Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
АО Медицинский Университет Астана Кафедра: Внутренних болезней Интернатуры
Содержание
- 1. АО Медицинский Университет Астана Кафедра: Внутренних болезней Интернатуры
- 2. План:1.Функции ренина и АПФ.2.Ингибиторы АПФ.3.Влияние АГТ2 на
- 3. Ренин это — протеолетический фермент, секретируется –
- 4. АГТ – крупный белок плазмы крови, под
- 5. АГТ I , под действием АПФ (
- 6. АПФ- участвует так же в инактивации физиологического
- 7. ИАПФКаптоприлЭналаприлЛизиноприл
- 8. ИАПФ проникают через ГЭБ в не больших
- 9. 3. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) КаптоприлПринимают 3-4 раза в сутки.
- 10. ЭналаприлНазначают по 2 таблетки, 2 раза в сутки.
- 11. Синонимы Эналаприла
- 12. ЛизиноприлНазначают 1раз в сутки, дозы подбирают индивидуально.
- 13. Рамиприл
- 14. Фозиноприл
- 15. Спираприл «Квадроприл»Моэксиприл «Моэкс»
- 16. Зофенаприл «Зокардис»Цилазаприл «Инхибейс», «Прилазид»
- 17. Периндоприл – «Престариум», (с индапамидом)Его активный метаболит
- 18. Механизм действия:ингибируют АПФ, в результате понижается уровень
- 19. Показания:1.Гипертоническая болезнь2. Хроническая сердечная недостаточность 3. При
- 20. Типичные для ИАПФ побочные эффекты:1) неожиданно избыточная гипотензия2) ухудшение функции почек
- 21. 3) сухой кашель – специфическое осложнение не
- 22. нижних конечностей, гипотензия, сонливость.4) кожные высыпания и
- 23. 6) Искажение вкуса, металлический привкус во рту – проходит только после отмены препарата.7) головокружение, головные боли.
- 24. Блокаторы рецептров АГТ II. Они конкурентно
- 25. Вальсатран «Диован»Кандесартан «Атаканд»Эпросартан «Теветен»
- 26. Блокаторы рецепторов АГТ2Лозартан, Лозап
- 27. ПрименениеШироко используется при: ГБ и сердечной недостаточности;
- 28. Побочные эффекты редки: Головокружение; Ортостатическая гипотония; Аллергические реакции; Заложенность носа;
- 29. АГТ II сужая рецепторы сосудов, вызывает:Сужение сосудов;Повышение ОПС;Повышение АД;
- 30. АГТ II, влияя на рецепторы
- 31. РАС играет очень важную роль в патогенезе
- 32. Механизм действия:1.понижается уровень АГТ II–в
- 33. Показания:1.ИАПФ эффективны при легкой умеренной,
- 34. ИАПФ комбинируют с другими сердечными
- 35. Форма выпуска в таблетках 0.25 №50, сублингвально
- 36. Типичные для ИАПФ побочные эффекты:1)неожиданно
- 37. 3)сухой кашель – специфическое осложнение не снижаетсяпротивокашлевыми
- 38. 4)кожные высыпания и нейтропения – чаще от
- 39. 6) Искажение вкуса, металлический привкус во рту
- 40. При правильно подобранных дозах ИАПФ редко вызывавают
- 41. Новые ИАПФ:Лизиноприл – «Диротон», «Даприл», «Лизоретик», «Ко-диротон»(с г/хлортиазидом)
- 42. Это лизиновый аналог эналаприла ; тоже
- 43. Эналаприл «Берлиприл», «Ренитек», «Ко-ренитек»(с гидрохлортиазидом);
- 44. «Энап», Энап H» (25мг г/хлт.), «Энап HL» (12,5 мг г/хлт),
- 45. «Энам», «Энзикс – дуо»;
- 46. Комбинированный эналаприл с г/хл назначают
- 47. Длительное применение Эналаприла при застойной сердечной недостаточности,
- 48. При гипертоническом кризе назначают ЭНАП внутривенно 0,125%раствор по 1-2мл.
- 49. Рамиприл – «Тритаце», «Пирамил»;Распадается до активного метаболита – рамиприлата.
- 50. Фозиноприл « Моноприл»Метаболит - фозиноприлат , выводится
- 51. Хинаприл «Фозикард»Формы выпуска: таблетки по 10,20мг.
- 52. Периндоприл – «Престариум», ( с индапамидом)Его активный
- 53. Моэксиприл «Моэкс»Его активный метаболит моэксиприлат, Т0.5 –24часа , выводится через ЖКТ.
- 54. Цилазаприл «Инхибейс»,«Прилазид»Вызывает меньше побочных эффектов.
