Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Тема лекции: Антигипертензивные средства (АГС)
Содержание
- 1. Тема лекции: Антигипертензивные средства (АГС)
- 2. АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии (АГ).
- 3. АГС назначают при АГ с целью профилактики ближайших и отдаленных последствий АГ.
- 4. Ближайшие последствия АГ: Гипертонический кризОтдаленные последствия АГ: Инфаркт миокарда Инсульт Сердечная недостаточность
- 5. Повышение АД происходит при увеличении: МОК, ОПСС
- 6. Развитию АГ способствуют1. Увеличение активности СДЦ и
- 7. Для снижения АД при АГ необходимо уменьшить
- 8. КлассификацияАГС
- 9. I. Уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердце
- 10. II. Миотропные вазодилятаторы1. Блокаторы кальциевых каналов Нифедипин и
- 11. III. Уменьшающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ)
- 12. Препараты и механизм действия АГС
- 13. КлонидинТаблетки 0,000075 0,00015Внутрь 2-3 раза в день.Всасывается
- 14. Стимулирует α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Снижает
- 15. МетилдопаТаблетки 0,25Внутрь 2-3 раза в день.В ЖКК
- 16. Метилнорадреналин по механизму гипотензивного действия сходен с
- 17. ДиазоксидПроизводное бензотиадиазина.Ампулы 300 мг в 20 мл,
- 18. Активирует калиевые каналы ГМК сосудов, вызывает гиперполяризацию
- 19. МиноксидилПроизводное пиримидина.Таблетки 2,5-5-10 мг, внутрь 1-2 раза
- 20. Активирует (открывает) калиевые каналы ГМК. Ионы К+
- 21. Натрия нитропруссидКомплексное соединение, содержащее атом железа, нитрогруппу
- 22. В крови при контакте с эритроцитами распадается
- 23. Гидралазин (Апрессин)Производное фталазина.Таблетки 10-20 мг, внутрь 4
- 24. Является прямым вазодилятатором, расширяет только артериолы. Снижает
- 25. Механизм гипотензивного действия сходен с донаторами оксида
- 26. КаптоприлПроизводное пролина.Таблетки 12,5-25-50 мг, внутрь 3 раза
- 27. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает образование
- 28. ЭналаприлТаблетки 2,5-5-10-20 мг, внутрь 1 раз в
- 29. ЭналаприлатАктивный метаболит эналаприла.Ампулы 1,25 мг в 5 мл.Вводят в/в через 6 часов.
- 30. Применение ингибиторов АПФ1. Артериальная гипертензия2. Застойная сердечная
- 31. ЛозартанПроизводное имидазола.Таблетки 50 мг, внутрь 1 раз
- 32. Является антагонистом рецепторов ангиотензина-II.. Блокирует рецепторы АТ1
- 33. Блокаторы кальциевых каналов
- 34. Классификация по химическому строению1. Фенилалкиламины Верапамил2. Бензотиазепины Дилтиазем3. Дигидропиридины Нифедипин
- 35. Классификация кальциевых каналов по способу активирования1. ПотенциалзависимыеАктивируются
- 36. Типы потенциалзависимых кальциевых каналов; их свойства, локализация и функция
- 37. L-тип Низкая скорость активирования и инактивирования ГМК,
- 38. Т-типНизкий порог активирования и быстрая скорость инактивирования.
- 39. N-типВысокий порог активирования и средняя скорость инактивирования.Нейроны ЦНС, симпатические и межмышечные сплетения.Функция – высвобождение медиаторов.Блокатор: конотоксин.
- 40. Строение потенциалзависимых кальциевых каналовПредставляют собой воронку в
- 41. Стенки каналов содержат большую субъединицу (α1) и
- 42. В скелетной мышцеα1S ∙ α2 / δа
- 43. ГМК сосудов и других органов различаются между собой.Распределение субъединиц каналов различное в разных участках сосудистого ложа.
