Слайд 1Лекарства, влияющие на ЦНС
Психотропные средства
Кафедра фармакологии ДГМУ
2018 г.
Слайд 3Психотропные средства
Психотропные (греч. psyche – душа, дух, сознание, tropos –
направление) средства избирательно регулируют психические функции (эмоции, мышление, память, мотивация
поведения, психомоторная активность).
Эти средства принимают 30% взрослого населения развитых стран по поводу невроза, депрессии, шизофрении, алкоголизма.
Слайд 4История психотропных средств
Издревле для купирования психозов применяли растительные препараты (красавки,
белены, опиатов), бромиды, кальция хлорид, наркотический сон.
В конце 40-х гг.
стали применять соли лития и противогистаминные средства.
Основоположник психофармакологии – великий русский физиолог и фармаколог И.П. Павлов.
В начале 50-х гг. во Франции создан первый психотропный препарат хлорпромазин (аминазин).
Слайд 5Классификация психотропных средств
Нейролептики (антипсихотические средства)
Антидепрессанты
Антиманиакальные (нормотимические) средства
Анксиолитики (транквилизаторы)
Седативные средства
Психостимуляторы
Нейрометаболики (ноотропы)
Слайд 6Основная направленность действия психотропных средств
Слайд 7Классификация нейролептиков
Типичные антипсихотические средства:
Фенотиазины: аминазин, трифтазин, фторфеназин, левомепромазин, алимемазин, тиоридазин,
перициазин;
Тиоксантены: хлорпротиксен, зуклопентиксол, флупентиксол;
Бутирофеноны: дроперидол, галоперидол, бенперидол;
Атипичные антипсихотические средства:
Бензамиды: сульпирид,
сультоприд, тиаприд; бензодиазепины: клозапин, оланзапин;
Пиримидины: рисперидон.
Слайд 8Клинико-нейрохирургическая классификация
Слайд 9Механизм действия амисульприда
Слайд 10Фармакологические эффекты нейролептиков
Антипсихотическое действие (блокада D2-дофаминовых рецепторов) – устранение бреда
и галлюцинаций.
Седативное и анксиолитическое действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов) – успокоение
больного при неврозе.
Снижение тонуса скелетной мускулатуры.
Противорвотное и противоикотное действие (блокада D2-рецепторов рвотного центра).
Слайд 11Фармакологические эффекты нейролептиков
Гипотензивное действие (блокада альфа-рецепторов) – снижение артериального давления.
Спазмолитическое
и антисекреторное действие (блокада М-холинорецепторов).
Гипотермическое действие фенотиазинов (блокада альфа-адренорецепторов и
серотониновых рецепторов) – снижение любой температуры.
Влияние на секрецию гормонов гипофиза – повышает секрецию пролактина, вызывает гинекомастию, галакторею, импотенцию.
Слайд 17Сравнительная характеристика атипичных антипсихотических средств
Слайд 18Побочные эффекты нейролептиков
Экстрапирамидные расстройства (характерны для типичных нейролептиков): паркинсонизм, акатизия
(двигательное беспокойство), острая дистония (спазмы мышц языка, шеи, лица).
Нейролептический злокачественный
синдром: ступор, гипертермия, тахикардия, рабдомиолиз (дряблость мышц), почечная недостаточность.
Ортостатическая гипотензия.
Сухость во рту, запоры, нарушение зрения.
Гепатотоксичность (желтуха).
Привыкание при длительном лечении.
Слайд 19Неврологические побочные эффекты нейролептиков
Слайд 20Купирование неблагоприятных явлений антипсихотической терапии
Слайд 21Противопоказания
к нейролептикам
Заболевания печени и почек.
Сердечно-сосудистая недостаточность.
Болезнь Паркинсона, эпилепсия.
Депрессия.
Глаукома.
Аденома предстательной железы.
Сахарный диабет.
Беременность.
Артериальная гипотензия.
Агранулоцитоз.
Слайд 22Антидепрессанты
Показаны при депрессии, дистимии, дисфории.
Депрессия (лат. deprimo – нажимать, подавлять)
- снижение настроения, тоска, скука, грусть, ощущение безысходности.
Дистимия (греч. dysthymia
– расстроенная чувственность) – угнетенность, тревога, расстроенность, досада, разочарование.
Дисфория (греч. dys и fora – страсть, порыв) – угнетенное настроение, раздражительность, неприязнь, злость, гнев, угрюмость.
