Семей мемлекеттік медицина университеті Терапия бойынша интернатура Жүрек

бойынша «резистенттілік» статинотерапия әсері

Орындаған : Манасова А.С 603- терапия
Тексерген :

Аймагамбетова А.О

2016-2017 оқу жылы

:
Тәж артерияларының дилатациясы
Коронарлы ангиогенез стимуляциясы
Антиоксидантты әсер
Иммуносупрессивті әсер
Антиаритмиялық әсер
Увеличение синтеза

NO эндотелием.

қарынға ішеді. Препаратты МИ екіншілік профилактикасы рентінде қолданады.
Тәуліктік доза

40 мг.
Симвастатин 
Тәуліктік доза 20-40 мг.

эффективности несколько уступающий эффекту других статинов.
Особенности флувастатина:
биологическая усвояемость препарата не

зависит от приема пищи;
обладает наименьшим риском мышечных нежелательных явлений (5,1%) в дозировке 80 мг/сут;
оказывает минимальный риск межлекарственного взаимодействия с фибратами.

уровень липидов плазмы крови, по сравнению с другими статинами. Лекарственная

терапия аторвастатином в дозе 80 мг/сутки в течение 1,5 лет по своим конечным результатам превосходит ангиопластику коронарных артерий.
В большинстве случаев аторвастатин назначают в дозировке 10 мг/сутки, при высоком риске развития атеросклероза дозировку увеличивают до 20-80 мг/сутки, при этом, пациенты, получающие дозировку 80 мг/сутки, должны один раз в 3 месяца проходить наблюдение у специалистов на предмет выявления возможных побочных реакций.
Наиболее мощным статином, который способен снижать уровень ХС ЛНП на 63%, является розувастатин, который показан пациентам с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa) или смешанной (тип IIb), а также пациентам с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией (рекомендованная доза 5-40 мг; стартовая - 5-10 мг).

(в пересчете на аторвастатин) – 10 мг; Дополнительные ингредиенты, включая лактозу. 1

таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аторвастатин 20 содержит: Кальциевой соли аторвастатина (в пересчете на аторвастатин) – 20 мг; Дополнительные ингредиенты, включая лактозу. 1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аторвастатин 40 содержит: Кальциевой соли аторвастатина (в пересчете на аторвастатин) – 40 мг; Дополнительные ингредиенты, включая лактозу. 1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аторвастатин 80 содержит: Кальциевой соли аторвастатина (в пересчете на аторвастатин) – 80 мг; Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.

ГМГ-КоА-редуктазу – энзим, регулирующий скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, являющийся

предшественников стеролов, в том числе холестерина. У пациентов с гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, а также ненаследственной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией при приеме аторвастатина отмечается снижение холестерин-липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и аполипопротеина Б. Кроме того, аторвастатин снижает уровень липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов. Прием аторвастатина способствует некоторому увеличению уровня липопротеинов высокой плотности. Снижение уровня холестерина и липопротеинов в плазме под действием аторвастатина происходит за счет снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы и уменьшения синтеза холестерина в печени, а также увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что способствует повышению захвата и катаболизма ЛПНП.

активность ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, который принимает участие в превращении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензима А

в мевалонат, являющийся предшественником холестерина).
Розувастатин способствует увеличению рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на гепатоцитах, что приводит к увеличению захвата и катаболизма ЛПНП, а также угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Таким образом, розувастатин снижает общий уровень ЛПНП и ЛПОНП.
При приеме розувастатина отмечается снижение холестерина липопротеидов низкой и очень низкой плотности, уменьшение концентрации общего холестерина и триглицеридов, а также увеличение количества холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Также на фоне терапии отмечается уменьшение уровня аполипопротеина В и повышение уровня аполипопротеина А-I.
Терапевтический эффект розувастатина развивается на протяжении 1 недели от начала приема и достигает 90% максимума через 2 недели. Наибольший эффект обычно развивается на 4 неделе терапии и сохраняется на протяжении курса лечения.

5 часов. Для розувастатина характерна низкая абсолютная биодоступность – порядка

20%.
В печени розувастатин накапливается. Объем распределения достигает 134 л.
В сыворотке порядка 90% розувастатина вступает в связь с белками, преимущественно альбуминами. Порядка 10% розувастатина метаболизируется в организме, исследования (на модели с использованием гепатоцитов человека) показывают, что розувастатин относится к непрофильным субстратам изоферментов, относящихся к системе цитохрома Р450. Основным изоферментом, который регулирует метаболизм розувастатина, является CYP2 C9, однако в процессе также участвуют изоферменты CYP2 C19, CYP2 D6 и CYP3 A4, которые в меньшей степени включены в метаболизм препарата.
Основное производное розувастатина – N-дисметил, а также лактонные производные. N-дисметил производное оказывает аналогичное розувастатину действие, однако является на 50% менее активным, лактонные производные считаются фармакологически неактивными. Розувастатин ингибирует порядка 90% и более циркулирующей в сыворотке ГМГ-КоА-редуктазы.
Выведение розувастатина реализуется преимущественно кишечником (порядка 90% экскретируется в неизменном виде, включая препарат, который не абсорбировался в кишечнике), остальная часть выводится почками. С мочой выводится около 5% неизменного розувастатина.
Время полувыведения из сыворотки достигает 19 часов, при этом время полувыведения остается неизменным при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса розувастатина из плазмы составляет порядка 50 л/час (при коэффициенте вариации 21,7%).

мг;
Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, безводный

коллоидный диоксид кремния, стеарилфумарат натрия, оболочка (макрогол 6000, манит, железа оксид желтый, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).
 
1 таблетка в пленочной оболочке Розувастатин 10 содержит:
Розувастатина – 10 мг;
Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарилфумарат натрия, оболочка (макрогол 6000, манит, железа оксид желтый, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).
 
1 таблетка в пленочной оболочке Розувастатин 20 содержит:
Розувастатина – 20 мг;
Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарилфумарат натрия, оболочка (макрогол 6000, манит, железа оксид желтый, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).
 
1 таблетка в пленочной оболочке Розувастатин 40 содержит:
Розувастатина – 40 мг;
Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарилфумарат натрия, оболочка (макрогол 6000, манит, железа оксид желтый, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).

гиперхолестеринемия мен гипертриглицеридемия (гиперлипопротеинемия типа IIb);
атеросклероз.

мөлшерінің жоғарылауы ;
Жүктілік , бала емізу
Балалар.

изжога, ауыздың құрғауы,дәм сезу бұзылыстары;
анорексия, запор, диарея, гепатит;
Бас және бұлшық

еттер ауырсынуы, миопатия, рабдомиолиз;
әлсіздік,кеудедегі ауырсыну , артралгия;
ұйқысыздық, парестезии,бас айналу ;
Психикалық бұзылыстар, ;
атрофия зрительного нерва, катаракта;
Аллергиялық реакциялар.

мөлшерін жоғарылатады;
Тура емес антикоагулянттар (кумарины)қан кету қаупін тудырады ;
фибраттар,

ниоцин, итраконазол, эритромицин, циклоспорин миопатияның және рабдомиолиздің даму қаупін жоғарылатады.