Слайд 1Лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики остеопороза
Кафедра фармакологии ДГМУ
2018
Слайд 3Остеопороз
это системное заболевание скелета, которое характеризуется потерей общей костной
массы, в связи с чем, кости становятся хрупкими и ломаются
даже при небольших нагрузках.
Слайд 5Классификация остеопороза
первичный [сенильный (старческий), постменопаузальный (климактерический)]
вторичный (возникающий в результате
применения глюкокортикоидов, гепарина, тироксина и ряда других препаратов, а также
при некоторых эндокринных заболеваниях - тиреотоксикозе, гиперпаратиреозе, гипогонадизме).
Слайд 6Факторы риска возникновения остеопороза
после наступления менопаузы,
злоупотребление курением,
чрезмерное употребление кофе,
злоупотребление алкоголем,
низкая
физическая активность,
пищеварительные заболевания,
болезни щитовидной железы,
бронхиальная астма,
прием гормональных средств, которые ускоряют
потерю костной ткани,
нехватку витамина D,
наследственный.
Слайд 7Классификация препаратов, оказывающих благоприятный эффект при остеопорозе
I. Гормоны, их аналоги
и производные
1. Половые гормоны (эстрогены, андрогены)
2. Кальцитонины
II. Активные метаболиты и
производные витамина D3 (альфакальцидол, кальцитриол)
III. Комбинированный препарат животного происхождения (оссеин-гидроксиапатит)
IV. Синтетические соединения
1. Бисфосфонаты (этидронат, памидронат, алендронат и др.)
2. Фториды (натрия фторид, натрия монофторфосфат)
3. Соли кальция (кальция карбонат, цитрат и др.)
4. Соли стронция (стронция ранелат)
5. Анаболические стероиды (ретаболил, феноболин)
Слайд 9Эстрогены
Остеопороз обычно возникает у людей пожилого возраста и связан,
как правило, со снижением продукции половых гормонов.
Чаще остеопорозом страдают
женщины 50-55 лет и старше. Обусловлено это дефицитом эстрогенов, наблюдаемым в менопаузе.
Основным средством профилактики в данном случае являются эстрогены, которые принимают в течение 5-10 лет.
Слайд 10Эстрогены
Механизм дейсвтия
Оказывают угнетающее влияние на остеокласты, уменьшают резорбцию костной
ткани.
Учитывая предполагаемую возможность повышения при этом частоты рака грудной
железы и матки, считаются целесообразным применять эстрогены совместно с гестагенами. Полагают, что такое сочетание гормонов снижает риск развития указанных опухолевых заболеваний.
Слайд 11При постменопаузальном остеопорозе используют также активные метаболиты витамина D3, бисфосфонаты,
кальцитонин, соли стронция и другие препараты, подавляющие процесс резорбции костной
ткани и(или) стимулирующие ее образование.
Слайд 12Кальцитонин
Механизм дейсвтия:
Подавляет активность остеокластов и таким путем снижает резорбцию
кости.
Слайд 13Различные препараты кальцитонина:
синтетический кальцитонин человека (сибакальцин),
природный свиной кальцитонин (кальцитрин),
синтетический кальцитонин лосося (миакальцик),
кальцитонин угря (элкатонин).
Слайд 14Показания к применению:
при постменопаузальном остеопорозе,
при сенильном остеопорозе,
при кортикостероидном остеопорозе,
при
остеопорозе, сопровождающемся болями (кальцитонины обладают болеутоляющим эффектом)
Слайд 15Побочные эффекты
тошнота,
снижение аппетита,
покраснение кожных покровов и др.
Слайд 16Активные метаболиты и производные витамина D3 (кальцитриол, альфакальцидол)
Механизм действия
Способствуют всасыванию
в кишечнике кальция и фосфора, а также реабсорбции кальция в
почечных канальцах, стимулируют мобилизацию кальция и фосфора из костей и поступление их в плазму крови. При насыщении последней происходит повышение минерализации костей.
Слайд 17Оссеин-гидроксиапатит (остеогенон)
комплексный препарат получаемый из костной ткани животных.
Механизм действтия
Активирует остеобласты и, следовательно, стимулирует костеобразование, а также ингибирует остеокласты,
препятствуя резорбции кости.
Слайд 18Бисфосфонаты
Выделяют бисфосфонаты трех поколений:
I - этидронат, клодронат,
II -
алендронат, памидронат,
III - ризедронат, ибандронат (бондронат).
Основное различие препаратов
разных поколений заключается в степени угнетения кальцификации костей и способности вызывать остеомаляцию. Этот неблагоприятный эффект уменьшается от I к III поколению.
Слайд 19Бисфосфонаты
Механизм действия
Эти вещества прочно связываются с кристаллами гидроксиапатита кости и
благодаря химической и биологической стабильности сохраняются в костной ткани многие
месяцы и годы. При резорбции кости происходит локальное высвобождение бисфосфонатов. При этом они понижают активность и число остеокластов и соответственно уменьшают интенсивность резорбции кости. Бисфосфонаты влияют также на остеобласты, снижая их стимулирующее влияние на остеокласты.
Слайд 20Бисфосфонаты
Наибольший интерес вызывают бисфосфонаты, практически не подавляющие кальцификацию костей и
не вызывающие остеомаляцию (например, алендронат). Поэтому такие препараты не только
назначают курсами, но и дают непрерывно в течение длительного времени.
Слайд 21Показания к применению
при остеопорозе,
при костной болезни Педжета,
при гиперкальциемии,
при гиперпаратиреозе,
при поражении костей при опухолевых заболеваниях.
Слайд 22Побочные эффекты
Памидронат – раздражающее действие, поэтому его вводят только парентерально.
Этидронат – нарушает минерализацию костей и вызывать остеомаляцию.
Алендронат –
в больших дозах оказывает небольшое раздражающее действие, однако обычно это не препятствует его длительному энтеральному введению.
Слайд 23Фториды
Механизм действия
Стимулирует остеобласты и усиливает их пролиферацию.
Побочные эффекты:
поражение костной ткани (флюороз),
пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли, кровотечения),
остеомаляция и др.
Слайд 24Соли стронция (стронция ранелат(бивалос))
Механизм действия
Стимулирует процесс образования кости и
подавляет ее резорбцию.
Побочные эффекты:
тошнота,
диарея,
головная боль.
Слайд 25Анаболические стероиды
Механизм действия
увеличивают массу костной ткани и таким
путем задерживают развитие остеопороза.
Побочные эффекты:
маскулинизирующий эффект (вирилизм),
повышение содержания
в плазме ЛПНП,
снижение уровня ЛПВП,
нарушение функции печени и др.