Лекция 2. Антибактериальная терапия

Исследовательский
Медицинский Университет (РНИМУ)

(в т.ч. “защищенные”)
Монобактамы
Карбапенемы
Макролиды
Аминогликозиды
Нефторированные хинолоны
Фторированные хинолоны (фторхинолоны)
Линкосамиды
Гликопептиды
Оксазолидиноны
Тетрациклины
Нитроимидазолы

Нитрофураны

Ансамицины (рифамицины)
Циклические липопептиды
Полипептиды
Производные хиноксалина (диоксидин)
Местнодействующие

Растительного происхождения

Группы АБ в современной медицине (2)

АНТИСЕПТИКИ

бета-лактамаз)
Природные (биосинтетические) пенициллины:
Бензилпенициллин (пенициллин G) Na соль
Бензилпенициллина новокаиновая соль (пенициллин

G прокаин) (прокаин БП)
Бензатин бензилпенициллин (бензатин пенициллин G)
Феноксиметилпенициллин (пенициллин V)

Пролонгированные (дюрантные) препараты на основе бензатин бензилпенициллина – вводятся только СТРОГО внутримышечно:

Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин)
Бициллин-3 (бензатин бензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль + бензилпенициллина Na соль в соотн. 1 : 1 : 1)
Бициллин-5 (бензатин безилпенициллин + прокаин БП cоотн. 4 : 1)

пенициллины (сейчас только “защищенные”!)
Изоксазолилпенициллины: Оксациллин
Аминопенициллины:
Ампициллин

Амоксициллин (Флемоксин Солютаб, Амосин, Хиконцил и т.д.)

Ингибиторозащищенные (“защищенные”) аминопенициллины

Ампициллин + Сульбактам (Уназин, Амписид, Сультасин)
Амоксициллин + Клавулановая кислота (Аугментин, Флемоклав Солютаб, Амоксиклав, Арлет, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Экоклав)
Амоксициллин + Сульбактам (Трифамокс ИБЛ)

“Защищенные” антисинегнойные пенициллины (- только в/в!)

Пиперациллин + Тазобактам (Тазоцин, Тациллин)
Тикарциллин + Клавулановая кислота (Тиментин)

Ам+Кк в соотношении 2:1)
Диспептические явления (диарея, рвота, стоматит, глоссит)
Аллергические реакции:

аллергическая сыпь, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона
Расстройства ЦНС: головокружение, головная боль, судороги, бессонница, гипервозбудимость, тревога и др.
Прочие – повышение температуры тела, при длительном применении – кандидоз.
При внутривенном капельном введении: преобладают симптомы
со стороны ЦНС - лихорадка, судороги, описаны случаи отёка
мозга!
Сульбактам ЛУЧШЕ переносится детьми, чем Клавулановая к-та
Амоксициллин + Сульбактам = ТРИФАМОКС ИБЛ
(таблетки п.о., порошок для приготовления суспензии для
приема внутрь, порошок для приготовления раствора для в/м и
в/в струйного введения)

приема внутрь)
Все ЦФС – полусинтетические!
Классификация по поколениям – самая распространенная!

Поколения

совпадают с историей появления, частично – с расширением спектра АБ-активности и с устойчивостью к бета-лактамазам!

Парентеральные ЦФС – 4 поколения, от I до IV
Пероральные – 3 поколения, от 1 до 3 поколения

Механизм бактерицидного действия – ингибирование синтеза клеточной стенки бактерий (как у всех бета-лактамных АБ)

сравнению с цефалоспоринами III поколения);
– Стабильность к различным b-лактамазам, в

том числе к БЛРС;
– Активность в отношении многих штаммов Грам– бактерий, устойчивых к цефалоспоринам III поколения; – Хорошее проникновение препаратов в ткани, сохранение там бактерицидных концентраций в течение 12 часов; – Удобство дозирования (каждые 12 часов) и хорошая переносимость.
– Эффективность доказана в сравнительных исследованиях.

палочка и другие псевдомонады (S. maltophilia, B. cepacia)
Анаэробы (очень многие)
Азтреонам

(Азтреабол) – активен только против Грам– аэробов и синегнойной палочки, вводится только в/в

Карбапенемы

Вводятся внутривенно (капельно или струйно), реже – в/м.

СТАРЫЕ карбапенемы: имипенем + циластатин (ТИЕНАМ)
меропенем (МЕРОНЕМ, Сайронем, Меропенабол)
НОВЫЕ карбапенемы: эртапенем (ИНВАНЗ)
дорипенем (ДОРИПРЕКС)

пневмококки), стафилококки
Грам (+) палочки: возбудитель дифтерии
Грам (-) палочки: H. influenzae,

M. catarrhalis, B. pertussis
Внутриклеточные возбудители: хламидии, микоплазма, уреаплазма
Прочие: кампилобактеры, листерии, спирохеты, лептоспиры
Helicobacter pylori
Анаэробы (Actinomyces, Bacteroides, Peptostreptoccus, Propionibacterium)
Микобактерии нетуберкулезные (Mycobacterium avium)
Простейшие (токсоплазма)

мидекамицин)
отсутствует (кларитромицин, спирамицин, джозамицин)
Концентрация в тканях значительно ВЫШЕ концентрации

в крови
(азитромицин – самые низкие концентрации в сыворотке крови)
Большой объем распределения (но плохо проникают через ГЭБ)
Хорошо проникают в дыхательные пути (верхние и нижние).
Создают высокие внутриклеточные концентрации (новые макролиды), в т.ч. в макрофагах и нейтрофилах, транспортирующих их в очаг инфекции.
Метаболизм в печени при участии системы цитохрома P450
Выведение из организма преимущественно с желчью (почками 5-9%).

в современной клинической практике” Текст полностью на http://www.antibiotic.ru/books/macrolid/

АБ-активности и способности преодолевать приобретенную лекарственную устойчивость:
ВСЕ аминогликозиды НЕ

ДЕЙСТВУЮТ на Streptococcus spp. (S. pnenmoniae)

Бирюков А.В.
Ципрофлоксацин в терапии тяжелых инфекций у детей.

http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176710
Падейская Е.Н.
Хинолоны в педиатрической практике и при беременности. Обоснованность их применения. (2004)
Журнал Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. 2004; 6(4): 377-393
http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/6_4_377.pdf
Постников С.С., Семыкин С.Ю., Нажимов В.П., Каменев А.И.
О безопасности применения монофторхинолонов в педиатрической практике.
Журнал Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. 2006; 8(4): 359-367
http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/8_4_359.pdf
Постников С.С.
Применение и безопасность фторхинолонов в педиатрии (2007)
http://medi.ru/DOC/j01070914.htm