Слайд 2АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП
1. Макролиды, азалиды, кетолиды
1.1. Макролиды
1.1.1.
14-членные
Эритромицин
Кларитромицин (Клацид)
1.1.2. 15-членные (азалиды)
Азитромицин (Сумамед)
1.1.3.
16-членные
Спирамицин (Ровамицин)
Джозамицин (Вильпрафен солютаб)
1.2. Кетолиды
Телитромицин (Кетек)*
2. Тетрациклины и глицилциклины
Тетрациклин (Оксикорт)
Доксициклин (Юнидокс Солютаб)
Тигециклин (Тигацил)
Слайд 33. Амфениколы
Хлорамфеникол (Левомицетин)
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Флуимуцил-антибиотик ИТ)
4.
Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин (Клиндовит)
5. Аминогликозиды
5.1. I поколение
Стрептомицин
Канамицин
Неомицин
5.2. II поколение
Гентамицин
Тобрамицин (Тобрадекс)
Нетилмицин (Нетромицин)
5.3. III поколение
Амикацин (Амикобол)
Слайд 46. Циклические полипептиды
Полимиксин В (Макситрол)
Грамицидин (Граммидин)
Фузафунгин (Биопарокс)
7. Гликопептиды
Ванкомицин (Эдицин)
Тейкопланин (Таргоцид)
8. Липопептиды
Даптомицин (Кубицин)
9. Оксазолидиноны
Линезолид (Зивокс)
10. Стрептограмины
Хинупристин/дальфопристин (Синерцид)*
11. Ансамицины
Рифамицин
Рифампицин
Слайд 512. Прочие антибиотики
Фосфомицин (Монурал)
Мупироцин (Бактробан)
Фузидовая кислота (Фузидин-натрия)
* - препарат не зарегистрирован в РФ.
Слайд 6Макролиды
Первый из макролидов-эритромицин получен в1952 г, обладает высокой активностью против
Гр+кокков (STR,STAF, PNC), исключая метициллиНрезистентные. Стимулом для разработки новых препаратов,
с улучшенными фармакокинетическими параметрами и более благоприятным профилем безопасности, послужило открытие внутриклеточных патогенов -микоплазмы, хламидии, легионеллы .
Слайд 7Макролиды не активны против
Грам - бацилл (напр. энтеробактерии), из-за гидрофобности
и высокого молекулярного веса они плохо проникают сквозь наружную оболочку
бактериальной клетки
минимальный риск развития дисбактериоза
Слайд 8Эритромицин – узкий спектр, короткий период выведения, нестабилен в кислой
среде, вызывает тромбофлебиты при ВВ инъекциях.
Новые макролиды: кларитромицин и aзитромицин:
шире спектр
лучше показатели фармакокинетики:
выше биодоступность
лучше проникают в ткани и клетки
дольше задерживаются в организме
лучше переносятся
Слайд 9временно прекращают размножение грамположительных кокков.
эффект обусловлен нарушением синтеза белка
рибосомами микробной клетки.
оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях
способны действовать бактерицидно на бета-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.
Обладают умеренной иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.
Угнетают цитохром Р-450 в печени.
МАКРОЛИДЫ
Слайд 11
STREPTOMYCIN
STREPTOMYCIN
CHLORAMPHENICOL
TETRACYCLINE
ERYTHROMYCINE
Слайд 13ХАРАКТЕРИСТИКА МАКРОЛИДОВ
Бактериостатическое/цидное действие
Преимущественная активность в отношении ГР(+)
кокков, внутриклеточных возбудителей
(микоплазмы, хламидии,
легионеллы)
Длительный постантибиотический эффект
Очень низкая токсичность
Слайд 14показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей -
стрептококковый тонзиллофарингит,острый синусит,
острый средний отит,
внебольничные пневмонии,
обострение хронического бронхита
Хламидийные и микоплазменные инфекции
Инфекции кожи и мягких тканей
Коклюш, дифтерия
Инфекции, передаваемые половым путём -
хламидиоз, сифилис, мягкий шанкр
Угревая сыпь
Эрадикация H. pylori
Терапия оппортунистических инфекций у больных
СПИДом
Слайд 17НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции
Желудочно-кишечные расстройства
Головная боль, головокружение,
обратимое нарушение
слуха
Гепатотоксичность
Местные реакции:
флебит, тромбофлебит (при в/в введении)
Слайд 18ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
аллергические реакции в анамнезе
беременность (кларитромицин)
кормление грудью (джозамицин, спирамицин, кларитромицин)
Слайд 21Азивок
Сумамед
Сумазид
Зи-фактор
Хемомицин
Зитромакс
Азитромицин
Азитрокс
Зитролид
Сумамок
Азивок
Азитромицин-
АКОС
Азитроцин
АзитРус
Зитроцин
Сумамецин
ЗАБЛУЖДЕНИЕ:
ВСЕ ПРЕПАРАТЫ, ИМЕЮЩИЕ ОДНО МНН, ОДИНАКОВЫ
Слайд 231. Сulic O. et al. 2002, 2. Labro M.T. 1998
Слайд 26лекарственные взаимодействия
Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых
антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина.