Слайд 23Классификация антидепрессантов
Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:
Блокаторы захвата серотонина и норадреналина:
имизин, амитриптилин, кломипрамин;
Блокаторы захвата серотонина: флуоксетин, сертралин;
Блокаторы захвата норадреналина: мапротилин,
ребоксетин.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):
Неизбирательные ингибиторы МАО-А и МАО-В: ниаламид, трансамин;
Избирательные ингибиторы МАО-А: моклобемид.
Имизин, амитриптилин, мапротилин относятся к трициклическим антидепрессантам.
Слайд 24Механизм действия антидепрессантов
Слайд 25Основная направленность действия антидепрессантов
Слайд 26Фармакодинамика антидепрессантов
Слайд 27Фармакодинамика антидепрессантов
Слайд 28Фармакодинамика антидепрессантов
Слайд 29Фармакологические свойства антидепрессантов и их возможные клинические эффекты
Слайд 30Фармакологические свойства антидепрессантов и их возможные клинические эффекты
Слайд 32Примечания:
С - серотонин; НА - норадреналин; Д - дофамин;
Μ - мелатонин;
« +...+++» - степень выраженности эффекта; «-»
- отсутствие эффекта.
Антидепрессанты
Слайд 33Группы антидепрессантов по выраженности дополнительных свойств
Слайд 34Антиманиакальные средства (тимоизолептики, нормотимики)
Соли лития: лития карбонат, лития оксибат -
средства для лечения маний, маниакального состояния.
Мания (греч. mania – безумие)
– болезненно повышенное возбужденное состояние.
Литий задерживается в нейронах и увеличивает дезаминирование норадреналина, что снижает его действие на адренорецепторы головного мозга.
Побочные эффекты препаратов лития: тремор, атаксия, раздражительность, усталость, слабость, сонливость, полиурия, жажда, аритмия, тошнота, диарея, гипотиреоз.
Слайд 35Анксиолитики (транквилизаторы)
Показания: фобия , страх, тревожность.
Анксиолитики являются агонистами (стимуляторами) бензодиазепиновых
рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК-А-рецепторами. При этом открываются каналы
для ионов хлора и возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.
Слайд 36Классификация анксиолитиков
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:
Длительного действия (t1/2=24-48 ч): феназепам, диазепам, хлордиазепоксид;
Средней
продолжительности действия (t1/2=6-24 ч): нозепам, лоразепам, алпразолам;
Короткого действия (t1/2
мидазолам.
Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон.
Дневные транквилизаторы (стресспротекторы): мезопам, тофизопам, мебикар.
Слайд 37Основные эффекты анксиолитиков
Анксиолитический – устранение тревоги перед операцией, страха, напряженности,
посттравматический стресс
Седативный – успокоение, устранение невроза
Снотворный – устранение нарушения засыпания,
бессонницы
Противосудорожный – купирование эпилептических припадков
Слайд 38Локализация действия модуляторов ГАМКА-рецепторов и их антагониста флумазенила
БД - бензодиазепиновое
соединение с ГАМК-миметической активностью.
Плюс - стимулирующее (активирующее) действие,
минус
- угнетающее.
Слайд 39Метаболизм анксиолитиков
Жирным шрифтом выделены вещества, применяемые в качестве анксиолитиков и
снотворных средств
К - короткий период полуэлиминации, Т1/2
средний период полуэлиминации, Т1/2=6-24 ч;
Д - длительный период полуэлиминации, Т1/2>24 ч.
Слайд 42Побочные эффекты анксиолитиков
Центральный мышечно-расслабляющий (миорелаксирующий) эффект.
Анамнестический эффект – в
высоких дозах антеградной амнезии (забывчивость обстоятельств до отравления).
Слабость, сонливость, замедление
реакции, нарушение координации.
Потенция действия алкоголя – тяжелое опьянение.
Синдром отмены – страх, ночные кошмары, головокружение, тремор.
При отравлении анксиолитиками применяют блокатор бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.
Слайд 43Седативные (успокаивающие) средства
Седативные средства: бромиды, валериана, пустырник, пассифлора, мелисса, хмель,
пион, мята, бензодиазепины, барбитураты.
Бромиды вызывают бромизм – хроническое отравление бромом:
апатия, сонливость, ослабление памяти, сыпь, конъюнктивит, кашель, насморк.
Показания: невроз, стресс.
Побочные эффекты седативных препаратов: общая слабость, астения, сонливость, импотенция, аллергические реакции, вегето-сосудистая дистония.
