Рязанский государственный медицинский университет им. акад. И.П

курсом фармации ФДПО
Средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт
доцент, к.м.н. А.В. Щулькин

CaCO3
- MgO,
б) Невсасывающиеся

- Алюминия фосфат (фосфалюгель)
- Магния гидроксид+алюминия гидроксид (альмагель, маалокс)

протонного насоса
- Омепразол (1 поколение)
- Лансопразол (2 поколение)
- Пантопразол (3

поколение)
- Рабепразол (4 поколение)
- Эзомепразол (5 поколение)

Фамотидин (3 поколение)
- Низатидин (4 поколение)
- Роксатидин (5 поколение)

3. М1-холинолитики

- Пирензепин (Гастроцепин)

4. Регуляторные пептиды
-тирозил-d-аланил–глицил-фенилаланил- лейцил-аргинина ацетат (Даларгин)

- Сукральфат (Вентер)
- Висмута субнитрат (Де-нол)

2) Препараты простагландинов
-

Мизопростол

(Мотилиум, Мотилак)
- Метоклопрамид (Церукал)

2) Антагонисты серотониновых 5-НТ3-рецепторов

- ондансетрон

3) Антагонисты нейрокининовых рецепторов
- апрепитант

4) Блокаторы гистаминовых рецепторов
- димедрол
- меклозин
5) Блокаторы М-холинорецепторов
-скополамин

сока
- Пепсин
- Ацидин
- Сок желудочный натуральный

2) Содержащие панкреатин
А) с

низким содержанием липазы
- панкреатин
- Мезим форте
- Фестал Н
Б) с высоким содержанием липазы
Креон 25000
Панкреон 10 000
Ликреаза
Панзинорм

холеретики
а) растительного происхождения
- Цветки бессмертника песчаного
- Трава тысячелистника

обыкновенного
- Листья мяты перечной
- Цветки пижмы обыкновенной
- Листья крапивы двудомной

б) Животного происхождения
- Желчь
- Аллохол

в) синтетические препараты
- гимекромон

платифиллин

б) Спазмолитики
- Папаверин
- Дротаверин
- Мебеверин

4) Холелитолитики
- Урсодезоксихолевая кислота

- Магния сульфат

2) Растительного происхождения
- крушины ольховидной кора и

плоды
- касторовое масло
- Сеннозиды А и В сенны

3) Синтетические препараты
- Бисакодил
- Глицерин
- Лактулоза

масло
2. Осмотические
-Магния сульфат
-Лактулоза
3. Увеличивающие объем
- Метилцеллюлоза
4. Размягчающие
- Масло вазелиновое
Слабительные средства

разд­ражающих и токсических веществ.
Рвота возникает при:
возбуждении рвотно­го центра в

продолговатом мозге (М-холинорецепторы).
стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка (D2- и 5-НТ3-рецепторы).
раздражении вестибулярного аппарата (М-холинорецепторов и Н-гистаминовых рецепторов), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка (5НТ3-рецепторов).

Противорвотные средства

IV желудочка.
Устраняет рвоту, связанную с возбуждением Д2-рецепторов дофамина.
Усиливает перистальтику желудка

и кишечника, способствует продвижению содержимого желудка в 12-перстную кишку
Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода

Домперидон

опорожнения желудка
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Показания

цикла, масталгия,
Экстрапирамидные расстройства
Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ
Побочные эффекты

центра.
Повышает моторную функцию ЖКТ.
Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствует поступлению

содержимого желудка в пищевод при рефлюкс-эсофагите.

Метоклопрамид

опорожнения желудка
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Показания

также окончаний афферентных нервов ЖКТ.
Оказывает противорвотное действие
Снижает перистальтику ЖКТ.

Ондансетрон

энтерохромаффинных клеток ЖКТ при лучевой и цитостатической терапии в онкологии.

Показания

цитотоксичными химиотерапевтическими препаратами (например цисплатином) вследствие центрального механизма действия.
Усиливает противорвотную

активность антагониста 5-HT3-рецепторов — ондансетрона и глюкокортикоида дексаметазона.

Апрепитант

или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).
Показания

средства

всасывание воды и солей, разжижает содержимое кишечника, ускоряет его опорожнение.
Слабительный

эффект возникает через 6-7 часов.