Опасно
сочетать макролиды с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.
Макролиды увеличивают биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.
Антациды снижают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.
Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и снижает их концентрацию в крови.
Макролиды не следует сочетать с линкосамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.
Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.
Слайд 27Сохраняют клиническое значение при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, боррелиозах и некоторых
особо опасных инфекциях, тяжелой угревой сыпи.
Обладают бактериостатическим эффектом, нарушая синтез
белка в микробной клетке.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Слайд 28ХАРАКТЕРИСТИКА ТЕТРАЦИКЛИНОВ
Бактериостатическое действие
Широкий спектр антибактериальной активности,
но высокий уровень вторичной резистентности
многих бактерий
Перекрестная устойчивость м/о ко всем препаратам
группы
Высокая частота нежелательных реакций
Слайд 29показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей -
внебольничные пневмонии, обострение хронического
бронхита, острый синусит
(доксициклин)
Хламидийные и микоплазменные инфекции
Риккетсиозы, боррелиозы
Бактериальные зоонозы
Инфекции, передаваемые половым путём -
негонококковый уретрит, хламидийная инфекция,
сифилис, паховая гранулёма
Угревая сыпь
Слайд 30НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции
Желудочно-кишечные расстройства
Фотосенсибилизация
Гепатотоксичность
Дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный
колит
Нарушение образования костной
и зубной ткани:
изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление линейного
роста костей
Синдром псевдоопухоли мозга
Слайд 31ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Возраст до 8 лет
Беременность
Кормление грудью
Тяжёлая патология печени
Почечная недостаточность (тетрациклин)
Слайд 32ПРЕИМУЩЕСТВА ДОКСИЦИКЛИНА ПЕРЕД ТЕТРАЦИКЛИНОМ
Высокая степень всасывания
при пероральном приёме (90% против 58-77%);
Отсутствие влияния пищи на
всасывание препарата;
Возможность в/в введения;
Длительный период Т1/2 (18 часов), позволяющий назначать доксициклин 1-2 раза в сутки;
Высокое накопление в тканях за счёт большей жирорастворимости;
Возможность применения у больных с почечной недостаточностью (выводится преимущественно через ЖКТ).
Слайд 33лекарственные взаимодействия
При приеме внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий
и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их
биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого.
Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться их взаимное всасывание.
Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.
При сочетании с тетрациклинами возможно снижение надежности эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.
Слайд 34
профилактика побочных действий тетрациклинов
Слайд 35
STREPTOMYCIN
STREPTOMYCIN
CHLORAMPHENICOL
TETRACYCLINE
ERYTHROMYCINE
Слайд 36ХЛОРАМФЕНИКОЛ
Преимущественно бактериостатическое действие
Широкий спектр антибактериальной активности,
но
высокий уровень вторичной резистентности
многих бактерий
Хорошее
распределение в организме
Высокая частота нежелательных реакций
Слайд 38показания к применению
Терапия тяжёлых инфекций при
резистентности к другим препаратам
(препарат второго ряда):
бактериальный менингит
абсцесс мозга
интраабдоминальные и инфекции органов малого таза
брюшной тиф
генерализованные формы сальмонеллёзов
риккетсиозы
газовая гангрена
чума
Слайд 39Гематотоксичность: ретикулоцитопения,
тромбоцитопения, апластическая анемия
«Серый синдром новорожденного»
Желудочно-кишечные расстройства
Нейротоксичность: периферический неврит, неврит зрительного
нерва
Реакция Яриша-Герксгеймера
Аллергические реакции
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Слайд 40ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Аллергические реакции в анамнезе
Беременность, кормление грудью
Новорожденные
Заболевания крови
Слайд 41лекарственные взаимодействия
Антагонист макролидов и линкосамидов.
