быстро элиминирует. Т1/2 - 1 ч.

декомпенсации.
Препарат хорошо переносится.
Из побочных эффектов возможны головная боль,

артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, гипокалиемия. Применение высоких доз иногда вызывает аритмии сердца.

сокращений, действуют тахикардически, увеличивают потребность сердца к кислороду;
Могут расширять как

коронарные, так и внесердечные сосуды;
Действуют коротко;
Имеют множество побочных эффектов.