Слайд 1Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
тезисы лекции
ДЛЯ СПО, ФЕЛЬДШЕРОВ,
БАКАЛАВРИАТВА
Слайд 2Обезболивающие средства
Наркотические анальгетики (опиоидные)
Анальгетики центрального действия
Анальгетики периферического действия (нестероидные противовоспалительные
средства – НПВС)
Парацетамол
Ненаркотические анальгетики центрального действия
Препараты разных фармакологических групп, обладающие
обезболивающим действием
2
3
1
Слайд 3НПВС (ненаркотические анальгетики) — это группа лекарственных средств, обладающих жаропонижающим,
противовоспалительным и обезболивающими свойствами. Они не имеют наркотического действия.
Слайд 4Классификация (1/2)
Неселективные ингибиторы ЦОГ необратимого действия:
салицилаты (ацетилсалициловая кислота)
Неселективные ингибиторы ЦОГ
обратимого действия:
диклофенак
индометацин
кеторолак
ибупрофен
кетопрофен
пироксикам
метамизол натрия
фенилбутазон
Слайд 5Селективные ингибиторы ЦОГ-2:
нимесулид
мелоксикам
целекоксиб
Селективные ингибиторы ЦОГ-3 : парацетамол (центрального действия,
нет противовоспалительного эффекта)
Классификация (2/2)
Слайд 7Противовоспалительный эффект (через 3-4 дня)
Уменьшение образования ПГ Е2, I2, F2
в очаге воспаления приводит к …
уменьшению кровотока,
уменьшению экссудации
плазмы крови уменьшению отека
ослаблению действия брадикинина и гистамина, которые усиливают проницаемость сосудистой стенки
Слайд 8Уменьшение образования ПГ приводит к …
снижению чувствительности нервных окончаний к
медиаторам боли (гистамин, брадикинин)
уменьшению экссудации и отека, что препятствует сдавлению
нервных окончаний и стволов и их раздражению
Обезболивающий эффект (через 0,5-2 ч)
Слайд 9Уменьшение образования ПГ Е2 ведет к
Ослаблению воздействия ПГ Е2 на
центр терморегуляции в гипоталамусе, в результате чего усиливается выделение пота
и расширяются кожные сосуды, улучшается теплоотдача
Ниже нормы температура не снижается
Лихорадка — защитная реакция организма !
Жаропонижающий эффект (через 0,5-2 ч)
Слайд 10Показания к применению
Воспалительные процессы (ревматоидные заболевания; неревматоидные заболевания опорно-двигательного аппарата
— артрит, подагра, тендинит, остеоартроз
Болевой синдром умеренной интенсивности (травматическая боль,
ревматоидная боль, миалгия, радикулит, зубная, менструальная, мигренозная, невралгия)
Лихорадка (температура выше 38-38,5)
Слайд 11Побочные эффекты — связаны с блокадой ЦОГ-1
Слайд 12Побочные эффекты НПВС (1/2)
Тошнота, рвота, боли в животе, язвы
Анемия
Нарушение
клубоковой фильтрации, ↑ АД (причина — нарушение кровотока в почках)
Кровотечения
— носовые, желудочные, кишечные
Слайд 13Поражение крови (агранулоцитоз, анемия)
Бронхоспазм – аспирин-индуцированная астма
Поражение печени
Побочные эффекты НПВС
(2/2)
Слайд 14Факторы риска гастропатии
Возраст старше 65 лет
Язвенный анамнез
Курение, алкоголизм
Слайд 15Противопоказания
Аллергические реакции
Обострение язвенной болезни
Слайд 16Особенности фармакокинетики НПВС
Всасываются хорошо
Способ введения (п/о, в/м, ректально) значимой
роли не играет
В плазме крови связываются с альбуминами, связь прочная
(99%).
