Слайд 1Быстрота и сила!
Быстрый и сильный НПВС
.
Слайд 2
НПВП (НПВС) обладают свойствами:
- обезболивающим
- противовоспалительным
- жаропонижающим
_____________________________________
По частоте употребления занимают одно из первых мест
Ежедневно в мире НПВС принимают более 30 млн б-х.
(NSAID)
Слайд 3Механизм действия НПВС
(Главным механизмом является угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой
кислоты)
Фосфолипиды
Фосфолипаза А2
Арахидоновая кислота
ЦОГ 1
ПГ-I2
Другие ПГ
Тромбоксан
Лейкотриены
Липоксигеназа
Метаболизм арахидоной кислоты
ЦОГ 2
Слайд 4
Использование НПВС после операции
После операции в поврежденных тканях накопление
арахидоновой кислоты
Под влиянием ЦОГ-1, 2 из неё образуется простеноиды
Они сенсибилизируют периферические ноцицепторы к воздействию серотонина и брадикинина. Возникает боль.
С.Л.Эпштейн, А.В. Николаев,1999
Слайд 5 Биологическая активность простагландинов (ПГ)
1.- являются медиатором воспалительной реакции :
локальное расширение сосудов, отек, эксудация, миграция лейкоцитов.
2. – сенсибилизируют рецепторы
к медиаторам боли и механическим воздействиям ( гистамин, брадикинин)
3.- повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов
( интерлейкина-1 и др, которые образуются под влиянием микробов, токсинов).
P.S. ЦОГ-1 контролирует выработку ПГ, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток.
ЦОГ-2 действует только при воспалении.
( Л.С. Страчунский, С.П. Козлов,1997)
Слайд 6Механизм действия НПВС
(Главным механизмом является угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой
кислоты)
Фосфолипиды
Фосфолипаза А2
Арахидоновая кислота
ЦОГ 1
ПГ-I2
Другие ПГ
Тромбоксан
Лейкотриены
Липоксигеназа
ЦОГ 2
НПВС
Слайд 7НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
(кислотные)
( некислотные)
Алканоны : Набуметон
Производные сульфонамида : Нимесулид, Целекоксиб, Рофекоксиб, Целебрекс, Бекстра
Слайд 8НПВС СО СЛАБОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
По Laurence D.R.,Bennet P.N.,1992 (2). Страчунский Л.С.,
Козлов С.Н. (1997)
Слайд 9 НОЦИЦЕПТИВНАЯ БОЛЬ
Обусловлена механической
травмой, ожогом, воспалением, операцией.
Л Е Ч Е Н И Е:
покой
холод
НПВС
Наркотические анальгетики
Местные анестетики
Блокады
Наркоз
Слайд 10 Соотношение активности НПВС к блокированию ЦОГ-1/ЦОГ-2
Мелоксикам
– 0,33
Диклофенак- 2,2
Теноксикам- 15
Пироксикам- 33
Индометацин- 107
Слайд 11 Что лучше в послеоперационном периоде ?
При острой боли в послеоперационном периоде
рекомендуется начинать
Диклофенак
Кетопрофен
Кеторолак
Лорноксикам
Тексамен долгое время был неизвестен
Слайд 12Быстрый и сильный НПВС
Тексамен (теноксикам), современный НПВС,
представитель класса оксикамов.
Фармакологическое действие:
анальгезирующее
противовоспалительное
жаропонижающее.
Тексамен блокирует обе изоформы циклооксигеназы
(ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой
кислоты.
Слайд 13Быстрый и сильный НПВС
Противоболевой эффект:
1. Периферическое действие:
блок ЦОГ-1 и ЦОГ-
2 в очаге воспаления
2. Центральное действие:
действие на таламические центры боли
Слайд 14Быстрота и сила!
Противовоспалительный эффект:
многочисленные механизмы противовоспалительного действия
угнетение синтеза
или инактивация медиаторов воспаления
(простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов,
факторов комплемента)
уменьшение проницаемости капилляров (ограничение экссудации)
стабилизация лизосомальных мембран (препятствует выходу
ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей)
уменьшение количества свободных радикалов в очаге воспаления
торможение пролиферативной фазы воспаления,
уменьшение поствоспалительного склерозирования тканей
десенсибилизирующее действие
Слайд 15Быстрота и сила!
Эффективное лечение
воспалительно-дегенеративных заболеваний
Рандомизированные контролируемые исследования
Katzmann, 1990 Europe
41 025
пациентов
Ревматоидный артрит
Остеоартрит
Анкилозирующий спондиллит
Другие ревматические заболевания
Повреждения мягких тканей
Пациенты принимали Теноксикам 20
мг х 1 раз в сутки
73,5-94%
хороший
и превосходный
эффект терапии
Слайд 16Быстрота и сила!
Эффективное лечение
воспалительно-дегенеративных заболеваний
Рандомизированные контролируемые исследования
Garsia-Oyola E et. al
4
604 пациента
Ревматоидный артрит
Остеоартрит
Анкилозирующий спондиллит
Повреждения мягких тканей
Пациенты принимали Теноксикам
20 мг х 1 раз в суткив течении 2-3 недель
92,3%
хороший
и превосходный
эффект терапии
Слайд 17Быстрота и сила!