Слайд 44Психостимуляторы
повышают умственную активность и работоспособность как у больных, так у
здоровых людей,
увеличивают работоспособность, концентрацию внимания,
поддерживают состояние бодрствования,
вызывают ощущение
прилива сил,
уменьшат потребность во сне,
оказывают эйфоризирующее действие.
Слайд 45Классификация психостимуляторов
Фенилалкиламины: фенамин (амфетамина сульфат).
Пиперидины: пиридрол (пипрадол), меридил (центедрин).
Сиднонимины: сиднокарб
(мезокарб).
Метилксантины: кофеин, кофеин-бензоат натрия, теофиллин, теобромин, сульфокамфокаин.
Растительные: женьшень, лимонник, элеутерококк,
радиола, левзей, заманиха, аралия (сапарал в табл.).
Животного происхождения: пантокрин, ранторин, апилак
Слайд 46Фармакодинамика психостимуляторов
Слайд 47Психостимуляторы (психоаналептики)
Показаны при астении, общей слабости, утомляемости, сниженной работоспособности,
мигрени, угнетении дыхательного центра, для исследования желудочной секреции в виде
ацидотеста.
Противопоказаны при гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, неврозах, психозах, аритмиях, бессоннице, паркинсонизме, эпилепсии.
Слайд 48Кофеин
Природные источники: лист чайного куста (1,5% кофеина, следы теофиллина),
семена кофе ( 2-2,5% кофеина), семена шоколадного дерева (2% теобромина,
следы кофеина), лист парагвайского чая мате (2% кофеина), орехи кола (2% кофеина), семена бразильского кустарника гуарана (4-6% кофеина).
Механизм действия – ингибирование фосфодиэстераз и повышение уровня цАМФ и цГМФ, блокада аденозиновых А1- и А2-рецепторов.
Слайд 49Эффекты кофеина
Стимуляция дофаминовых рецепторов (психостимуляция),
Стимуляция холинорецепторов в ЦНС (активация умственной
деятельности, стимуляция дыхательного центра),
Повышение тонуса сосудодвигательного центра,
Прямое кардиостимулирующее действие.
Слайд 50Ноотропные средства
От греческого mneme-память, tropos-направление
Ноотропы-это вещества, оказывающие специфическое влияние на
высшие интергративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную
деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам
Слайд 51Классификация ноотропов
Первое средство – пирацетам был создан в 80-х годах
Г.Джурджеа и В.Скондиа. К ноотропам относят ряд препаратов:
Пирацетам (ноотропил)
– производное пирролидона, циклическое производное ГАМК
Аминалон (гаммалон) – ГАМК в чистом виде
Фенибут – фенильное производное ГАМК
Пикамилон – сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты
Слайд 52Классификация ноотропов
Пирацетам
Фонтурацетам
Пикамилон
Пиритинол
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)
Аминофенилмасляная кислота (фенибут)
Меклофеноксат
Гопантеновая кислота
Семакс
Ноопепт
Мексидол
Слайд 53Механизм действия ноотропов
Улучшение биоэнергетики головного мозга
Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов
Повышение
синтеза белка и мембранных фосфолипидов
Улучшение мозгового кровотока и гемореологических показателей
Антиоксидантное
действие
Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти
Слайд 54Показания к применению ноотропных средств
Различные нарушения ЦНС.
Олигофрения, детский церебральный паралич,
синдром дефицита внимания с гиперактивностью у детей, профилактика церебральных нарушений
у новорожденных из групп повышенного риска.
Атеросклероз мозговых сосудов, дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия, острые нарушения мозгового кровообращения и их последствия.
Слайд 55Показания к применению ноотропных средств
Мнестические нарушения при алкоголизме, наркомании, эпилепсии,
нейроинфекциях.
Посттравматические острые и хронические поражения головного мозга.
Астения и депрессия при
соматических, неврологических и психических заболеваниях.
Тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации, синдром хронической усталости.
Слайд 56Показания к применению ноотропных средств
Центральное, периферическое и постконтузионное головокружение.
Кортикальная миоклония,
нарушения равновесия.
Кома сосудистой, токсической или травматической этиологии.
Слайд 57Побочные эффекты ноотропных средств
Слайд 58Противопоказания к применению ноотропов
Острая почечная недостаточность
Сахарный диабет (в случае употребления
гранул)
Нейроинфекция, эпилепсия
Психическое возбуждение
Терапия ноотропами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении
психической деятельности и интеллекта