Снижает эффективность препаратов
железа, фолиевой кислоты и витамина В12 за счет ослабления их
стимулирующего действия на гемопоэз.
Ингибитор микросомальных ферментов печени, усиливает эффекты пероральных противодиабетических препаратов, фенитоина, варфарина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал и фенитоин) снижают концентрацию хлорамфеникола в сыворотке крови.
Слайд 42
STREPTOMYCIN
STREPTOMYCIN
CHLORAMPHENICOL
TETRACYCLINE
ERYTHROMYCINE
Слайд 43Природные: линкомицин
Его полусинтетический аналог: клиндамицин
Оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено
ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях могут проявлять бактерицидный
эффект.
Узкий спектр антимикробной активности -
(грамположительные кокки (в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующая анаэробная флора.
ЛИНКОСАМИДЫ
Слайд 44ХАРАКТЕРИСТИКА ЛИНКОСАМИДОВ
Бактериостатическое действие
Ограниченный спектр антибактериальной активности:
Гр(+) кокки и анаэробы
Высокие концентрации в костях и суставах
Плохое проникновение через ГЭБ
Перекрестная устойчивость к обоим препаратам
Относительно частое развитие псевдомембранозного
колита
Слайд 45показания к применению
Препараты резерва при стафилококковых,
стрептококковых
инфекциях и инфекциях,
вызванных неспорообразующими анаэробами:
Инфекции
нижних дыхательных путей
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Интраабдоминальные инфекции и инфекции органов
малого таза
Слайд 46НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции
Желудочно-кишечные расстройства
Псевдомембранозный колит (C.difficile-ассоциированный)
Нейтропения, тромбоцитопения
Слайд 47ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Аллергические реакции в анамнезе
Беременность, кормление
грудью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит,
энтерит или колит, связанный с приёмом антибиотиков)
Слайд 48лекарственные взаимодействия
Антагонизм с хлорамфениколом и макролидами.
При одновременном использовании с опиоидными
анальгетиками, ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами возможно угнетение дыхания.
Каолин- и
аттапульгит-содержащие противодиарейные препараты снижают всасывание линкосамидов в ЖКТ, поэтому между приемами этих препаратов необходимы интервалы 3-4 ч.
Слайд 49Аминогликозиды — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по химическому
строению, спектру противомикробной активности, фармакокинетическим свойствам и спектру побочных эффектов.
Общее название «аминогликозиды» соединения этой группы получили в связи с наличием в молекуле аминосахаридов, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом — гексозой (аминоциклитолом).
Агликон аминогликозидов представляет собой циклогексановое кольцо с основными группами при С1 и С3 и гидроксильными группами при С4, С5 и С6:
Слайд 50История открытия
Аминогликозиды — одни из первых антибиотиков.
1943 г. –
получен стрептомицин - из лучистого гриба Streptomyces griseus. (З.А. Ваксман
и его коллеги);
1949 г. - из культуры Streptomyces fradiae выделен неомицин (Ваксман и Лешевалье);
1957 г. – в Японии получен канамицин, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus (Умэдзава и его сотрудники);
1963 г. - гентамицин — продуцируемый актиномицетами рода Micromonospora (М.Вайнштейн и его сотрудники);
70-е гг. XX века - тобрамицин и амикацин были внедрены в клиническую практику;
Слайд 51Фармакологические параметры
Механизм действия: связан с необратимым угнетением синтеза белка на
уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов. Оказывают бактерицидное действие.
Фармакокинетика:
молекулы АГ являются высокополярными соединениями, в связи с чем плохо растворяются в липидах и поэтому при приеме внутрь практически не всасываются из ЖКТ (2% поступает в кровоток). Не метаболизируются. Выводятся с мочой, небольшое количество – с желчью.
Слайд 52Фармакологические параметры
Спектр действия: аэробные граммотрицальные м/о (в т.ч. сем. Enterobacteriaceae,
включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus
spp., Serratia spp., Enterobacter spp.; сем. Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp.), граммположительные кокки (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis). Устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
Слайд 53Фармакологические параметры
Показания к применению: при лечении госпитальных инфекций, в урологии,
при лечении послеоперационных гнойных осложнений, после операций на костях и
суставах, для лечения опасных инфекционных заболеваний, в т.ч. чумы и туляремии, в комбинированной терапии туберкулёза.
