Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА
Содержание
- 1. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА
- 2. ФАРМАКОКИНЕТИКА – раздел фармакологии, изучающий с качественной
- 3. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:Высвобождение из лекарственной формыВсасываниеРаспределениеМетаболизмЭкскреция
- 4. Пути введения ЛС
- 5. Преимущества и недостатки перорального применения ЛС
- 6. Сублингвальный путь введенияБыстрое поступление в системный кровоток,
- 7. Преимущества и недостатки внутримышечного применения ЛС
- 8. Преимущества и недостатки внутривенного применения ЛС
- 9. ВСАСЫВАНИЕ – проникновение лекарственного вещества (или процесс
- 10. Факторы, влияющие на скорость и полноту всасывания
- 11. 3. Свойства препаратаскорость высвобождения активного вещества из
- 12. Скорость высвобождения действующего вещества из лекарственной формы растворсуспензиякапсулатаблеткатаблетка, покрытая оболочкой
- 13. Слабые кислоты
- 14. Распределение- связывание с белками и форменными элементами
- 15. Белки плазмы и форменные элементы, связывающие ЛВАльбуминыКислые α1- гликопротеиныЛипопротеиныГлобулины Эритроциты Тромбоциты
- 16. СОСТОЯНИЕ ЛС В КРОВИ
- 17. РЕЗЕРВУАРЫ ЛС СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМЕ Белки плазмысвязывание
- 18. ГИСТОГЕМАТИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫГематоэнцефалическийГематоофтальмическийГематотестикулярный Гематофолликулярный Плацентарный
- 19. Кажущийся объем распределения (Vd) – предположительный объем
- 20. Максимальная концентрация (Сmax) и время наступления максимальной
- 21. Пресистемный метаболизм
- 22. Биодоступность - часть дозы ЛС (в %),
- 23. Биодоступность при внутривенном введении – 100%.Факторы, влияющие
- 24. Слайд 24
- 25. Кривая «концентрация-время» при разных путях введения ЛВКонцентрация лекарственного веществаВремя, tВ/вВ/мП/кВнутрь
- 26. Элиминация – это удаление ЛВ из организма
- 27. Константа скорости элиминации (Кel) – процент снижения
- 28. ЭЛИМИНАЦИЯ Почечный Внепочечный клиренсклиренс Печеночный клиренс Разные Экскреция с Метаболическиймочой клиренс печени Экскреция с желчью
- 29. Биотрансформация (метаболизм) – это комплекс физико-химических и
- 30. Фазы метаболизма ЛСРеакции I фазы – несинтетические
- 31. Реакции II фазы – синтетические: соединение (конъюгация)
- 32. ОКИСЛЕНИЕЦитохром Р-450 – мембраносвязанный липофильный фермент группы
- 33. Восстановление – характерно для альдегидов, кетонов, карбоновых
- 34. Реакции конъюгацииГлюкуронирование – конъюгация субстрата с активированной
- 35. Ацетилирование – присоединение уксусной кислоты ацетилкоэнзима А
- 36. Слайд 36
- 37. Факторы, определяющие скорость печеночного метаболизмаУровень печеночного кровотока
- 38. ЭКСКРЕЦИЯ – ВЫВЕДЕНИЕ ЛС ИЗ ОРГАНИЗМАМеханизмы
- 39. Факторы, определяющие скорость почечной экскрецииСкорость клубочковой фильтрации (возраст, заболевания)Степень зрелости ферментных систем активного транспортаИзменение рН мочи
- 40. Слабые кислоты Слабые основания
- 41. Период полувыведения или полуэлиминации (Т1/2)
- 42. Константа скорости элиминации (Кel) – процент
- 43. Клиренс (Cl) – объем плазмыкрови, полностью
- 44. Равновесная (стационарная) концентрация (Сss) – концентрация, достигнутая
- 45. Скачать презентанцию
ФАРМАКОКИНЕТИКА – раздел фармакологии, изучающий с качественной и количественной стороны совокупность всех процессов прохождения и превращения лекарственного средства в организме. ФАРМАКОКИНЕТИКА – это то, что организм делает с лекарством.
Слайды и текст этой презентации
Слайд 2 ФАРМАКОКИНЕТИКА – раздел фармакологии, изучающий с качественной и количественной стороны
совокупность всех процессов прохождения и превращения лекарственного средства в организме.
– это то, что организм делает с лекарством.
