АНТИБИОТИКИ

России зарегистрировано 30 групп антибиотиков, а число препаратов - превышает

200 наименований

Мишень-рецептор антибиотиков находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма

Активность антибиотиков не является постоянной, что обусловлено формированием резистентности

Антибиотикорезистентность является неизбежным биологическим явлением и предотвратить ее невозможно

Антибиотикорезистентные микроорганизмы представляют опасность не только для пациента, у которого они выделены, но и для других людей

макролидов
Группа тетрациклинов
Группа линкозамидов
Группа гликопептидов
Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол
Группа нитрофуранов

один организм ограничивает возможности другого, невозможность сосуществования организмов, например из-за

интоксикации одними организмами (антибиотиками, фитонцидами) среды обитания других организмов. Случай, когда негативное воздействие направлено лишь в одну сторону называется аменсализм, обоюдное  негативное влияние организмов описывается термином конкуренция.
Термин введён микробиологом Зельманом Ваксмэном в 1942 году.
Например: отношения молочнокислых и гнилостных бактерий.

вызывающими кишечные расстройства, и молочнокислыми микроорганизмами, для лечения кишечных заболеваний

человека.
2)П. Эрлих и А. Бертхейм 1907 г.
получили сальварсан(«спасительный мышьяк») активный в отношении бледной трепонемы — возбудителя сифилиса.
3) Флеминг, 1929г.
изучял стафилококков, выращивал их на питательной среде в чашках Петри. На одной из чашек вместе со стафилококками выросла колония плесневого гриба, вокруг которой стафилококки не развивались. Заинтересовавшись этим явлением, Флеминг выделил культуру гриба, определенную затем как Penicillium notatum

виде, установили его химическое строение и на этом основании определили,

а затем и получили такие его химические производные, в которых он сохраняет длительную стабильность.
4) З. В. Ермольева 1942 г
самостоятельно получила пенициллин-крустозин — первый отечественный антибиотик. 

шок(повышение температуры, свёртывание крови, органная недостаточность)
Термостабильны
Менее токсичны, чем экзотоксины

токсичны, чем эндотоксины
Подразделяют, в зависимости от «мишени»: нейротоксин-поражает клетки нервной

ткани; гемолизин-разрушает эритроциты; энтеротоксин-поражает эпителий кишечника

спектра д-я.
Бактериостатическое д-е

отщеплению растущей тРНК-полипептидной цепочки и, в результате, к подавлению синтеза

белка в рибосомах
Аминогликозиды: связывание с 30S-субъединицей рибосом и нарушение считывания ген.кода при образовании полипептидной цепи
Тетрациклины: связывание с 30S-субъединицей рибосомы, что ведет к нарушению переноса АК с т-РНК на пептид

(в цитоплазме)

транспептидаза

мукопептидный полимер, формирующий оболочку микробной клетки
(на мембране)

бета-лактамы
Карбапенемы
Монобактамы

Обладают бактерицидным действием.

(в цитоплазме)

пенициллин транспептидаза

мукопептидный полимер, формирующий оболочку микробной клетки
(на мембране)

при менингитах+в плевральную,брюшную,суставную полости.
2.Бензилпенициллина калиевая соль
Не вводят эндолюмбально, в/в

Длинного действия
-Бензилпенициллина

новокаиновая соль
Действует 12-18 ч
-бициллин 1(7-10 дн)
-бициллин-5(1 мес)
Гр+ кокки(стрепто,пневмо,стафил,не продуцирующие пенициллиназу,Гр+палочки(воз-ль дифтерии,сиб.язвы),анаэробы(клостридий),актиномицеты+ Гр-кокки(менингококки,гонококки),сирохеты(блед.трепонема,лептоспиры,боррелии)

– бактерицидный
Спектр действия – широкий грам+ и грам-.
Механизм действия -

нарушение синтеза клеточной стенки:
Связь антибиотика с пенициллинсвязывающими пептидами в мембране.
Блокада ф. транспептидаз.
Увеличение активности аутолитических ф.
Лизис бактериальных клеток.

гонорея, менингит, столбняк, СЯ, заболевания мочевыводящих путей, остеомиелит, смешанные инфекции,

кишечные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Ампициллин (внутрь и в/в)
Rp.: Tab. Ampicillini 0,25
D.t.d. № 30
S. по 2 таблетке 6 раз в сутки
п/п: повышенная чувствительность к пенициллину, инфекц. мононуклеоз.
Осложнения: аллергические реакции, диспепсические расстройства.

