Слайд 2АЛКАЛОИДЫ
(от позднелат. alcali-щёлочь и греч. eidos-вид), азотсодержащие орг. основания
природного (преим. растительного) происхождения. Обычно А. присваивают тривиальные названия, используя
видовые или родовые названия алкалоидоносов с прибавлением суффикса "ин", напр. атропин (выделен из растения Atropa belladonna), стрихнин (выделен из Strychnos nux Vomica).
Слайд 3 ТИПЫ КЛАССИФИКАЦИЙ АЛКАЛОИДОВ
Ботаническая
Фармакологическая
(филогенетическая) Н/р М-холиномиметики
Объединяет алкалоиды, наркотические анальгетики
Выделенные из одного и др.
рода или семейства.
(н/р алкалоиды Solanaceae Химическая
Papaveraceae, Колхициновые
aлкалоиды и др.)
По пути биосинтеза По акад.Орехову
-Истинные (имеют гетероциклические
кольца и происходят из аминокислот)
-Протоалкалоиды (содержат азот за
пределами цикла и происходят из
аминокислот)
-Псевдоалкалоиды (образуются без
участия аминокислот и имеют
изопреноидную структуру)
Слайд 4По акад.Орехову(в зависимости от строения гетероцикла)
1.Ациклические алкалоиды с азотом в
боковой цепи
2.Пирролидиновые и пирролизидиновые
3.Пиридиновые и пиперидиновые
4.С конденсированными пирролидиновыми и пиперидиновыми
кольцами
5.Хинолизидиновые
6.Хинолиновые
7.Изохинолиновые
8.Индольные
9.Хиназолиновые
10.Пуриновые
11.Дитерпеновые
12.Стероидные
ИСТИНЫХ АЛКАЛОИДОВ
L-орнитин
Пирролидин
ЛРС содержащее протоалкалоиды
ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО - FRUCTUS CAPSICI
Перец
стручковый (однолетний) - Capsicum annuum L.
Сем. пасленовые – Solanaceae
Химический состав. Плоды содержат алкалоид (алкалоидоподобный амид) капсаицин (до 0,7%), который обуславливает раздражающее действие и жгучий вкус, сахара (до 8,4%), белки (до 1,5%); витамины С (до 500 мг%), каротин (до 14 мг%), P, B1, B2, эфирное (1,5%) и жирное (в семенах до 10%) масло, стероидные сапонины.
Применение. Настойка (Tinctura Capsici) 1:10 применяется наружно в виде растираний при невралгии, радикулитах, миозитах, люмбоишиалгии. Спиртовую настойку принимают как горечь для возбуждения аппетита. Она обладает и бактерицидными свойствами, поэтому бывает полезной при острых желудочно-кишечных расстройствах.
Слайд 12ПОБЕГИ ЭФЕДРЫ (ТРАВА ХВОЙНИКА) - CORMUS EPHEDRAE
Эфедра хвощевая - Ephedra
equisetina Bge.
Сем. Эфедровые - Ephedraceae
Другие названия: эфедра горная, хвойник хвощевый,
кузьмичева трава, кылша
Слайд 13Химический состав. Во всех органах растения содержатся алкалоиды: l-эфедрин, d-псевдоэфедрин.
Наибольшее количество алкалоидов находится в зеленых веточках (до 3,5%), наименьшее
- в семенах (0,6%), одревесневших веточках (0,8%), мясистой части шишкоягод (до 0,12%). В сумме алкалоидов должно быть не менее 1,6%. Из суммы алкалоидов эфедрин составляет до 65%. Также содержаться дубильные вещества, аскорбиновая кислота.
Применение. Возбуждающее действие эфедрина, повышение физической и умственной активности под влиянием эфедрина используется при различных заболеваниях. Широкое применение эфедрин нашел при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов (бронхиальная астма, коклюш, бронхиты с астматическими приступами, кашлем), также при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, крапивница, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь).
Лекарственные средства. Эфедрина гидрохлорид в ампулах и таблетках, "Теофедрин" и другие комплексные препараты. Препараты отпускаются строго по рецепту врача (прекурсор). Сиропы «Бронхолитин», «Солутан»
Эфедрин
Слайд 14КЛУБНЕЛУКОВИЦА БЕЗВРЕМЕННИКА СВЕЖАЯ - BULBOTUBER COLCHICI RECENS
Безвременник великолепный - Colchicum
speciosum Stev.
Безвременник белозевый (блестящий) - Colchicum liparochiadys Woron.
Сем. мелантиевые -
Melanthiaceae
Другие названия: безвременница, дикий шафран, осенник
Слайд 15Химический состав. К настоящему времени из различных органов растения выделено
свыше 20 алкалоидов. Наиболее ценными из них являются колхицин (содержание
его в луковицах до 0,72%, семенах 1,2%, в цветках 0,8%) и колхамин. В безвременнике осеннем также обнаружены флавон апигенин, кислоты ароматического ряда, стеролы и сахара.
Фармакологические свойства.
Из алкалоидов безвременника наиболее изучены колхицин и колхамин. Оба алкалоида относятся к кариопластическим ядам, то есть способны вызывать распад ядер в различных клетках организма. Механизм действия основан на способности останавливать деление ядер в метафазе с образованием причудливой формы ядер и последующей гибелью клеток. Кариопластический эффект особенно выражен в клетках с наибольшей интенсивностью клеточного деления: клетках опухолей, вилочковой железе, эпителии паренхиматозных органов, тканях кроветворных органов, в которых развиваются атрофические и некротические изменения миелоидных, лимфоидных и эритробластических элементов.
Лекарственные средства. Колхамин (омаин) в таблетках по 0,002 г, 0,5% колхаминовая (омаиновая) мазь, колхицин в таблетках.
Колхицин
Колхамин
Слайд 16Galega officinalis L. - Галега лекарственная.
Cемейство Бобовые - Fabaceae
Козлятник лекарственный,
козья рута.
Галегин
Слайд 17Химический состав растения
В листьях и семенах содержатся алкалоиды (галегин, мотеолин,
гликозид галутеолин), сапонины.
Применение
Обладает мочегонным, потогонным и противоглистным действием. Экспериментально установлено,
что галегин снижает содержание сахара в крови.
Слайд 18Група Орнитина
Оринтин
Тропин
Скополамин
Гиосциамин
Екгонин
Кокаин
Слайд 19ЛРС содержащие тропановые алкалоиды
ЛИСТЬЯ КРАСАВКИ - FOLIA BELLADONNAE
ТРАВА КРАСАВКИ -
HERBA BELLADONNAE
КОРНИ КРАСАВКИ - RADICES BELLADONNAE
Красавка обыкновенная - Atropa belldonna
Сем.
пасленовые - Solanaceae
Другие названия: сонная одурь, белладонна, бешеная ягода, вишня бешеная, красуха
Слайд 20Химический состав. Все части растения содержат тропановые алкалоиды гиосциамин и
немного скополамина Главный алкалоид - активный левовращающий гиосциамин, при
выделении его из растений переходит в оптически неактивный рацемат атропин.