Слайд 3ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:
Высвобождение из лекарственной формы
Всасывание
Распределение
Метаболизм
Экскреция
Слайд 6Сублингвальный путь введения
Быстрое поступление в системный кровоток, минуя печень
Быстрое развитие
терапевтического эффекта
Ограничения
Не все ЛВ всасываются в полости рта
Любые воспалительные процессы
в полости ртаЛС могут сами индуцировать развитие воспалительного поражения слизистой полости рта
Слайд 9ВСАСЫВАНИЕ – проникновение лекарственного вещества (или процесс движения ЛВ) из места
введения в системный кровоток
Механизмы всасывания
(транспортные процессы)
Пассивная (простая) диффузия
Активный транспорт
3. Фильтрация
4. Пиноцитоз
Слайд 10Факторы, влияющие на скорость и полноту всасывания при приеме внутрь
1.
Индивидуальные особенности пациента
рН желудка
скорость прохождения пищи по ЖКТ (моторика)
поверхность
ЖКТактивность ферментов
Заболевания ЖКТ
2. Лекарственные взаимодействия
с другими препаратами
с компонентами пищи
Слайд 11
3. Свойства препарата
скорость высвобождения активного вещества из лекарственной формы
степень
жирорастворимости
наличие механизмов активного транспорта
основность/кислотность вещества
способность к ионизации
Слайд 12 Скорость высвобождения действующего вещества из лекарственной формы
раствор
суспензия
капсула
таблетка
таблетка,
покрытая
оболочкой
Слайд 13 Слабые кислоты Слабые основания
↓рН (кислая среда) ↑рН (щелочная
среда)↓ ↓
↓степени диссоциации ↓степени диссоциации
↓ ↓
↑липофильность ↑липофильность
↓ ↓
↑всасывания ↑всасывания
Зависимость всасывания от рН
Слайд 14Распределение
- связывание с белками и форменными элементами крови;
- проникновение в
эфферентные органы и ткани и взаимодействие с молекулами-мишенями;
- поступление в
органы, осуществляющие метаболизм и выведение ЛВ (печень, почки, кишечник, легкие и т.д.
Слайд 15Белки плазмы и форменные элементы, связывающие ЛВ
Альбумины
Кислые α1- гликопротеины
Липопротеины
Глобулины
Эритроциты
Тромбоциты
Слайд 17РЕЗЕРВУАРЫ ЛС СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМЕ
Белки плазмы
связывание зависит от концентрации
белков
связывание является неселективным
ЛС могут вытесняться из связи с белками эндогенными
веществами и другими ЛСпри вытеснении ЛС – ПОВЫШЕНИЕ РИСКА НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ.
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ
Форменные элементы крови
Жировая ткань
Костная ткань
Слайд 18ГИСТОГЕМАТИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ
Гематоэнцефалический
Гематоофтальмический
Гематотестикулярный
Гематофолликулярный
Плацентарный
Слайд 19Кажущийся объем распределения (Vd) –
предположительный объем жидкости, в
котором
распределяется вещество при
допущении, что концентрация вещества в
плазме и
других средах организма одинакова.
Слайд 20Максимальная концентрация (Сmax) и
время наступления максимальной концентрации (Тmax)
При поступлении ЛС
в системный кровоток
(при внесосудистом введении) его
концентрация постепенно возрастает,
достигая значения Сmax в момент Тmax, а затем начинает
снижаться
Слайд 22Биодоступность - часть дозы ЛС (в %), достигшая системного кровотока
после внесосудистого введения
или
Биодоступность – эффективность поступления ЛВ в кровоток
при любых путях и способах введения по сравнению с внутривенным.
Слайд 23Биодоступность при внутривенном введении – 100%.
Факторы, влияющие на биодоступность при
приеме внутрь:
все факторы, влияющие на всасывание.
интенсивность метаболизма (пресистемный метаболизм).
Слайд 25Кривая «концентрация-время» при разных путях введения ЛВ
Концентрация лекарственного вещества
Время, t
В/в
В/м
П/к
Внутрь
Слайд 26Элиминация – это удаление ЛВ из организма
в результате биотрансформации
(метаболизма) и экскреции (выведения).
Элиминацию ЛС характеризует ряд
фармакокинетических параметров:
константа
скорости элиминации;- период полуэлиминации (Т1/2);
- клиренс.
