Слайд 1Фармакология
Доцент кафедры фармакологии, к.м.н.
Виноградова Ирина Анатольевна;
e-mail:irinav@petrsu.ru
2007
Слайд 2Синтетические антибактериальные средства
Слайд 302.06.07
фармакология
План лекции
Производные 8-оксихинолина
Фармакодинамика препаратов
Фармакокинетика препаратов
Нежелательные эффекты
Показания к применению
Оксазолидоны
Фармакодинамика препаратов
Фармакокинетика препаратов
Нежелательные
эффекты
Показания к применению
Слайд 402.06.07
фармакология
Производные
8-оксихинолина
Препараты, применяемые при инфекциях почек и мочевыводящих
путей: нитроксолин (5-НОК)
Препараты, применяемые при инфекциях ЖКТ: энтеросептол, хлорхинальдол, «Мексаформ», «Мексаза»
Слайд 502.06.07
фармакология
Механизм действия
Подавляют синтез ДНК и процесс репликации в бактериальной клетке
Необратимо
связываются с ионами железа, что приводит к угнетению активности железосодержащих
ферментов
Оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие (зависит от концентрации препарата и от возбудителя)
Слайд 602.06.07
фармакология
Спектр действия
Широкий спектр действия
Гр- бактерии: Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas
aeruginosa
Гр+ бактерии: Staphylococcus pyogenes et faecalis, Corynebacterium spp.
Candida
albicans и возбудители протозойных инфекций (амебиаза, лямблиоза, балантидиаза, трихомонадоза)
Устойчивость развивается медленно
Слайд 702.06.07
фармакология
Применение нитроксолина
Средство резерва при инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит,
цистит, уретрит, простатит)
Профилактики инфекций после операций на почках и мочевых
путях
Слайд 802.06.07
фармакология
Фармакокинетика
Высокая биоусвояемость при энтеральном приёме
Быстро всасывается из ЖКТ
Бактериостатические концентрации создаются
в почках, мочевых путях, ткани предстательной железы, желчевыводящих путях, плазме
Слайд 902.06.07
фармакология
Фармакокинетика
Не биотрансформируется и экскретируется в неизменённом виде почками, частично с
желчью
При хронической почечной недостаточности возможна материальная кумуляция
Наиболее эффективен при кислой
реакции мочи (рН 5,0-6,0)
Слайд 1002.06.07
фармакология
Побочные действия
В целом хорошо переносится
Диспепсия (тошнота)
Аллергические реакции
Окрашивание мочи в жёлтый
или красный цвет
Слайд 1102.06.07
фармакология
Галогенизированные оксихинолины
Применяются в качестве кишечных антисептиков и антипротозойных средств
Плохо всасываются
в ЖКТ и не оказывают системного воздействия
При повреждении слизистой оболочки
ЖКТ, у новорожденных абсорбция препаратов возрастает, что сопровождается системными токсическими эффектами (нейротоксичность)
Слайд 1202.06.07
фармакология
Энтеросептол (виоформ)
Кроме оксихинолинового антибиотика (5-хлор-7-йод-8-оксихинолина) содержится антисептик-детергент (цетилтриметиламмония
бромид), способствующий распределению основного компонента препарата по поверхности слизистой оболочки
кишки благодаря своим поверхностно-активным свойствам
Слайд 1302.06.07
фармакология
Хлорхинальдол
По химической структуре и механизму действия хлорхинальдол близок к выпускавшемуся
ранее препарату энтеросептолу
Слайд 1402.06.07
фармакология
Применение энтеросептола и хлорхинальдола
Кишечные инфекционные заболевания: дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции,
а также дисбактериоз
Местно при бактериальных и грибково-бактериальных поражениях кожи и
слизистых оболочек
Слайд 1502.06.07
фармакология
Побочные действия
Диспепсия (тошнота, рвота, боли в животе)
Кожные высыпания
Головная боль
Периферические невропатии
Миелопатии
Повреждение
зрительного нерва
Слайд 1602.06.07
фармакология
Противопоказания
Повышенная чувствительность
Аллергические реакции в анамнезе
Тяжёлые болезни печени и почек
Заболевания
зрительного нерва
Поражения периферической нервной системы
Слайд 1702.06.07
фармакология
«Интестопан»
Содержит два обладающих антибактериальной и антипротозойной активностью компонента
- 5,7-дибром-8-оксихинолин и
- 5,7-дибром-8-бензоилоксихинальдин
Содержит бром
Слайд 1802.06.07
фармакология
Применение
Острые и хронические энтероколиты
Амёбная и бациллярная дизентерия
В настоящее время широкого
применения не имеет из-за множества побочных явлений
(как и предыдущие препараты)
Слайд 1902.06.07
фармакология
Хинозол
Антисептик и сперматоцид
Мало токсичен
Нет местно-раздражающего действия