Фенолфталеин

Показания

Хронические запоры
Опорожнение кишечника при диагностических исследованиях

кислоты, которая раздражает рецепторы слизистой оболочки кишечника, рефлекторно активирует перистальтику,

задерживает всасывание воды и солей, ускоряет опорожнение кишечника.
Эффект проявляется через 2-6 часов.

Масло касторовое

Показания

Запор
Подготовка кишечника перед диагностическими процедурами

задерживает всасывание воды, солей и других веществ. Увеличивает объем содержимого

кишечника. Растяжение стенки кишечника активирует механорецепторы, рефлекторно увеличивается перистальтика, ускоряется опорожнение кишечника.

Магния сульфат

Показания

Запоры
Для уменьшения всасывания и ускорения выведения веществ при острых отравлениях
Подготовка к операциям

давление, задерживает всасывание воды и солей. Увеличивается объем кишечного содержимого,

вызывает растяжение стенки кишки, активируются механорецепторы, усиливается перистальтика.
В толстом кишечнике метаболизируется микрофлорой с образованием молочной и уксусной кислоты, которые снижают рН и замедляют всасывание аммиака и азотсодержащих токсинов.
Слабительный эффект развивается через 24-48 часов.

Лактулоза

желудка
Антисекреторные средства

под влиянием НCl образуются вещества, которые образуют ковалентные дисульфидные связи

с цистеином Н +, К + -АТФазы, ингибируя данный фермент.
Для восстановления секреции париетальная клетка вынуждена синтезировать новый белок фермента, на что нужно около 18 ч.

Ингибиторы протонной помпы

2-10 раз выше, чем в Н2-блокаторов). При приеме средней терапевтической

дозы 1 раз в день (независимо от времени суток) выделение НCl течение суток подавляется на 80-98%, в то время как при приеме Н2-блокаторов - на 55-70%.
Поскольку не все молекулы Н+,К+-АТФазы и обкладочные клетки работают одновременно, максимальный эффект достигается лишь после нескольких приемов препарата.

Ингибиторы протонной помпы

активность

Ингибиторы протонной помпы

и внутреннего ф. Касла
Стимулируют выработку защитной слизи
Нормализуют моторику ЖКТ

Н2-гистаминолитики

угнетение микросомального окисления ксенобиотиков в печени
3) лейкопения

Побочные эффекты
У препаратов

второго и третьего поколений отмечаются:
1) диспепсия
2) астения и головная боль
3) кожные высыпания

+ HCl = CaCl2 + CO2↑ + H2O
MgO + HCl

= MgCl2 + H2O
Натрия гидрокарбонат:
• мгновенная нейтрализация соляной кислоты;
• короткая продолжительность действия - через 15-20 мин возникает резкое ощелачивание (до рН 7 и выше), что в сочетании с растяжением стенок желудка CO2 вызывает вторичное повышение секреции (синдром «Рикошета»);
•Н2СО3, образующаяся при этом, вызывает отрыжку и вздутие живота;
• при наличии язвенного дефекта глубоко проникает в стенку желудка - возможна перфорация
-возможность системного действия - избыток эндогенного щелочи, вызывает алкалоз
Кальция карбонат осажденный:
• взвесь кальция гидрокарбоната реагирует с соляной кислотой достаточно медленно
• вызывает большую, чем все другие антациды, вторичную секрецию соляной кислоты - феномен «рикошета» (прямая стимулирующее действие кальция на секрецию гастрина клетками слизистой оболочки желудка).

Антацидные средства

к простой реакции нейтрализации с HCl и поэтому не сопровождается

возникновением феномена
«Рикошета», развитием алкалоза
- Уменьшают протеолитическую активность
желудочного сока (как посредством адсорбции пепсина, так и за счет повышения рН, поэтому пепсин становится неактивным),
- Обволакивающие свойства, связывают лизолецитин и желчные кислоты, которые оказывают неблагоприятное влияние на слизистую оболочку желудка.
- Цитопротекторный эффект алюминийсодержащих антацидов
- Антациды способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвы - стимулируя клеточную пролиферацию, ангиогенез и регенерацию тканей.