- 55. Спираприл «Квадроприл»
- 56. Зофенаприл «Зокардис»Форма выпуска: таблетки по 7.5 и 30 мг №14, 28.
- 57. Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан
- 58. Расширяет артерии в большей степени, чем вены,
- 59. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка
- 60. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через
- 61. ФармакокинетикаПосле приема внутрь зофеноприл быстро и полностью
- 62. ПоказанияМягкая и умеренная артериальная гипертензия; острый инфаркт
- 63. Режим дозированияПринимают внутрь. Разовая доза - 7.5-30
- 64. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерноеснижение
- 65. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- 66. Со стороны органов чувств: редко – нарушениявестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
- 67. Со стороны пищеварительной системы: сухостьво рту, анорексия,
- 68. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко - интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
- 69. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
- 70. Со стороны мочевыделительной системы: повышениеуровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.
- 71. Со стороны лабораторных показателей:гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях –снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.
- 72. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический
- 73. ПротивопоказанияАнгионевротический отек,связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе;Порфирия; Выраженные нарушения функциипечени; Беременность; Лактация (грудное вскармливание);
- 74. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
- 75. II.Блокаторы Рецептров АГТ II.Они конкурентно
- 76. Лозартан «Лозап», «ЛОЗАП+» (с г/хлт),«Лориста», «КОЗААР»
- 77. Форма выпуска: таблетки по 50мг—Т0.5 2.5 часа,
- 78. Широко используется при: ГБ и сердечной недостаточности;
- 79. Побочные эффекты редки:Головокружение; Ортостатическая гипотония; Аллергические реакции; Заложенность носа;
- 80. Противопоказания:Беременность;
- 81. Вальсатран «Диован», «Валс»Форма Выпуска: таблетки по 80мг.По
- 82. Препарат хорошо переносится, но может вызывать: Головную боль, Головокружение, Одышку, очень редко—сухой кашель.
- 83. Кандесартан «Атаканд»Форма выпуска: таблетки по 4,6, 8мг.По
- 84. Эпросартан «Навитен», «Теветен»,«Теветен плюс» (с г/хлт 12.5)Форма выпуска: таблетки по 600 мг
- 85. Эпросартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, который
- 86. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих
- 87. Эпросартан антагонистически ингибирует действие ангиотензина II на
- 88. Понижение артериального давления у больных, страдающих артериальной
- 89. Препарат сохраняет функцию почек у больных эссенциальной
- 90. Теветен® не оказывает значимого действия на выведение
- 91. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам
- 92. Особые указания В настоящее время
- 93. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- 94. Теветен® можно применять в сочетании с диуретическими
- 95. Беременность и период лактации Опыт
- 96. Дозировка и способ применения Рекомендуемая
- 97. Побочное действие Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке.
- 98. Передозировка Имеются лишь ограниченные данные
- 99. Форма выпуска По 14, 28
- 100. Ирбесартан «Апровель»,«Ко-апровель» (с г/хлт 12.5)Форма выпуска: таблетки по 150 мг
- 101. Гипотензивное комбинированное средство. Ирбесартан – селективный антагонист
- 102. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, производное сульфонамида. Механизм
- 103. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным
- 104. Беременность, Период лактации, Возраст до 18 лет
- 105. ХПН, состояние послетрансплантации почки; Аортальный или митральныйстеноз;ГОКМП,
- 106. Побочные действия:Головная боль; Повышенная утомляемость; Тошнота; Рвота;
- 107. Постмаркетинговые исследования:Редко - аллергические реакции (кожная сыпь,
- 108. Случаев передозировки не зарегистрировано.Симптомы (предполагаемые):Ирбесартан - выраженное
- 109. Лечение:Индукция рвоты и/или промывание желудка; Активированный уголь;
- 110. Способ применения и дозы:Внутрь, одновременно с приемом
- 111. Телмисартан «Микардис», «Микардис плюс» (с г/хлт 12.5),
- 112. Телмисартан – эффективный при пероральном применении специфический
- 113. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам,
- 114. У людей телмисартан в дозе 80 мг
- 115. ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро всасывается
- 116. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной
- 117. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к активномувеществу или
- 118. ЛитератураОсновная: 1. Фармакология с рецептурой : учебник для
- 119. Скачать презентанцию
План:1.Функции ренина и АПФ.2.Ингибиторы АПФ.3.Влияние АГТ2 на сосуды и кору надпочечников.4.Механизм действия препаратов.5.Показания.6. Комбинированные Ингибиторы АПФ.7.Новые Ингибиторы АПФ.8.Побочные эффекты.9.Блокаторы рецепторов АГТ2.