Не инактивируется белками тканей
Применяется для
дезинфекции рук, промывании ран, язв, спринцеваний (раствор, порошок, мазь)
Для обработки
хирургических инструментов не пригоден (взаимодействует с металлами)
Слайд 2002.06.07
фармакология
Хиниофон (ятрен)
Смесь
7-йод-8-окси-5-хинолинсульфокислоты с гидрокарбонатом натрия (3:1)
Содержит 25-26% йода
Слайд 2102.06.07
фармакология
Применение
Широкого применения не имеет
Назначают внутрь и парентерально при амёбной дизентерии
и язвенных колитах
Наружно для лечения гнойных ран, язв, ожогов, а
также в гинекологической и урологической практике (раствор, мазь, порошок)
Слайд 2202.06.07
фармакология
«Мексаформ»
Кроме оксихиналинового энтероантисептика содержит
4,7-фенантролин-5,6-хинон (антибактериальное и антипротозойное средство),
а также оксифенония бромид (м-холиноблокатор)
Обладает холинолитической активностью
Слайд 2302.06.07
фармакология
«Мексаза»
Кроме двух антибактериального и антипротозойного компонентов содержит панкреатин, дегидрохолевую кислоту
и бромелин - сумму протеолитических ферментов из ананаса, активных в
большом диапазоне рН (3,0-8,0)
Обладает амилолитическим, протеолитическим, липолитическим и холеретическим эффектами
Слайд 2402.06.07
фармакология
Применение
Гнилостная и ферментативная диспепсия
Энтероколиты
Амёбная и бациллярная дизентерия
Протозойные колиты
Слайд 2502.06.07
фармакология
Побочные эффекты
Возможны побочные эффекты, особенно при длительном применении: периферические невриты,
миелопатии, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени и почек, аллергические
реакции
В связи с этим препараты данной группы стали применять весьма ограниченно
Слайд 26Оксазолидиноны
новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов
Слайд 2702.06.07
фармакология
Линезолид (Зивокс)
Способен ингибировать синтез
белка в бактериальной клетке
Действует на ранних этапах
трансляции путем необратимого
связывания пептидной цепи
Слайд 2802.06.07
фармакология
Антимикробная активность
Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных Гр(+) микроорганизмов
Особенно важно: метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные
энтерококки
Слайд 2902.06.07
фармакология
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и хорошо
всасывается
Биодоступность около 100%, не
зависит от приема пищи
Максимальная концентрация в крови
достигает через 1-2 ч
Хорошо проникает в ткани и среды
Связь с белками достигает 31%
Слайд 3002.06.07
фармакология
Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени
Экскретируется с мочой в неактивном
состоянии
Период полувыведения 5 ч., не зависит
от возраста пациента, функций почек
и печени
Слайд 3102.06.07
фармакология
Показания к применению
Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и
аэробными Гр(+) микроорганизмами
Внебольничная пневмония
Госпитальная пневмония
Инфекции кожи и мягких тканей
Энтерококковые инфекции
(вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium)
Слайд 3202.06.07
фармакология
Резистентность
Развивается очень медленно
Развитие резистентности
связывают с длительным
парентеральным применением
(через 4-6 недель)
Слайд 3302.06.07
фармакология
Побочные эффекты
Диарея
Тошнота
Окрашивание языка
Головная боль
Кожная сыпь
Слайд 34Производные тиосемикарбазона
В эту группу препараты, обладающие антибактериальной, антивирусной активностью
Слайд 35Производные тиосемикарбазона
Фарингосепт
Препарат с противомикробной активностью
Слайд 3602.06.07
фармакология
Механизм действия:
Связан с угнетением синтеза
бактериальной
ДНК
Обладает бактериостатическим
действием. Оказывает местное
противомикробное действие
Слайд 3702.06.07
фармакология
Фарингосепт
Оптимальная терапевтическая
концентрация в слюне
достигается
на 3-4 день приема
препарата при
дозе 0,03-0,05 г/ сутки
Активен в отношении широкого
спектра Гр(-) и Гр(+)
микроорганизмов Streptococcus
haemoliticus, Streptococcus viridans,
Pneumococcus
Слайд 3802.06.07
фармакология
Показания к применению
Поражения полости глотки
Поражения полости рта
Поражения вызванные чувствительной к
фарингосепту флорой
гингивит
стоматит
ангина
тонзиллит
Используют для профилактики инфекционных осложнений после операций в полости рта и носоглотки
Слайд 3902.06.07
фармакология
Противопоказание
Повышенная чувствительность к препарату
Побочное действие
Аллергические реакции