таблетке 3 раза в сутки
п/п: повышенная чувствительность к пенициллину, инфекц.

мононуклеоз, бронхиальная астма, сенная лихорадка, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе.
Осложнения: аллергические реакции, диспепсические расстройства, бессоница, возбуждение, головокружение, тахикардия, дисбактериоз.

спектра: влияет на Гр+(стафилококки, пневмококки, клостридии, возб.дифтерии)
На Гр-(гонококки, кишечная палочка,

сальмонеллы, шигеллы) Рецепт:
Rp: Ampioxi 0.25
D.t.d.n.: № 10 in caps.
S: по 2 таблетке 2 раза в день

АМК, => сиснтез микробной стенки.
Нарушение синтеза пентаглициновых мостиков разрывывывает целостность,

во время роста и деления микроорганизмов.
Показания
Инфекции дых.путей
Ангины, халангиты,
Пиелонефрит, цистит
Сепсис, эндокардит
гонорея

шок
Повышение температуры
Противопоказания: повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда;

кислота ацилирована остатком 5 – метил -3-фенил-изоксазо-4-карбоновой кислоты.
Механизм действия: механизм

аналогичен природным пеницел-
линам.
Основная особенность: некоторые штаммы стафилококков вырабатывают пенициллиназу или β- лактамазу, благодаря ей они устойчивы к бензилпенициллину. Так же устойчивость к пенициллиназе сочетается со стойкостью в кислой среде желудка, в связи с чем может применяться не только внутримышечно, но и внутрь.
Показания: Применяют при стафилококковой инфекции( пневмония, эндокардит, менингит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов), при сифилисе, а так же при смешанных инфекциях (при наличии как чувствительных, так и устойчивых к бензилпеницеллину грамположительных макроорганизмов).

аллергических заболеваниях.
Побочные явления: аллергические реакции, в отдельных случаях возможны тошнота,

рвота, диарея.
При выраженных побочных явлениях препарат временно или полностью прекращают; дополнительно назначая противогистаминные, глюкокортикостероиды.
Форма выпуска: таблетки по 0.25 и о.5 г;капсулы по 0.25г;
Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0.25 и 0.5 г. ( в пересчете на оксицилин) в комплекте с растворителем.
ХРАНЕНИЕ: список Б

аллергией на пенициллин.
Не действуют на энтерококки, листерии, MRSA.
Разрушаются β-лактамазами расширенного

спектра.
Синергизм с аминогликозидами.

III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и

повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:E.coli, P.mirabilis.

По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:чаще всего устойчивы
.Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку и др.

антибиотикопрофилактика.

цефаклор

препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.
Цефуроксим и цефаклор

разрушаются БЛРС.
Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

I поколения.
Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое

значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков.

р а л ь н ы е : Цефотаксим Цефтриаксон

Цефтазидим Цефоперазон Цефоперазон/сульбактам
П е р о р а л ь н ы е:
Цефиксим Цефтибутен

том числе в отношении проблемных микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам

(Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). По сравнению с препаратами I и II поколения меньше действуют на грамположительные кокки, главным образом стафилококки. Однако сохранена высокая активность в отношении стрептококков, гонококков, менингококков. Из цефалоспоринов 3 поколения моксалактам и цефтизоксим проявляют наибольшую активность против анаэробных бактерий, однако они действуют слабее цефокситина, цефотетана и цефметазола. Энтерококки, хламидии, миклоплазмы не обладают чувствительностью к цефалоспоринам 3 поколения.

Спектр действия

преимущественно желчью.
В отличие от более ранних цефалоспоринов  препараты 3

генерации проникают через гематоэнцефалический барьер
Проникают через плацентарный барьер 
В крови частично связываются с белками плазмы

синтеза клеточной стенки)
Резервные антибиотики
Ультраширокий спектр действия
Устойчивы к β-лактамазе грам «-»

бактерий
Резистентны: хламидии, микоплазмы (атипичная пневмония), коринобактерии (дифтерия), микобактерии (туберкулез, лепра)

(протей, клебсиелла и др.)
Не действует на грамположительные, бактероиды, и другие

анаэробы
Устойчив к β-лактамазам
Бактерицидный тип действия

заключительных стадиях его роста
Применяют при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной

полости и малого таза, менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств.
Побочное действие: диспептические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль.