Антибактериальные химиотерапевтические средства. Принципы химиотерапии. Антибиотики.

возбудителей заболеваний
правильно взять обследуемый материал
и направить

его на посев
(микробиологи определяют возбудителя и его чувствительность
к препаратам. Ответ приходит ч/з 4-5 дней)

Ориентироваться на:

А. Данные микроскопии мазка (окраска по Грамму)
Б. Клиническую картину (фурункулы, флегмона – стаф., пиелонефрит – гр «-» бактерии)
В. Данные эпидобстановки (д/с, школа, «домашняя» инфекция, «госпитальная»)
Г.Данные предшествующего лечения, которое меняет микрофлору

Решив вопрос о предполагаемом возбудителе выбрать препарат к которому данный м/о имеет первичную наиболее высокую чувствительность

м/о наиболее чувствительны к хим.препаратам

3. Дозы препаратов должны быть достаточными,

чтобы обеспечить в тканях и жидкостях организма бактериостатические или бактерицидные концентрации на протяжении всего курса терапии. В начале лечения можно применять «ударные» дозы, превышающие последующие

4. Соблюдать оптимальную продолжительность лечения,
клиническое улучшение не
является основанием для
прекращения лечения

проходят ч/з ЖКТбарьер, ГЭБ

6. Выбор препарата, его доза и способ

введения должны исключить или существенно снизить повреждающего действия конкретного препарата на определенного больного

и животных тканей и губительно действующие или подавляющие рост микроорганизмов

Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы

(содержат 4 конденсированных 6-членных цикла)
4. Производные диоксиаминофенилпропана
(гр.левомицетина)
5. Аминогликозиды

(содержат аминосахара)
6. Циклические полипептиды (полимиксины)
7. Линкозамиды
8. Гликопептиды
9. Фузидиевая кислота
10. Разные (фузафунжин и др)

суммации: 1+1=2
1 группы с препаратами 2 группы возникает потенцированный синергизм:1+1=3
АБ

1 группы нельзя с АБ 3 группы, которые нарушают деление м/о (1 гр. действует только во время деления микробной клетки). Отдельные препараты 3 гр. на некоторые м/о оказывают бактерицидное действие – в этом случае их можно комбинировать с АБ 1 гр.
АБ 2 гр. можно комбинировать друг с другом, с АБ 1гр. и 3гр. Однако все они высокотоксичны и может произойти суммация побочного эффекта
АБ 3 гр можно комбинировать друг с другом (1+1=2), если они влияют на разные субъединицы рибосом. Иначе возникает антагонизм 1+1=0,75

и продолжительность терапии в среднем 7 дней

При применении бактериостатических АБ

эффект наступает ч/з 3-4 дня, продолжительность терапии больше – 10-14 дней

«+» бактерии и кокки: естественные пенициллины, гликопептиды, линкозамиды, ристомицин, фузидин
АБ

узкого спектра, влияющие на гр «-» м/о: амидинопенициллины, монобактамы, полимиксины
АБ узкого спектра, влияющие на патогенные грибы: полиеновые АБ, гризеофульвин
АБ широкого спектра: аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины, ЦП, АГ, левомицетин, тетрациклины, фосфомицин, макролиды, карбопенемы

1-го года АБ первоочередного выбора должны быть:
пенициллины, цефозолин

(ЦП 1 пок), цефотаксим и цефтриаксон (ЦП 3 пок), макролиды, линкомицин

быстро она возникает по отношении к стрептомицину, макролидам, рифампицину
Относительно медленно

к пенициллинам, тетрациклинам и левомицетину
Редко – к полимиксинам

но и к другим АБ, сходным с ним по хим.строению
Вероятность

устойчивости снижается если назначаются АБ в оптимальных дозах и соблюдена продолжительность назначения

А. Непродолжительного действия:

Бензилпенициллина натриевая соль
Бензилпенициллина калиевая соль
Б. Продолжительного действия:
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бициллин-1
Бициллин-5
1.2. Для энтерального введения
Феноксиметилпенициллин

к действию пенициллиназы и с преимущественной активностью в отношении

стафилококков: оксациллина натриевая соль, нафциллин
Б. Пенициллиназонеустойчивые, широкого спектра действия, но не влияющие на синегнойную палочку: аминопенициллины – ампициллин, амоксициллин
2.2. Для парентерального введения (широкого спектра действия, включая синегнойную палочку):
карбоксипенициллины – карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин;
уреидопенициллины – азлоциллин
2.3. Для энтерального введения: карбоксипенициллины – карбенициллин инданил натрий, карфециллин

кислота)
Уназин (ампициллин + сульбактам)
Тазоцин (пиперациллин + тазодактам)

клеточной стенки бактерий, определяющая её прочность) во время митоза м/о.