Слайды и текст этой презентации
Слайд 1Средства для купирования гипертонического криза.
АО «Медицинский Университет Астана»
Кафедра: Внутренних болезней
Интернатуры
Слайд 2План:
1.Функции ренина и АПФ.
2.Ингибиторы АПФ.
3.Влияние АГТ2 на сосуды и кору
надпочечников.
4.Механизм действия препаратов.
5.Показания.
6. Комбинированные Ингибиторы АПФ.
7.Новые Ингибиторы АПФ.
8.Побочные эффекты.
9.Блокаторы рецепторов
АГТ2.
Слайд 3Ренин это — протеолетический фермент,
секретируется – ЮГА-юкстагломерулярным
аппаратом почек
(клетки в области афферентных
артерий почек) и расщепляет Ангиотензин, в
результате чего включается цепь биохимических
реакций –превращений, в конце которых
образуется АнгиотензинII—мощный
сосудосуживающий фактор.
Слайд 4АГТ – крупный белок плазмы крови, под
действием ренина превращается
в АГТ I –
биологически неактивное вещество—
промежуточный продукт в биохимической цепочке
превращений.
Слайд 5АГТ I , под действием АПФ ( фермент плазмы )
превращается в АГТ II( биологически активный). А
именно АПФ отщепляется
от АГТ I, тем самым его активируя.
АГТ II—сильнейшее сосудосуживающее в-во, которое
в нормальной концентрации необходим для
поддержания тонуса сосудов и нормального АД. Затем
АГТ II под действием пептидаз превращается в
неактивный АГТ III и неактивные фрагменты.
Слайд 6АПФ- участвует так же в инактивации
физиологического вазодилататора брадикинина-
который
расширяет переферические артериолы.
АПФ обнаруживается не только в плазме крови но
и в эндотелии сосудов, миокарде, мозгу , где так же
активирует АГТ II.
Слайд 8ИАПФ проникают через ГЭБ в не больших
количествах, и тем
не менее они понижают тонус
центров симпатической иннервации без
подавления
рефлекторной регуляции АД - поэтому ортостатический коллапс не наблюдается, а при
хронической сердечной недостаточности
снижается пред и пост нагрузки на сердце.
Слайд 17Периндоприл –
«Престариум»,
(с индапамидом)
Его активный метаболит
периндоприлат, более
активен,
лучше переносится,
назначают 1раз в сутки с 15
лет.
Слайд 18Механизм действия:
ингибируют АПФ, в результате понижается уровень АГТ II (сосудосуживающие
вещество) в кровеносном русле, поэтому сосуды расширяются, АД снижается.
Слайд 19Показания:
1.Гипертоническая болезнь
2. Хроническая сердечная недостаточность
3. При гипертоническом кризе назначают
«ЭНАП» внутривенно
0,125% раствор по 1-2мл,
Каптоприл «Капотен» под
язык. 
Слайд 20Типичные для ИАПФ побочные эффекты:
1) неожиданно избыточная гипотензия
2) ухудшение функции
почек
Слайд 213) сухой кашель – специфическое
осложнение не снижается
противокашлевыми средствами.
Возникает
в результате накопления
брадикинина, который усиливает
синтез ПГ Е2 в
легких, который и провоцирует кашель. При снижение
дозы и по мере продолжения лечения
кашель ослабевает или исчезает.
Слайд 22нижних конечностей, гипотензия, сонливость.
4) кожные высыпания и
нейтропения – чаще
от
каптоприла при его
назначении в
повышенных дозах
150мг в
сутки.5) ангионевротический отек –
Слайд 236) Искажение вкуса,
металлический привкус во
рту – проходит только
после
отмены препарата.
7) головокружение, головные
боли.
Слайд 24Блокаторы рецептров АГТ II.
Они конкурентно блокируют рецепторы
АГТ II в сосудах, снижают секрецию альдостерона—понижают ОЦК, снижают
уровень норадреналина в крови,понижают системное АД и давление
в малом круге кровообращения,
оказывают мягкое диуретическое действие.
Слайд 27Применение
Широко используется при:
ГБ и сердечной недостаточности;
Понижает при длительной
терапии
риск внезапной смертности от
сердечной недостаточности;
Принимают по 100 мг
1 раз в деньили по 50 мг 2 раза в день.
Слайд 28Побочные эффекты редки:
Головокружение;
Ортостатическая гипотония;
Аллергические реакции;
Заложенность носа;
Слайд 30 АГТ II, влияя на рецепторы коры
надпочечников, вызывает:
Секреция альдостерона;
Задержка воды и натрия;
Повышение ОЦК;
Повышение АД;
Слайд 31РАС играет очень важную роль в патогенезе ГБ,
сердечной недостаточной
и ИБС. При патологиях
усиливается секреция ренина и включается вся
цепочка биох реакций.