Побочное действие: ототоксичность (кохлеарная и вестибулярная), нефротоксичность и, реже — нейротоксичность с развитием нейро-мышечной блокады; энцефалопатия и парестезия. Стрептомицин может вызвать поражение зрительного нерва.
Слайд 55Бактерицидное действие
нарушение синтеза белка рибосомами.
Степень антибактериальной активности аминогликозидов
зависит от их концентрации.
При совместном использовании с пенициллинами или
цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов.
Основное клиническое значение -при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также инфекционного эндокардита.
Стрептомицин и канамицин используют при лечении туберкулеза.
Неомицин как наиболее токсичный среди аминогликозидов применяется только внутрь и местно
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Слайд 57
STREPTOMYCIN
STREPTOMYCIN
CHLORAMPHENICOL
TETRACYCLINE
ERYTHROMYCINE
Слайд 58ХАРАКТЕРИСТИКА АМИНОГЛИКОЗИДОВ
Бактерицидное действие
Широкий спектр антимикробного действия
(пневмококки, анаэробы устойчивы)
Применяются преимущественно парентерально
(плохое
всасывание при приёме per os)
Неравномерное распределение в организме (недостаточное проникновение через ГЭБ, ГОБ, в бронхиальный секрет, желчь)
Узкий терапевтический диапазон.
Высокая токсичность
Синергизм с пенициллинами, цефалоспоринами
(но не в одном шприце !)
Слайд 59показания к применению
синегнойная инфекция (аминогликозиды II-III поколения)
сепсис
инфекционный эндокардит
лихорадка у пациентов
с нейтропенией
нозокомиальная пневмония
интраабдомиальные инфекции, инфекции органов малого таза
Специфическая терапия:
чума (стрептомицин)
туляремия (стрептомицин, гентамицин)
бруцеллёз (стрептомицин)
туберкулёз (стрептомицин, канамицин)
Антибиотикопрофилактика:
деконтаминация кишечника перед плановыми операциями на толстом кишечнике (неомицин-внутрь)
Слайд 60НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Нефротоксичность
Ототоксичность
Вестибулотоксичность
Нервно-мышечная блокада
Головная боль, слабость,
сонливость, парестезии, судороги
Аллергические реакции (встречаются редко)
Местные реакции:
флебит, тромбофлебит
Слайд 61противопоказания к применению
аллергические реакции в анамнезе
беременность (применение
только по жизненным показаниям!)
период лактации (неомицин)
Слайд 62лекарственные взаимодействия
Нельзя смешивать в одном шприце или одной инфузионной системе
с b-лактамными антибиотиками или гепарином вследствие физикохимической несовместимости.
Усиление токсических
эффектов при одновременном назначении двух аминогликозидов или при их сочетании с другими нефро- и ототоксичными препаратами: полимиксином В, амфотерицином В, этакриновой кислотой, фуросемидом, ванкомицином.
Усиление нервно-мышечной блокады при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, магния сульфата и переливании больших количеств крови с цитратными консервантами.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВП, нарушающие почечный кровоток, замедляют скорость выведения аминогликозидов.
Слайд 63ПОЛИМИКСИНЫ
Полимиксин В - парентеральный
Полимиксин М - пероральный
Оказывают бактерицидное действие, которое
связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки.
Узкий спектр активности,
высокая токсичность.
Полимиксин В - резервный препарат, применяемый при лечении синегнойной инфекции, Полимиксин М - инфекции ЖКТ.
Слайд 64ХАРАКТЕРИСТИКА ПОЛИМИКСИНОВ
Бактерицидное действие
Ограниченный спектр антибактериальной активности:
Гр(-) микрофлора
Не
всасываются в ЖКТ, плохо проникают через
тканевые барьеры, создают низкие концентрации в
плевральной и синовиальной жидкостях
Плохое проникновение через ГЭБ
Слайд 65Выраженная нефротоксичность
Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада
Гематотоксичность
Гипокалиемия, гипокальциемия
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Слайд 66ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Аллергические реакции в анамнезе
Почечная недостаточность
Миастения
Ботулизм
Применение миорелаксантов
Слайд 67лекарственные взаимодействия
Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и
амфотерицином В (повышение риска нефротоксичности), а также с миорелаксантами и
анестетиками (угроза развития паралича дыхательных мышц).
Слайд 68ГЛИКОПЕПТИДЫ
Природные: ванкомицин и тейкопланин
Нарушают синтез клеточной стенки бактерий.