Выведение, в основном, с мочой
Слайд 17Сравнительная характеристика НПВС
Жаропонижающее действие
Обезболивающее действие
Противовоспалительное действие
Антиагрегантное* действие
Есть у всех ЛС,
но терапевтическое значение имеет для АСК, метамизола, ибупрофена, нимесулида
Максимально у
кеторолака, кетопрофена, лорноксикама
Максимально у индометацина, диклофенаа, пироксикама
Ипользуется у АСК
Слайд 18Характеристика отдельных представителей
Слайд 19Салицилаты – АСК (1/2)
ФД:
в малых дозах — антиагрегант, в
средних - антипиретик и анальгетик, в высоких — противовоспалительный препарат
Применяется
в составе комбинированных препаратов типа «Цитрамон»
Слайд 20Часто вызывает кровотечения, аллергию, бронхоспазм
При вирусных инфекциях у детей может
вызывать синдром Рейе (токсический гепатит с энцефалопатией, летальность более 50%)
Противопоказания
для АСК – лечение вирусных инфекций у детей до 15 лет
При передозировке — поражение вестибулярного аппарата, нейротоксичность
Тератоген
Салицилаты – АСК (2/2)
Слайд 21Ацетилсалициловая кислота
В малых дозах (100 мг) влияет на ЦОГ-1 тромбоцитов
и не снижает образование простагландинов, вызывая антиагрегантный эффект.
Показание: профилактика тромбозов
(инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии)
Применяется в виде кишечнорастворимых таблеток, таблеток с оболочкой
Слайд 22Индометацин — сильный противовоспалительный эффект
Высокотоксичный препарат (ульцерогенен, гематотоксичен, нейротоксичен), п/о
используется редко; применяется в виде мази, геля, свечей
Диклофенак — сильный
противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Очень часто применяется в РФ (таблетки, гель, раствор для инъекций)
Низкая токсичность
Кеторолак
слабое противовоспалительное действие, но сильное обезболивающее (сравнимо с морфином)
применяется как анальгетик после операций, при травмах, в стоматологии, при невралгиях (табл, раствор для инъекций)
в ряде стран запрещен к использованию (сильный ульцерогенный эффект)
Слайд 23Ибупрофен
Хорошая переносимость, «золотой» стандарт НПВС, применяют по всем показаниям до
3 р/д (суспензия п/о, табл, капс, свечи)
В комбинированных средствах «Спазган
НЕО», «Нурофен ЛОНГ»
Кетопрофен используется как противовоспалительное и обезболивающее средство (табл, раствор для инъекций, гель), 2 р/д
Слайд 24Пироксикам
Лекарственная форма – гель
Используются в качестве противовоспалительных средств
Слайд 25Пиразолоны
Метамизол натрия (анальгин)
Выраженное обезболивающее действие, применяют при болевом синдроме; есть
спазмолитическое действие !
Хорошо растворим в воде (растворы)
Во многих странах запрещен
(вызывает агранулоцитоз)
Входит в состав средств «Брал», «Спазмалгин», «Андипал», «Спазматон», «Триалгин» и пр.
Фенилбутазон (Бутадион)
Сильный противоспалительный эффект
Высокотоксичен (ульцерогенен, гемато- и гепатотоксичен, аллергенен)
Слайд 27Селективные ингибиторы ЦОГ-2
Нимесулид
Селективен в отношении ЦОГ-2
Применяется как анальгетик внутрь и
местно (табл, гранулы) 2 раза в день
Риск печеночной недостаточности у
детей (в ряде стран запрещен)
Слайд 29Мелоксикам, Целекоксиб
Не обладают антиагрегантным эффектом
Побочные эффекты редки
Применяются в качестве противовоспалительных
средств
Назначают 1 раз в сутки (табл., супп., раствор для инъекций)
?
Вызывают тромбозы (инсульт, инфаркт), ↑ АД
Селективные ингибиторы ЦОГ-2
Слайд 30Обезболивающие средства
Наркотические анальгетики (опиоидные)
Анальгетики центрального действия
Анальгетики периферического действия (нестероидные противовоспалительные
средства – НПВС)
Парацетамол
Ненаркотические анальгетики центрального действия
Препараты разных фармакологических групп, обладающие
обезболивающим действием
2
3
1
Слайд 31Парацетамол
Блокирует только ЦОГ-3 в ЦНС
Имеется только обезболивающее и жаропонижающее
действие.
Передозировка вызвана накоплением в печени промежуточных метаболитов. Помощь -
введение гепатопротекторов (ацетилцистеина и метионина).
У детей до 12 лет токсичные метаболиты не образуются
Входит в состав средств «Колдрекс», «Солпадеин» и пр.