ИАПФ введены в мед практику в 1980х-годах и
занимают ведущее место в лечении гипертонии
ССЗ.
Слайд 32
Механизм действия:
1.понижается уровень АГТ II–в кровеносном русле –
сильнейшее сосудосуживающие
вещество – то
понижается ОПС;
2.вместе с тем понижается секреция альдостерона
– усиливается выведение воды и натрия из организма –
то понижается ОЦК;
3. Дополнительный механизм дейсвия - торможение
инактивации брадикинина- сосудорасширяющее в-во,
его концентрация повышается - что усиливает
гипотензивное дей-ие препаратов;
4. тормозится РАС система в разных тканях
мозга, легких, миокарда, в стенках сосудов;
Слайд 33
Показания:
1.ИАПФ эффективны при легкой умеренной, тяжелой ГБ и
при
не эффективности других гипотензивных средств.
2. Не менее эффективны и широко
используются для лечения хронической сердечной недостаточности. Понижая
ОПС они понижают постнагрузку сердца, расширяют вены,
Уменьшают венозный возврат крови к правому желудочку,
снижают преднагрузку, улучшают сердечный и почечный
кровоток и кровообращение мозга, через 3 месяца
применения снижается гипертрофия левого желудочка. А
при длительном лечении ИАПФ реально снижаются случаи
инфаркта миокарда, смертность от ССЗ.
Слайд 34 ИАПФ комбинируют с другими сердечными препаратами, диуретики значительно потенцируют
их действие
I.Каптоприл - «Капозид»,
«Капотен»(каптоприл+гидрохлордиазид)
при сердечной недостаточности и
гипертонии.
Слайд 35Форма выпуска в таблетках 0.25 №50, сублингвально – под
язык
– купирует гипертонический криз.
Первый представитель ИАПФ, не является пролекарством.
Т0.5
короткий, 2 часа, поэтому его принимают 3-4 раза в сутки. В настоящее время его вытесняют новые ИАПФ,
которые в отличие от него более продолжительного
действия, т. к. является пролекарством т.е в печени
расщепляются до активного метаболита – который
продлевает действие самого препарата и оказывает
фармокологическое действие. Новые препараты назначают
по 1, реже 2 таблетки, 2 раза в сутки, действют 11-12часов,в
небольших дозах, реже вызывают побочные эффекты.
Слайд 36
Типичные для ИАПФ побочные эффекты:
1)неожиданно избыточная гипотензия
(проявляется у больных,
которые
ранее получали повышенные дозы диуретиков);
2)ухудшение функции почек не редкое
побочное действие;
Слайд 373)сухой кашель – специфическое
осложнение не снижается
противокашлевыми средствами.
Возникает в
результате накопления
брадикинина, который усиливает
синтез ПГ Е2 в легких,
который и провоцирует кашель.При снижение
дозы и по мере продолжения лечения
кашель ослабевает или исчезает.
Слайд 384)кожные высыпания и
нейтропения – чаще от
каптоприла при его
назначении в
повышенных дозах 150мг в сутки.
5)ангионевротический отек –
может вызываться
любым ИАПФ, и связан с повышением
концентрации брадикинина.
Слайд 39
6) Искажение вкуса,
металлический привкус во
рту – проходит только
после
отмены препарата.
7) головокружение, головные
боли, тошнота редко.
Слайд 40При правильно подобранных дозах ИАПФ редко
вызывавают побочные эффекты(у 1-7%
больных) и по
переносимости стоят на 1 месте по сравнению
с другими гипотензивными средствами. Они не имеют
возрастных противопоказаний, показаны при
бронхиальной астме, инфаркте миокарда, диабете, не
вызывают феномен отдачи, лекарственной
зависимости, привыкания, не влияют на психич.сферу
и физическую работоспобность. Все эти качества
позволяют их использовать амбулаторно, но по
назначению врача.
Слайд 42Это лизиновый аналог эналаприла ; тоже не
является пролекарством,
как и каптоприл, но в
отличии от других ИАПФ, в
организме почти не метаболизируется и выводится с мочой в
неизменном виде, Т0.5—12 часов, оказывает
длительный гипотензивный эффект, около
36часов после одно- кратного приема, назначают
по 5-40 мг однократно, дозу подбирают
индивидуально.
Форма выпуска: таблетки по 5,10,20,40 мг.