Кроме алкалоидов, в листьях содержатся флавоноиды, кумарины, гликозид метилэскулин,
Листья красавки содержат апоатропин (атропамин); белладоннин, а также летучие основания; N-метилпирролин, N-метилпирролидин, пиридин и тетраметилдиаминобутан. В корнях найден куксгигрин. Суммарное содержание алкалоидов (в основном атропина и гиосциамина) в корнях - 0,4%, листьях - 0,14-1,2%, стеблях - 0,2-0,65%, цветках - 0,24-0,6%, зрелых плодах - 0,7%
Слайд 21Атропин
Фармакологические свойства. Фармакологические эффекты суммарных препаратов белладонны обусловлены преимущественно действием
алкалоидов атропина и скополамина. Алкалоиды красавки оказывают центральное и периферическое
действие. Атропин - основной представитель холинолитических веществ, блокирующих преимущественно м-холинорецепторы.
Лекарственные средства. Атропина сульфат, настойка, сухой и густой экстракты, свечи "Анузол" и "Бетиол", комплексные препараты "Бесалол" и "Бекарбон". Из корня красавки обыкновенной готовят таблетки "Беллоид" и др. Атропина сульфат хранят по списку А.
Применение. Атропин и другие препараты белладонны применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазмах, хронических гиперацидных гастритах, при хронических колитах с болевым синдромом, при спастических запорах, холециститах, холангитах и дискинезиях желчных путей, сопутствующих желчнокаменной болезни, почечных коликах. Препараты красавки используют в кардиологии при брадикардии, экстрасистолии на фоне брадикардии, слабости синусового узла, синусовой аритмии, синоаурикулярных и атриовентрикулярных блокадах (в случаях с редким ритмом желудочков); при интоксикации сердечными гликозидами.
Слайд 22ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ - FOLIA HYOSCYAMI
ТРАВА БЕЛЕНЫ - НЕРВА HYOSCYAMI
Белена черная
- Hyoscyamus niger L.
Сем. пасленовые - Solanaceae
Другие названия: куриная слепота,
блекота
Слайд 23Химический состав. Из растений семейства пасленовых белена черная содержит меньше
алкалоидов, хотя все ее части ядовиты. Присутствуют алкалоиды гиосциамин и
скополамин. По ГФ XI допускается содержание алкалоидов не менее 0,05%
Фармакологические свойства. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез. Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.
Лекарственные средства. Сигареты "Астматин", беленное масло (масляный экстракт белены). Комплексные препараты ("Капсин", "Салинимент", "Линимент метилсалицилата сложный").
Применение. Получаемое из листьев белены масло беленное (Оleum Hyoscyami) применяют наружно для растираний при невралгиях, миозитах, ревматоидном артрите. Астматин в настоящее время не применяется.
Скополамин
Слайд 24ЛИСТЬЯ ДУРМАНА - FOLIA STRAMONII
Дурман обыкновенный - Datura stramonium L.
Сем.
пасленовые - Solanaceae
Другие названия: дур-зелье, дуропьян, колючки, корольки, бодяк, одурь-трава
Слайд 25Химический состав. Алкалоиды - гиосциамин и скополамин. По ГФ XI
требуется содержание их не менее 0,25%, а в плодах и
семенах у дурмана индейского их содержится 0,2-0,5%. При содержании алкалоидов в листьях дурмана обыкновенного более 0,25% листья отпускают для приготовления препаратов соответственно в меньшем количестве.
Лекарственные средства. Сигареты "Астматин". Масло дурманное.
Применение. Противоспазматическое средство. Листья дурмана - основное сырье для препарата "Астматин", используются для курения при астме.
Масло применяется наружно для растираний при невралгиях, ревматизме. Входит в состав линиментов для растираний.
Скополамин
Гиасциамин
Слайд 26Datura metel Дурман Индийский
Синоним: Brugmansia arborea (L.) Lagerh.
Сем. пасленовые
– Solanaceae
Народные названия: водопьян, бешеное зелье, одурь-трава, шальная трава.
Слайд 27Применение:Используются дурман как анестетик и антисептик, применяется при различных проблемах
кожи, ревматической и иной местной боли. Дурман обладает противоспастическими свойствами
(спазмолитик) и считался хорошим природным средством для лечения астмы. В виде масляных препаратов из семян при местном применении оказывает успокаивающее действие, способствует крепкому сну.
Применяют для выделения скополамина гидробромда.
Химический состав: Скополамин, атропин, гиосциамин и другие тропины.
Слайд 28КОРНЕВИЩЕ СКОПОЛИИ КАРНИОЛИЙСКОЙ - RHIZOMA SCOPOLIAE CARNIOLICAE
Скополия карниолийская - Scopolia
carniolica Jacq.
Сем. пасленовые - Solanaceae
Другие названия: скополия кавказская
Слайд 29Химический состав. Все органы скополии карниолийской содержат тропановые алкалоиды: гиосциамин
(составляющий основную часть суммы алкалоидов), скополамин, тропин, куоксгигрин, псевдотропин, скополетин
и др. Наибольшее количество их (до 0,9%) в корневищах с корнями. Важнейшие алкалоиды L-гиосциамин и L-скополамин.
Лекарственные средства. Скополамина гидробромид и атропина сульфат в различных лекарственных формах (раствор, таблетки, мазь и др.). Таблетки "Аэрон".
Применение. Скополамина гидробромид и атропина сульфат, получаемые из корневищ и корней скополии, используют для лечения язвенной болезни, болезней печени, почек, при нервных сердечных и глазных болезнях. Скополамин и гиосциамин входят в состав препарата "Аэрон", который применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни.
Слайд 30Пуриновые алкалоиды
Кофеин СН3
СН3
Теобромин
СН3 Н
Теофилин Н СН3
Пурин
Ксантон
Слайд 31ЛРС содержащее пуриновые алкалоиды
Шоколадное дерево - Theobroma cacao L.
Сем. стеркулиевые
- Sterculiaceae
Слайд 32Химический состав. Семена содержат в кожуре алкалоиды теобромин (до 2%)
к кофеин (следы); а в семенном ядре - жирное масло
(до 50%). Присутствуют гликозиды цианидина, дубильные вещества, органические кислоты и следы холина.
Теобромин открыт в 1841 г. русским химиком А.А. Воскресенским.
Теобромин
Применение
В медицине чистый алкалоид не употребляется, назначается, главным образом, двойная соль его с салициловокислым натрием, известная под названием диуретин.
Экспериментальные исследования показали, что теобромин, столь близкий по химическому составу к кофеину, имеет с последним аналогичное действие, вызывая в терапевтических дозах возбуждение сердечной мышцы и увеличивая путём раздражения почечного эпителия количество мочи.
Слайд 33ЛИСТЬЯ ЧАЯ - FOLIА THEAE
Чайный куст китайский - Thea sinensis
L. (Syn. Camellia)
Сем. чайные - Theaceae
Слайд 34Химический состав. Листья чайного куста содержат 1,5-3,5% кофеина, следы теофиллина,
20-24% дубильных веществ ("чайный танин"), флавоноиды, следы эфирного масла и
витамины С, B1, B2, никотиновую и пантотеновую кислоты, микроэлементы.
Лекарственные средства. Горячий настой (чай). Листья и побеги от обрезков кустов, крупные листья, частично чайные отсевы служат сырьем для добывания кофеина, однако основное количество кофеина получают синтетически.
Применение. Крепко настоенный чай - средство, тонизирующее и возбуждающее сердечную деятельность и дыхание. В необходимых случаях чай (настой) - первое по доступности и универсальности противоядие при отравлениях.
