Ингибирование ферментативной активности

это…
2

– ингибитор
Е + S ⇔ ES → E +

P,
E + I ⇔ EI.

4

- в ходе ферментативной реакции происходит отщепление двух атомов водорода

от сукцината и присоединение их к ко-ферменту FAD. В результате образуется фумарат, который высвобождается из активного центра сукцинатдегидрогеназы;
III - малоновая кислота - структурный аналог сукцината, она также связывается с активным центром сукцинатдегидрогеназы. При этом химическая реакция не идёт.

Конкурентное ингибирование

5

концентрация ацетилхолина (субстрата) увеличивается, что сопровождается усилением проведения нервного импульса.

Ингибиторы холинэстеразы используют при лечении мышечных дистрофий. Эффективные антихолинэстеразные препараты - прозерин, эндрофоний и др.

6

не со свободным ферментом. Субстрат, связываясь с ферментом, изменяет его

конформацию, что делает возможным связывание с ингибитором. Ингибитор, в свою очередь, так меняет конформацию фермента, что катализ становится невозможным.

Бесконкурентное ингибирование

8

необходимую для проявления его каталитической активности. Происходит формирование стабильного комплекса

ингибитора с ферментом, ведущее к его необратимой инактивации.

9

ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, играющий важную роль в передаче нервных импульсов.

10

(—SH) группами остатков цистеина или с имидазольными группами остатков гистидина,

содержащихся в активных центрах этих ферментов.

Необратимое ингибирование:

11

малых концентрациях блокируют сульфгидрильные группы активного центра, что приводит к

снижению скорости ферментативной реакции.

Необратимое ингибирование:

12

действие за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы, катализирующего реакцию образования простагландинов

из арахидоновой кислоты. В результате химической реакции ацетильный остаток аспирина присоединяется к свободной концевой NH2-группе одной из субъединиц циклооксигеназы

13

Такое связывание влечет за собой конформационные изменения в молекуле фермента,

которые приводят к уменьшению его активности.

Аллостерическое ингибирование

14

активности.
Например, смертельная опасность змеиного яда как раз и заключается в

его ингибиторных свойствах. Если не происходит своевременная компенсация блокированных ядом энзимов новыми активными энзимами, то общий обмен веществ в организме может затормозиться до критических величин.

15

клеточного ядра, препятствуя тем самым считыванию генетиче ской информации с

ДНК в мРНК и последующему синтезу белка. В результате клетка обречена на медленную смерть.

16

литературы:
17