Эффективное лечение и хорошая переносимость
Слайд 18Быстрота и сила!
Быстрый и сильный НПВС
Почечная колика:
Проведено сравнительное рандомизированное исследование
50
пациентов с почечной коликой получили 40 мг Теноксикама внутривенно
Оценка боли
проводилась по ВАШ, где 0 - отсутствие боли, 100 - невыносимая боль
*Побочных эффектов ни у одного пациента не наблюдалось
Слайд 19Быстрота и сила!
Проведено сравнительное рандомизированное исследование
57 пациентов с почечной коликой
получили 20 мг Теноксикама внутривенно
80% пациентов отметили значительное облегчение боли,
ни одному из пациентов
в группе Теноксикама не потребовалось назначение других препаратов, ни одного из
пациентов в группе Теноксикама приступ почечной колики не возобновился, побочных
эффектов не было отмечено ни у одного из пациентов
Вывод:
Теноксикам дает очень быстрый и пролонгированный
анальгетический эффект при почечной колике
Почечная колика
Быстрый и сильный НПВС
Слайд 20Быстрота и сила!
Быстрый и сильный НПВС
Экстракорпоральная литотрипсия
Проведено сравнительное рандомизированное исследование
120
пациентов перед экстракорпоральной литотрипсией
были рандомизированы на 3 группы
пациенты 1 группы
в качестве обезболивания
получали фентанил (1 мкг/кг)
пациенты 2 группы в качестве обезболивания
получали трамадол (1,5 мг/кг)
пациенты 3 группы в качестве обезболивания
получали Теноксикам (0,3 мг/кг)
Слайд 21Быстрота и сила!
Результаты:
Адекватная анальгезия отмечалась во всех трех
группах,
Теноксикам = фентанил = трамадол
Побочные эффекты (тошнота и рвота)
отмечались только в группе трамадола и
фентанила, в группе Теноксикама побочных
эффектов не наблюдалось.
Вывод:
Теноксикам показывает выраженный анальгетический эффект у пациентов при экстракорпоральной литотрипсии и хорошо переносится
Слайд 22Быстрота и сила!
Хорошая переносимость терапии
Проведено исследование сравнительной гастротоксичности
6 НПВС у
пациентов с ревматическими заболеваниями
(мета-анализ 12 эндоскопически контролируемых исследований у 1725
пациентов)
Вывод:
гастротоксический эффект Tеноксикама в 4 раза меньше
гастротоксического эффекта кетопрофена и в три раза меньше,
чем у диклофенака, ибупрофена, пироксикама и напроксена
Слайд 23Быстрота и сила!
Причины хорошей гастроэнтерологической
переносимости Теноксикама:
Минимально-эффективная доза - одна
из самых низких среди НПВС (20 мг)
Минимальная ингибиция ЦОГ,
и, связанная с этим минимальная ингибиция защитных простагландинов в слизистой
рН Теноксикама > 5, является очень слабой кислотой
Быстрая абсорбция Теноксикама
Слайд 27Быстрота и сила!
Причины хорошей гастроэнтерологической
переносимости Теноксикама:
Минимально-эффективная доза - одна
из самых низких среди НПВС (20 мг)
Минимальная ингибиция ЦОГ,
и, связанная с этим минимальная ингибиция защитных простагландинов в слизистой
рН Теноксикама > 5, является очень слабой кислотой
Быстрая абсорбция Теноксикама
Слайд 28Быстрота и сила!
Доказанный хондропротективный эффект
Многие НПВС ускоряют деструкцию хряща, увеличивая
синез ферментов, разрушающих хрящ (коллагеназа, протеогликаназа)
Тексамен, представитель класса оксикамов, обладает
хондропротективным действием, значительно снижает синтез коллагеназы и протеогликаназы, препятствует разрушению хряща
Вывод:
Теноксикам значительно улучшает метаболизм
хрящевой ткани, препятствует ее разрушению у пациентов с остеоартритом
Слайд 29Быстрота и сила!
Новое качество лечения
Слайд 30Быстрота и сила!
Тексамен принимают по 20 мг
(1 таблетка) в сутки
Длительность
лечения зависит от выраженности воспалительного процесса (обычно 7-10 дней)
При очень
сильных болях (почечная колика, ишиаз) дозу Тексамена можно увеличить до 40 мг в сутки, в этом случае Тексамен вводят внутривенно болюсом, с последующим переходом на таблетки
Слайд 31Быстрота и сила!
ПОКАЗАНИЯ :
Травмы (вывихи, переломы),бурситы, тендовагиниты
Обезболивание при артроскопии
Неврит,
невралгия, корешковый синдром (ишиаз, люмбаго, спинномозговая грыжа)
Остеоартрита на фоне остеоартроза
либо другого дегенеративно-воспалительного заболевания суставов (остеохондроз, анкилозирующий спондиллит, подагра)
Ревматоидный артрит
Почечная колика
Альгодисменорея
Слайд 32.
Быстрый и сильный НПВС
As-фарма