Слайд 46
Комбинированный эналаприл с г/хл назначают при:
Тяжелых формах гипертонии,
застойной
сердечной
недостаточности, он снижает
нагрузку на миокард, назначают
при отечности
1 – 2 таблетки 1разв сутки;
Слайд 47Длительное применение Эналаприла
при застойной сердечной
недостаточности, при остром
инфаркте
миокарда, после
перенесенного инфаркта, снижает
частоту смертности от ССЗ, частоту
развития повторных инфарктов.
Слайд 50Фозиноприл « Моноприл»
Метаболит - фозиноприлат ,
выводится через
почки и
печень (поэтому можно
назначать при
почечной недостаточности и
нормальной печени
или при здоровых почках, и при
нарушениях функции печени).
Слайд 52Периндоприл –
«Престариум»,
( с индапамидом)
Его активный метаболит
периндоприлат, более
активен, лучше переносится,
назначают 1раз в сутки с 15
лет.
Слайд 57Антигипертензивное средство, ингибитор
АПФ. Механизм действия связан с
уменьшением образования
ангиотензина II
из ангиотензина I. Снижение содержания
ангиотензина II ведет
к прямому уменьшению выделения альдостерона,
при этом снижается ОПСС, систолическое и
диастолическое АД, пост- и преднагрузка на
миокард.
Слайд 58Расширяет артерии в большей степени, чем вены,
при этом рефлекторного
повышения ЧСС не
отмечается.
Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает
синтез простагландина.
Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина
плазмы крови, чем при нормальной или сниженной
его концентрации. Снижение АД в терапевтическом
диапазоне не влияет на мозговое кровообращение,
кровоток в сосудах мозга поддерживается на
достаточном уровне и на фоне сниженного АД.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
Слайд 59При длительном применении уменьшается гипертрофия
левого желудочка миокарда и миоцитов
стенок артерий
резистивного типа, предотвращает прогрессирование
сердечной недостаточности и замедляет
развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение
ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию
тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к.
активностью обладает свободное сульфгидрильное
соединение (зофеноприлат), образующееся в результате
тиоэфирного гидролиза.
Слайд 60После приема внутрь гипотензивный эффект
развивается через 1 ч, достигает
максимума через
4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В
некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД
необходима терапия на протяжении нескольких
недель. При сердечной недостаточности заметный
клинический эффект наблюдается при длительном
лечении (6 мес и более).
Слайд 61Фармакокинетика
После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью
абсорбируется из ЖКТ
и подвергается почти полному
превращению в зофеноприлат. Cmax зофеноприлата в
плазме крови достигается через 1.5 ч после приема.
Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла
составляет 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в
печени с образованием активного метаболита
зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий
клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат
преимущественно почками - 69%, через кишечник - 26%.
Слайд 62Показания
Мягкая и умеренная артериальная гипертензия;
острый инфаркт миокарда с cимптомами
сердечной недостаточности у пациентов со
стабильными показателями гемодинамики и не
получавших тромболитическую терапию.
Слайд 63Режим дозирования
Принимают внутрь. Разовая доза - 7.5-30 мг. Кратность
приема
зависит от показаний, клинической ситуации,
функции почек.
Максимальная доза: 60 мг
Слайд 64
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное
снижение АД, ортостатический коллапс; редко
- боль за
грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно
связаны с
выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради – или тахикардия, мерцание
предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей
легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Слайд 65Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головокружение, головная боль,
слабость, бессонница,
тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная
утомляемость, сонливость (2-3%);
очень редко (при применении в высоких дозах) - нервозность,
парестезии.
Слайд 66Со стороны органов чувств: редко – нарушения
вестибулярного аппарата, нарушения слуха
и зрения,
шум в ушах.
Слайд 67Со стороны пищеварительной системы: сухость
во рту, анорексия, диспепсические расстройства
(тошнота,
диарея или запор, рвота, боли в области
живота), повышение активности
печеночныхтрансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная
непроходимость, панкреатит, нарушения функции
печени, нарушения со стороны
Желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Слайд 68Со стороны дыхательной системы: непродуктивный
сухой кашель; очень редко -
интерстициальный
пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Слайд 69Со стороны системы кроветворения: в отдельных
случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
(у больных с аутоиммунными заболеваниями),
эозинофилия.
Слайд 70Со стороны мочевыделительной системы: повышение
уровня креатинина и мочевины, нарушение функции
почек, протеинурия.
Слайд 71Со стороны лабораторных показателей:
гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях –
снижение гематокрита
и гемоглобина, повышение СОЭ.
Слайд 72Аллергические реакции: редко - кожная сыпь,
ангионевротический отек (лица, конечностей,
губ,
языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония,
полиморфная эритема, эксфолиативный
дерматит; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация,
серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит,
глоссит.
Слайд 73Противопоказания
Ангионевротический отек,
связанный с применением
ингибиторов АПФ, в анамнезе;
Порфирия;
Выраженные нарушения
функции
печени;
Беременность;
Лактация (грудное вскармливание);
Слайд 74Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
не установлены);
Почечная
недостаточность тяжелой степени;
Повышенная чувствительность к зофеноприлу и
другим ингибиторам
АПФ.
Слайд 75
II.Блокаторы Рецептров АГТ II.
Они конкурентно блокируют конечное звено РАС-
рецепторы А ГТII(АТ-1рецепторы) в сосудах,
надпочечниках и в других местах
их локализации, снижают секрецию Альдостерона—понижают
ОЦК, снижают уровень норадреналина в крови,
снижают ОПС, понижают системное АД и давление
в малом круге кровообращения, оказывают мягкое
диуретическое действие.
Слайд 77Форма выпуска: таблетки по 50мг—Т0.5 2.5 часа, но
тем не
менее гипотензивный эффект длительный—
более 24 часов – этот фармакологический эффект
проявляет его активный метаболит (образуется в
печени), который в 40 раз сильнее самого препарата,
Т0.5 .-24часа, .максимальный гипотензивный эффект
наблюдается через 3-6 недель, и длительно сохраняется
после от мены препараты.
Слайд 78Широко используется при:
ГБ и сердечной недостаточности;
Понижает при длительной
терапии
риск внезапной смертности от
сердечной недостаточности;
Принимают по 100 мг
1 раз в деньили по 50 мг 2 раза в день.
Слайд 79Побочные эффекты редки:
Головокружение;
Ортостатическая гипотония;
Аллергические реакции;
Заложенность носа;
Слайд 81Вальсатран «Диован», «Валс»
Форма Выпуска: таблетки по
80мг.По структуре близок к
лозартану, Т0.5-9 часов, оказывает
длительное гипотензивное
действие, эффект длится 24
часа, принимают по 1 таблетке 1 раз в
сутки, при продолжительном приеме
гипотензивный эффект усиливается.
Слайд 82Препарат хорошо переносится, но может
вызывать:
Головную боль,
Головокружение,
Одышку,
очень редко—сухой кашель.
Слайд 83Кандесартан «Атаканд»
Форма выпуска: таблетки по
4,6, 8мг.По структуре близок к
лозартану, назначают по 1
таблетке 1 раз в сутки, дозу
подбирают индивидуально,
эффективен в меньших дозах,
чем лозартан и вальсартан,
применяют как
антигипертензивное средство.
Слайд 84Эпросартан «Навитен», «Теветен»,
«Теветен плюс» (с г/хлт 12.5)
Форма выпуска: таблетки по
600 мг
Слайд 85Эпросартан является антагонистом рецепторов
ангиотензина II, который избирательно
связывается с
АТ1-рецепторами. Ангиотензин II
представляет собой наиболее активный гормон
ренин –
ангиотензин – альдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии
артериальной гипертензии.
Слайд 86Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во
многих тканях (например, в
гладкой мускулатуре
сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает
такие важные
биологические эффекты, как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение
альдостерона. Позднее ангиотензин II вовлекается в
генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его
действия на рост клеток миокарда и гладкой
мускулатуры.
Слайд 87Эпросартан антагонистически ингибирует действие
ангиотензина II на артериальное давление, почечный
кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей.
У больных, страдающих
артериальной гипертензией, достаточный контроль артериального давления
достигается в том случае, если суточную дозу
Теветена® принимают за один прием или делят ее на
два приема. Постоянный и мягкий гипотензивный эффект
сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической
артериальной гипотензии в ответ на первую дозу.
Прекращение лечения Теветеном® не сопровождается
быстрым подъемом артериального давления по типу
эффекта отмены.
Слайд 88Понижение артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертензией, не вызывает
изменения частоты сердечных сокращений.
У больных, страдающих артериальной гипертензией, Теветен®
не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛНП (липопротеидов низкой плотности) в крови. Кроме того, Теветен® не влияет на уровень сахара в крови. 
Слайд 89Препарат сохраняет функцию почек у больных
эссенциальной артериальной гипертензией и
у больных с
почечной недостаточностью. Не снижает скорости
клубочковой фильтрации
у здоровых мужчин, у больных, страдающих артериальной гипертензией или почечной
недостаточностью различной степени тяжести. Вызывает
натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся
на гипонатриевой диете. Теветен® можно без опасений
назначать больным, страдающим эссенциальной
артериальной гипертензией и почечной недостаточностью
различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или
ухудшения функции почек.
Слайд 90Теветен® не оказывает значимого действия на
выведение мочевой кислоты с
мочой.
Теветен® не потенциирует такие эффекты,
связываемые с брадикинином (и
опосредуемые АПФ),как, например, кашель.
Слайд 91
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам
препарата;
Беременность и период
лактации;
Ввиду того что безопасность и эффективность препарата при приеме
детьми не доказаны, его не рекомендуется применять для лечения детей. 
Слайд 92
Особые указания
В настоящее время имеется недостаточный опыт лечения
больных с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии препаратами
из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не исключено, что Теветен® может ухудшить функцию почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Слайд 93
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий препарата
не наблюдалось. Теветен® не влиял на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику
варфарина или глибурида (глибенкламида). Точно так же не наблюдалось изменений фармакокинетических свойств Теветена® при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флюконазолом.
Слайд 94Теветен® можно применять в сочетании с диуретическими средствами ряда тиазидов
(например, гидрохлортиазидом) и с антагонистами ионов кальция (например, нифедипином пролонгированного
действия), не ожидая клинически значимых нежелательных явлений.Его можно без опасений назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (например, с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и ниацином).
Теветен® можно принимать отдельно, а при необходимости более сильного снижения артериального давления - в комбинации с другими гипотензивными средствами, например с диуретическими средствами группы тиазидов или с антагонистами ионов кальция.
Слайд 95
Беременность и период лактации
Опыт применения Теветена® во время
беременности незначителен. Препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут
вызывать заболевания и смерть плода и новорожденных в случае назначения беременным женщинам во втором и третьем триместрах беременности. Как и другие препараты, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, Теветен® нельзя применять во время беременности. В случае подтвержденного наступления беременности лечение препаратом следует прекратить как можно быстрее.Препарат не следует назначать в период лактации.
Слайд 96
Дозировка и способ применения
Рекомендуемая суточная доза составляет 600
мг. Препарат принимают 1 раз в день утром.
Теветен® можно
принимать во время еды или между приемами пищи. Суточную дозу можно повышать в зависимости от степени снижения артериального давления, но не более, чем до 1 200 мг в сутки.
Максимальное снижение артериального давления достигается у большинства больных через 2-3 недели лечения.
Подбора дозы для больных старческого возраста и для больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью (клиренс креатинина >5 мл/мин) не требуется.
Слайд 98
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные о передозировке препарата у
человека. Клинические исследования показали, что эпросартан хорошо переносится при его
введении внутрь (к настоящему времени максимальная однократная доза, назначавшаяся человеку, составляет 1200 мг).Наиболее вероятным проявлением передозировки считается артериальная гипотензия. При появлении симптомов артериальной гипотензии должно быть назначено поддерживающее лечение.
Слайд 99
Форма выпуска
По 14, 28 или 56 таблеток в
непрозрачных ПВХ/Аклар блистерах, упакованных в картонные пачки.
Слайд 101Гипотензивное комбинированное средство. Ирбесартан –
селективный антагонист рецепторов ангиотензина II
(подтип
AT1), блокирует эффекты ангиотензина II, связанные с AT-
рецепторами. Повышает
концентрацию ренина и ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в
сыворотке крови. Не ингибирует АПФ (кининазу II),
который способствует образованию ангиотензина II, а также
деградации брадикинина до неактивных метаболитов.
Концентрация K+ в сыворотке крови незначительно изменяется
на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в
рекомендованных дозах. Ирбесартан не нуждается в
метаболической активации для проявления своего действия.
Слайд 102Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, производное
сульфонамида. Механизм его гипотензивного эффекта
остается до
конца не выясненным. Уменьшает объем плазмы, что приводит
к увеличению активности ренина в плазме и секреции
альдостерона, с последующим повышением содержания K+ в моче и
снижением его содержания в сыворотке крови. Предположительно,
посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы,
совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери
K+ в сыворотке крови, вызываемой гидрохлоротиазидом. Начало
диуреза при приеме гидрохлоротиазида приходится на первые 2 ч после
его приема внутрь, достигает максимума через 4 ч, действие
сохраняется около 6-12 ч. Снижение АД наблюдается после приема
первой дозы, максимальный эффект наблюдается через 6-8 нед лечения.
Эффект сохраняется длительно (в течение 1 года).
Слайд 103Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонамидов);
Тяжелая ХПН
(КК менее 30 мл/мин);
Гипокалиемия;
Гиперкальциемия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Билиарный цирроз
печени; Холестаз;
Первичный гиперальдостеронизм;
Слайд 104Беременность,
Период лактации,
Возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность
не установлены).