Оказывают бактерицидное
действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и коагулазонегативных стафилококков
действуют бактериостатически.
Препараты выбора при инфекциях, вызванных MRSA, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и аминогликозидам
Слайд 69ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ГЛИКОПЕПТИДОВ
Бактерицидное действие
Ограниченный спектр антибактериальной активности:
Гр(+)
микроорганизмы, включая MRSA, энтерококки
и анаэробы, включая C.difficile
Применяются преимущественно парентерально (в/в)
(плохое всасывание при приёме per os)
Хорошее распределение в организме
(через ГЭБ проникают только при воспалении мозговых оболочек)
Слайд 70лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск
развития гиперемии и других симптомов гистаминовой реакции.
Аминогликозиды, амфотерицин В, полимиксин
В , циклоспорин, петлевые диуретики увеличивают риск нейротоксических эффектов гликопептидов.
Аминогликозиды и этакриновая кислота повышают риск ототоксического действия гликопептидов.
Слайд 71показания к применению
Генерализованные инфекции
(вызванные MRSA, S. epidermidis,
энтерококками)
Стафилококковый энтероколит (внутрь)
Псевдомембранозный колит (C.difficile) (внутрь)
Профилактика постоперационных
осложнений
Слайд 72НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
аллергические реакции
флебиты
ототоксичность (шум в ушах,
нарушение слуха)
нефротоксичность
нейтропения, тромбоцитопения
синдром «красной шеи» (гиперемия груди
и шеи, тошнота, гипотензия)
Слайд 73противопоказания к применению
аллергические реакции в анамнезе
беременность, лактация
Слайд 74Линезолид
первый препарат из новой группы антибиотиков,
одобрен в 2000 г
разработан для
терапии инфекций, вызванных резистентными возбудителями (MRSA, VRE)
ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
Слайд 77Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса.
Кровь: обратимая анемия
и тромбоцитопения.
Печень: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина
в крови.
ЦНС: головная боль.
Слайд 78ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Аллергические реакции в анамнезе
Беременность, кормление грудью
Слайд 79СТРЕПТОГРАМИНЫ
Стрептограмины представляют собой комбинацию из двух природных химически неродственных групп
молекул, называемых молекулами группы А и В.
Хинупристин/дальфопристин представляет собой
комбинацию стрептограмина В (хинупристина) со стрептогамином А (дальфопристином) в соотношении 30:70. Это полусинтетические производные природных пристинамицинов, вырабатываемых Streptomyces pristinaespiralis. Во Франции для лечения стафилококковых инфекций применяют стрептограмин для приема внутрь - пристинамицин. Хинупристин и дальфопристин лучше растворяются в воде и потому пригодны для в/в введения.
Слайд 80РИФАМПИЦИНЫ
Природные: рифамицин SV, рифамицин S
Полусинтетические: рифампицин, рифабутин
Бактерицидный эффект, специфические ингибиторы
синтеза РНК.
Широкий спектр активности.
Рифампицин - ПТП (противотуберкулезный препарат) первого
ряда,
Рифабутин - ПТП второго ряда.
Слайд 81Рифампицин
Хорошо всасывается из ЖКТ после энтерального применения. Проникает через тканевые
барьеры, в том числе, через ГЭБ. Эффект сохраняется в течение
8-12 ч.
Слайд 82головная боль, сонливость, усталость, головокружение, гиперемия и зуд кожи (с
появлением сыпи или без неё),
анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение
активности печёночных трансаминаз и уровня билирубина, мышечная слабость.
транзиторная лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гепатит, реакции гиперчувствительности, порфирия, интерстициальный нефрит и острый тубулярный некроз, головокружение, боль в костях у 50% пациентов.
Пациенты и их родственники должны быть предупреждены, что препарат вызывает окрашивание слёзной жидкости, мокроты, пота и мочи в красно-оранжевый цвет.
Рифампицин может вызвать необратимое окрашивание контактных линз. Суспензия рифампицина при попадании окрашивает одежду и пластиковые предметы.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Слайд 83лекарственные взаимодействия
Рифампицин - индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома P-450;
ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов: непрямых антикоагулянтов, пероральных контрацептивов, глюкокортикоидов,
пероральных противодиабетических средств; дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, флуконазола.
Пиразинамид снижает концентрацию рифампицина в плазме крови в результате воздействия на печеночный или почечный клиренс последнего.