Слайд 35СЕМЕНА КОФЕ - SEMEN COFFEAE
Кофейные деревья - Coffea arabica L.,
Coffea liberica Hiern., Coffea robusta Lind. и некоторые другие виды
Coffea;
Сем. мареновые - Rubiaceae
Слайд 36Химический состав. Семена кофе содержат кофеин, количество которого колеблется в
зависимости от сорта от 0,65 до 2,7%. В большей своей
части кофеин связан с хлорогеновой кислотой, представляющей собой эфир кофейной и хинной кислоты. Кроме кофеина, в семенах имеются дубильные вещества (около 10%), жир - около 12%, белки - 13%, сахара (около 8%), пентозаны (6-7%), жирное масло и др. После термической обработки содержание сахаров снижается до 2-3%, кофедубильной кислоты - до 4-5%, содержание жиров повышается до 15%, азотистых веществ - до 14, кофеина - до 1,3%. В обжаренных семенах имеются фенольные соединения, органические кислоты, витамины РР, пиридин и др.
Лекарственные средства. Кофеин бензоат натрия (порошок, таблетки, р-р в ампулах) и комплексные препараты с кофеином (Аскофен, Новомигрофен, Новоцефальгин, Пирамеин, Цитрамон, Кофетамин, Коффен и др.)
Применение. Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими центральную нервную систему, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.
Слайд 37Алкалоиды видов крестовника
Нециновые спирты
Платинецин
Ретронецин
Нециновые кислоты
Ангеликовая кислота
Саррациновая кислота
Сенецифиллиновая кислота
Сенециновая кислота
Слайд 39ЛРС содеожащие пиролизидиновые алкалоиды
ТРАВА КРЕСТОВНИКА ПЛОСКОЛИСТНОГО - HERBA SENECIONIS PLATYPHYLLOIDES
Крестовник
плосколистный - Senecio platyphylloides Sornm. et Lev.
Сем. астровые - Asteraceae
Слайд 40Химический состав. Все части крестовника плосколистного содержат алкалоиды платифиллин и
сенецифиллин - они были выделены и изучены А.П. Ореховым в
1935-1951 гг. Оба алкалоида находятся в форме N-оксидов. Также содержатся алкалоиды неоплатифиллин, саррацин. Содержание алкалоидов: в листьях - 0,49-3,5%, в стеблях - 0,2-1,2%, в корневищах - 2,2-4%, в бутонах - не более 5%, в цветках - до 3%, в семенах - до 5%.
В подземных органах содержание алкалоидов выше, чем в траве, но в виду истощения дикорастущих зарослей корневища с корнями используются крайне редко.
Лекарственные средства. Платифиллина гидротартрат в таблетках и в виде инъекционного раствора, комплексные препараты "Тепафиллин", "Палюфин", "Плавефин". При производстве платифиллина выделяют сопутствующий алкалоид сенецифиллин, который используется для получения препарата "Диплацин".
Слайд 41Окопник лекарственный - Symphytum officinale L.
Radix Symphyti
Бурачниковые - Boraginaceae.
Живокост
Слайд 42Химический состав: Важнейшим соединением, обусловливающим основные фармакологические свойства большинства лекарственных
средств, изготовленных на основе сырья из окопника лекарственного, является симфитин,
который локализуется во вторичной флоэме подземных органов и в корковой паренхиме стебля. Содержание симфитина в корнях окопника лекарственного достигает 0,6–3,75%, а в надземной части — 0,5%. В количественном отношении суммарное содержание алкалоидов в траве окопника составляет в среднем 0,19%, а в корнях — до 0,3%. В аминокислотной фракции белка, выделенного из корней окопника, содержится от 1 до 3% аспарагина. В корнях также найдены следы каротина (0,063%), а также пирокатехиновые таннины (4–6,5%), галловая и дигалловая кислоты, камедь, смолы, следы эфирного масла, крахмал, инулин, иридоиды, холин, монотерпеновые гликозиды, кумарины.
Применение: Для стимуляции образования костной мозоли при переломах костей, при ушибах, плохо заживающих ранах, нарушениях кровотока, а также при артрозах и болях в суставах
Слайд 43ТРАВА (ПОБЕГИ) АНАБАЗИСА - HERBA ANABASIDIS
Анабазис безлистный - Anabasis aphylla
L.
Сем. маревые - Chenopodiaceae
Другие названия: ежовник безлистный
Анабазин
Слайд 44Химический состав. Неодревесневшие зеленые побеги (трава) анабазиса безлистного содержат 2-4%
(до 12%) алкалоидов: анабазин, афиллин, афиллидин, лупунин, оксиафиллин, оксиафиллидин и
др. Главный алкалоид, составляющий не менее 60% суммы оснований, - анабазин. Это жидкий алкалоид в отличие от сопутствующих (афиллин, афиллидин и др.), которые представляют собой кристаллические вещества. Трава богата органическими кислотами.
Фармакологические свойства. Анабазин по фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизину и лобелину.
Лекарственные средства. Анабазина гидрохлорид в виде таблеток и жевательной резинки (гамибазин), пленки с анабазина гидрохлоридом. Анабазина сульфат.
Применение. Анабазина гидрохлорид (гамибазин) в виде таблеток и жевательной резинки разрешен к применению как средство, ослабляющее склонность к курению и облегчающее тягостное состояние курильщиков.
Никотиновую кислоту, получаемую из травы анабазиса путем окисления, широко используют в медицине при пеллагре, заболеваниях печени, сосудистых спазмах, вяло заживающих ранах и язвах, а также при инфекционных болезнях.
Слайд 45Лобелия вздутая (лобелия одутлая)-Lobelia inflataL.
Семейство лобелиевые.- Lobeliaceae
Трава Лобелии – Herba
Lobeliae
Лобелин
Слайд 46Химический состав- Все органы растения содержат алкалоиды: семена -0,3-0,55%, цветы-
0,17-0,35, стебли- 0,14-0,32, листья -0,17-0,31%. Из травы выделены алкалоиды 1-лобелин,
d, 1-лобелин, лобелании, лобеланидин, норлобеланин, норлобе-ланидин, лобинин, 1-лолебанидин I, 1-лелобаиидин II, d, 1-лелобанидин, 1-норлелобанидин, лобинанидин, изолобанин, изолобиланидин. Трава лобелии жгучей содержит алкалоиды (0,54-0,66%), 1-лобелин (до 0,33%), луренин.
Надземная часть лобелии содержит:
макрозлменты (мг/г) - К - 42,6, Са - 26,4, Mg - 6,4, Fe - 1,0;
микроэлементы (мкг/г)- Мп - 25,2, Си- 41,1, Zn- 92,5, Mo - 0,48, Cr - 17,2, Al - 553,5, Ba - 511,84, V - 5,6, Se - 0,12, Ni - 10,0, Sr - 54,16, Pb - 3,04, В - 90,0, Li - 0,88, Ag - 0,24, I - 0,24; концентрирует Fe, Cu, Ba, Sr, Li, Ag, Se, Zn, особенно Fe, Cu, Ba.
Применение- В медицинской практике лобелин применяется как возбудитель дыхательного центра при асфиксии новорожденных, поражении электричеством, молнией, при солнечном и тепловом ударах, отравлении наркотиками, окисью углерода, при тяжелых инфекционных заболеваниях и с диагностической целью для определения скорости кровотока.
Слайд 47ТРАВА ТЕРМОПСИСА - HERBA THERMOPSIDIS
СЕМЕНА ТЕРМОПСИСА - SEMINA THERMOPSIDIS
Термопсис ланцетный
- Thermopsis lanceolata R.Br.
Сем. бобовые - Fabaceae
Цитизин
Слайд 48Химический состав. В траве содержатся алкалоиды (до 2,5%) - термопсин,
гомотермопсин, пахикарпин, анагирин, метилцитизин, а также гликозид термопсиланцин, сапонины, дубильные
вещества, слизь, эфирное масло, смолы; в семенах - алкалоид цитизин (не менее 2,5%). Семена служат основным источником для получения цитизина.
Фармакологические свойства. Цитизин относится к веществам "ганглионарного" действия.Оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.Характерным для действия цитизина (так же как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Применение. Отхаркивающее средство. "Цититон" оказывает возбуждающее действие на дыхательный центр. "Табекс" назначают с целью отвыкания от курения. Препараты противопоказаны при сердечно-сосудистой недостаточности. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.
Лекарственные средства. Настой, экстракт термопсиса сухой, комплексные препараты в таблетках, препараты "Цититон" и "Табекс" (из семян). Резаная трава. Таблетки от кашля.
Слайд 49ТРАВА ТЕРМОПСИСА - HERBA THERMOPSIDIS
Thermopsis alterniflora Regel et Schmalh. -
Термопсис очередноцветковый
Сем. бобовые - Fabaceae
Цитизин
Пахикарпин
Слайд 50Химический состав. Из надземной части термопсиса очередноцветкового выделены алкалоиды; цитизин,
пахикарпин, n-метилцитизин, термопсин, альтерамин, диметамин, анагирин, аргентин, аргентамин. В семенах
содержатся алкалоиды цитизин, пахикарпин, термопсин. Внедряется в производство способ получения пахикарпина из шрота травы после выделения цитизина. Из надземной части термопсиса очередноцветкового выделены флавоноиды.
Применение в медицине. Цититон применяют в качестве сильного средства, рефлекторно возбуждающего дыхательный центр в случае остановки дыхания при операциях, травмах, при инфекционных заболеваниях, шоке, различных интоксикациях, асфиксии новорожденных, а также как средство, усиливающее сердечную деятельность.
Слайд 51ТРАВА СОФОРЫ ТОЛСТОПЛОДНОЙ - HERBA SOPHORAE PACHYCARPAE
Софора толстоплодная - Sophora
pachycarpa Schrenk ex C. A. Mey
Сем. бобовые - Fabaceae
Пахикарпин
Слайд 52Химический состав. Надземная часть (трава) софоры толстоплодной содержит до 3%,
семена до 4%, а корни 1,5-3% алкалоидов. Из надземной части
и семян выделены пахикарпин, софокарпин, софорамин, матрин, Н-окись матрица, изосорамин, цитизин, Н-окись софокарпина и другие алкалоиды. В корнях обнаружены красящие вещества фенольного характера, а в семенах около 5,5% жирного масла. Кроме того, из различных частей софоры толстоплодной выделены флавоноиды кемпферол, кварцетин, генистеин и 3,8-12,6% органических кислот.
Применение. Из алкалоидов софоры использование в медицине нашел пахикарпин, который получают из травы в виде иодгидрата (Pachycarpini hydroiodidum).
Пахикарпина гидройодид (Раchicarpini hydroiodidum). Пахикарпин является двутретичным основанием: в отличие от бензогексония и аналогичных по строению препаратов пахикарпин не содержит четвертичных атомов азота ("ониевых групп"); вместе с тем пахикарпин, подобно этим соединениям, обладает способностью блокировать вегетативные ганглии. Пахикарпин в этом отношении менее активен, однако он удобен для применения внутрь, так как легко всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Применяют пахикарпин в качестве ганглиоблокатора главным образом при спазмах периферических сосудов, а также при ганглионитах. Пахикарпин улучшает функцию мышц при миопатии.
Слайд 53ТРАВА ПЛАУНА-БАРАНЦА - HERBA HUPERZIAE SELAGINIS
Плаун-баранец - Huperzia selago (L.)
Bernh. (syn. Lycopodium selago L.)
Сем. плауновые - Lycopodiaceae
Ликоподин
Слайд 54Химический состав. Трава содержит 0,4-1,1% алкалоидов, главными из которых являются
аннотинин, ликоподин и псевдоселягин. Содержатся также смолистые вещества и флавоноиды.
Лекарственные
средства. Настой.
Применение. Баранец издавна используют в народной медицине как успокаивающее, болеутоляющее, слабительное и рвотное, но из-за значительной токсичности препаратами из этого растения лучше не пользоваться.
Большую известность плаун-баранец получил как средство избавления от хронического алкоголизма. Лечение от этого недуга проводится обычно в стационарных условиях врачами-наркологами по специальной методике. Под действием отвара травы баранца у больных вырабатывается стойкий рвотный рефлекс на прием спиртных напитков и таким образом создается отвращение к алкоголю.
Слайд 55Смертельно ядовит!
Conium Maculatum L.
3онтичнные - Apiaceae (Umbelliferae)
Народные названия: ядовитый зонтик,
ядовитая трава, мышиный болиголов.
Аптечное наименование: трава болиголова - Conii herba
(ранее: Herba Conii).
Кониин
Слайд 56Химический состав: Содержит токсические алкалоиды кониин, конгидрин, псевдоконгидрин.
Кониин обладает никотиноподобным
действием, в малых дозах вызывает сокращение мышц, в токсических паралич.
В древности применялся как смертельный яд. В соке найдены также дубильные вещества, в плодах - эфирное и жирное масла, в листьях - флавоноиды (кверцетин и кемпферол), витамин С и каротин.
Применение:
Эссенция свежей травы Болиголова пятнистого используется в форме простых разведений и входит в состав многих комплексных препаратов, в том числе инъекционных. Настойка цветков применяется в небольших дозах в народной медицине как "противораковое". Траву болиголова в малых дозах используют в народной медицине как болеутоляющее, противосудорожное и противовоспалительное средство при лечении ревматизма и подагры, а также опухолей.
Слайд 57ПОБЕГИ СЕКУРИНЕГИ ПОЛУКУСТАРНИКОВОЙ - CORMUS SECURINEGAE SUFFRUTICOSI
Секуринега полукустарниковая - Securinega
suffruticosa (Pall) Rehd.
Сем. молочайные - Euphorbiaceae
Секуринин
Слайд 58Химический состав. В листьях и верхушках стеблей содержится 0,15-0,4% основного
алкалоида растения - секуринина. Кроме секуринина, в растении найдены алкалоиды
суффрутикодин, суффрутиконин, аллосекуринин, дигидросекуринин, секуринолы А, В, С, дубильные вещества, крахмал и аминокислоты (аргинин, глутамин, аланин, пролин, y-аминомасляная кислота, тирозин, валин, лейцин). Наибольшее количество аминокислот обнаружено в период интенсивного роста растения. В медицине применяют секуринина нитрат, выделенный из листьев и неодревесневших зеленых веток.
Применение. Секуринин применяют при различных астено-невротических состояниях, сопровождающихся гипотонией, слабостью, быстрой утомляемостью, плохим аппетитом, у больных кожными заболеваниями.
Секуринин используют при парезах и параличах после полиомиелита в восстановительном периоде заболевания, при парезах и параличах, обусловленных понижением возбудимости нервно-рефлекторного аппарата, при вялых параличах, развивающихся после инфекционных заболеваний, при импотенции на почве функциональных неврогенных расстройств, а также у больных с последствиями ранения или удаления опухоли спинного мозга, с сирингомиелией.
Слайд 59ПЛОДЫ МОРДОВНИКА - FRUCTUS ECHINOPSIS
Мордовник шароголовый - Echinops sphaerocephalus L.
Мордовник
обыкновенный - Echinops ritro L.
Сем. астровые - Asteraceae
Другие названия: осот
черный, осока
Эхинопсин
Слайд 60Химический состав. Семена содержат алкалоиды, основным из которых является эхинопсин,
которого в сырье должно быть не менее 1%. Эхинопсин образуется
из первичного алкалоида (присущего живому растению), который характеризуется наличием аминной и гидроксильной групп.
Кроме алкалоидов, в плодах мордовника содержится 26-28% жирного масла.
Фармакологические свойства. Эхинопсин по физиологическому действию сходен со стрихнином и бруцином. Эхинопсин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру, оказывает общее тонизирующее действие. Он относительно малотоксичен и обладает широтой терапевтического действия.
Лекарственные средства. Эхинопсина нитрат раствор для внутреннего применения и раствор для инъекций.
Применение. Применяют при поражениях периферического и центрального неврона, при периферических параличах лицевого нерва, плекситах, радикулоневритах, миопатии. Эхинопсин назначается также для ликвидации последствий лучевого поражения, при астенических состоянках с явлениями сосудистой дистонии, при гипотонии и атрофии зрительного нерва. Однако в последние годы этот препарат промышленность не выпускает, так как есть другие эффективные средства, которым эхинопсин по некоторым показателям уступает.
Слайд 61ХИННАЯ КОРА - CORTEX CHINAE (CINCHONAE)
Цинхона красносоковая - Cinchona succirubra
Pavon
Цинхона Леджера - Cinchona Ledgeriana Moens
Цинхона аптечная - Cinchona officinalis
L.
Сем. мареновые - Rubiaceae
Другие названия: хинное дерево
Хинин
Слайд 62Химический состав. В коре стволов, ветвей и корней содержится до
30 алкалоидов. Важнейшими алкалоидами хинного дерева являются хинин, содержание которого
в коре достигает 7,5%, хинидин, цинхонин и цинхонидин. Известны гидрохинин, гидрохинидин, купреин, эпихинин, эхинидин и др.
Хинин из хинной коры впервые был выделен русским профессором Ф. Гизе в Харькове, но его работа не была известна в Европе. В 1820 г. хинин был открыт повторно французскими учеными-фармацевтами Пеллетье и Кавенту. Наличие в молекуле хинина хинолиновой части было доказано А. М. Бутлеровым и А. Н. Вышнеградским. Полностью структура хинина была установлена в 1907 г., а синтез осуществлен в 1944 г.
Хинин и хинидин, а также цинхонин и цинхонидин попарно являются стереоизомерами. Все они двухкислотные основания, содержат два третичных N-атома (в кольцах хинолина и хинуклидина), одну вторичную гидроксильную группу и винильную боковую цепь. Хинин и хинидин содержат по одной метоксильной группе, чем отличаются от пары цинхонин-цинхонидин.
Кроме алкалоидов, в коре содержатся хинная и хинно-дубильная кислоты и горький гликозид хиновин, агликоном которого является хиновая кислота - тритерпеновое соединение из группы a-амирина.
Для производства хинина и хинидина наиболее выгодна кора Cinchona Ledgeriana, сумма алкалоидов в которой может достигать (в селекционных сортах) 20%.
Слайд 63Фармакологические свойства. Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он
угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях;
понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку.
Лекарственные средства. Порошок хинина; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50% раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл. Таблетки хинидина сульфата по 0,1 и 0,2 г.
Применение. Разнообразные лекарства из коры хинного дерева (самое эффективное - инъекционные растворы солей хинина) произвели настоящую революцию в борьбе с малярией, которая была бичом всех влажных теплых мест, пригодных для жизни малярийного комара, разносчика возбудителя этой инфекции. Англичане принудительно заставляли своих солдат, служивших в Индии и других "малярийных" колониях, пить хинную воду ("тоник"), имеющую, как и все лекарства из хинного дерева, очень горький вкус. Чтобы солдаты не выплескивали тоник, в него вливали порцию джина. Так укоренился достаточно распространенный сейчас на Западе обычай пить джин и виски с тоником перед обедом. Хинин и содержащие его напитки действуют на пищеварительную систему как горечь: возбуждают аппетит и усиливают секрецию желез желудочно-кишечного тракта.
Слайд 64Изохинолиновые алкалоиды:
Изохинолин
Слайд 65Классификация:
Бензилизохинолин
Папаверин
Норлауданозолин
Мак Снотворный –
Papaver somniferum
Стефания гладкая – Stephania grabra
1)
2)
Апорфин
Глауцин
Мачок Жёлтый
–
Glaucium flavum
Стефания гладкая – Stephania grabra
Семейство - Ranunculaceae
3)
Протоберберин
Берберин
Барбарис обыкновенный
–
Berberis vulgaris
Жёлтокорень канадский –
Hydrastis canadensis
Слайд 664)
Бензофенантредин
Хелидонин
Чистотел обыкновенный – Chelidonium majus
Macleaya spp.
Rutaceae spp.
Стефания гладкая – Stephania
grabra
5)
Протопин
Чистотел обыкновенный – Chelidonium majus
Рутка лекарственная – Fumaria officinalis
6)
Морфинан
Морфин
Мак Снотворный
–
Papaver somniferum
Кирказон - Aristolochia
Слайд 677)
Еметин
Ипекакуана - Cephalis ipecacuanha
8)
Бикукулин
Дицентра – Dicentra cucullaria
(Fumariaceae)
Слайд 68Бис бета изохинолиновые основания
Тальмин
Василистник малый
Слайд 69КОРОБОЧКИ МАКА - CAPITA PAPAVERIS
Мак снотворный (сорт масличный) - Papaver
somniferum L.
Сем. маковые - Papaveraceae
Морфин
Слайд 70Лекарственные средства. Морфина гидрохлорид в ампулах по 1 мл 1%
раствора и таблетки по 0,01 г.
Применение. Применяется как болеутоляющее средство
при травмах, различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (злокачественные новообразования). В прошлом мак возделывался в лечебных целях для получения опия и семян. Семена широко используются для изготовления всевозможных кондитерских изделий и маргарина, а также в лакокрасочной промышленности для приготовления высших сортов красок; в текстильной, мыловаренной и парфюмерной промышленности. Семена масличного и опийного мака содержат до 50% жирного масла, уступая только кунжуту и клещевине. Опий - засохший млечный сок, полученный путем надрезов незрелых коробочек опийного мака, содержащий в своем составе до 20 алкалоидов. Главными алкалоидами являются: морфин - производное фенантренизохинолина, кодеин, папаверин, наркотин. В настоящее время в связи с развитием наркомании культура мака (все виды) запрещена
Слайд 71ТРАВА МАЧКА ЖЕЛТОГО - HERBA GLAUCI FLAVAE
Мачок желтый - Glaucium
flavum Crantz.
Сем. маковые - Papaveraceae
Другие названия: глауциум желтый
Глауцин
Слайд 72Химический состав. Содержится более 15 алкалоидов, производных изохинолина, главный глауцин.
В фазе цветения трава содержит до 3,9% суммы алкалоидов.
Фармакологические свойства.
