Слайд 1Противоподагрические средства
Кафедра фармакологии ДГМУ
2018 г.
Слайд 3Подагра
– метаболическое заболевание, которое характеризуется повышением содержания в крови мочевой
кислоты, отложением ее микрокристаллов в суставах и других тканях, а
также образованием камней из мочевой кислоты (уратов) в мочевыводящих путях.
Слайд 5Мочевая кислота является конечным продуктом обмена пуриновых оснований.
Из организма
выводится почками.
В почечных клубочках происходит фильтрация мочевой кислоты, в
проксимальных почечных канальцах - практически полная реабсорбция.
Второй этап заключается в секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах и ее последующей повторной активной реабсорбции.
Слайд 7Классификация
Профилактика приступов, направленная на снижение уровня мочевой кислоты в плазме
крови:
средства, повышающие выведение мочевой кислоты из организма (урикозурические средства):
сульфинпиразон (антуран),
этамид, пробенецид, бензбромарон,
средства, угнетающие образование мочевой кислоты:
аллопуринол (милурит), фебуксостат (аденурик);
Купирование сопровождающегося болью острого приступа подагры (подагрический артрит):
НПВС, колхицин.
Слайд 8Принципы выведения мочевой кислоты почками и локализация действия урикозурических средств
1
- фильтрация;
2, 4 - реабсорбция;
3 - секреция.
Слайд 9Сульфинпиразон (антуран), пробенецид и этамид
Механизм действия:
В больших дозах угнетают
реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее
выведение с мочой.
В малых дозах снижают секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме.
Слайд 10Побочные эффекты
тошнота,
боль в животе,
понос,
раздражающее действие на слизистую оболочку
пищеварительного тракта (поэтому препарат следует принимать с пищей),
аллергические реакции,
образование камней в мочевыводящих путях,
агранулоцитоза,
лейкопении,
тромбоцитопении,
анемии.
Слайд 11Бензбромарон (нормурат, хипурик)
Механизм действия
Уменьшает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови
вследствие нарушения реабсорбции мочевой кислоты.
Побочные эффекты:
диарея,
зудящая кожная сыпь.
Слайд 12Урикозурические средства усиливают действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических средств.
Алкоголь,
этакриновая кислота, тиазидные диуретики ослабляют действие урикозурических препаратов.
Слайд 14Аллопуринол (милурит)
Механизм действия
Ингибирует ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина
и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой
вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.
Слайд 15Побочные эффекты
кожные аллергические реакции,
диспепсические нарушения,
сонливость,
головная боль,
обострения подагры,
угнетение лейкопоэза,
апластическая анемия.
Слайд 16Фебуксостат (аденурик)
Механизм действия
Избирательно блокирует ксантиноксидазу, не влияя на другие компоненты
обмена пуринов/пиримидинов.
Побочные эффекты:
повышение содержания ферментов печени в плазме,
головокружение,
миозиты,
тахикардия.
Слайд 17 Основные фармакологические и клинические различия фебуксостата (аденурика) и аллопуринола
Слайд 18Основные уратснижающие препараты, применяемые при подагре
Слайд 19НПВС и глюкокортикоиды
Для лечения острого приступа подагры используют противовоспалительные средства
- системное введение НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) и внутрисуставные инъекции
ГК.
Ацетилсалициловую кислоту не рекомендуют использовать для лечения острого приступа подагры, так как она нарушает экскрецию мочевой кислоты в почках и увеличивает ее концентрацию в плазме крови.
Слайд 20Колхицин
алкалоид безвременника осеннего (Colchicum autumnale L.)
Механизм действия
Подавляет митотическую активность гранулоцитов
и других подвижных клеток (за счет взаимодействия с их микротубулярным
белком). Угнетает миграцию гранулоцитов в очаг воспаления. Уменьшает продукцию гликопротеина, молочной кислоты и ряда ферментов, возникающую в процессе фагоцитоза гранулоцитами кристаллов мочевой кислоты и способствующую развитию воспалительного процесса. Задерживает отложение в ткани микрокристаллов мочевой кислоты. Все это проявляется в виде противовоспалительного эффекта.
Слайд 21Побочные эффекты
потеря аппетита,
тошнота,
рвота,
диарея,
угнетение кроветворения.