Слайд 1Вещества с анальгетической активностью
Часть I
Слайд 2Анальгетики — вещества, избирательно угнетающие болевую чувствительность, не влияя на
другие виды чувствительности.
Основное показание - устранение боли.
Классификация:
1. Вещества центрального
действия:
а) опиоидные (наркотические) анальгетики
б) неопиоидные средства центрального действия
в) препараты смешанного действия
2. Нестероидные противовоспалительные средства (ненаркотические анальгетики, НПВС)
Слайд 3Опиоидные (наркотические) анальгетики
Опий (от греч. opos - сок) - высохший
на воздухе млечный сок мака снотворного
(Papaver somniferum).
В состав опия входит более 20 алкалоидов: морфин, кодеин, папаверин и т.д.
Слайд 4Эффекты стимуляции опиоидных рецепторов
Слайд 5Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков:
Полные агонисты опиоидных рецепторов
а) природные
Морфин, Кодеин,
Омнопон
б) синтетические
Фентанил, Тримеперидин (Промедол)
2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов
Бупренорфин
3. Агонисты-антагонисты опиоидных
рецепторов
Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин
Слайд 6Полные агонисты опиоидных рецепторов
Морфин - высокоэффективный анальгетик. Низкая биодоступность (24%);
мало липофилен плохо проникает через ГЭБ; длительность действия –
4-5 ч.
Фармакологические эффекты:
Анальгезия
Механизм анальгетического действия:
1. Нарушение проведения болевых импульсов по афферентным путям ЦНС;
2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов по афферентным путям ЦНС;
3. Изменение эмоционального отношения к боли
Слайд 72) Эйфория
3) Седативное действие
4) Миоз
5) Брадикардия
6)
Угнетение дыхания
7) Противокашлевое действие
8) Тошнота, рвота
Снижение моторики ЖКТ
10)
Влияние на мочевыводящие пути
11) Гистаминогенное действие
12) Влияние на продукцию гормонов
Слайд 8Показания: травмы, ожоги, инфаркт миокарда, злокачественные опухоли , при подготовке
больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде, острый отек
легких.
Побочные эффекты: миоз, эйфория, головокружение, головная боль, сухость во рту, сонливость, брадикардия, урежение дыхания, тошнота, рвота, констипация, спазм гладких мышц мочевыводящих и желчевыводящих путей, задержка мочеиспускания, гистаминогенное действие, артериальная гипотензия, коллапс, лекарственная зависимость (морфинизм), абстиненция, привыкание, толерантность.
Слайд 9Острое отравление морфином
Характеризуется развитием коматозного состояния, поверхностным редким дыханием,
резким сужением зрачков, брадикардией, снижением артериального давления.
Лечение: Налоксон, промывание
желудка 0,05% раствором калия перманганата, активированный уголь, солевое слабительное, форсированный диурез, ИВЛ.
Налтрексон – для лечения наркомании.
Слайд 10Омнопон - смесь 5 алкалоидов опия (морфин, кодеин, папаверин, нарцеин,
тебаин).Обладает спазмалетическим действием при болях, связанных со спазмами гладких
мышц.
Кодеин - по анальгетическому действию в 10 раз менее эффективен, чем морфин. В качестве обезболивающего применяют обычно в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (+парацетамол = Ацетаминофен).
Используют как противокашлевое средство.
Слайд 11Тримеперидин (Промедол)
Менее эффективен ; слабее действует на дыхательный центр
и вагус. Обладает слабыми спазмолитическими свойствами. Стимулирует сокращения миометрия.
Можно
использовать для обезболивания родов!!!
Фентанил
В 100 раз эффективнее морфина.
Применяют в сочетании с Дроперидолом (Таламонал) для нейролептанальгезии .
Слайд 12Частичные агонисты опиоидных рецепторов
Бупренорфин
Частичный агонист мю-рецепторов.
Уступает морфину по анальгетической
активности, меньше угнетает дыхательный центр, менее опасен в отношении лекарственной
зависимости.
Может вызывать синдром абстиненции у морфинистов.
Слайд 13Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин
Блокируют мю-рецепторы менее опасны
в отношении лекарственной зависимости, меньше угнетают дыхание.
Стимулируют каппа-рецепторы дисфория,
повышение АД.
Слайд 14Неопиоидные средства центрального действия
Закись азота
Клонидин (Клофелин)
Парацетамол (Панадол, Ацетаминофен)
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ)
в ЦНС.
Высшая суточная доза - 4 г.
При передозировке
некроз печени
Для уменьшения токсического действия применяют ацетилцистеин, метионин.
Слайд 15Препараты смешанного действия
Трамадол (Трамал)
стимулирует мю-рецепторы; нарушает обратный нейрональный захват
норадреналина и серотонина усиливает нисходящие тормозные влияния на проведение
болевых импульсов.
Мало влияет на дыхательный центр.
Показания: злокачественные опухоли, инфаркт миокарда, травмы.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, лекарственная зависимость.