Глауцин оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угнетает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника, не вызывает привыкания и пристрастия.
Лекарственные средства. Таблетки "Глауцина гидрохлорид" по 0,05 г, покрытые оболочкой.
Применение. Таблетки глауцина гидрохлорид (Tabulettae Glaucini hydrochloridi obductae) применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.
Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3 раза в день после еды, детям - по 0,01-0,03 г (10-30 мг).
Слайд 73ТРАВА ЧИСТОТЕЛА - HERBA CHELIDONII
Чистотел большой - Chelidonium majus L.
Сем.
маковые - Papaveraceae
Другие названия: бородавник, чистуха, ласточкина трава, желтомолочник, глечкопар,
чистоплот, подынник
Берберин
Слайд 74Химический состав. Во всех частях растения содержаться алкалоиды, количество которых
в траве может достигать 2%, а в корнях - 4%.
Состав алкалоидов очень сложен, и по своей структуре они относятся к разным подгруппам изохинолиновых производных: протобербериновые алкалоиды (берберин, коптозин и др.), протопиновые алкалоиды (протопин, аллокриптопин); бензофенантрединовые алкалоиды (хелидонин, гомохелидонин, хелеритрин, метоксихелидонин, оксихелидонин, сангвинарин и др.).
Помимо алкалоидов присутствуют сапонины, 0,01% эфирного масла, до 1,87% аскорбиновой кислоты, каротин, флавоноиды, органические кислоты (яблочная, лимонная и янтарная). В семенах содержится 40-60% жирного масла.
Фармакологические свойства. В эксперименте препараты чистотела вызывают задержку роста злокачественных опухолей и оказывают фунгистатическое и бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза.
Лекарственные средства. Трава чистотела, настой.
Применение. Наружно для прижигания бородавок, лечения труднозаживающих ран и туберкулеза кожи, внутрь - при заболеваниях печени, желчного пузыря, язве желудка. Трава чистотела оказывает спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное (бактерицидное) действие, ее применяют только по назначению врача.
Слайд 75ЛИСТЬЯ БАРБАРИСА - FOLIA BERBERIDIS
КОРНИ БАРБАРИСА - RADICES BERBERIDIS
КОРА КОРНЕЙ
БАРБАРИСА - CORTEX RADICES BERBERIDIS
Барбарис обыкновенный - Berberis vulgaris L.
Барбарис
амурский - Berberis amurensis Rupr.
Сем. барбарисовые - Berberidaceae
Берберин
Слайд 76Химический состав. Все органы барбариса обыкновенного содержат алкалоиды. Из коры
корней и листьев выделен алкалоид берберин. В коре корней барбариса
обыкновенного и разноножкового (Вerberis heteropoda Schrenk), кроме берберина, найдены также алкалоиды оксиакантин, пальматин, колумбамин, леонтин, ятрорицин, берберрубин. Установлено также наличие эфирного масла и дубильных веществ. Барбарис сибирский (Вerberis sibirica Pall.) содержит до 0,3% алкалоидов.
Фармакологические свойства. В эксперименте настой и настойка из барбариса усиливают желчеотделение. Берберин при полной проходимости общего желчного протока у собак вызывает разжижение желчи без изменения ее количества, а при нарушении проходимости общего желчного протока увеличивает количество желчи и приводит к ее разжижению.
Препараты барбариса стимулируют свертывание крови, усиливают сокращения матки.
Применение. Препараты барбариса применяют в качестве желчегонных средств при гепатите, гепатохолецистите, дискинезиях желчного пузыря, обострениях хронических холециститов, не сопровождающихся повышением температуры тела, при желчнокаменнон болезни, не осложненной желтухой.
В акушерско-гинекологической практике настойку барбариса используют в качестве вспомогательного средства при атонических кровотечениях в послеродовом периоде, при субинволюции матки, при кровотечениях, связанных с воспалительными процессами, и в климактерическом периоде.
Слайд 77КЛУБЕНЬ С КОРНЯМИ СТЕФАНИИ ГЛАДКОЙ - TUBER CUM RADICIBUS STEPHANIAE
GLABRAE
Стефания гладкая - Stephania glabra (Roxb.) Miers (Stephania rotunda Lour.)
Сем.
луносемянниковые - Menispermaceae
Гиндарин
Слайд 78Химический состав. Стефания гладкая - одно из самых высокоалкалоидных растений
земного шара. В ее клубнях содержится до 6-8% алкалоидов. В
состав суммы входят алкалоиды гиндарин, стефаглабрин, ротундин, стефарин, циклеанин и др. В клубнях индийского происхождения основным алкалоидом является гиндарин (30%). В условиях культуры в алкалоида стефарина в клубнях не было обнаружено. Алкалоиды накапливаются также в надземных органах (до 10%) и представлены в основном циклеанином. Большее содержание действующих веществ отмечено в верхней и периферических частях клубней и листьях, меньшее - в центральной части и корнях клубней, в стеблях.
Фармакологические свойства. Гиндарин обладает седативным и спазмолитическим действием. Стефаглабрин обладает антихолинэстеразной активностью; ингибирует истинную и ложную холинэстеразу.
Применение. Гиндарина гидрохлорид применяют при неврастении, навязчивом двигательном неврозе и других состояниях навязчивости, пресенильном психозе, эпилептическом психозе, хроническом алкоголизме и наркомании в стадии денаркотизании, травматической энцефалопатии.
Стефаглабрина сульфат (Stphaglаbrini sulfas). Предложен для применения при заболеваниях периферической нервной системы: миопатии (у взрослых), боковом амиотрофическом склерозе, парезах лицевого нерва и др. Вводят внутримышечно по 1-2 мл 0,25% водного раствора 2 раза в день. Курс лечения 20-30 дней. Стефаглабрина сульфат противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе.
Слайд 79Василисник вонючий Thalictrum foetidum L.
Лютиковые – Ranunculaccae
Herba Thalictrum foetidum
Берберин
Слайд 80Химический состав: Трава василисника содержит алкалоиды (берберин, тальфетидин, тальмин), флавоноиды,
кумарины, дубильные вещества, тритерпеновые гликозиды, смолы, органические кислоты.
Применение: Спиртовая
настойка василисника вонючего вызывает расширение сосудов и умеренно понижает артериальное давление. Показана при ранних стадиях гипертонической болезни и стенокардии (50 г травы залить 500 мл водки, настоять 2-3 недели, изредка встряхивая, процедить, принимать по 15—20 капель 2—3 раза в день в течение 3—4 недель). В русской народной и тибетской медицине растение хорошо известно как сердечное и гипотензивное средство.
Слайд 81Василисник вонючий Thalictrum foetidum L.
Лютиковые – Ranunculaccae
Herba Thalictrum foetidum
Василисник
малый - Thalictrum ninus L.
Глауцин
Слайд 82Химический состав Надземная часть растения содержит алкалоиды (тальминин, тальмин, лауцин
и др.), аскорбиновую кислоту, цианогликозид, флавоновые вещества, горечи, фитонциды; плоды
— алкалоиды (берберин, магнофлорин), флавоноиды, холин.
Применение Трава василисника малого используется в составе сбора М. Н. Здренко для лечения некоторых злокачественных опухолей, язвенной болезни желудка, гастритов.