Угнетают синтез белков, покрывающих м/о и обеспечивающих связывание м/о с клетками макроорганизма.
Фарм. эффект - бактерицидный

Спектр действия:
Преимущественно на гр «+» бактерии и

кокки (стафилококки, непродуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки)
Гр «-» кокки (менингококки, гонококки)
Палочки дифтерии, сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка, спирохеты, некоторые патогенные грибы (актиномицеты)

(при в/м введении терапевтические концентрации в крови возникают ч/з 15

мин). Необходимо соблюдать данный интервал времени и вводить 6 раз в сутки. Н/р 1 недели жизни- 2 раза в сутки, до 1 месяца жизни - 3-4 раза в день
Через ГЭБ в обычных условиях не проходят
Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/в, в/м, эндолюмбально и в различные полости организма
Бензилпенициллина калиевая соль обладает большим раздражающим действием, чем натриевая соль → болезненные инъекции.
Применяют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, ангины, скарлатины, отита, сепсиса, септического эндокардита, гонореи, сифилиса

мышцах создают депо откуда медленно, но продолжительно поступают в кровь
Применяют

в основном для профилактики рецидивов ревматизма, для лечения сифилиса.

4-6 раз в сутки
Не создаёт высоких концентраций в крови
Применяют для

лечения больных с нетяжелым течением инфекционного заболевания или в комбинации с другими АБ

до еды 4-6 раз в сутки
Выводится почками и печенью →

при печеночной недостаточности требуется коррекция дозы

(немного уступая по активности бензилпенициллинам), на гр «-» м/о: сальмонеллы,

шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку инфлюэнции; бордетеллы, хеликобактер пилори.
Пенициллиназонеустойчивые

4 раза в сутки, биодоступность 40%, из ЖКТ всасывается не

полностью → возможен дисбактериоз
Назначение амоксициллина только внутрь, не зависит от приема пищи 3 раза в сутки. Лучше проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность 70-80% (флемоксин солютаб – 90%). Доза принятая внутрь = дозе при инъекции. Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ → реже вызывает диспепсию и дисбактериоз

Применяют для лечения инфекционных заболеваний смешанной микрофлорой гр «+» и гр «-»

лучше назначать комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз препараты: амоксиклав, аугментин, уназин.
Уназин

высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных м/о, интенсивно продуцирующие бета-лактамазу.

можно расположить: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин
Это антисинегнойные АБ и влияющие на

все виды протея, на бактероиды, псевдомонады.
К ним быстро развивается вторичная устойчивость м/о
Требуют строгого режима дозирования, т.к. имеют малую широту терапевтического действия (возможны лейкопения, нейтропения, нейротоксикоз)

несовместимы с бутадионом, фуросемидом, глюкокортикостероидами

Тщательно собирать аллергологический анамнез. Возможен анафилактический шок. Перекрестный характер аллергии

на все препараты, содержащие бета-лактамное кольцо
В больших дозах возрастает проникновение пенициллинов в мозг, где проявляют антагонизм с гамма-аминомаслянной кислотой, поэтому возможны галлюцинации, бред, нарушение регуляции АД, судороги
Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту могут вызывать острое поражение печени

1 поколение
Для парентерального введения:

Цефазолин
Цефалотин
Для энтерального введения:
Цефалексин
Цефрадин

Цефуроксим

Цефамандол
Цефокситин
Цефотетан
Для энтерального введения
Цефаклор
Цефуроксим-аксетил

Цефотаксим

Цефтриаксон
Цефоперазон
Цефтазидим
Для энтерального введения:
Цефиксим
Цефтибутен

Цефепим
Цефпиром