- 44. Блокаторы кальциевых каналов, которые применяют в медицине,
- 45. Нифедипин и другие дигидропиридины более селективны как вазодилятаторы.Верапамил больше влияет на функции сердца.Дилтиазем занимает промежуточное положение.
- 46. Препараты блокаторов кальциевых каналов
- 47. НифедипинТаблетки по 10 мг, внутрь 3-4 раза
- 48. Блокирует кальциевые каналы L-типа в ГМК и
- 49. Другие эффекты: Снижает тонус ГМК внутренних органов
- 50. Благодарюза внимание!
- 51. Скачать презентанцию
АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии (АГ).
Слайды и текст этой презентации
Слайд 1Тема лекции:
Антигипертензивные средства (АГС)
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с
курсом ФПК и ПК
Слайд 2АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной
гипертензии (АГ).
Слайд 4Ближайшие последствия АГ:
Гипертонический криз
Отдаленные последствия АГ:
Инфаркт миокарда
Инсульт
Сердечная недостаточность
Слайд 6Развитию АГ способствуют
1. Увеличение активности СДЦ и СНС.
2. Увеличение образования
вазоконстрикторов (ангиотензин II и др.).
3. Уменьшение активности вазодилятаторов (оксид азота,
простагландины и др.).4. Увеличение секреции альдостерона надпочечниками, задержка в организме NaCl и H2О.
Слайд 9I. Уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды
1.Снижающие возбудимость
СДЦ
Клонидин
Метилдопа
2. Ганглиоблокаторы
Гексаметоний
Триметафан
3.
СимпатолитикиГуанетидин
Резерпин
4. α-Адреноблокаторы
Празозин
5. β- Адреноблокаторы
Пропранолол
Атенолол
6.α1, β- Адреноблокаторы
Лабеталол
Слайд 10II. Миотропные вазодилятаторы
1. Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин и др.
2. Активаторы калиевых
каналов
Диазоксид
Миноксидил
3. Донаторы оксида азота
Натрия нитропруссид
4. Разного механизма действия
Гидралазин
Слайд 11III. Уменьшающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ)
Каптоприл
Эналаприл
Эналаприлат
IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Лозартан
V.
Увеличивающие выделение солей и воды из организма (диуретики)Гипотиазид
Фуросемид
Слайд 13Клонидин
Таблетки 0,000075
0,00015
Внутрь 2-3 раза в день.
Всасывается в ЖКТ.
Проникает
в ЦНС.
Эффект развивается через 2 часа и длится 12
часов. Выводится с мочой.
Слайд 14Стимулирует α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Снижает активирующее влияние СНС
на сосуды и сердце. Снижает содержание в крови катехоламинов, ренина
и АТ-II. Уменьшает ОПСС. В итоге снижается АД.Другие эффекты:
Сонливость, седация
Потенцирование эффектов снотворных, общих анестетиков, алкоголя
Анальгезия
Слайд 15Метилдопа
Таблетки 0,25
Внутрь 2-3 раза в день.
В ЖКК всасывается не полностью.
Проникает
в ЦНС.
Превращается в активный метаболит – метилнорадреналин.
Выделяется с мочой.
Слайд 16Метилнорадреналин по механизму гипотензивного действия сходен с клонидином – стимулирует
α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Гипотензивный эффект развивается через 4
часа и длится 12-24 часа.
Слайд 17Диазоксид
Производное бензотиадиазина.
Ампулы 300 мг в 20 мл, в/в.
Капсулы 25 и
100 мг, внутрь 2-3 раза в день.
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется
в печени.Выделяется с мочой.
Слайд 18Активирует калиевые каналы ГМК сосудов, вызывает гиперполяризацию мембран, снижает тонус
ГМК. Преимущественно расширяет артериолы. Снижает ОПСС и АД.
Применение:
1. Для снижение
АД при гипертоническом кризе (в/в).2. Для снижения секреции инсулина (внутрь).
Слайд 19Миноксидил
Производное пиримидина.
Таблетки 2,5-5-10 мг, внутрь 1-2 раза в день.