Слайд 83Индольные Алкалоиды
Классификация
Гармин
Гарман - Н
Гармин - ОСН3
Гармол - ОН
Пасифлора Инкарнатная
– Passiflora incarnatica
Йохимбин
Аймалицин
Катарантус розовый – Catharantus roseus
Раувольфия змеиная – Rauwolfia
serpentina
Слайд 84Резерпин
Раувольфия змеиная – Rauwolfia serpentina
Алкалоиды спорыньи
Эрголин
Спорынья пурпурная – Claviceps purpurea
Аспидоспермина
Виндалин
Катарантус
розовый – Catharantus roseus
Слайд 85Тип Эбурнана
Винкамин
Барвинок малый –
Vinca Minor
Слайд 86HERBA PASSIFLORAE - ТРАВА ПАССИФЛОРЫ
Пассифлора мясо-красная - Passiflora incarnata L.
Сем.
пассифлоровые (страстоцветные) - Passifloraceae
Другие названия: пассифлора инкарнатная, страстоцвет мясо-красный, кавалерская
звезда
Слайд 87Химический состав. Трава пассифлоры содержит до 0,04% алкалоидов индольного ряда
(гарман, гармин, гармол, норгарман и др.), сапонины, флавоноиды, кумарины, хиноны,
каротиноиды, аскорбиновую кислоту.
Фармакологические свойства. Экстракт пассифлоры изучен в лаборатории фармакологии ВИЛР. Препарат в эксперименте на животных понижает рефлекторную возбудимость, уменьшает двигательную активность и оказывает слабое противосудорожное действие при экспериментальных судорогах, вызванных кордиамином, камфорой и стрихнином. Спазмолитическое влияние незначительное.
Лекарственные средства. Трава пассифлоры, экстракт пассифлоры жидкий, "Ново-Пассит".
Применение. Препараты пассифлоры применяют как успокаивающее средство у больных с неврастеническими жалобами и вегетативными нарушениями на фоне различных заболеваний нервной системы (атеросклероз, гипертоническая болезнь, состояния после церебральных сосудистых кризов, посттравматическая энцефалопатия, постконтузионный синдром, постгриппозные энцефалиты и арахноидиты, постинфекционная астения и т.д.), когда наряду с органической симптоматикой отмечаются жалобы на повышенную раздражительность, нервозность, ослабление тормозных реакций, нарушения сна, сердцебиения, потливость.
Слайд 88КОРНИ РАУВОЛЬФИИ ЗМЕИНОЙ - RADICES RAUWOLFIAE SERPENTINAE
Раувольфия змеиная - Rauwolfia
serpentina Benth.
Сем. кутровые - Apocynaceae
Слайд 89Химический состав. Растение изучается с 50-х годов XX в. За
короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.
Корни и
корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д. Г. Колесников.
Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. Лекарственные средства. "Резерпин" (таблетки) и его препараты: "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Трирезид", "Бринердин"; "Аймалин" (таблетки, ампулы). "Раунатин" (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.
Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). "Раунатин" действует мягче, чем резерпин, - как гипотензивное и антиаритмическое средство "Аймалин" является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.
.
Слайд 90ТРАВА БАРВИНКА МАЛОГО - НЕРВА VINCAE MINORIS
Барвинок малый - Vinca
minor L.
Сем. кутровые - Apocynaceae
Другие названия: зеленка, грабная трава, могильник
Слайд 91Химический состав. Свыше 20 алкалоидов группы индола близких по природе
к резерпину, общая сумма их составляет 2% (винкамин, изовинкамин, винкаминорин,
минорин, винин, пубесцин, эрвамин и др.). Трава содержит также тритерпеновые сапонины, рутин, каротин (8 мг%), дубильные вещества, органические кислоты (яблочная, янтарная), фитостерин, сахара и минеральные соли, урсоловую кислоту, флавоноидный гликозид - робинин.
Фармакологические свойства. Галеновые препараты из травы барвинка малого и сумма алкалоидов обладают сосудорасширяющим, гипотензивным и слабым седативным свойстом. Они расширяют преимущественно сосуды головного мозга, усиливают мозговой кровоток, улучшая снабжение мозга кислородом; повышают диурез. Улучшают функциональное состояние миокарда (по данным электрокардиогафического исследования). Нормализуют показатели свертываемости крови за счет снижения содержания прокоагулянтов, улучшают показатели тромбоэластограммы, повышают антикоагулянтную активность плазмы, стойкость капилляров.
Применение. Барвинок применяли с давних пор, он был известен еще Плинию и Диоскориду. В средние века его считали ценным лекарственным растением.
Препараты барвинка малого применяют при гипертонической болезни I и II стадии. Наиболее эффективны они при церебральных формах гипертонической болезни. После внутримышечного введения винкамина АД понижается, гипотензивный эффект продолжается 2-2,5 ч. Как гипотензивные средства препараты барвинка малого несколько уступают резерпину.
Слайд 92ТРАВА КАТАРАНТУСА РОЗОВОГО - HERBA CATHARAHTHI ROSEI
Катарантус розовый (барвинок розовый)
- Catharanthus roseum G. Don (Vinca rosea L.)
Сем. кутровые -
Apocynaceae
Другие названия: первинкл, лохнера розовая
Слайд 93Химический состав. Из надземной массы барвинка розового к выделено около
100 алкалоидов (до 80 алкалоидов индольной группы). Из них наиболее
ценные - винкалейкобластин, лейрокристин, виндолин, катарантин, серпентин, винбластин, винкристин и др. Содержание винбластина не менее 0,02%.
Фармакологические свойства. Барвинок розовый представляет большой интерес для медицины в связи с противоопухолевой активностью, отмеченной как у галеновых препаратов растения, так и у изолированных, выделенных из растения алкалоидов. Самыми активными из алкалоидов в этом отношении являются винкалейкобластин (препарат "Винбластин") и лейрокристин (препарат "Винкристин"). Они обладают противоопухолевой цитостатической активностью, блокируют митозы клеток на стадии метафазы, подавляют размножение опухолевых клеток и лимфоцитов, в меньшей мере влияют на эритропоэз.
Лекарственные средства. "Розевин" (син. "Винбластин") в ампулах и флаконах; "Винбластин" в ампулах. "Винкристин" во флаконах. Последние два препарата выпускаются в Венгрии.
Применение. Винбластин (Vinblastinum) назначают при генерализованных формах лимфогранулематоза, лимфо- и гепатосаркоме, хорионэпителиоме, миеломной болезни.
Слайд 94СЕМЯ ЧИЛИБУХИ - SEMEN STRYCHNI
Чилибуха - Strychnos nux-vomica L.
Сем. логаниевые
- Loganiaceae
Другие названия: рвотный орех
Слайд 95Химический состав. Семена содержат 2-3% суммы алкалоидов, состоящей почти из
равных частей стрихнина и бруцина. Остальные известные четыре алкалоида -
вомицин, b-колубрин, псевдострихнин, псевдобруцин - составляют не более 0,1% и практического значения не имеют.
Кроме того, найдены гликозид логанин, олеин, пальматин, маннан, галактан.
Фармакологические свойства. Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог, приводящих к смерти от асфиксии или от паралича сердца.
Лекарственные средства. Настойка чилибухи. Стрихнина нитрат (порошок, раствор в ампулах). Экстракт чилибухи сухой.
Применение. Стрихнин применяют как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т.п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.
Слайд 96Цикл развития Спорыньи
Образование склероция вместо завязи ржи
Образование склероциев и образование
плодовых тел “СТРОМ”.