Слайд 27 Константа скорости элиминации (Кel) – процент снижения концентрации вещества в
крови в единицу времени (отражает долю препарата, выводимую из организма
за единицу времени)
Слайд 28ЭЛИМИНАЦИЯ
Почечный Внепочечный клиренс
клиренс
Печеночный клиренс Разные
Экскреция с Метаболический
мочой
клиренс печени
Экскреция
с желчью
Слайд 29
Биотрансформация (метаболизм) – это комплекс физико-химических и биохимических превращений ЛВ,
протекающий в организме
или
биохимическое преобразование активного
вещества в легко экскретируемые соединения Печень – основной орган метаболизма ЛВ.
Слайд 30Фазы метаболизма ЛС
Реакции I фазы – несинтетические (метаболическая трансформация): образование
более гидрофильных соединений вследствие присоединения или освобождения активных функциональных групп
(«взлом» молекулы ЛС)- окисление
-восстановление
-гидролиз
Слайд 31Реакции II фазы – синтетические: соединение (конъюгация) ЛС и/или его
метаболитов с эндогенными веществами с образованием полярных, хорошо растворимых в
воде и легко выводимых из организма конъюгатов
Слайд 32ОКИСЛЕНИЕ
Цитохром Р-450 – мембраносвязанный липофильный фермент группы многоцелевых монооксигеназ или
оксидаз со смешанной функцией - выполняет функцию конечной оксидазы.
Слайд 33Восстановление – характерно для альдегидов, кетонов, карбоновых кислот. В ряде
случаев восстановление и окисление катализируются одним ферментом и являются обратимыми.
Гидролиз
необходим для биотрансформации ЛС, имеющих строение сложных эфиров и замещенных амидов. 
Слайд 34Реакции конъюгации
Глюкуронирование – конъюгация субстрата с активированной уридинфосфатом (УДФ) глюкуроновой
кислотой (фермент УДФ-глюкуронилтрансфераза).
Сульфатирование - перенос неорганического сульфата от 3-фосфоаденозил-5-фосфосульфата на
гидроксил алифатических спиртов и фенолов (фермент сульфотрансфераза).
Слайд 35Ацетилирование – присоединение уксусной кислоты ацетилкоэнзима А к аминам, гидразинам,
сульфаниламидам (фермент ацетилтрансфераза).
Метилирование – перенос метила от S-аденозилметионина на ЛС
(фермент метилтрансфераза).
Слайд 37Факторы, определяющие скорость печеночного метаболизма
Уровень печеночного кровотока (заболевания, возраст)
Активность микросомальных
ферментов печени
генетически определенные варианты нормы (быстрые/медленные ацетиляторы, окислители и др.)
возрастные
изменения активности ферментоввлияние лекарственных средств, ингибирующих или повышающих активность ферментов
Слайд 38ЭКСКРЕЦИЯ –
ВЫВЕДЕНИЕ ЛС ИЗ ОРГАНИЗМА
Механизмы почечной экскреции:
1. Клубочковая фильтрация
- пассивная диффузия
2. Канальцевая секреция – активный транспорт
3. Канальцевая реабсорбция
– пассивная диффузия
Слайд 39Факторы, определяющие скорость почечной экскреции
Скорость клубочковой фильтрации (возраст, заболевания)
Степень зрелости
ферментных систем активного транспорта
Изменение рН мочи
Слайд 40 Слабые кислоты Слабые основания
↓рН (кислая
среда) ↑рН (щелочная среда)
↓ ↓↓степени диссоциации ↓степени диссоциации
↓ ↓
↑липофильность ↑липофильность
↓ ↓
↑реабсорбции ↑реабсорбции
Слайд 41 Период полувыведения или полуэлиминации (Т1/2) – время, необходимое
для снижения концентрации препарата в крови на 50% в результате
элиминации.
Слайд 42 Константа скорости элиминации (Кel) – процент снижения концентрации вещества
в крови в единицу времени (отражает долю препарата, выводимую из
организма за единицу времени)
Слайд 43 Клиренс (Cl) – объем плазмы
крови, полностью освобождающийся
от ЛВ
в единицу времени (мл/мин, л/ч)
где Cl – клиренс, Vd –
объем распределения, Kel – константа элиминации, D – доза, AUC – площадь под кинетической кривой
Слайд 44Равновесная (стационарная) концентрация
(Сss) – концентрация, достигнутая при
состоянии, когда
в каждом интервале
между приемом очередных доз
количество всасывающегося ЛС
равно количеству элиминируемого.
где F – биодоступность, D – доза,
T1/2 – период полувыведения,
Vd – объем распределения,
t – интервал между введениями ЛС