Хорошо всасывается
в ЖКТ.
Биодоступность 90%.
В организме образует активный метаболит.
Выводится с мочой.
Слайд 20Активирует (открывает) калиевые каналы ГМК. Ионы К+ выходят из ГМК,
возникает гиперполяризация мембран, не активируются потенциалзависимые Са++ каналы, происходит снижение
тонуса ГМК артериол, снижается ОПСС и АД.Другие эффекты:
Усиливает рост волос при некоторых формах облысения
Применение:
Тяжелые формы АГ, резистентной к другим АГС.
Слайд 21Натрия нитропруссид
Комплексное соединение, содержащее атом железа, нитрогруппу (- NO) и
пять цианогрупп (- CN).
Ампулы 50 мг с приложением растворителя. В/в.
Слайд 22В крови при контакте с эритроцитами распадается с выделением оксида
азота (NO). Расширяет венулы и в меньшей степени артериолы. Снижает
ОПСС, МОК и АД.Вазодилятирующее действие проявляется при толерантности к нитратам.
Применение:
Для снижения АД при гипертоническом кризе.
При передозировке возможно отравление тиоцианатами.
Антидоты: нартия нитрат 3%-10 мл, натрия тиосульфат 25%-50 мл в/в.
Слайд 23Гидралазин (Апрессин)
Производное фталазина.
Таблетки 10-20 мг, внутрь 4 раза в день.
Всасывается
в ЖКТ.
Ацетилируется в печени.
Биодоступность 25%.
Выделяется с мочой.
Слайд 24Является прямым вазодилятатором, расширяет только артериолы. Снижает ОПСС, АД (диастоолическое).
Вызывает рефракторную тахикардию, увеличивает потребность сердца в кислороде. Провоцирует обострение
ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда). Повышает содержание катехоламинов, ренина и АТ-II в крови. Способствует увеличению секреции альдостерона, накоплению в организме NaCl и Н2О.
Слайд 25Механизм гипотензивного действия сходен с донаторами оксида азота:
Увеличение образования
NO эндотелием.
Увеличение синтеза цГМФ в ГМК.
Увеличение выхода ионов
Са++ из ГМК.Гиперполяризация мембран ГМК.
Применение:
Для снижения АД в комбинации с β-АБ и диуретиками при резистентной форме АГ.
Слайд 26Каптоприл
Производное пролина.
Таблетки 12,5-25-50 мг, внутрь 3 раза в день и
сублингвально.
Всасывается в ЖКТ.
Максимальная концентрация в крови создается через 1
час.Биодоступность 70%.
Метаболизируется в печени.
Выделяется с мочой.
Слайд 27Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает образование АТ-II из АТ-I.
Расширяет сосуды, снижает ОПСС. Уменьшает секрецию альдостерона, увеличивает диурез и
выделение NaCl с мочой. Гипотензивный эффект начинается через 1 час и длится до 12 часов.Снижению АД способствует замедление разрушения брадикинина, который является вазодилятатором.
Слайд 28Эналаприл
Таблетки 2,5-5-10-20 мг, внутрь 1 раз в день.
В организме активируется
с образованием эналаприлата, который является ингибитором АПФ длительного действия (Т1/2
около 40 часов).
Слайд 30Применение ингибиторов АПФ
1. Артериальная гипертензия
2. Застойная сердечная недостаточность
Примечание:
Ингибиторы АПФ, повышая
почечный кровоток, расширяют отводящие артерии клубочков, снижают фильтрацию и усиливают
азотемию при почечной недостаточности.
Слайд 31Лозартан
Производное имидазола.
Таблетки 50 мг, внутрь 1 раз в день.
Всасывается в
ЖКТ.
В печени метаболизируется с образованием более активного вещества.
Выводится с мочой.