Образование склероция
Стадия 1
Стадия 2 (сумчатая)
Развитие аскоспор, их созревание
и разнос с ветром на рыльца цветущей ржи
Развитие грибницы
Стадия 3 (конидиальная)
Образование конидоспор и разнос их с «медвяной росой»,новое бесполое размножение
Слайд 97РОЖКИ СПОРЫНЬИ - SECALE CORNUTUM
Спорынья - Claviceps purpurea Tulasne
Сем. спорыньевые
- Clavicepitaceae
Класс сумчатые грибы - Ascomycetes
Слайд 98Химический состав. О содержании в спорынье алкалоидов было известно еще
во второй половине XIX в., но только в XX в.
ученым удалось выделить и установить их природу. Вначале в 1906 г. был изолирован алкалоид эрготоксин. Затем в 1918 г. были выделены эрготамин и эрготаминин - нерастворимые в воде алкалоиды. В 1935 г. удалось выделить из спорыньи первый водорастворимый алкалоид эргометрин, который натолкнул на мысль о том, что в спорынье находится еще ряд других алкалоидов и их изомеров.
В настоящее время известно, что в спорынье содержится семь пар стереоизомерных индольных алкалоидов, причем каждому левовращающему (физиологически высокоактивному алкалоиду) соответствует его правовращающий (слабоактивный) стереоизомер. Левовращающие физиологически активные изомеры являются производными лизергиновой кислоты, а малоактивные правовращающие изомеры - изолизергиновой кислоты. Помимо алкалоидов, в спорынье содержатся различные амины (тирамин, гистамин и др.), алкиламины (триметиламин, метиламин и др.), аминокислоты (валин, лейцин и др.) и азотсодержащие соединения (холин, бетаин, ацетилхолин и др.). В спорынье много жирного масла (33-35%), имеется молочная кислота, обусловливающая кислую реакцию настоев спорыньи; сахара, белки, эргостерин (0,1%), при облучении переходящий в витамин D, желтые и красные пигменты. Фиолетовая окраска склероциев является следствием сочетания различных пигментов.
Слайд 99Фармакологические свойства. Алкалоиды спорыньи оказывают влияние на мускулатуру матки. Они
также обладают седативным и гипотензивным свойствами, проявляют адренолитическое действие и
применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и других заболеваниях.
Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение; адренолитическими свойствами практически не обладает. Лекарственные средства. Эргометрина малеат (таблетки, раствор в ампулах - список Б); эрготамина гидротартрат (раствор в ампулах, раствор во флаконах, драже). Комплексный препарат "Беллоид". "Эрготал" - смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Настой рожков спорыньи.
Применение. Спорынья применяется в акушерско-гинекологической практике для усиления сокращений матки и остановки маточных кровотечений.
Эргометрина малеат (Ergometrini maleas). Применяют в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях после кесарева сечения, кровянистых выделениях после аборта (при неэффективности других мероприятий), кровотечениях на почве миом матки.
Слайд 100ТРАВА ЖИВОКОСТИ СЕТЧАТОПЛОДНОЙ - HERBA DELPHINII DICTYOCARPI
Живокость сетчатоплодная - Delphinium
dictyocarpum DC. s. L.
Сем. лютиковые - Ranunculaceae
Слайд 101Химический состав. Все части растения содержат алкалоиды: в корнях около
1 %; в надземных частях несколько меньше. Основной алкалоид метилликаконитин,
помимо которого, в сумме алкалоидов присутствуют еще свыше 10 оснований. Метилликаконитин является сложным эфиром ликоктонина и элатиновой кислоты.
Лекарственные средства. Йодгидрат метилликаконитина (препарат "Мелликтин" в таблетках).
Применение. Получаемый из живокости препарат "Мелликтин" (Меllictinum) применяют для понижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалитическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литтла, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.
Слайд 102Химия Алкалоидов
Обнаружение алкалоидов
Общие (общеосадочные) реакции проводят с реактивом:
Вагнера,Бушарда,Люголя (р-р I2
В КI)
Драгендорфа (р-р Bi(OH)2 + KI в СH3COOH)
Майера (р-р HgCl2
+ KI)
Зонненштейна (р-р H3PO4 . 12MoO3 . 2H2O)
Шейблера (р-р H3PO4 .12WoO3 . 2H2O)
Бертрана (р-р SiO2 . 12WoO3 . 4H2O)
Хагера (насыщенный раствор пикриновой кислоты)
5% раствор танина
2) Частные(цветные специфические) реакции:
Конц. HNO3 , H2SO4 и их смеси.
Реактив Эрдмана (к. HNO3 , к. H2SO4 )
Реактив Фреде ((NH4)3MoO4 в к. H2SO4 )
Реактив Марки (НСОН, в H2SO4 )
Реактив Вазицки (п-диметиламинобензальдегид + к. H2SO4 )
Мурексидная проба (на пуриновые алкалоиды)
Реактив Витали Морена (на тропановые алкалоиды)
Талейохинная проба (на хинолиновые алкалоиды)
Раствор FeCl3 (На алкалоиды содержащие феольную группу,морфин)
Слайд 1033) Хроматография
4) УФ-, ИК-, ЯМР-, ЦМР-спектроскопия.
Слайд 104Методы выделения алкалоидов из ЛРС.
1) В виде солей.
ЛРС с алкалоидами
солями
NH4OH
или
NaHCO3
Алкалоиды основания + сопутствующие в-ва
1% р-р HCl
CHCl3
Липофильные –
сопутствующие в-ва
(Органическая фаза)
ОТХОДЫ
Водная фаза
Алкалоиды
Соли
+Сопутствующие в-ва
NH4OH
или
NaHCO3
CHCl3
Алкалоиды основания
(Органическая фаза)
Гидрофильные сопутствующие примеси
(H2O фаза)
1% р-р HCl
Алкалоиды Соли
Очистка 4-5 раз
Слайд 1052)В виде
Ооснований
ЛРС с алкалоидами основаниями
1% р-р виннокаменной кислоты
Алкалоиды соли
+ гидрофильные примеси
CHCl3
Гидрофильные
примеси
(Органическая фаза)
ОТХОДЫ
(Водная фаза)
Алкалоиды - Основания
+ примеси
1% р-р
HCl
CHCl3
Алкалоиды соли
(Органическая фаза)
Липофильные сопутствующие примеси
(водная фаза)
Алкалоиды Основания
Очистка 4-5 раз
NH4OH
или
NaHCO3
NH4OH
или
NaHCO3
CHCl3
Слайд 1063) Жидкие алкалоиды (кониин,никотин) – методом перегонки с водяным паром.
Слайд 107Методы количественного определения алкалоидов.
Кислотно-основное титрование в неводных средах, для всех
форм алкалоидов (титрант HClO4 в среде CH3COOH лед. И добавлением
Hg(CH3COO)2) Индикация точки эквивалентности – потенциометрично.
Нейтрализация.
Прямое титрование раствором кислот
Обратное титрование избытка кислоты раствором щёлочи.
Комплексообразовние
Прямое титрование раствором I2; при этом образуются нерастворимые соединения (для пуриновых алкалоидов).
Гравиметрия
5) Физико-химические методы: (фотометрия,полярография,поляриметрия,спектрофотометрия.)
Слайд 108Схема методики количественного определения тропановых алкалоидов.
NH4OH
Этиловый эфир
HCl
ВОДА
NH4OH
CHCl3
0,02н HCl
Избыток
0,02н NaOH
Титрование избытка HCl