Снижение ОЦК,
Гипонатриемия (терапия диуретиками,
диета с ограничением Na+, диарея,
рвота), двусторонний стеноз почечных артерий
или стеноз артерии единственной почки
(риск выраженного снижения АД и
развития почечной недостаточности);
Слайд 105ХПН, состояние после
трансплантации почки;
Аортальный или митральный
стеноз;
ГОКМП,
Сахарный диабет (в
т.ч. латентный);
Гиперурикемия;
Подагра;
Нарушение водно-электролитного баланса, ХСН, ИБС, СКВ.
Слайд 106Побочные действия:
Головная боль;
Повышенная утомляемость;
Тошнота;
Рвота;
Нарушение мочеиспускания. С
частотой 0.5-1% (не наблюдалось статистически значимого различия с приемом плацебо):
Снижение потенции и/или либидо;
Диарея, головокружение (ортостатическая гипотензия);
«Приливы» крови к коже лица;
Тахикардия;
Слайд 107Постмаркетинговые исследования:
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке);
Астения;
Головокружение;
Диспепсия;
Головная боль;
Миалгия;
Тошнота;
Тахикардия;
Нарушения функции печени (в т.ч. гепатит);
Нарушения функции почек
(в т.ч. почечная недостаточность у пациентов группы риска);
Гиперурикемия;
Гиперкреатининемия;
Повышение активности КФК;
Гипокалиемия или гиперкалиемия;
Гипонатриемия;
Слайд 108Случаев передозировки не зарегистрировано.
Симптомы (предполагаемые):
Ирбесартан - выраженное снижение
АД, тахи или
брадикардия;
Гидрохлоротиазид - гипокалиемия,
гипонатриемия, дегидратация, тошнота,
сонливость, судороги и/или
усиление аритмии на фоне гипокалиемии в случае
сопутствующего применения сердечных
гликозидов и антиаритмических ЛС.
Слайд 109Лечение:
Индукция рвоты и/или промывание желудка;
Активированный уголь;
Контроль состояния пациента,
Симптоматическая (при выраженном снижении АД больного переводят в горизонтальное положение
с низким изголовьем, введение плазмозамещающих препаратов) и поддерживающая терапия;Необходимо контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.
Ирбесартан не выводится посредством гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.
Слайд 110Способ применения и дозы:
Внутрь, одновременно с приемом пищи или
натощак,
по 1 таблетке (150 мг ирбесартана/12.5 мг
гидрохлоротиазида или 300
мг ирбесартана /12.5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в день.
Слайд 111Телмисартан «Микардис», «Микардис плюс» (с г/хлт 12.5), «Прайтор»
Форма выпуска в
таблетки по 20, 40, 80 мг. №14 и 28
Слайд 112Телмисартан – эффективный при пероральном применении специфический антагонист рецептора ангиотензина
II (тип AT1). Телмисартан обладает высоким сродством к подтипу AT1
рецептора ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1 рецептора ангиотензина II. Связывание носит длительный характер.
Слайд 113Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе
к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное
значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы. Телмисартан не блокирует ангиотензин-превращающий фермент (киназу II), который инактивирует брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.
Слайд 114У людей телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный
эффект ангиотензина II. Эффективное действие препарата продолжается более 24 часов
и еще определяется через 48 часов.Начало гипотензивного действия отмечается в течение трех часов после первого приема телмисартана. Максимальное снижение артериального давления обычно наблюдается через 4 недели после начала лечения.
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после назначения препарата, включая последние 4 часа перед приемом очередной дозы.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений.
Телмисартан по силе гипотензивного действия сравним с представителями других классов гипотензивных препаратов.
В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Влияние телмисартана на показатель смертности и заболеваемости сердечно-сосудистыми заболеваниями не установлен.
Слайд 115
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность
– 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (концентрация
в плазме–время) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин.С max (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связь с белками плазмы – 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.
Слайд 116Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии – 500
л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения (Т ½) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Слайд 117
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному
веществу или другим компонентам препарата;
Беременность и период лактации;
Нарушения проходимости желчевыводящих
путей;
Выраженные нарушения функции печени;
Выраженные нарушения функции почек;
Наследственная непереносимость фруктозы;
Из-за отсутствия данных не применять у детей и
подростков;
Слайд 118Литература
Основная:
1. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических
училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. -
5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, 2009. - 864 с. : ил.2. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 240 с. : 26 ил.
3. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 464 с. : ил.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства.-16-е изд., перераб., испр. И доп.-М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.-1216с.
2. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 832 с. : ил.
3. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 832 с. : ил.
4. Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с.
5. Фармакология : учебник. - 10-е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 752 с.: ил.