Слайд 32Является антагонистом рецепторов ангиотензина-II.. Блокирует рецепторы АТ1 в ГМК сосудов
и других органов. Расширяет сосуды, снижает ОПСС и АД. Снижает
секрецию альдостерона, накопление NaСl и Н2О в организме.Применение:
Артериальная гипертензия
Застойная сердечная недостаточность
Слайд 34Классификация по химическому строению
1. Фенилалкиламины
Верапамил
2. Бензотиазепины
Дилтиазем
3. Дигидропиридины
Нифедипин
Слайд 35Классификация кальциевых каналов по способу активирования
1. Потенциалзависимые
Активируются при снижении потенциала
покоя мембраны до 40 mV и выше.
2. Рецепторзависимые
Активируются агонистами рецепторов.
3.
ПроточныеАктивируются растяжением клетки.
Слайд 37L-тип
Низкая скорость активирования и инактивирования
ГМК, миокардиоциты, нейроны, клетки
эндокринных желез
Связывают процессы возбуждения – сокращения
Проведение в SA и
AV-узлах.Высвобождение медиаторов и гормонов.
Блокаторы: верапамил, дилтиазем, нифедипин.
Слайд 38Т-тип
Низкий порог активирования и быстрая скорость инактивирования. Быстрый и короткий
ток Са++ в клетку.
SA-пейсмекерная активность
Повторные спайки в таламусе и некоторых
других нейронах.Высвобождение гормонов эндокринными клетками
Блокаторы: этосусксимид и др.
Слайд 39N-тип
Высокий порог активирования и средняя скорость инактивирования.
Нейроны ЦНС, симпатические и
межмышечные сплетения.
Функция – высвобождение медиаторов.
Блокатор: конотоксин.
Слайд 40Строение потенциалзависимых кальциевых каналов
Представляют собой воронку в мембране клетки, построенную
из гликопротеидов, которая функционирует как избирательный клапан для ионов Са++.
Слайд 41Стенки каналов содержат большую субъединицу (α1) и модулирующие субъединицы: α2,
β, γ и δ. Каждая субъединица имеет множество изоформ, которые
связаны со специфической локализацией каналов.
Слайд 42В скелетной мышце
α1S ∙ α2 / δа ∙ β1 ∙
γ
В мышце сердца
α1са ∙ α2 / δс ∙ β2
В гладкой
мышцеα1св ∙ α2 / δ ∙ β3
Слайд 43ГМК сосудов и других органов различаются между собой.
Распределение субъединиц каналов
различное в разных участках сосудистого ложа.
Слайд 44Блокаторы кальциевых каналов, которые применяют в медицине, блокируют только каналы
L-типа.
Разные блокаторы имеют разное сродство к различным изоформам каналов. Это
определяет их различную активность.ГМК имеют более низкий ПП (около – 40 mV), по сравнению с клетками сердца, что также определяет различие в действии блокаторов кальциевых каналов.
Слайд 45Нифедипин и другие дигидропиридины более селективны как вазодилятаторы.
Верапамил больше влияет
на функции сердца.
Дилтиазем занимает промежуточное положение.
Слайд 47Нифедипин
Таблетки по 10 мг, внутрь 3-4 раза в сутки.
Таблетки с
медленным высвобождением 20-40 мг, 1-2 раза в сутки.
Полностью всасывается в
ЖКТ.Биодоступность 40-60% (эффект прохождения через печень).
Метаболиты выводятся с мочой.
Слайд 48Блокирует кальциевые каналы L-типа в ГМК и клетках сердца.
Уменьшает поступление
ионов Са++ внутрь клеток.
Расширяет артеролы и коронарные артерии, снижает ОПСС
и АД.Уменьшает силу сокращений сердца, потребность миокарда в кислороде.
Слайд 49Другие эффекты:
Снижает тонус ГМК внутренних органов (протоки, ЖКТ, матка,
бронхи)
Уменьшает агрегацию тромбоцитов
Увеличивает выведение NaCl и Н2О
Длительный
прием (2-3 мес.) приводит к развитию толерантностиПрименение:
Артериальная гипертензия
Гипертонический криз
Стенокардия
Гипертрофическая кардиомиопатия
Болезнь Рейно
Бронхообструктивный синдром
